ויגרנדה

ויגרנדה היא תרופה המשמשת במקרים של תפקוד לקוי של זיקפה. הוא מסייע בשיקום פעילות הזיקפה המוחלשת על ידי הגברת זרימת הדם לפין.

עקרון ההשפעה הטיפולית מתפתח כאשר תחמוצת החנקן משתחררת בתוך הגופה (כשיש גירוי מיני). תחמוצת החנקן החופשית מגרה את ההפעלה של האנזים גואנילט ציקלאז, וגורמת לעלייה בנפח cGMP, שבמהלכו הסיבים של יסודות השריר החלק של גופי המערות נרגעים וזרימת הדם מועצמת. [1]

אינדיקציות ויגרנדה

הוא משמש במקרה של תפקוד לקוי של זיקפה גברית (חוסר יכולת לשמור או להשיג זקפה של הפין הנדרשת ליחסי מין מוצלחים).

טופס שחרור

התרופה משוחררת בצורה של טבליות (25, 50 או 100 מ"ג) - 1 או 4 חתיכות בתוך אריזה נפרדת. הקופסה מכילה צלחת אחת כזו.

פרמקודינמיקה

Sildenafil הוא מרכיב שמאט את הסלקטיביות הספציפית ל- cGMP ב- PDE-5 (פעילותו גורמת להתפרקות cGMP באזור corpus cavernosum), בעל השפעה טיפולית עוצמתית. לחומר אין השפעה מרגיעה ישירה על corpus cavernosum, אך מחזק את ההשפעה המרגיעה שיש לחמצן חנקני על רקמה זו. במהלך עוררות מינית, השחרור המקומי של יסוד NO תחת פעולת סילדנאפיל גורם לדיכוי פעילות PDE-5 ועלייה בערכי cGMP בתוך corpus cavernosum, מה שמוביל להרפיה של שרירים חלקים ולהעצמת זרימת הדם בתוך corpus cavernosum. [2]

Sildenafil יכול לגרום לאפליה זמנית של צבע עדין (ירוק-כחול). ההנחה היא שהפרעה זו מתפתחת בקשר לדיכוי הפעולה של PDE-6, המעורב בתהליכי העברת האור בתוך הרשתית. בדיקות חוץ גופיות העלו כי ההשפעה של סילדנפיל על PDE-6 חלשה פי עשר מההשפעה שלה על PDE-5.

בדיקות חוץ גופיות מראות גם שההשפעה של sildenafil ביחס ל- PDE -5 חזקה פי 10-10000 מאשר ביחס לאיזופורמים אחרים של PDE (PDE -1, -2, -3, וכן -4 ו- -6). לדוגמה, ההשפעה על PDE-5 חזקה פי 4000 מההשפעה על PDE-3, מרכיב ספציפי ל- cAMP ב- PDE שמשתתף בהתכווצויות לב.

פרמקוקינטיקה

לאחר מתן אוראלי, סילדנאפיל נספג בקצב גבוה. הרמה הממוצעת של הזמינות הביולוגית המוחלטת היא 40% (טווח 25-63%). עם מנה אוראלית אחת של 0.1 גרם, ה- Cmax הוא 18 ng / ml, ואם הוא נצרך על בטן ריקה, הוא מגיע תוך 0.5-2 שעות. במקרה של הכנסת סילדנאפיל יחד עם מוצרי שומן קצב הספיגה מופחת; מדדי Tmax עולים בשעה אחת, ורמת ה- Cmax יורדת בממוצע ב -29%.

ערכי שיווי המשקל Vd של סילדנאפיל הם 105 ליטר. המרכיב הפעיל, יחד עם המרכיב המטבולי העיקרי של N-desmethyl במחזור הדם, מסונתז כ- 96% עם חלבונים תוך-פלסמיים. הערכים הכוללים של סילדנאפיל אינם משפיעים על קישור החלבון.

פחות מ- 0,0002% ממנת התרופה (ערך ממוצע - 188 ננוגרם) נרשמת לאחר 1.5 שעות בתוך הזרע.

מינון וניהול

יש לקחת את Vigrande בעל פה. כדי שהתרופה תהיה בעלת השפעה מקסימלית, יש צורך בגירוי מיני. לכן יש ליישם את הטאבלט כ- 60 דקות לפני קיום יחסי מין.

בדרך כלל, 50 מ"ג של התרופה משמשים למנה חד פעמית (מומלץ להשתמש בה על בטן ריקה). באופן כללי, עבור מנה אחת מותר ליטול לא יותר מ 0.1 גרם מהתרופה.

• בקשה לילדים

התרופה אינה נקבעת ברפואת ילדים (עד גיל 18).

השתמש ויגרנדה במהלך ההריון

ויגרנדה אינה משמשת לטיפול בנשים.

התוויות נגד

ההתוויות העיקריות:

• נוכחות של אלרגיה לסילדנפיל;
• רגישות יתר הקשורה למרכיבי עזר של תרופות;
• שילוב עם חומרים התורמים תחמוצת החנקן (למשל, אמיל ניטריט) או חנקות;
• מצבים בהם אסור לקיים יחסי מין (אנגינה פקטוריס, שיש לה צורה לא יציבה, או HF חמור);
• אובדן ראייה, המשפיע על עין אחת, עקב התפתחות נוירופתיה איסכמית (סוג קדמי שאינו עורקי) המשפיעה על עצב הראייה;
• תפקוד לקוי של הכבד;
• ערכי לחץ דם מופחתים (אינדיקטורים הנמוכים מ- 90/50 מ"מ כספית);
• אוטם שריר הלב או שבץ;
• בעל אופי ניוון של השינויים ברשתית (אופי תורשתי) (ביניהם, למשל, דלקת רטיניטיס מסוג הפיגמנטרי).

תופעות לוואי ויגרנדה

בין תופעות הלוואי:

• הפרעות נוירולוגיות: נוירלגיה, דיכאון, כאבי ראש, רעד והיפסטזיה, ובנוסף שטיפת פנים, התעלפות, paresthesia, מיגרנה, סחרחורת, הידרדרות רפלקסים, אטקסיה ונמנום או נדודי שינה;
• בעיות בעלות אופי עיניים: הפרעות ראייה (ראייה מטושטשת, פוטופוביה ושינויים בתפיסת הצבע), מידריאזיס, כאבים באזור גלגל העין או שטפי דם בהן, דלקת הלחמית, זרופטלמיה וקטרקט;
• נגעים אף אוזן גרון: צלצול אוזניים או חירשות;
• הפרעות נשימה: דלקת הלוע, אסתמה, קוצר נשימה, דלקת גרון וגודש באף, נפח כיח מוגבר, סינוסיטיס, עוצמת שיעול וברונכיטיס;
• הפרעות לב וכלי דם: אנגינה פקטוריס, אי ספיקת לב, שינויים בקריאות א.ק.ג, טכיקרדיה, פקקת מוחית וירידה בלחץ הדם, ובנוסף, דפיקות לב, קריסה אורתוסטטית, קרדיומיופתיה, חסימת AV, איסכמיה של שריר הלב ודום לב;
• בעיות הקשורות בנגעים המטולוגיים: לוקופניה או אנמיה;
• סימנים במערכת העיכול: גסטריטיס, דיספגיה, גלוסטיטיס, גסטרואנטריטיס עם סטומטיטיס, בחילות וקוליטיס, ובנוסף, דלקת חניכיים, דימומים רקטאליים, ושט וזרוסטומיה;
• הפרעות מטבוליות: צנית, צמא, היפרנתרמיה או אוריקמיה, ובנוסף, סוכרת מסוג איברים והיפו / היפרגליקמיה;
• בעיות בתפקוד האורוגניטלי: דלקת שלפוחית השתן, גינקומסטיה, דלקות בדרכי השתן, הפרעת שפיכה, שתן מוגברת, נוקטוריה, נפיחות באברי המין ובריחת שתן;
• נגעים ב- ODA: דלקת פרקים, מיאסטניה גרביס, tendosynovitis, אוסלגיה, ארתרוזיס, כמו גם קרע באזור הגיד, מיאלגיה וסינוביטיס;
• ביטויים דרמטולוגיים: הרפס שכיח, דרמטיטיס פילינג או מגע, כיב אפידרמיס, רגישות לאור, אורטיקריה, פריחות וגרד;
• אחרים: כאב, הלם, בצקת היקפית, צמרמורות, תסמיני אלרגיה והזעה.

מנת יתר

ביטויים אפשריים של שיכרון כוללים כאבי ראש, גודש באף, הפרעות בראייה, הפרעות בעיכול, סומק וסחרחורת.

במקרה של הרעלה, ננקטות פעולות תומכות סטנדרטיות.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

הכנסת התרופה יחד עם סוכנים המאטים את פעולתו של רכיב CYP3A4 (צימטידין או אריתרומיצין) מפחיתה את רמת פינוי הסילדנאפיל ומגדילה את ערכי הפלזמה שלה.

שילוב התרופה עם ריטונוויר, אינדינאוויר או סקינאוויר מגביר את ה- Cmax תוך -פלסמי, כמו גם את ה- AUC של sildenafil - בשל האטה בפעילות האיזואנזים CYP3A4 בהשפעת תרופות אלו.

קיימת אפשרות שחומרים חזקים יותר המאטים את פעילות האיזואנזים CYP3A4, ביניהם itraconazole או ketoconazole, יעלו את ערכי הפלזמה של sildenafil.

השילוב של ויגרנדה וחנקות מוביל להעצמת ההשפעה האנטי -יתר -לחץנית של האחרונה.

יש תיאור של מקרה אחד עם הופעת סימנים של רבדומיוליזה עם שימוש חד פעמי של מנת סילדנפיל אצל אדם שהשתמש בסימבסטטין.

תנאי אחסון

יש לאחסן את Vigrande בטמפרטורות שלא יעלו על סימן + 30 ° C.

חיי מדף

ניתן להשתמש ב- Vigrande לתקופה של 24 חודשים מיום מכירת חומר התרופה.

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם התכשירים Silagra, Ergos, Adamax עם Zidena, ובנוסף Novigra, Erosil ו- Vekta עם Kamshila. בנוסף, Viafil, Philap, Confido with Superwiga, Erektra ו- Potential נמצאים ברשימה.

ביקורות

ויגרנדה זוכה לביקורות טובות מהחולים - הם מרוצים מההשפעה של התרופה, כמו גם מהמחיר הנמוך בהשוואה לאנלוגים פופולריים, בעלות התרופות.