אורופרס

התרופה התוך-אפית אורופרס שייכת לקבוצת האנלוגים של וזופרסין - תרופות הורמונליות בעלות פעולה סיסטמית.

אינדיקציות אורופרה

אורופרס ניתנת להפחתת תפוקת השתן היומית:

• בסוכרת תפלה ממקור מרכזי;
• עם דיאורזה מוגברת עקב טראומה, במקרה של מחסור חולף או חוסר בהורמון אנטי-דיורטי לאחר הסרת בלוטת יותרת המוח;
• לאחר ניתוח באזור בלוטת יותרת המוח;
• לאחר פגיעה מוחית טראומטית.

Uropres משמש גם כאבחון אקספרס לקביעת תכונות הריכוז של הכליות, וכן להבחנה בין סוכרת תפלה.

טופס שחרור

אורופרס היא טיפה תוך-אפית המבוססת על דסמופרסין. הטיפות הן נוזל שקוף ללא צבע או ריח ספציפיים. לאחר ערבוב יסודי, נוצר קצף גלוי על פני השטח, אשר שוקע תוך חצי שעה.

אורופרס ארוז בבקבוקים של 2.5 או 5 מ"ל וארוז בקופסת קרטון.

פרמקודינמיקה

אורופרס מיוצר על בסיס דסמופרסין, אנלוג מבני של החומר ההורמונלי הטבעי L-ארגינין-וזופרסין.

אורופרס מגביר את חדירות האפיתל של החלקים הדיסטליים של צינוריות הכליה ומאיץ את הספיגה ההפוכה של מים. במקביל, כמות השתן המופרש פוחתת, האוסמולריות שלו עולה, אך מדדי האוסמולריות בסרום הדם יורדים. כתוצאה מהתהליכים הנ"ל, הגישות למתן שתן הופכות פחות תכופות, במיוחד בלילה.

ההשפעה של הפחתת זרימת השתן לאחר מתן Uropres בכמות של 10-20 מק"ג יכולה להימשך בין שמונה לשתים עשרה שעות.

פרמקוקינטיקה

הזמינות הביולוגית של Uropres לאחר מתן לחלל האף היא כ-3-5%. ריכוזים ניכרים של החומר הפעיל בסרום הדם מזוהים לאחר 15-30 דקות. גבול הריכוז נצפה לאחר 60 דקות, אך מדד זה עשוי להיות תלוי במינון התרופה בשימוש.

נפח ההפצה מוערך ב-0.2-0.3 ליטר/ק"ג.

החומר הפעיל Uropres אינו חוצה את מחסום הדם-מוח.

זמן מחצית החיים לאחר מתן Uropres לחלל האף יכול לנוע בין שעתיים לשלוש שעות.

כמות קטנה של החומר הפעיל עוברת מטבוליזם בכבד.

מינון וניהול

ניתן להשתמש באורופרס רק באמצעות מריחה תוך-אפית. לפני מריחת טיפות על הקרום הרירי, יש לנקות את מעברי האף.

טיפה אחת של אורופרס מכילה 5 מק"ג של חומר פעיל.

• עבור חולים עם סוכרת תפלה, עם פוליאוריה לאחר פציעות, כמו גם עם צמא פתולוגי ממקור מרכזי, כמות האורופרס נבחרת באופן אינדיבידואלי. המינון האופטימלי נחשב בין 10 ל-20 מק"ג עד 2 פעמים ביום. בילדות (מעל גיל 12 חודשים), מינון יחיד הוא 10 מק"ג עד 2 פעמים ביום. אם מופיעים סימנים של אצירת נוזלים ברקמות במהלך תקופת הטיפול, האורופרס מבוטל זמנית עד להתאמת המינון המלאה.
• לביצוע אבחון אקספרס, משתמשים במינונים הבאים:
  • לחולים בוגרים - 40 מק"ג;
  • לילדים בשנה הראשונה לחייהם - 10 מק"ג;
  • ילדים מעל גיל 12 חודשים - 20 מק"ג.

אבחון אקספרס נקבע כדי להבדיל בין סוכרת תפלה לתסמונת פוליאוריה, או כדי להעריך את תפקוד הריכוז הכלייתי, אשר עלול להיפגע עקב פתולוגיות זיהומיות של מערכת השתן. בנוסף, ניתן להשתמש בשיטת אבחון זו בשלבים המוקדמים של פתולוגיה טובולו-אינטרסטיציאלית - למשל, כאשר מושפעים מתרופות מבוססות ליתיום, משככי כאבים, חומרים כימותרפיים או מדכאי חיסון.

אבחון מהיר מתבצע לרוב בבוקר. חשוב להגביל את משטר השתייה של המטופל במשך שתים עשרה שעות לאחר ההליך. עבור ילדים מתחת לגיל חמש ועבור חולים עם לחץ דם גבוה או מחלות לב כליליות, צריכת הנוזלים מופחתת ב-50%.

לפני הליך האבחון המהיר, נבדקת הריכוז האוסמוטי של נוזל השתן. לאחר הכנסת Uropres, נאספות שתי דגימות שתן (לדוגמה, לאחר שעתיים ו-4 שעות). את השתן "הראשון", שנאסף במהלך השעה הראשונה, נשפך. ריכוז האוסמוטי נקבע בשתי הדגימות הנותרות.

ערכים נמוכים, חוסר צמיחה או עלייה קלה בערכים מצביעים על תפקוד ריכוז לקוי של הכליות. אם הריכוז האוסמוטי עולה באופן משמעותי וכמות השתן יורדת, ייתכן שהדבר מצביע על כך שהעלייה בדיאורזה היומית קשורה לסוכרת תפלה ממקור מרכזי.

[ 1 ]

השתמש אורופרה במהלך ההריון

בדיקות קליניות של אורופרס, שנערכו אצל נשים הרות ומניקות, לא גילו תופעות לוואי שליליות לאישה או לתינוק. לכן, אורופרס מאושרת לשימוש במהלך ההריון כתרופה חלופית למחסור בהורמון אנטי-דיורטי.

רק כמות קטנה של אורופרס נמצאת בחלב אם. כמות זו אינה מספיקה כדי להשפיע על כמות תפוקת השתן אצל תינוק יונק.

התוויות נגד

יש להימנע משימוש באורופרס:

• אם גוף המטופל נוטה לתגובה אלרגית;
• במקרה של צמא פתולוגי ראשוני או פסיכוגני, במקרה של "פולידיפסיה אלכוהולית";
• בשלבים חמורים של מחלת פון וילברנד (2b), עם פעילות מופחתת של פקטור שמונה עד 5%, וכן עם נוגדנים קיימים לפקטור שמונה;
• במקרה של פעילות לבבית לא מספקת, או מצבים אחרים שצריכים להיות מלווים בתפוקת שתן מוגברת;
• במקרה של פגיעה כלייתית בינונית או משמעותית (עם פינוי קריאטינין נמוך מ-50 מ"ל לדקה);
• במקרה של תסמונת של ייצור לא תקין של הורמון אנטי-דיורטי;
• במקרה של היפונתרמיה.

תופעות לוואי אורופרה

צריכת נוזלים מוגזמת עלולה לגרום להיפרהידרציה, המתבטאת בתסמינים הבאים:

• עלייה במשקל;
• ירידה ברמות הנתרן בדם;
• עוויתות;
• הפרעות תודעה.

התמונה לעיל נצפית לעיתים קרובות אצל תינוקות מתחת לגיל שנה, או בגיל מבוגר.

תופעות לוואי נוספות בעת שימוש באורופרס עשויות לכלול:

• לחץ דם מוגבר, גלי חום, התקפי תעוקת חזה;
• כאבי ראש, בצקת מוחית, הפרעות הכרה, התקפים היפונתרמיים;
• קושי בנשימה דרך האף, נזלת, דימום מרירית האף, צמא;
• הַפרָעַת הָעִקוּל;
• היפרהידרוזיס;
• תגובות אלרגיות (פריחה, ברונכוספזם, גירוד, חום, הלם אנפילקטי).

במקרים בודדים, נרשמו הפרעות רגשיות אצל חולי ילדים.

לאחר התאמת מינון האורופרס, תופעות הלוואי בדרך כלל נעלמות: היוצא מן הכלל הן תגובות אלרגיות.

מנת יתר

סימנים למנת יתר של אורופרס עשויים לכלול:

• עלייה במשקל הקשורה לבצקת;
• כאבי ראש;
• בְּחִילָה;
• עלייה קלה בלחץ הדם;
• קצב לב מוגבר;
• גאות ושפל;
• עוויתות.

לעיתים קרובות, אצל ילדים מאובחנים סימנים של מנת יתר, הקשורים לקביעה שגויה של מינון Uropres.

אם יש חשד למנת יתר, על הרופא לשקול מחדש את נכונות המרשם של אורופרס. במקרה של בצקת מוחית, יש לאשפז את המטופל ביחידה לטיפול נמרץ. טיפול מיידי משמש גם בנוכחות התקפים אצל חולי ילדים.

אין טיפול ספציפי למנת יתר של אורופרס. פורוסמיד ניתן במידת הצורך.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

השילוב של אורופרס ואוקסיטוצין עלול לגרום לעלייה באפקט האנטי-דיורטי ולירידה בפרפוזיה של הרחם.

ניתן להגביר את השפעת אורופרס על ידי תרופות כגון קלופיברט, אינדומטצין או קרבמזפין.

ניתן להחליש את השפעת Uropres על ידי תרופות המבוססות על מלחי ליתיום, כמו גם גליבנקלמיד.

השילוב של אורופרס עם כלורפרומזין, תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין סלקטיביים, ותרופות נוגדות דלקת שאינן סטרואידיות עלול להוביל לעלייה ביעילות של אורופרס, אשר בתורה עלולה לגרום לאגירת נוזלים ברקמות.

יש לעקוב אחר כל שילוב של Uropres עם התרופות הנ"ל אחר שינויים בלחץ הדם, במתן השתן ובכמות הנתרן בדם.

[ 2 ], [ 3 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן את אורופרס במקום חשוך, הרחק מהישג ידם של ילדים. טמפרטורות אופטימליות לשמירת התרופה הן בין 2°C ל-8°C.

[ 4 ]

חיי מדף

ניתן לאחסן את Uropres באריזה עד שנתיים בטמפרטורה המתאימה.

לאחר פתיחת הבקבוק, חיי המדף מצטמצמים לחמישים יום. לאחר תאריך התפוגה, יש לזרוק את אורופרס.