Ventavis

Ventavis יש השפעה vasodilating ו antaggregatory על המיטה עורקי ריאתי.

אינדיקציות Ventavisa

הוא משמש לטיפול בצורת ריאות של יתר לחץ דם, אשר יש צורה מתונה או חמורה:

• Aersa של המחלה, כמו גם את צורת המשפחה של LH;
• ערכים מוגברים של לחץ דם, הנגרמת על ידי התפתחות המחלה בתחום רקמות החיבור, או השפעת תרופות או רעלים;
• לחץ דם מוגבר כתוצאה של התפתחות פקקת כרונית או PE, במקרים בהם אי אפשר לבצע הליך כירורגי.

טופס שחרור

שחרורו של החומר מתממש כמו נוזל שאיפה, בתוך אמפולות עם נפח של 2 מ"ל. שלפוחית מכיל 30 אמפולות כאלה, בתוך התיבה יש 3 שלפוחיות כאלה.

פרמקודינמיקה

Iloprost הוא אנלוגי מלאכותי של prostacyclin; זה מרכיב פעיל של התרופה. התרופה מאטה את התהליכים של צבירה טסיות הידבקות, כמו גם את שחרורם של מולקולות הדבקה מסיסים. בנוסף זה מוביל התרחבות של arterioles כדי venules, מגדילה נימי וכוח כלי הדם כאשר עולה החדירות שלהם תחת השפעת מתווכים כגון היסטמין או הסרוטונין (זו מתרחשת בתוך נימי הדם הזעירים).

כמו כן, התרופה מגרה את האפקט הפיברינוליטי הפנימי ויש לו השפעה אנטי דלקתית - מאט את הידבקות הלוקוציטים בנזק באנדותל, וכן חדירת ליקוציט בתוך הרקמה הפגועה. בנוסף, הוא מונע שחרור של גורם נמק של α-neoplasm.

לאחר הליך שהאיפה סמן התפתחות של אפקט vasodilating הישיר ביחס לערוץ העורק הריאתי, בגלל מה שקורה בעתיד שיפור משמעותי של פרמטרים כגון ערכי לחץ דם, LSS, תפוקת לב, ואיתו הרוויה בדם של חמצן הוורידים המעורב בפנים. ההשפעה על לחץ הדם ועל ההתנגדות הכוללת של כלי הדם היא מינימלית.

פרמקוקינטיקה

יניקה.

כאשר בשאיפת אנשים אילופרוסט עם ערכים מוגברים של לחץ דם (מינון גודל PM מנוהל דרך הפיה של 5 מיקרוגרם, ומשך הליך - 4,6-10,6 בתוך דקות) בסרום CMAX רשם בשלב של השלמת ההליך ועושה 100-200 pg / ml.

הערכים של החומר התרופה יורדים כפי שהוא מופרש (מחצית החיים הוא כ 5-25 דקות). במרווח 0.5-1 שעה לאחר סיום שאיפה, התרופה כבר לא צוין בתוך החדר המרכזי (גבול הרגישות המותרת של השיטה הוא 25 pg / ml).

תהליכי הפצה.

לאחר עירוי תוך ורידי, VSS לכאורה עבור מתנדבים היה 0.6-0.8 l / kg. עם ספקטרום של 30-3000 pg / ml, הסינתזה הכוללת של iloprost עם חלבון פלסמה אינה קשורה לריכוז והוא כ -60%, כ -75% מהם סינתזת אלבומין.

חילופי תהליכים.

בדיקות במבחנה מראות דמיון בתהליכים המטבוליים של אילופרוסט בתוך הריאות עם טיפול תוך ורידי ושאיפה. רוב האלמנט הווריד מעורב בתהליכים מטבוליים, בעיקר בחמצון β של שרשרת שרשרת שרשרת carboxyl.

הפרשת מרכיב התרופות ללא שינוי לא מתרחשת. המוצר העיקרי של הפירוק הוא tetranoriloprost; הוא ציין במצב חופשי צורה מצומדות בתוך השתן. ניסויים ניסויים שבוצעו על בעלי חיים הוכיחו כי tetranoriloprost אין פעילות טיפולית.

הנתונים שהתקבלו לאחר בדיקות במבחנה מראים כי P450 hemoprotein לוקח חלק מינימלי בתהליכי החליפין של iloprost.

הפרשות.

הפרשת החומר עם עירוי תוך ורידי אצל אנשים עם פעילות כלית / הכבד בריאה מתרחשת לעיתים קרובות בשני שלבים, ערכי T1 / 2 הממוצעים בהם 3-5 דקות, וגם 15-30 דקות.

סך הערכים של סילוק של iloprost הם כ 20 מ"ל / ק"ג / דקה, שממנו ניתן להסיק כי אלמנט פעיל עובר תהליכים מטבוליים נוספים חריגה.

לפני כן נערכה בדיקה בנוגע לאיזון המשקל בקרב המתנדבים, תוך שימוש ב- iloprost מסוג 3-H. לאחר השלמת העירוי תוך ורידי, שיעור ההפרשה של רדיואקטיביות כוללת היה 81%. עם שתן, 68% של החומר היה מופרש, ועוד 12% - עם צואה. חיסול של מוצרים ריקבון מתבצעת 2 שלבים, מחצית חיים המחושבים שעבורם כ 2 ו 5 שעות (עם פלזמה) וכ 2 ו 18 שעות (עם שתן).

בעיות עם הפעילות הכליתית.

בדיקות לגבי עירוי לוריד של אילופרוסט הוכיח כי אצל אנשים עם טופס הטרמינל של אי ספיקת כליות, אשר נבדקים תקופתית טיפול דיאליזה, רמת PM אישור (הערך הממוצע - 5 ± 2 מ"ל / דקה / ק"ג) הוא נמוך באופן משמעותי מזה של אנשים עם אי ספיקת כליות שאינם כפופים לנהלים כאלה (ערך ממוצע הוא 18 ± 2 מ"ל / דקה / ק"ג).

בעיות בתפקוד הכבד.

בשל העובדה כי רוב iloprost חשוף לחילוף כבד, בעיות שונות בתפקוד של הכבד להשפיע על הפרמטרים פלזמה של תרופות. במבחנים לשימוש תוך ורידי של התרופה היו מעורבים 8 אנשים עם שחמת כבד. הנתונים שלהם הראו כי רמת סיקול הממוצע של iloprost על פי חישובים היה שווה 10 מ"ל / דקה / ק"ג.

מינון וניהול

הפתרון הרפואי מוכן ניתנת לחולה בצורה של שאיפה - דרך nebulizer.

יש לבחור את משטר הטיפול, תוך התחשבות במאפיינים האישיים של המטופל. הטיפול מתבצע על ידי מחזור ארוך.

מידות המינון המומלץ.

עבור השאיפה הראשונה, 2.5 מיקרוגרם iloprost נדרש, אשר ניתנת לחולה באמצעות משאף מיוחד. אם השימוש בסמים אינו גורם לחולה סיבוכים כלשהם, גודל החלק גדל ל 5 מיקרוגרם, ולאחר מכן לשמור על המינון הזה עם הליכי שאיפה חדשים. אם השימוש בפתרון גורם לסיבוכים, יש צורך לעצור במינון של 2.5 מיקרוגרם.

תהליכי שאיפה מתבצעים תוך 6-9 פעמים ביום (בהתחשב במאפיינים האישיים של המטופל וסבילותן של תרופות).

אם ניקח בחשבון את המינון הנדרש של תרופות, מנוהל באמצעות משאף או nebulizer, משך ההליך הוא 4-10 דקות.

אנשים עם הפרעות בפעילות הכבד.

אנשים עם בעיות בכבד יש ירידה eloprost חיסול. כדי למנוע הצטברות מוגזמת של תרופות במהלך היום, קביעת החלק הראשוני בחולים כאלה צריכה להיעשות בזהירות. זה נדרש לבצע טיטרציה יסודי של החלק הראשוני, עם מרווחי בין שאיפות של 3-4 שעות.

גודל המינון הראשוני הוא 2.5 מיקרוגרם, והרווח בין הנהלים הוא 3-4 שעות (ולכן לא נלקחים יותר משש שאיפות ביום). לאחר מכן, ניתן להפחית באופן משמעותי את משך הזמן בין הפרוצדורות, בהתחשב בכך שהחולה סובל מהתרופה.

אם יש צורך בהגדלה נוספת של המינון ל 5 mcg, מרווחי בין שאיפות צריך הראשון האחרון 3-4 שעות, ואז הם יכולים להיות מופחת בהתאם לסובלנות. הצטברות שלאחר מכן של התרופה לאחר כמה ימים של טיפול הוא די סביר, כי זה לא צריך לשמש בלילה.

ערכת שימוש.

עבור כל שאיפה חדשה, אמפולה חדשה עם פתרון נדרש. תכולתה נשפכת לתוך הנטוליזר לפני תחילת ההליך. נדרשת לפעול בדיוק לפי ההוראות הנוגעות לניקוי והיגיינה של המוצר הרפואי.

אם לאחר הליך מסוים כמות מסוימת של פתרון נשאר, זה צריך להיות שפך.

השתמש Ventavisa במהלך ההריון

נשים עם צורה ריאתי של לחץ דם צריך להימנע מתפיסה, כי זה יכול לגרום להחמרת חיים מאיימת של הפתולוגיה. נכון לעכשיו, יש מעט מאוד מידע על השימוש של VENTAVIS אצל נשים בהריון. מרשם התרופה בהריון מותר רק במצבים שבהם תועלת ממנו צפוי יותר מאשר התפתחות של סיבוכים בעובר.

מאחר שאין מידע לגבי הפרשת אילופרוסט עם מוצרי התמוטטות שלה לחלב אם, אם יש צורך בכך, יש להימנע מהנקה במשך תקופת הטיפול.

התוויות נגד

עיקרי התוויות:

• נוכחות של רגישות חזקה כלפי iloprost או אלמנטים אחרים של התרופה;
• כואבת, שבמהלכן השפעתם של הונטאווים ביחס לטסיות עלולה להגביר את הסבירות לדימום (ביניהם, כיבים בקיבה או מעיים, דימום בתוך הגולגולת או טראומה);
• צורה לא יציבה של אנגינה פקטוריס, וכן מחלת לב כלילית חמורה;
• התרחש במהלך 6 החודשים האחרונים של אוטם שריר הלב;
• אי-ספיקת לב, צורת פיצול, היעדר פיקוח רפואי הולם;
• הפרעות קצב במידה חמורה;
• נוכחות של חשד לקיפאון של דם בתוך הריאות;
• סיבוכים של הטבע המוחי (שבץ והתקף איסכמי זמני ביניהם) שנצפתה אצל המטופל במהלך 3 החודשים הקודמים;
• המושרה בצורת ריאות של יתר לחץ דם;
• פגמים של שסתומי הלב (יכול להיות רכש או טבע מלידה), אשר יש הפרעות משמעותיות קלינית בעבודה של שריר הלב, אשר לפתח עצמאית של LH.

זהירות נדרשת עבור הפרות כאלה:

• הפרעה בכבד, כמו גם אי ספיקת כליות באנשים הדורשים דיאליזה;
• ירידה בערכי לחץ הדם;
• HABL;
• תואר ראשון בתואר ראשון.

תופעות לוואי Ventavisa

השימוש ב- Vantavis עלול לגרום לסימנים שליליים כאלה:

• הפרעות של תפקוד הלימפה או הדם: דימום קורה לעיתים קרובות. התפתחות אפשרית של טרומבוציטופניה;
• ביטויים חיסוניים: התפתחות אפשרית של תסמינים של חוסר סובלנות;
• בעיות עם העבודה של האסיפה הלאומית: לעתים קרובות יש כאבי ראש, קצת פחות לעתים קרובות - סחרחורת;
• הפרות של CAS: לעתים קרובות יש הרחבה של כלי, מעט פחות יש סינקופה או ירידה בלחץ;
• הפרעות המשפיעות על תפקוד הלב: לעתים קרובות יש עלייה בקצב הלב או טכיקרדיה;
• בעיות המשפיעות על המדיאסטינום, על החזה ועל איברי הנשימה: לעיתים קרובות יש שיעול או כאב בחזה, לעתים רחוקות יותר יש כאבים של הלוע, דיספנואה וגירוי בגרון. אולי את התפתחות הגודש באף, צפצופים, או עווית של הסמפונות;
• הפרעות בדרכי העיכול: לעיתים קרובות יש בחילות, לעתים רחוקות יותר - גירוי באזור הלשון ורעמת הפה (גם תחושות כואבות), הקאות ושלשולים. הפרעה של תפיסת הטעם אפשרי;
• נגעים בשכבת תת עורית ואפידרמיס: לעיתים קרובות יש פריחות;
• הפרעות באזור רקמות החיבור, השרירים ושלד: לעתים קרובות trism הלסת או כאב באזור הלסת. לעתים קרובות, גם יש כאב מאחור;
• תופעות סיסטמיות ונגעים באתר ההזרקה: לעתים קרובות מתפתחת נפיחות פריפריאלית.

ישנם דיווחים על התפתחות של דימום תוך גולגולתי או מוחי, אשר הובילה למוות.

[1]

מנת יתר

במקרה של חומר משכר, החומר יכול להיות בעל השפעה אנטי-היפרטית, וחוץ מזה, גאות ושפל, כאבי ראש, הקאות, שלשולים ובחילה. בנוסף, מנת יתר יכולה לגרום לעלייה בלחץ הדם, טכיקרדיה או ברדיקרדיה, יחד עם הכאב הזה בגב או בגפיים.

כדי למנוע הפרות, אתה צריך להפסיק את ההקדמה של תרופות, ולאחר מכן לבצע הליכים סימפטומטיים לפקח על מצבו של המטופל. לתרופה אין תרופת-נגד.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

מאחר שבדיקות לגבי תאימות התרופה עם תרופות אחרות לא בוצעו, אסור לערבב עם תרופות אחרות עם שאיפה.

Iloprost הוא מסוגל לעורר את ההשפעה hypotensive של תרופות vasodilator ותרופות antihypertensive אחרים. לכן, יש צורך לשלב תרופות אלו עם Ventavis בזהירות, כי עם הטיפול ייתכן שיהיה צורך להתאים את המינונים של תרופות אלה.

מאז אילופרוסט מעכב פעילות הטסיות, השימוש בו יחד עם תרופות נגד קרישת דם (נגזרים אלו כוללות coumarin ו הפרין) או סוכנים טסיות אחרים (כולל NSAIDs, אספירין, מרחיבי כלי דם PM מקטגוריית ניטרטים מעכב PDE) יכול להגדיל את ההסתברות של דימום.

אנשים המטופלים עם נוגדי קרישה או מעכבי טסיות אחרים צריכים להיות תחת פיקוח מתמיד של רופא המנטרת שיעורי קרישה. שימוש קודם באספירין במינון של עד 0.3 גרם ליום למשך 8 ימים אינו משפיע על המאפיינים הפרמקוקינטיים של אילופרוסט.

בדיקות בבעלי חיים הראו כי השימוש של התרופה עלולה לגרום לירידה ערכי פלסמה Css בתוך TAP. נתונים ממחקרים שנערכו בבני אדם לא מראים כל השפעה על עירוי אילופרוסט על הפרמקוקינטיקה של דיגוקסין אוראלי. כמו כן, iloprost אינו משפיע על תכונות pharmacokinetic של TAP שהוקצה עם זה.

בניסויים שנערכו על בעלי חיים, ההשפעה vasodilating של תרופות ירד עם יישום מוקדם של GCS, אבל ההשפעה המדכאת על צבירה טסיות נשאר נשאר זהה. זה לא ידוע מה המשמעות של מידע זה יכול להיות עבור גוף האדם.

בעוד הבדיקות הקליניות לא נערכו, במהלך במבחנה, בצעתי להעריך השפעות מעכבי אפשרי אילופרוסט isoenzymes P450 ביחס לפעילות hemoprotein, נמצא כי העיכוב החזק של המטבוליזם של תרופות בתיווך isoenzymes אלה השפיע Ventavisa סביר.

[2], [3]

תנאי אחסון

יש לשמור על הווטאזיס במקום שאינו נגיש לילדים צעירים. הטמפרטורה לא תעלה על 30 ° C.

[4]

חיי מדף

ניתן להשתמש ב- Ventavis תוך 24 חודשים משחרורו של הסוכן הטיפולי.

בקשה לילדים

בשל הכמות המוגבלת של נתונים על השימוש בסמים באנשים מתחת לגיל 18, אסור להקצות אותו לרפואת ילדים.

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם Ilomedin עם Iloprost.

ביקורות

Ventavis מקבל משוב טוב מאנשים המשתמשים בתרופה זו. רופאים רבים וחולים מאמינים כי יש יעילות גבוהה של התרופה. של minuses להקצות עלות גבוהה מספיק של התרופה.