המומחה הרפואי של המאמר
פרסומים חדשים
תרופות
תְרוּפָה
סקירה אחרונה: 04.07.2025

כל תוכן iLive נבדק מבחינה רפואית או נבדק למעשה כדי להבטיח דיוק עובדתי רב ככל האפשר.
יש לנו קווים מנחים קפדניים המקור רק קישור לאתרים מדיה מכובד, מוסדות מחקר אקדמי, בכל עת אפשרי, עמיתים מבחינה רפואית מחקרים. שים לב שהמספרים בסוגריים ([1], [2] וכו ') הם קישורים הניתנים ללחיצה למחקרים אלה.
אם אתה סבור שתוכן כלשהו שלנו אינו מדויק, לא עדכני או מפוקפק אחרת, בחר אותו ולחץ על Ctrl + Enter.

רמדי הוא חומר אנטי-מיקרוביאלי מקטגוריית פלואורוקינולונים - איזומר אופלוקסצין בעל אופי לוורוטטורי. הוא מפגין מגוון רחב של פעילות אנטי-מיקרוביאלית.
לבופלוקסאצין מסייע בחסימת DNA gyrase (טופואיזומראז סוג 2), כמו גם טופואיזומראז סוג 4; הוא גם משבש את תהליכי הקישור הצולב, שבירת DNA וסופר-קוילינג, ובמקביל מאט את קשירת ה-DNA ומעורר שינויים מורפולוגיים עמוקים באזור קרומי התא, הציטופלזמה ודפנות החיידקים.
לבופלוקסאצין מדגים השפעה על מספר גדול יחסית של זנים מיקרוביאליים במחקרים in vitro, כמו גם in vivo.
אינדיקציות תרופות
הוא משמש למחלות זיהומיות ודלקתיות, הנגרמות על ידי חיידקים הרגישים ללבופלוקסאצין:
- זיהומים המשפיעים על דרכי הנשימה התחתונות (דלקת ריאות שנרכשה בקהילה או החמרה של ברונכיט כרונית);
- סינוסיטיס מקסימלי בשלב החריף;
- נגעים הקשורים לתפקוד השופכה (ללא סיבוכים);
- נגעים מורכבים של דרכי השתן (כולל דלקת פיילונפריטיס חריפה);
- זיהומים הקשורים לשכבה התת עורית ולאפידרמיס (מורסות, אטרום עם מוגלות ופורונקלים);
- בקטרמיה או אלח דם;
- דלקת ערמונית כרונית ממקור חיידקי;
- זיהום המשפיע על אזור הבטן;
- טיפול משולב בסוגים עמידים לתרופות של שחפת.
טופס שחרור
פרמקודינמיקה
רמת החשיפה החיידקית ללבופלוקסאצין נקבעת על ידי היחס בין ערכי Cmax או AUC בסרום ל-MIC.
מנגנון העמידות העיקרי הוא תוצאה של מוטציה בגן gyr-A. בדיקות חוץ גופיות מדגימות עמידות צולבת של לבופלוקסאצין עם פלואורוקינולונים אחרים.
עקרון ההשפעה הטיפולית של רמדיה מאפשר לעיתים קרובות למנוע עמידות צולבת בין לבופלוקסאצין לקטגוריות אחרות של חומרים אנטיבקטריאליים.
פרמקוקינטיקה
יְנִיקָה.
לאחר מתן דרך הפה, לבופלוקסאצין נספג במהירות וכמעט לחלוטין, ומגיע לערכי Cmax בפלזמה לאחר 60 דקות. ערכי הזמינות הביולוגית שלו הם כ-100%.
למזון יש השפעה מועטה על קצב ספיגת התרופה.
תהליכי הפצה.
כ-30-40% מהתרופה מסונתזת עם חלבון בסרום הדם. ההשפעה המצטברת לאחר מתן חוזר של התרופה במינון של 0.5 גרם, פעם אחת ביום, כמעט ואינה קיימת. תיאורטית, הצטברות לא משמעותית אפשרית לאחר נטילת המינון הנ"ל פעמיים ביום. התרופה מגיעה לערכים יציבים לאחר 3 ימים.
תהליכי חילופי דברים.
לבופלוקסאצין משתתף בתהליכים מטבוליים רק במידה מועטה; רכיביו המטבוליים הם לבופלוקסאצין N-אוקסיד עם דסמתיל-לבופלוקסאצין. רכיבים אלה מהווים פחות מ-5% מנפח התרופה המופרשת בשתן.
הַפרָשָׁה.
לבופלוקסאצין המיועד מופרש מפלזמת הדם לאט למדי (זמן מחצית החיים הוא 6-8 שעות). תהליכי ההפרשה מתרחשים בעיקר דרך הכליות (85% מהמינון הנלקח).
פרמטרים ליניאריים של LS.
ללבופלוקסאצין תכונות פרמקוקינטיות ליניאריות בעת שימוש במינונים בטווח של 0.05-0.6 גרם.
[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]
מינון וניהול
יש להשתמש בטבליות 1-2 פעמים ביום.
גודל המנה הניתנת נקבע על פי עוצמת הזיהום וסוגו, ויחד עם זאת, רגישותם של החיידקים הגורמים שזוהו או החשודים.
משך הטיפול משתנה בהתאם לסוג הפתולוגיה, אך בדרך כלל נמשך לכל היותר שבועיים (אם כי במקרה של דלקת ערמונית חיידקית משך הטיפול יכול להגיע לחודש).
בהתאם למשטר הטיפול האנטיבקטריאלי הכללי, יש להמשיך את הטיפול ברמדיה למשך 48-72 שעות לפחות לאחר שהטמפרטורה חזרה לנורמה או לאחר שהתקבלה תוצאה שלילית בבדיקה בקטריולוגית.
יש ליטול את התרופה דרך הפה, אין ללעוס את הטבליות, יש לשטוף אותן עם מעט נוזלים. אם המינון דורש זאת, ניתן לחלק את הטבליה לאורך קו החתך שעליה. יש ליטול את התרופה עם אוכל או בין הארוחות.
יש ליטול את התרופה שעתיים לפני מתן נוגדי חומצה, מלחי ברזל או סוכרלפט עקב הסיכון לירידה בספיגה.
השתמש תרופות במהלך ההריון
אין לתת לבופלוקסאצין במהלך הנקה או הריון.
התוויות נגד
התוויות נגד עיקריות:
- אֶפִּילֶפּסִיָה;
- מחלת גידים הקשורה לטיפול קודם בקווינולונים;
- רגישות יתר חמורה ללבופלוקסאצין, לכל רכיב אחר של התרופה או חומרים אחרים מקטגוריית פלואורוקינולונים.
נדרשת זהירות בעת השימוש במקרים הבאים:
- קשישים (סיכון גבוה להידרדרות תפקוד הכליות במקביל);
- חוסר ב-G6PD;
- היסטוריה של נזק מוחי (עקב טראומה חמורה או שבץ מוחי);
- שימוש משולב עם חומרים המורידים את סף הפעילות העוויתית המוחית (עוויתות עלולות להתרחש);
- מיאסטניה פסאודו-פארליטית;
- גורמי סיכון שאובחנו להארכת אינדיקטורים של מרווח QT.
[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]
תופעות לוואי תרופות
תופעות הלוואי כוללות:
- נגעים במערכת העיכול: הקאות, בעיות עיכול, שלשולים (גם דמיים), אובדן תיאבון, בחילות, כאבים באזור הבטן, כמו גם דלקת כבד, קוליטיס מדומה, דיסבקטריוזיס, פעילות מוגברת של טרנסאמינאזות בכבד והיפרבילירובינמיה;
- הפרעות בתפקוד מערכת הלב וכלי הדם: טכיקרדיה, ירידה בלחץ הדם, פרפור פרוזדורים, קריסת כלי דם והארכת מרווח QT בקרדיוגרם;
- בעיות מטבוליות: היפרגליקמיה או היפוגליקמיה (היפרהידרוזיס, תיאבון מוגבר, עצבנות ורעידות);
- הפרעות במערכת העצבים: נמנום, כאבי ראש עזים, חרדה, סחרחורת, נדודי שינה וחולשה, כמו גם פחד, נימול בידיים, בלבול, עוויתות והזיות. בנוסף, פולינוירופתיה חושית, דיכאון, פולינוירופתיה חושית-מוטורית, הפרעות תנועה והפרעות נפשיות עם בעיות התנהגות (פגיעה עצמית - לדוגמה, ניסיונות התאבדות ומחשבות עליה);
- פגיעה בחושים: בעיות בריח, בשמיעה ובראייה, הפרעות בתחושות מישוש או טעם;
- הפרעות במערכת השרירים והשלד: כאבי שרירים או כאבי מפרקים, קרעים המשפיעים על גידים, חולשת שרירים, רבדומיוליזיס או דלקת גידים;
- הפרעות הקשורות לתפקוד מערכת השתן: אי ספיקת כליות חריפה, היפרקריאטינמיה או דלקת כליות טובולו-אינטרסטיציאלית;
- בעיות המשפיעות על האיברים ההמטופויאטיים: נויטרו-, טרומבוציטו-, לוקופניה- או פנציטופניה, אאוזינופיליה, דימום, אגרנולוציטוזיס או אנמיה המוליטית;
- סימני אלרגיה: היפרמיה או גירוד בעור, אורטיקריה, TEN או SJS, נפיחות של הריריות והאפידרמיס, אנפילקסיס, עוויתות הסימפונות, דלקת כלי דם ודלקת ריאות ממקור אלרגי;
- אחרים: רגישות לאור, אסתניה, חום מתמשך, החמרה של פורפיריה קיימת, הופעת סופר-זיהום או דלקת כלי דם לויקוציטוקלסטית.
מנת יתר
סימני הרעלה קשורים בעיקר למערכת העצבים המרכזית (סחרחורת, הפרעות הכרה או בלבול, כמו גם התקפים הדומים להתקפים אפילפטיים).
יחד עם זאת, ניתן לראות הפרעות המשפיעות על מערכת העיכול (לדוגמה, בחילות) ושחיקה באזור רירית מערכת העיכול; ייתכן גם הארכת ערכי מרווח QT.
ננקטים צעדים סימפטומטיים מתאימים; לתרופה אין נוגדן. דיאליזה לא תהיה יעילה.
[ 39 ]
אינטראקציות עם תרופות אחרות
לבופלוקסאצין מאריך את זמן מחצית החיים של ציקלוספורין.
השימוש ב-GCS מגביר את הסיכון לקרע בגידים (במיוחד אצל אנשים מבוגרים).
צימטידין ותרופות החוסמות הפרשה צינורית מעכבות את הפרשת הלבופלוקסאצין.
נוזל העירוי תואם ל-0.9% NaCl, 5% נוזל דקסטרוז, 2.5% תמיסת דקסטרוז רינגר ונוזלים מורכבים המשמשים בתזונה פרנטרלית (פחמימות עם חומצות אמינו ואלקטרוליטים).
תיאופילין ותרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs) מגבירים את הסבירות להתקפים.
אסור לשלב את התרופה עם הפרין, כמו גם נוזלים בעלי תגובה אלקלית (לדוגמה, תמיסת סודיום ביקרבונט).
אצל חולי סוכרת הנוטלים אינסולין או תרופות נגד סוכרת דרך הפה, עלולים להתרחש מצבים של היפר-גליקמיה או היפוגליקמיה בעת שימוש בלבופלוקסאצין, ולכן יש צורך לנטר את רמות הסוכר בדם.
התרופה מחזקת את התכונות נוגדות הקרישה של וורפרין.
משקאות אלכוהוליים יכולים להגביר תופעות שליליות הקשורות למערכת העצבים המרכזית (תחושת קהות חושים, סחרחורת או נמנום).
תשומת הלב!
כדי לפשט את תפיסת המידע, הוראה זו לשימוש בתרופה "תְרוּפָה" מתורגמת ומוצגת בצורה מיוחדת על בסיס ההנחיות הרשמיות לשימוש רפואי של התרופה. לפני השימוש קרא את ההערה כי הגיע ישירות לתרופה.
תיאור מסופק למטרות מידע אינו מדריך לריפוי עצמי. הצורך בתרופה זו, מטרת הטיפול, השיטות והמנה של התרופה נקבעת אך ורק על ידי הרופא המטפל. תרופה עצמית מסוכנת לבריאות שלך.