צטרין

צטרין הוא אנטי-היסטמין סיסטמי שהוא נגזרת של רכיב הפיפרזין.

[ 1 ]

אינדיקציות צ'טרינה

הוא משמש לטיפול בתופעות נזליות אלרגיות כרוניות או עונתיות (כגון עיטושים, גירוד באף ונזלת) ובתסמינים באף המתפתחים עקב דלקת הלחמית. בנוסף, הוא מסייע בטיפול בכל סוג של אורטיקריה (כולל אידיופתית) וגירוד.

[ 2 ], [ 3 ]

טופס שחרור

משוחרר בצורת סירופ בבקבוקי זכוכית בנפח של 30 או 60 מ"ל. בתוך האריזה יש בקבוק אחד עם סירופ.

פרמקודינמיקה

צטריזין הוא אנטגוניסט תחרותי להיסטמין, תוצר פירוק של הידרוקסיזין וחוסם קצוות היסטמין H1.

יש לו תכונות אנטי-אלרגניות, כמו גם אנטי-אקסודטיביות ונוגדות גירוד, מונע שחרור של מוליכים דלקתיים בשלב מאוחר של תגובה אלרגית, ובמקביל מגביל את תנועת נויטרופילים עם אאוזינופילים ובזופילים, ומונע התפתחות בצקת ברקמות.

התרופה מבטלת את תגובת העור להחדרת אלרגנים ספציפיים והיסטמין, וגם מפחיתה את התכווצות הסימפונות הנגרמת על ידי היסטמין במהלך אסתמה סימפונות בינונית או קלה. יש לה גם תכונות אנטי-סרוטונין ואנטי-כולינרגיות חלשות.

פרמקוקינטיקה

התפתחות ההשפעה בעת נטילת 10 מ"ג של התרופה מתחילה לאחר 20 דקות (ב-5% מהאנשים) או לאחר שעה (ב-95% מהאנשים), ומשך הזמן הכולל הוא 24+ שעות. במהלך הטיפול, המטופלים אינם מפתחים סבילות להשפעת האנטי-היסטמין. לאחר השלמת הקורס, השפעת התרופה נמשכת כ-3 ימים נוספים.

התרופה נספגת במהירות ממערכת העיכול, כאשר רמות שיא מגיעות לאחר כשעה. מזון אינו משפיע על מידת הספיגה, אך מגדיל את הזמן שלוקח להגיע לרמות שיא.

הסינתזה של הרכיב עם חלבון פלזמה היא 93%.

הוא עובר מטבוליזם גרוע על ידי הכבד - הוא עובר תהליך של O-דה-אלקילציה, שבמהלכו נוצרים תוצרי פירוק שאינם פעילים מבחינה רפואית (בניגוד לחוסמי H1 אחרים, אשר עוברים מטבוליזם בכבד באמצעות מערכת ההמופרוטאין P450).

שני שלישים מהתרופה מופרשת ללא שינוי דרך הכליות, וכ-10% מהחומר מופרש בצואה. קצב הסילוק הסיסטמי הוא 53 מ"ל/דקה.

זמן מחצית החיים הוא 7-10 שעות (מבוגרים). אצל ילדים בגילאי 2-6 שנים - 5 שעות, אצל בני 6-12 שנים - 6 שעות.

[ 4 ]

מינון וניהול

הסירופ נלקח דרך הפה, ללא קשר לצריכת מזון.

גודל מינון לגילאי 2-6 שנים: שימוש יומי חד פעמי של 2.5 מ"ג (או 2.5 מ"ל) של התרופה. מותר להגדיל את המינון היומי ל-5 מ"ג: יש ליטול 2.5 מ"ג (או 2.5 מ"ל) כל 12 שעות, תוך התחשבות ביעילות הטיפול, בחומרת המחלה ובמשקל המטופל.

לילדים מגיל 6 ומעלה, כמו גם למבוגרים, המינון הוא מנה בודדת של 10 מ"ג (או 10 מ"ל) סירופ ליום. בהתחשב בחומרת התסמינים וביעילות הטיפול, ניתן להפחית את המינון ההתחלתי ל-5 מ"ג (או 5 מ"ל). לא יותר מ-20 מ"ג של התרופה מותר ליום (למבוגרים).

אנשים הסובלים מבעיות בכליות (חמורות או בינוניות) זקוקים לקביעת גודל המינון באופן אישי:

• תפקוד כלייתי תקין (פינוי קריאטינין ≥80 מ"ל/דקה) - 10 מ"ג פעם ביום;
• צורה קלה של ההפרעה (רמת CC: 50-79 מ"ל/דקה) - יש ליטול 10 מ"ג פעם ביום;
• צורה בינונית של ההפרעה (ערכי CC בטווח של 30-49 מ"ל/דקה) - יש ליטול 5 מ"ג פעם ביום;
• צורה חמורה של פתולוגיה (רמת CC <30 מ"ל/דקה) - יש ליטול 5 מ"ג של התרופה פעם ביומיים;
• בשלב הסופי של המחלה; במהלך דיאליזה (רמת ה-CC היא <10 מ"ל/דקה), נטילת הסירופ אסורה.

עבור ילדים עם בעיות בכליות, המינונים מותאמים בנפרד, תוך התחשבות במדדי CC, ויחד עם זאת, משקל המטופל.

משך הקורס נקבע על ידי הרופא, תוך התחשבות ביעילות הטיפול.

[ 10 ]

השתמש צ'טרינה במהלך ההריון

אין להשתמש בצטרין במהלך הריון או הנקה.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• היסטוריה של רגישות יתר למרכיבי התרופה, הידרוקסיזין וכל נגזרות פיפרזין;
• תפקוד כלייתי חמור (קריאטינין פחות מ-10 מ"ל/דקה);
• אי סבילות לסוכרוז-איזומלטוז עם פרוקטוז, כמו גם ספיגה לא נכונה של גלוקוז-גלקטוז או חוסר סידן.

אסור לרשום את התרופה לילדים מתחת לגיל שנתיים, מכיוון שאין מידע על השימוש בתרופה בקבוצת גיל זו של חולים.

[ 5 ], [ 6 ]

תופעות לוואי צ'טרינה

נטילת הסירופ עלולה לגרום לתופעות הלוואי הבאות:

• הפרעות מערכתיות: הופעת בצקת, התפתחות אסתניה, עייפות וחולשה;
• תגובות של מערכת העצבים: התפתחות רעד, דיסקינזיה, דיסגיאוזיה ודיסטוניה, הופעת כאבי ראש, עוויתות, סחרחורת ונמנום, וכן עילפון;
• הפרעות במערכת העיכול: שלשולים, בחילות, יובש בפה וכאבי בטן;
• הפרעות נפשיות: תחושות של תוקפנות, נמנום, בלבול או חרדה, כמו גם התפתחות טיקים, דיכאון, נדודי שינה והופעת הזיות;
• ביטויים ממערכת הנשימה: נזלת או דלקת גרון;
• תוצאות בדיקות וניתוחים: עלייה במשקל;
• הפרעות בתפקוד הלב: הופעת טכיקרדיה;
• לימפה ואיברים של המערכת ההמטופויאטית: התפתחות של טרומבוציטופניה;
• בעיות באיברי הראייה: ראייה מטושטשת, הפרעת אקומדציה וניסטגמוס;
• מערכת השתן והכליות: התפתחות הרטבה או דיסוריה;
• תגובות של השכבות התת עוריות והעור: התפתחות של אורטיקריה, בצקת אנגיאונד, פריחות מקומיות של תרופות וגירוד;
• תגובות חיסוניות: רגישות יתר והתפתחות אנפילקסיס;
• מערכת הכבד והמרה: הפרעות בתפקודי כבד (רמות מוגברות של פוספטאז אלקליין, טרנסאמינאזות, בילירובין ו-GGT).

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

מנת יתר

מנת יתר של צטריזין מתבטאת בדרך כלל בהשפעות על מערכת העצבים המרכזית או בתגובות שעלולות להתפתח עקב התכונות האנטיכולינרגיות. הפרעות שהתרחשו כתוצאה מנטילת מינון של לפחות פי חמישה מהמינון היומי הסטנדרטי כוללות: סחרחורת, שלשולים, גירוד, חולשה וכאבי ראש, כמו גם תחושות חרדה, בלבול, עייפות ונמנום. עצירת שתן, טכיקרדיה ומידריאזיס עלולים גם הם להתפתח.

לתרופה אין נוגדן ספציפי. טיפול במינון יתר צריך להיות מכוון לביטול הפרעות ולשמירה על מצבו של הקורבן. בשלב הראשוני של התפתחות מנת יתר, יש לגרום להקאה, כמו גם שטיפת קיבה. בנוסף, יש לרשום חומרים משלשלים ופחם פעיל. הליך הדיאליזה לא יהיה יעיל. אם נצפית שיכרון חמור, נדרש פיקוח רפואי מקצועי על מערכת הלב וכלי הדם ואיברי הנשימה.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

נערכו מחקרים לבחינת האינטראקציה של התרופה עם אנטיפירין ואריתרומיצין, כמו גם עם החומרים קטוקונזול, פסאודואפדרין ואזיתרומיצין. בדיקות אלו לא גילו אינטראקציות פרמקוקינטיות בין התרופות הנ"ל לבין צטריזין.

שילוב עם תאופילין מפחית את רמת מקדם הסילוק של צטריזין, וכתוצאה מכך החומר יכול להצטבר בגוף. כתוצאה מכך, עלולה להתרחש מנת יתר.

אלכוהול או תרופות המדכאות את מערכת העצבים המרכזית בשילוב עם צטריזין עלולים לפגוע עוד יותר בערנות ובריכוז.

[ 14 ], [ 15 ]

תנאי אחסון

יש לשמור את צטרין במקום מוגן מאור שמש ומוגן מפני נגישות של ילדים. ערכי הטמפרטורה הם מקסימום 25 מעלות צלזיוס.

[ 16 ]

חיי מדף

מותר להשתמש בצטרין תוך שנתיים ממועד ייצור הסירופ.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]