תרסיס N-דסמופרסין 25.

פרמקודינמיקה

הפרמקודינמיקה של תרסיס N-desmopressin מכוונת בדיוק לפתוגנזה של סוכרת תפלה, שהתסמינים העיקריים שלה הם תפוקת שתן מוגזמת (פוליאוריה) וצפיפותה הנמוכה (היפואיזוסטנוריה). הגורם לפוליאוריה הוא מחסור בננופפטיד אנטי-משתן, הורמון וזופרסין, המיוצר בהיפותלמוס. הורמון זה מווסת את האוסמולריות והלחץ האוסמוטי של נוזלים בגוף, וגם מגרה את ספיגת המים מחדש במערכת הצינורית של הנפרונים הכלייתיים.

תרופת התרסיס H-desmopressin מכילה אנלוג סינתטי של ההורמון האנדוגני ארגינין וזופרסין - החומר הפעיל דסמופרסין אצטט (DDAVP, 1-deamino-8-arginine vasopressin). בוצעו שינויים במבנה שלה, אשר הגבירו מאוד את פעילות כלי הדם הלחץ ואת ההשפעה על קולטני V2 של תאי אבובית הכליה.

תרסיס N-desmopressin מקדם חדירות מוגברת של קרום אבובית הכליה, מה שמוביל לעלייה בספיגה חוזרת של מים וכתוצאה מכך לירידה בנפח השתן המופרש. בנוסף, ריכוז האוסמולרי של השתן עולה והאוסמולריות של פלזמת הדם יורדת, מה שמפחית את תדירות מתן השתן, כולל בלילה.

[ 1 ], [ 2 ]

פרמקוקינטיקה

לאחר החדרת 10-20 מק"ג של תרסיס לתוך מעברי האף, לא יותר מ-20% מהמינון נספג דרך רירית האף. 20-30 דקות לאחר השימוש בתרופה, החומר הפעיל שלה מזוהה בפלזמת הדם; הריכוז המרבי נצפה לאחר 60 דקות. משך ההשפעה הטיפולית הוא בין 8 ל-12 שעות.

כמות תרסיס H-desmopressin הבלתי משתנה הנכנסת לזרם הדם המערכתי אינה עולה על 3-5%. החומר הפעיל של התרופה אינו חודר ל-BBB.

זמן מחצית החיים הממוצע הוא 2.5 שעות. כמות קטנה של דסמופרסין עוברת ביוטרנספורמציה בכבד.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

התוויות נגד

התוויות נגד לשימוש בתרסיס H-desmopressin כוללות: רגישות יתר אישית לדסמופרסין; נזק לרירית האף; ילדים מתחת לגיל 3 חודשים; צמא מוגבר פתולוגית (פולידיפסיה); אי ספיקת לב כלילית; אי ספיקת כליות בינונית וחמורה; מחסור כרוני ביוני נתרן בפלזמת הדם (היפונתרמיה); הפרעה נוירוקרינית בצורה של ייצור לא מספק של הורמון האנטי-משתן וזופרסין.

[ 7 ], [ 8 ]