תרופה

רמדיה היא חומר אנטי מיקרוביאלי מקטגוריה של fluoroquinolones - isloxacin איזומר של לבוגראט. מראה מגוון רחב של פעילות מיקרוביאלית.

Levofloxacin תורם לחסימת gyrase דנ"א (סוג 2 topoisomerase), כמו גם סוג 4 topoisomerase; גם משבש את התהליכים של תפרים דנ"א תפירה supercoiling, ובמקביל מאט את דנ"א מחייב מעורר שינויים מורפולוגיים עמוקים בתחום של קרום התא, ציטופלזמה וקירות חיידקים.

Levofloxacin מדגים את ההשפעה של מספר גדול יחסית של זנים מיקרוביאליים במבחנה, ובנוסף in vivo.

אינדיקציות הסעד

הוא משמש במחלות עם אטיולוגיה זיהומית ודלקתית, מופעלות על ידי חיידקים רגישים ל levofloxacin:

• מדבקת את החלק התחתון של זיהומים בדרכי הנשימה (דלקת ריאות שאינה בבית החולים או החמרה של ברונכיטיס כרונית);
• סינוסיטיס מקסימאלית בשלב החריף;
• נגעים הקשורים לעבודה של השופכה (ללא סיבוכים);
• המתרחשות עם סיבוכים של דרכי השתן (בהם דלקת חריפה של פילונפריפריטיס);
• זיהומים הקשורים שכבת תת עורית ואת האפידרמיס (מורסה, אסטרומה עם suppurations ו שחין);
• חיידקים או ספטימיה;
• חיידקי של דלקת הערמונית בעלת אופי כרוני;
• זיהום המשפיע על אזור הבטן;
• טיפול משולב של סוגים עמידים לסמים של שחפת.

[1], [2], [3], [4]

טופס שחרור

השחרור של מרכיב התרופה מיוצר בטבליות, 5 או 10 חתיכות בתוך החבילה.

[5]

פרמקודינמיקה

רמת החשיפה הבקטריאלית ל- levofloxacin נקבעת על ידי היחס בין מחוון הסרום של סימק או ערכי AUC עם ה- IPC.

המנגנון העיקרי של ההתנגדות הוא תוצאה של מוטציה gyr-A הגן. בדיקות במבחנה להדגים את ההתנגדות הצולבת של levofloxacin עם fluoroquinolones אחרים.

העיקרון של האפקט הטיפולי של רמדיה נמנע לעיתים קרובות מהתנגשות צולבת בין levofloxacin, כמו גם קטגוריות אחרות של חומרים אנטיבקטריאליים.

[6], [7], [8], [9], [10]

פרמקוקינטיקה

יניקה

לאחר בליעה, levofloxacin נספג במהירות גבוהה ונספג כמעט במלואו, ומגיע לערכים של פלסמה Cmax לאחר 60 דקות. ערכי הביו-זמינות שלה הם כ -100%.

למזון אין כמעט השפעה על עוצמת הקליטה של התרופה.

תהליכי הפצה

כ 30-40% של התרופה הוא מסונתז עם חלבון בסרום בדם. ההשפעה המצטברת לאחר ניהול מרובה של תרופות בחלק של 0.5 גרם, 1 פעם ביום כמעט נעדר. בתיאוריה, צבירה לא משמעותי אפשרי לאחר לקיחת מינון לעיל פי 2 ליום. ערכים יציבים של התרופה מגיע לאחר 3 ימים.

חילופי תהליכים.

Levofloxacin מעורב בתהליכים מטבוליים רק מעט; מרכיביו המטבוליים הם levofloxacin N- תחמוצת עם difethyl-levofloxacin. אלמנטים אלה מהווים פחות מ -5% מכמות התרופות המופרשות בשתן.

הפרשות.

את levofloxacin להחיל מופרש מן הדם פלזמה די לאט (המונח מחצית החיים שווה 6-8 שעות). תהליכי הפרשה מתרחשים בעיקר דרך הכליות (85% מהחלק שנלקח).

פרמטרים של ליניאריות סמים.

Levofloxacin יש תכונות פרמקוקינטי ליניארי באמצעות מינונים בטווח של 0.05-0.6 גרם.

[11], [12], [13], [14], [15], [16], [17], [18], [19]

מינון וניהול

גלולות ליום יש להשתמש 1-2 פעמים.

גודל המינון נקבע על פי עוצמת ההדבקה וסוג ההדבקה, ועמה הרגישות של החיידקים המזוהים או החשודים הגורמים למחלה.

משך הטיפול משתנה בהתאם לסוג הפתולוגיה, אך בדרך כלל נמשך מקסימום של 2 שבועות (אם כי עם prostatitis של אופי חיידקי, משך יכול להיות עד חודש 1).

התצפית על התוכנית הכללית של טיפול אנטיבקטריאלי, Remedy צריך להיות נמשך לפחות 48-72 שעות לאחר קביעת הטמפרטורה הרגילה או קבלת תגובה שלילית בבדיקות בקטריולוגיות.

יש צורך לקחת תרופות דרך הפה, לא ללעוס את הלוחות, לשתות קצת נוזלי. אם המינון דורש את זה, את הטבליה ניתן לחלק לפי קו השבר הנוכחי על זה. יש צורך ליישם תרופות עם מזון או בין שימוש במזון.

יש להשתמש בתרופה 2 שעות לפני הכנסת חומצות נוגדות חומצה, מלחי ברזל או סוכרלפט - בגלל הסיכון להחלשת הקליטה.

[35], [36], [37], [38],

השתמש הסעד במהלך ההריון

אין לרשום levofloxacin במהלך ההנקה או ההריון.

התוויות נגד

עיקרי התוויות:

• אפילפסיה;
• מחלת גיד הקשורה בטיפול קוינולוני מוקדם יותר;
• אי סובלנות חמורה נגד levofloxacin, כל האלמנטים האחרים של התרופה או חומרים אחרים מן הקטגוריה fluoroquinolone.

זהירות נדרשת כאשר נעשה שימוש במקרים כאלה:

• קשישים (סיכון גבוה להידרדרות במקביל בפעילות הכלית);
• העדר רכיב G6FD;
• היסטוריה של פציעה מוחית (עקב פציעה חמורה או שבץ);
• שימוש משולב בחומרים המצמצמים את סף הפעילות העוויתית במוח (התקפים עלולים להתרחש);
• המיאסטניה מדומה-משותקת;
• גורמי סיכון מאובחנים להארכת מחווני מרווחי QT.

[20], [21], [22], [23], [24], [25], [26], [27], [28]

תופעות לוואי הסעד

בין תופעות הלוואי:

• נגעים במערכת העיכול: הקאות, קלקול קבה, שלשולים (גם דם), אובדן תיאבון, בחילה, כאב המשפיע על אזור הבטן, ובנוסף לכך, הפטיטיס, קוליטיס של טבע פסבדו-דימומי, דיסביוזה, כבד טרנסמינאס מוגבר והיפרבירובינמיה;
• חריגות בעבודת מערכת הלב וכלי הדם: טכיקרדיה, ירידה בערכי לחץ הדם, פרפור פרוזדורים, קריסת כלי הדם והארכת מרווח QT על הקרדיוגרמה;
• בעיות בחילוף החומרים: היפרגליקמיה או היפוגליקמיה (hyperhidrosis, תיאבון מוגבר, עצבנות ורעד);
• הפרעות בתפקוד האסיפה הלאומית: נמנום, כאבי ראש מסובכים, חרדה, סחרחורת, נדודי שינה וחולשה, ובנוסף, פחד, פרשטזיות המשפיעות על הידיים, בלבול, ועם זה עוויתות והזיות. בנוסף, פולינורופתיה חושית, דיכאון, פולינופורופתיה סנסורית-מוטורית, הפרעות תנועה והפרעות נפשיות עם בעיות התנהגותיות (פגיעה עצמית - למשל, ניסיונות התאבדות ומחשבות על כך);
• נגעים של אברי החישה: בעיות בריח, שמיעה וראייה, הפרעות בתחושות מישוש או בטעם;
• הפרעות של מבנה השריר והשלד: מיאלגיה או ארתרלגיה, קרעים המשפיעים על גידים, חולשת שרירים, רבדומיוליזה או דלקת גידים;
• הפרעות של מערכת השתן: OPN, hypercreatininemia, או tubulointerstitial נפריטיס;
• בעיות הנוגעות לאיברים המרכיבים את הדם: נויטרו, טרומבוציטו, לאוקו או פנסיטופניה, אאוזינופיליה, דימום, אגרנולוציטוזה או אנמיה המוליטית;
• סימנים של אלרגיה: עור hyperamia או גירוד, אורטיקריה, TEN או SSD, נפיחות של ריריות ואת האפידרמיס, anaphylaxis, עווית הסימפונות, דלקת כלי הדם ודלקת ריאות של אופי אלרגי;
• אחרים: רגישות, אסטניה, קדחת מתמשכת, החמרה של פורפיריה קיימת, הופעת superinfection או צורה leukocytoclastic של דלקת כלי הדם.

[29], [30], [31], [32], [33], [34]

מנת יתר

סימנים של הרעלת קשורה בעיקר עם מערכת העצבים המרכזית (סחרחורת, הפרעת תודעה או בלבול, כמו גם התקפים דומים התקפים אפילפטיים).

יחד עם זאת, הפרות המשפיעות על דרכי העיכול (למשל, בחילה) ושחיקה באזור של GIT רירי ניתן לראות; הארכה של ערכי QT- מרווח גם אפשרי.

נעשים צעדים סימפטומטיים מקבילים; אין תרופה נגד התרופה. הליך דיאליזה יהיה יעיל.

[39]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

Levofloxacin מאריך את המונח מחצית חיים של cyclosporine.

שימוש ב- GCS מגביר את הסיכוי לקרע גיד (במיוחד אצל אנשים מבוגרים).

Cimetidine ותרופות לחסום את הפרשת tubules לעכב את הפרשת levofloxacin.

נוזל עירוי תואם 0.9% NaCl, נוזל 5% דקסטרוז, 2.5% רינגר של פתרון דקסטרוז, ונוזלים מורכבים המשמשים תזונה פרנטרלית (פחמימות עם חומצות אמינו ואלקטרוליטים).

תיאופילין עם NSAIDs להגדיל את הסבירות להתקפים.

אסור לשלב את התרופה עם הפרין, כמו גם נוזלים המספקים תגובה אלקליין (למשל, תמיסה של נתרן ביקרבונט).

אצל חולי סוכרת שמבלבלים אינסולין או תרופות נוגדות סוכרת, כאשר משתמשים ב- levofloxacin, מצבי היפראקליקמיה או היפוגליקמיה עלולים להתרחש, ולכן יש לעקוב אחר רמות הסוכר בדם.

רמדיה פוטנטינטס את תכונות נוגדי הקרישה של Warfarin.

אלכוהול יכול לסמן את הביטויים השליליים הקשורים למערכת העצבים המרכזית (תחושה של קהות חושים, סחרחורת או נמנום).

[40], [41],

תנאי אחסון

רמדיה חייבת להישמר במקום חשוך, סגור מחדירה של ילדים קטנים. ערכי הטמפרטורה נעים בין 10-25 ° C.

[42], [43], [44],

חיי מדף

ניתן ליישם את רמדיה לתקופה של 24 חודשים ממועד יצירת התרופה.

[45], [46], [47]

בקשה לילדים

הכניסה לרמדיה בגיל פחות מ -18 שנים אסורה.

[48],

אנלוגים

אנלוגים של תרופות הם אמצעי אלפלוקס וטבאניק.

[49], [50], [51],