ויגרנדה

ויגרנדה היא תרופה המשמשת במקרים של הפרעות זיקפה. היא מסייעת לשקם פעילות זיקפה מוחלשת על ידי הגברת זרימת הדם לפין.

עקרון ההשפעה הטיפולית מתפתח עם שחרור תחמוצת החנקן בתוך גופי המוח (בתנאי שיש גירוי מיני). תחמוצת החנקן החופשית מגרה את הפעלת האנזים גואנילט ציקלאז, וגורמת לעלייה בנפח ה-cGMP, שבמהלכו סיבי השריר החלק של גופי המוח מתרפים, וזרימת הדם מוגברת. [ 1 ]

אינדיקציות ויגרנדה

הוא משמש במקרים של הפרעה בתפקוד הזיקפה של הפין אצל גבר (חוסר יכולת לשמור או להשיג זקפה של הפין הנדרשת ליחסי מין מוצלחים).

טופס שחרור

התרופה משוחררת בצורת טבליות (25, 50 או 100 מ"ג) - 1 או 4 יחידות באריזה נפרדת. יש צלחת אחת כזו בקופסה.

פרמקודינמיקה

סילדנפיל הוא רכיב המאט באופן סלקטיבי את הרכיב הספציפי ל-cGMP של PDE-5 (פעילותו גורמת לתהליכי פירוק cGMP בגופי המוח), בעל השפעה טיפולית חזקה. לחומר אין השפעה מרגיעה ישירה על הגופי המוח, אך הוא מגביר את ההשפעה המרגיעה שיש לתחמוצת החנקן על רקמה זו. במהלך עוררות מינית, שחרור מקומי של יסוד ה-NO תחת השפעת סילדנפיל גורם לדיכוי פעילות PDE-5 ולעלייה בערכי cGMP בתוך הגופי המוח, מה שמוביל להרפיית שרירים חלקים ולהגברת זרימת הדם בתוך הגופים המוח. [ 2 ]

סילדנפיל יכול לגרום לעיוורון צבעים קל זמני (ירוק לעומת כחול). ההערכה היא שהפרעה זו מתפתחת עקב דיכוי של PDE-6, המעורב בתהליכי העברת אור בתוך הרשתית. בדיקות חוץ גופיות הראו כי השפעתו של סילדנפיל על PDE-6 חלשה פי עשרה מהשפעתה על PDE-5.

בדיקות חוץ גופיות מראות גם כי השפעתו של סילדנפיל על PDE5 חזקה פי 10-10,000 מאשר על איזופורמים אחרים של PDE (PDE1, -2, -3, כמו גם -4 ו- -6). לדוגמה, ההשפעה על PDE5 חזקה פי 4,000 מההשפעה על PDE3, רכיב ה-PDE הספציפי ל-cAMP המעורב בהתכווצויות הלב.

פרמקוקינטיקה

לאחר מתן פומי, סילדנפיל נספג בקצב גבוה. הזמינות הביולוגית המוחלטת הממוצעת היא 40% (בטווח של 25-63%). במינון פומי יחיד של 0.1 גרם, ערך ה-Cmax הוא 18 ננוגרם/מ"ל ובמקרה של נטילה על קיבה ריקה הוא מושג תוך 0.5-2 שעות. במקרה של נטילת סילדנפיל יחד עם מזונות שומניים, קצב הספיגה יורד; ערכי ה-Tmax עולים בשעה, ורמת ה-Cmax יורדת בממוצע של 29%.

ערכי שיווי המשקל של Vd של סילדנפיל שווים ל-105 ליטר. הרכיב הפעיל יחד עם הרכיב המטבולי העיקרי של N-desmethyl במחזור הדם מסונתז בכ-96% באמצעות חלבונים תוך-פלזמיים. הערכים הכוללים של סילדנפיל אינם משפיעים על קישור חלבונים.

פחות מ-0.0002% מחלק ה-LS (ערך ממוצע - 188 ננוגרם) נרשם לאחר שעה וחצי בתוך הזרע.

מינון וניהול

ויגרנדה נלקחת דרך הפה. כדי שהתרופה תשיג את ההשפעה המרבית, נדרש גירוי מיני. לכן, יש ליטול את הטבליה כ-60 דקות לפני קיום יחסי מין.

בדרך כלל משתמשים ב-50 מ"ג של התרופה למנה אחת (מומלץ ליטול אותה על קיבה ריקה). באופן כללי, לא מותר ליטול יותר מ-0.1 גרם של התרופה בכל פעם.

• בקשה לילדים

התרופה אינה ניתנת לרפואת ילדים (מתחת לגיל 18).

השתמש ויגרנדה במהלך ההריון

ויגרנדה אינה משמשת לטיפול בנשים.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• נוכחות של אלרגיה לסילדנפיל;
• רגישות יתר הקשורה למרכיבים הלא-פעילים של התרופה;
• שילוב עם חומרים תורמי תחמוצת חנקן (לדוגמה, אמיל ניטריט) או ניטרטים;
• מצבים בהם אסור מגע מיני (אנגינה פקטוריס, שאינה יציבה, או אי ספיקת לב בדרגת חומרה חמורה);
• אובדן ראייה המשפיע על עין אחת עקב התפתחות נוירופתיה איסכמית (סוג קדמי שאינו עורקי) המשפיעה על עצב הראייה;
• תפקוד לקוי של הכבד;
• ירידה בערכי לחץ דם (אינדיקטורים פחות מ-90/50 מ"מ כספית);
• היסטוריה אחרונה של אוטם שריר הלב או שבץ מוחי;
• שינויים ניווניים ברשתית (בעלי אופי תורשתי) (בין אלה, למשל, רטיניטיס פיגמנטוזה).

תופעות לוואי ויגרנדה

תופעות הלוואי כוללות:

• הפרעות נוירולוגיות: נוירלגיה, דיכאון, כאבי ראש, רעידות והיפוסטזיה, כמו גם אדמומיות בפנים, עילפון, הפרשתזיה, מיגרנה, סחרחורת, רפלקסים לקויים, אטקסיה ונמנום או נדודי שינה;
• בעיות ממקור אופתלמולוגי: הפרעות ראייה (טשטוש ראייה, פוטופוביה ושינויים בתפיסת צבע), מידריאזיס, כאבים בגלגלי העיניים או דימום בהם, דלקת הלחמית, קסרופתלמיה וקטרקט;
• נגעים באף אוזן גרון: טינטון או חירשות;
• הפרעות נשימה: דלקת גרון, אסתמה, קוצר נשימה, דלקת גרון וגודש באף, נפח כיח מוגבר, סינוסיטיס, שיעול מוגבר וברונכיט;
• הפרעות לב וכלי דם: תעוקת חזה, אי ספיקת לב, שינויים בקריאות א.ק.ג., טכיקרדיה, פקקת כלי דם מוחיים וירידה בלחץ הדם, כמו גם דפיקות לב, קריסה אורתוסטטית, קרדיומיופתיה, חסימת AV, איסכמיה של שריר הלב ודום לב;
• בעיות הקשורות לנגעים המטולוגיים: לוקופניה או אנמיה;
• תסמינים במערכת העיכול: דלקת קיבה, דיספאגיה, גלוסיטיס, גסטרואנטריטיס עם סטומטיטיס, בחילות וקוליטיס, כמו גם דלקת חניכיים, דימום רקטלי, דלקת ושט וקסרוסטומיה;
• הפרעות מטבוליות: גאוט, צמא, היפרנתרמיה או אוריקמיה, כמו גם סוכרת לא יציבה והיפו/היפרגליקמיה;
• בעיות בתפקוד האורגניטלי: דלקת שלפוחית השתן, גינקומסטיה, דלקות בדרכי השתן, הפרעות בשפיכה, מתן שתן מוגבר, נוקטוריה, נפיחות באיברי המין ובריחת שתן;
• נגעים במערכת השרירים והשלד: דלקת פרקים, מיאסטניה, דלקת גידים, אוסלגיה, ארתרוזיס, כמו גם קרעים באזור הגידים, כאבי שרירים וסינוביטיס;
• ביטויים דרמטולוגיים: הרפס נפוץ, דלקת עור אקספוליאטיבית או דלקת עור ממגע, כיב אפידרמלי, רגישות לאור, אורטיקריה, פריחות וגירוד;
• אחרים: כאב, הלם, בצקת היקפית, צמרמורות, תסמיני אלרגיה והזעה.

מנת יתר

ביטויים אפשריים של שכרות כוללים כאבי ראש, גודש באף, הפרעות ראייה, קשיי עיכול, גלי חום וסחרחורת.

במקרה של הרעלה, מבוצעים אמצעי תמיכה סטנדרטיים.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

מתן התרופה יחד עם חומרים המעכבים את פעולת הרכיב CYP3A4 (צימטידין או אריתרומיצין) מפחית את קצב הסילוק של סילדנפיל ומגביר את ערכי הפלזמה שלו.

שילוב התרופה עם ריטונאביר, אינדינביר או סקווינאביר מגביר את ה-Cmax התוך-פלזמי, כמו גם את ה-AUC של סילדנפיל - עקב האטה בפעילות האיזואנזים CYP3A4 תחת השפעת תרופות אלו.

ייתכן שחומרים חזקים יותר המעכבים את פעילות האיזואנזים CYP3A4, כולל איטרקונזול או קטוקונזול, יעלו את רמות הסילדנפיל בפלזמה.

השילוב של ויגרנדה וניטרטים מוביל להגברת ההשפעה נוגדת יתר לחץ דם של האחרון.

ישנו תיאור של מקרה אחד של התפתחות סימני רבדומיוליזה עם מנה אחת של סילדנפיל אצל אדם שנטל סימבסטטין.

תנאי אחסון

יש לאחסן את ויגרנדה בטמפרטורות שאינן גבוהות מ-30 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש ב-Vigrande למשך 24 חודשים ממועד מכירת החומר הרפואי.

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם סילגרה, ארגוס, אדמקס עם זידנה, וגם נוביגרה, ארוסיל ווקטה עם קמשילה. בנוסף, הרשימה כוללת את ויאפיל, פילאפ, קונפידו עם סופרויגה, ארקטרה ופוטנציאל.

ביקורות

Vigrande מקבלת משוב טוב ממטופלים - הם מרוצים מההשפעה שהתרופה מספקת, כמו גם מהעלות הנמוכה יותר של התרופה בהשוואה לאנלוגים פופולריים.