אורוקינאז

Fibrinolytic סוכן - Urokinase - משמש כתרופה המסת זה מבטל קרישי דם על ידי הפעלת plasminogen.

אינדיקציות אורוקינאז

ניתן להשתמש ב- Urokinase ב פקקת חריפה של העורקים וכלי הדם הוורידים, עם thromboembolism של הענפים של העורקים של הריאות, עם פקקת של השתן כלי הדם.

Urokinase משמש תסמונת רגל סוכרתית, אשר מלווה על ידי היווצרות ממושכת של כיבים איסכמיה חמורה של הרגליים. כמו כן, התרופה נקבעת במקרים של אי-יכולת או חוסר יעילות של ביצוע רה-וסקולריזציה אופרטיבית, עם רמת פיברינוגן של יותר מ -3.5 גרם לליטר.

[1], [2], [3], [4]

טופס שחרור

אורוקינאז הוא מסה דמויי עיסת עבור הרבייה, ואחריו זריקות ועירוי אינפוזיה.

אבקת Urokinase הוא ארוז בקבוקונים המכילים 10,000 IU, 100 אלף IU, 500,000 IU או 1 מיליון IU של Urokinaza.

[5], [6], [7], [8], [9], [10]

פרמקודינמיקה

Urokinase מתייחס חומרים אנזים עם פרוטאז פעיל serine מרכיב (serine כחומצת אמינו).

ל- Urokinase יש הרבה במשותף עם פלסמינוגן והופך אותו לפלסמין על ידי הידרוליזה של הליגמנט של ארגינין-ואלין. תרומבי פיבריני יכול להתמוסס תחת השפעת התכונות thrombolytic של plasmin פרוטאז.

מצב פעיל של פלזמה המושרה על ידי Urokinase מקדם ירידה מינון תלוי בכמות של פלסמינוגן ופיברינוגן, וגם מגביר את התוכן של מוצרים הידרוליזה של פיברין ופיברינוגן. מוצרי הידרוליזה משפיעים על צמצום קרישת הדם ומגדילים את השפעת הפרין. מאפיינים כאלה מופיעים בכל יום לאחר ניהול אורקינאז.

הטרנספורמציה המושרה של plasminogen לפלסמין יכולה להיות מעוכבת על ידי חומצות epsilon-aminocaproic, tranexamic ו- aminobenzoic. מעכבים אלה אינם מפעילים השפעה חזקה על המאפיין נגד קרישה של פיברין ופיברינוגן במחזור הדם.

[11], [12]

פרמקוקינטיקה

Urokinase מוזרק לתוך העורקים או לתוך הוורידים על ידי הזרקה או עירוי.

בעת ביצוע מחקרים מתאימים בבעלי חיים, נמצא כי Urokinase הוא מושפל על ידי חומרים אנזימים. הכבד הוא בעל חשיבות רבה טרנספורמציה ביולוגית של Urokinase. מטבוליטים לא פעילים מופרשים עם ריר ההמונים ונוזל השתן.

משך מחצית החיים של Urokinase מוערך ב 9-16 דקות. משך הזמן הקליני עשוי להיות תלוי בתקופת החשיפה של הפלסמין הפעיל.

[13], [14], [15], [16], [17], [18]

מינון וניהול

הפתרון של Urokinase יכול להינתן תוך ורידי על ידי זריקות הזרקה או הזרקה, הן בצורה של monopreparation, והן כחלק מטיפול מורכב יחד עם הפרין.

מינון Urokinase נקבע בנפרד, תחת שליטה של קרישת דם פרמטרים.

• כאשר פקקת של כלי ורידים ממוקמים עמוק:
  • את הסכום הראשוני של Urokinase התרופה 4400 IU לכל ק"ג של משקל, עבור חולים בסיכון של 150,000 IU במשך 15 דקות;
  • החזקת מנה של 100 אלף IU לשעה, ועל חולים בסיכון - מ 40 עד 60,000 IU במשך 2-3 ימים;
  • לאחר שלושה ימים, ניתן לבדוק את המינון.
• בתסחיף ריאתי חמור:
  • את הסכום הראשוני של Urokinase התרופה 4400 IU לכל ק"ג של משקל במשך 15 דקות;
  • מינון שימור של Urokinase 4400 IU לכל ק"ג של משקל גוף / שעה במשך 12 שעות;
  • עם יעילות מספקת ביום, ניתן להגדיל את המינון.
• תוך הפרת פטנטיות של כלי היקפי:
  • 240,000 IU לשעה מנוהל כמו עירוי עם השימוש של קטטר intraarterial במשך 2-4 שעות, או עד זרימת הדם הוא הגיע, לאחר מכן הם עוברים ל 1-2,000 IU לדקה;
  • העירוי הושלם בסוף thrombolysis, או יומיים לאחר תחילת העירוי.
• עם חסימת פיברין של המודיאליזה shunts:
  • פתרון של Urokinase 5-25 אלף IU לכל מ"ל הוא הציג את שני הענפים של השתן כלי הדם;
  • אם נדרש, את העירוי חוזר אחרי 35-40 דקות;
  • תקופת השימוש הכוללת ב- Urokinase לא תעלה על 120 דקות.

מיד לפני השימוש של Urokinase, אבקת הוא מדולל במים להזרקה על פי התוכנית הבאה:

• עבור Urokinase 10,000 IU, 50,000 IU או 100 אלף IU, 2 מ"ל של נוזל ממס נדרש;
• עבור Urokinase 500,000 IU, 10 מ"ל של נוזל המסת הנדרש.

לאחר מכן, ההכנה מדולל לעקביות הרצוי עם פתרון פיזיולוגי או 5-10% פתרון גלוקוז. Urokinase מנוהל מיד לאחר דילול.

[30], [31], [32]

השתמש אורוקינאז במהלך ההריון

נתונים על בליעה של Urokinase בהרכב חלב אם, לא, כמו גם מידע על האפשרות של שימוש fibrinolytic בהריון. אין להשמיט את האפשרות לפתח דימום, את הסיכון של הופעת מוקדמת של העבודה ואת המראה של סיבוכים אחרים - למשל, ניתוק מוקדם של השליה.

זה הוכיח כי Urokinase עובר באופן חלקי דרך מחסום השליה.

לאור המידע הקיים, השימוש ב- Urokinase במהלך ההריון אינו רצוי, וכן בתוך חודש לאחר לידתו של הילד.

התוויות נגד

בין התוויות המוחלטות המוחלטות לשימוש ב- Urokinase הן:

• דימום לאחרונה (במיוחד אלה הקשורים לאירועים מוחיים);
• שבץ, קרעים וסקולריים שהתרחשו במהלך שמונה השבועות האחרונים;
• התערבות כירורגית לאחרונה, כמו גם את המצב לפני ההידוק הראשוני של משטח הפצע;
• פעילות חלשה של מערכת קרישה דם, נטייה לדימום (מגוון של diathesis hemorrhagic ופיברינוליזה);
• צורות חמורות של יתר לחץ דם, רטינופתיה הקשורה ללחץ דם מוגבר;
• מחלות כבד קשות ומערכות סינון הכליות;
• הסתברות מוגברת לדימום במערכת העיכול (כיב פפטי, תהליכים גידולים במערכת העיכול וכו ');
• סיכון מוגבר לדימום בנוכחות אבנים בכליות, או גידולים במערכת השתן;
• שחפת, hemoptysis;
• ריבוד מפרצת;
• החמרה של הלבלב;
• endocarditis;
• אלח דם חיידקי, מחלת כלי דם ספטיים;
• החודש הראשון לאחר לידתו של הילד, הפלה ספונטאנית או רפואית, או לאחר איום ההפלה;
• דימום קרצינומה;
• החודש הראשון אחרי אאורוגרפיה מותני;
• הראשון 8-10 ימים לאחר לנקב השדרה מסובכת.

 התוויות היחסיות לשימוש ב- Urokinase הן:

• החייאה האחרונה, פתולוגיות שסתום מיטרלי ופרפור פרוזדורים;
• הארכת תקופת thromboplastin, thrombocytopopenia;
• תקופת הריון;
• הפרת שלמות כלי הדם העורקים

[19], [20], [21]

תופעות לוואי אורוקינאז

תופעות הלוואי השכיחות ביותר בעקבות ניהול אורוקינאז הן:

• microvolation;
• דימום בכלי נפץ;
• מטומה.

מספר מטופלים במהלך הטיפול ב- Urokinase חוו דימום חמור במערכת העיכול, בכבד, כמו גם בדימומים תוך-מוחיים וברטרופריטונליים.

לעתים קרובות חלה עלייה זמנית ברמת הטרנסמינאזות וירידה ברמת ההמטוקריט ללא דימום ברור.

אפשר ליצור תסחיף.

במקרים נדירים, אלרגיה מתפתחת, אשר מגלה את עצמה עם redhening של העור, הפרה של נשימה, ירידה בלחץ הדם.

[22], [23], [24], [25], [26], [27], [28], [29]

מנת יתר

הסימן העיקרי של מנת יתר של Urokinase הוא דימום, אשר חייב להיות עצר על ידי דחיסה. אם היישום של שיטת דחיסה לא מוביל לעצור דימום, עירוי של Urokinase הוא עצר דם משחזר אמצעים מוצגים.

הסכום הראשוני של aprotinin (סמים antifermental, מעכב של האנזים פלסמין Fibrinolytic) צריך להגיע ל -500 אלף -. 1 מיליון קיו לשעה i.v., עם מינון אחזקה נוספת של 50-100 אלף Kie לשעה, עד להתייצבות עוצר דמום מלא ...

כאשר יש דימום פזרני, עירוי של Urokinase הוא עצר בדחיפות. לעבור לטיפול heemostatic עם עירוי של פיברינוגן מרוכז ומוצרי דם אחרים (אם נדרש).

הטיפול במנת יתר של אורוקינאז מתבצע תחת פיקוחו של רופא בעל ניסיון בתחום הטיפול בעירוי והמוסטאזיולוגיה.

[33], [34], [35], [36],

אינטראקציות עם תרופות אחרות

הסיכון לדימום גדל עם הניהול המשולב של אורוקינאז:

• עם תרופות המעכבות קרישת דם (תרופות המבוססות על הפרין או הקומדין);
• עם תרופות המשפיעות על איכות וכמות של טסיות (אספירין, אלופורינול, phenylbutazone, טטרציקלינים, סוכנים סולפה, תרופות אנטי ראומטיות, cytostatics, אינדומטצין, חומצה clofibric, דיפירידאמול וכו.;
• עם תרופות מדכאות את המאפיינים של Urokinase (antifibrinolytic).

[37], [38], [39], [40], [41],

תנאי אחסון

שמור Urokinase במקום נגיש לילדים, הרחק מכשירי חימום, בחדרים עם טמפרטורה של עד 25 מעלות צלזיוס.

[42]

חיי מדף

Urokinase בצורה סגורה ניתן לאחסן עד 3 שנים.

הפתרון המיועד צריך להיות מיושם באופן מיידי. אם הפתרון של Urokinase היה מדולל בתנאים aseptic, אז זה יכול להיות מאוחסן במשך מקסימום של 8 שעות.

[43], [44], [45], [46]