טאליטון

חוסם קולטני בטא-אדרנרגיים, התרופה טאליטון, מכיל את החומר הפעיל קרוודילול, תרופה בעלת השפעה ישירה על תפקוד מערכת הלב וכלי הדם.

אינדיקציות טאליטון

התרופה טאליטון נקבעת בדרך כלל:

• עבור יתר לחץ דם חיוני (כתרופה עצמאית או בשילוב עם תרופות משתנות);
• באי ספיקת לב כרונית, בשילוב עם תרופות משתנות, גליקוזידים לבביים (דיגוקסין) או עם מעכבי ACE;
• עם תעוקת חזה יציבה.

טופס שחרור

טאליטון היא תרופה בצורת טבליות המבוססת על קרוודילול, שיכולה להכיל 6.25 מ"ג, 12.5 מ"ג או 25 מ"ג של החומר הפעיל.

הטבליות שטוחות, בעלות חריץ מינון והכיתוב E341, E342 או E343, בהתאם למינון התרופה.

הטבליות ארוזות בבקבוקי זכוכית כהים, 20 או 30 יחידות כל אחת. לכל בקבוק יש הגנה על מכסה הפלסטיק, המונעת פתיחה מקרית של האריזה.

ניתן לייצר פלטות שלפוחית, 14 טבליות כל אחת. קופסת קרטון מכילה 1-2 פלטות והוראות שימוש בתרופה.

שמות של אנלוגים של התרופה טאליטון

בהתאם למרכיב הפעיל, תעשיית התרופות מייצרת מספר תרופות בעלות השפעות דומות שניתן להשתמש בהן כתחליף לטבליות טאליטון (בהמלצת הרופא המטפל):

• אטרם היא תרופה צ'כית;
• דילטור היא תרופה המיוצרת על ידי יצרן קנדי;
• קרוודיגמה (קרדיוסטט) היא תרופה המיוצרת בגרמניה;
• קרבדילול (אוריון, סנדוז, גרינקס, זנטיבה, KVZ, לוגל) – תרופות דומות מחברות תרופות שונות;
• קארבטנדרד הוא מוצר רפואי של מיזם משותף פולני-ישראלי;
• קארוויד (קארווידקס, קרדיבקס, קרדילול, קרדוז) – תרופות הודיות;
• קרוויום - טבליות רומניות;
• קורבזן הוא תרופה ביתית (KMP);
• קוריול הוא סם המיוצר בסלובניה;
• פרוטקארד היא תרופה ישראלית;
• מדוקרדיל הוא תכשיר טבליות המיוצר בקפריסין.

[ 1 ]

פרמקודינמיקה

טאליטון היא תרופה חוסמת β בעלת אפקט מרחיב כלי דם, שיש לה גם תכונות נוגדות חמצון משניות.

ההשפעה המרחיבה את כלי הדם של התרופה מתבטאת בירידה בהתנגדות ההיקפית של דפנות כלי הדם, ותכונתו של חוסם בטא היא דיכוי מערכת הרנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון. החומר הפעיל של התרופה מנטרל את רמות הרנין בסרום הדם. מסיבה זו, בצקת מתרחשת לעיתים רחוקות ביותר במהלך הטיפול בתרופה זו.

ידועות תכונות אינוטרופיות, כרונוטרופיות, דרומוטרופיות ובת'מוטרופיות של טאליטון. התרופה מעכבת את תפקוד ההולכה של הצומת העל-חדרית ובעלת תכונות ייצוב ממברנה.

תכונות הטאליטון עשויות להתבטא בסימנים הקליניים הבאים:

• האטת התכווצויות הלב על רקע תפקוד זלוף הכליות ללא שינוי;
• אין שינויים בזרימת הדם ההיקפית;
• פיתוח אפקט היפוטנסיבי מהיר (בתוך 2-3 שעות לאחר מנה אחת של התרופה);
• חיסול איסכמיה וכאב באזור הלב;
• הפחתת העומס על שריר הלב;
• שיפור תהליכים המודינמיים, יכולת תפקודית של החדר השמאלי;
• במקרה של אי ספיקת לב חריפה, הנפחים הסיסטוליים והדיאסטוליים הסופיים יורדים;
• ההתנגדות של דפנות כלי הדם (כלי דם היקפיים וריאתיים) פוחתת;
• במקרה של תפקוד לקוי של החדר השמאלי, מתרחשת התרחבות של כלי הדם (בעיקר עורקים).

כאשר משתמשים בתרופה טאליטון בטיפול מורכב, שיעור התמותה יורד, המחלה הופכת לניתנת לשליטה, ורווחתו הכללית של המטופל משתפרת.

[ 2 ]

פרמקוקינטיקה

לאחר מתן פומי, טאליטון נספג היטב על ידי מערכת העיכול. חילוף החומרים מתחיל במעבר הראשוני דרך הכבד, והזמינות הביולוגית שלו יכולה להיות כ-25%. הרמה המקסימלית של התרופה בסרום הדם נצפית 60 דקות לאחר מתן הטבליה דרך הפה.

התכונות הקינטיות של טאליטון נחשבות ליניאריות, כלומר, הכמות הכוללת של התרופה בזרם הדם תלויה ישירות בכמות הנצרכת. נוכחות של מסות מזון בקיבה אינה משפיעה על איכות הזמינות הביולוגית של התרופה, אך יכולה לעכב את תחילת תקופת הריכוז המקסימלי בזרם הדם.

החומר הפעיל של טאליטון נחשב לחומר ליפופילי, קישורו לחלבוני פלזמה הוא כ-98%. ערכי נפח ההפצה הסביר נקבעו כ-2 ליטר/ק"ג. ערך זה עשוי להיות מוגבר במחלות כבד קשות.

תהליכים מטבוליים מתרחשים בכבד, עם היווצרות גלוקורונידים. למטבוליטים המתקבלים יש תכונות פחות בולטות של הרחבת כלי דם, אך פעילותם נוגדת החמצון גבוהה משמעותית.

זמן מחצית החיים הממוצע הוא 6 עד 10 שעות וסילוק הפלזמה הוא כ-590 מ"ל/דקה.

הרכיב הפעיל של טאליטון מופרש בעיקר עם מרה. תוצרים מטבוליים, כמו גם הרכיב העיקרי של התרופה, מסוגלים לחצות את השליה ונמצאים בחלב אם.

המודיאליזה אינה יעילה כנגד החומר הפעיל של התרופה.

[ 3 ]

מינון וניהול

טבליות טאליטון נלקחות דרך הפה, ללא כתישה או לעיסה, עם מים או נוזל אחר.

• לטיפול ביתר לחץ דם חיוני, טאליטון נקבע בכמות של 12.5 מ"ג ליום במנה אחת, למשך מינימום של יומיים.

אם ההשפעה המתקבלת אינה מספקת, אז ביום ה-14 לטיפול המינון עולה ל-50 מ"ג (25 מ"ג בבוקר ואותו המינון בלילה).

המינון היומי המרבי של התרופה הוא 50 מ"ג, ומנה בודדת היא 25 מ"ג.

• לטיפול בתעוקת חזה כרונית יציבה, טאליטון נרשם במינון של 12.5 מ"ג בבוקר ובלילה. לאחר יומיים, יש לעבור למינון תחזוקה: 25 מ"ג בבוקר ואותה כמות בלילה.

אם התרופה אינה יעילה, יש לעבור למינון של 50 מ"ג פעמיים ביום.

• לטיפול באי ספיקת לב כרונית, המינון נבחר עבור כל מטופל באופן פרטני. מומלץ להתחיל את הטיפול ב-3.125 מ"ג פעמיים ביום למשך שבועיים. במידת הצורך, המינון גדל פי שניים או יותר, בהתאם להחלטת הרופא.

במהלך הטיפול בטליטון, יש צורך לעקוב אחר רווחתם של המטופלים, שכן עלייה בכמות התרופה עלולה להחמיר את מהלך אי ספיקת הלב. הצטברות נוזלים ברקמות, ירידה בלחץ הדם ואדישות אפשרית. במקרה של בצקת, נקבעים בנוסף תרופות משתנות.

[ 6 ]

השתמש טאליטון במהלך ההריון

טליטון אינו מומלץ לשימוש על ידי נשים הרות ומניקות, מכיוון שמחקרים שנערכו עד כה הראו מידע לא מספק על בטיחות התרופה. אם מתעוררת שאלה לגבי השימוש בטאליטון במהלך תקופת ההנקה, עדיף להימנע מהנקה למשך הטיפול.

התוויות נגד

אין לרשום טאליטון במצבים הפתולוגיים הבאים:

• אם יש סבירות גבוהה לאלרגיה לתרופה;
• באי ספיקת לב לא מפוצה;
• בהפרעות קצב הקשורות לחסימה סינוסטריאלית או עלייתורונטריקולרית, או עם תסמונת קשרית סינוס מוחלשת;
• עם ברדיקרדיה משמעותית (קצב לב נמוך מ-50 פעימות/דקה);
• עם לחץ דם נמוך (מתחת ל-85 מ"מ כספית);
• חולים במצב של הלם קרדיוגני;
• עם אסטמה מאובחנת;
• במקרה של תפקוד לקוי של הכבד;
• במהלך ההריון וההנקה;
• חולים במצב של חמצת מטבולית;
• חולים מתחת לגיל 18.

במצבים הבאים, נטילת טאליטון אפשרית, אך רק תחת מעקב מתמיד אחר מצבו של המטופל:

• בחסימה ריאתית כרונית;
• עם תעוקת חזה מסוג וריאנט;
• בסוכרת;
• חולים עם היפוגליקמיה, זפק תירוטוקסי;
• בפאוכרומוציטומה;
• חולים עם חסימה של כלי דם היקפיים;
• בחסימה עלייתרוונטריקולרית;
• חולים עם אנגינה לא יציבה;
• עבור פסוריאזיס;
• במקרה של תפקוד כלייתי לקוי;
• חולים במצב דיכאון;
• עבור מיאסטניה;
• עם שימוש משולב של חוסמי אלפא ואגוניסטים אלפא-אדרנרגיים.

[ 4 ], [ 5 ]

תופעות לוואי טאליטון

מינונים סטנדרטיים של טאליטון גורמים לעיתים רחוקות לתופעות לוואי, אך לעיתים הן עדיין עלולות להתרחש. תופעות הלוואי הבאות עשויות להתרחש:

• כאבי ראש, סחרחורת, החמרה במצב הרוח, נדודי שינה, רגישות לקויה בגפיים;
• ירידה חדה בלחץ הדם, האטה בקצב הלב, תעוקת חזה התקפית, גפיים קרות ואי ספיקת לב גוברת;
• קשיי נשימה, ברונכוספזם, תחושת גודש באף;
• צמא, שלשולים, בחילות, כאבים אפיגסטריים;
• אלרגיות, פריחות עור;
• דלקת הלחמית, הפרעות בדרכי השתן, "הצטננות" כוזבת.

בנוסף, מצבם של חולי סוכרת עלול להחמיר.

מנת יתר

נטילת מינון מוגזם של התרופה טאליטון עלולה לגרום לירידה חדה בלחץ הדם, האטה בקצב הלב, סימנים של אי ספיקת לב, הלם קרדיוגני ואף דום לב.

כדי למנוע סימני מנת יתר, מבוצעת שטיפת קיבה, נקבעים חומרים משלשלים ותרופות להקאה.

נוגדן - אורציפרנלין או איזופרנלין 0.5-1 מ"ג כזריקה תוך ורידית. ניתן גם לתת גלוקגון בכמות של 1 עד 5 מ"ג (מקסימום - 10 גרם).

במקרה של ירידה משמעותית בלחץ הדם, נוזלים ואדרנלין (טפטוף) ניתנים באופן פרנטרלי בכמות של 5-10 מק"ג.

כאשר קצב הלב מאט, משתמשים באטרופין במינון של 0.5 עד 2 מ"ג. כדי לעורר את תפקוד הלב, גלוקגון ניתן בכמות של 1 עד 10 מ"ג כזריקה תוך ורידית, ולאחר מכן עירוי תוך ורידי (2 עד 5 מ"ג לשעה).

במקרה של התרחבות מוגזמת של כלי דם היקפיים, משתמשים בנוראפינפרין בכמות של 5-10 מק"ג (עם עירוי בטפטוף - 5 מק"ג לדקה).

במקרה של ברונכוספזם, אמינופילין נקבע בצורת הזרקה תוך ורידית.

במקרה של תסמונת עוויתית, ניתן דיאזפאם או קלונאזפאם.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

השילובים הבאים של טאליטון ותרופות ספציפיות אחרות דורשים גישה מיוחדת:

• שילוב עם תרופות המשפיעות על הצטברות קטכולאמינים בגוף (רזרפין, תרופות מעכבי MAO) - יכול להוביל לברדיקרדיה וירידה בלחץ הדם;
• שילוב עם וראפמיל או דילטיאזם, כמו גם תרופות אנטי-אריתמיות - עלול להוביל לאי ספיקת לב ותת לחץ דם;
• שילוב עם תרופות אדרנומימטיות - עלול לגרום להפרעות קצב, עלייה בלחץ הדם;
• שימוש משולב עם קלונידין - עלול להוריד את לחץ הדם ולהאט את קצב הלב;
• מתן בו זמנית של דיגוקסין עלול לעכב הולכה עלייתריו-חדרית;
• שילוב עם תרופות היפוגליקמיות ואינסולין - עלול להסתיר סימנים של היפוגליקמיה;
• שילוב עם תרופות להורדת לחץ דם - עלול להוביל לירידה חדה בלחץ הדם;
• שימוש משולב בחומרי הרדמה - יכול להוריד את לחץ הדם, בעל השפעה אינוטרופית;
• מתן בו זמנית של תרופות המשפיעות על מערכת העצבים המרכזית יכול להגביר באופן בלתי צפוי את השפעותיהן של תרופות אחרות;
• שילוב עם תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs) - עשוי להפחית את ההשפעה ההיפטרותית של טאליטון;
• שילוב עם ארגוטמין, אשר מכווץ את כלי הדם;
• טיפול מקביל עם קסנטינים מפחית את אפקט חוסמי הבטא.

בנוסף, שילובים של טאליטון עם ריפמפיצין, כדורי שינה, צימטידין, דיגוקסין וציקלוספורין אינם רצויים.

[ 7 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן את טאליטון בטמפרטורת החדר, בטמפרטורות שבין 15°C ל-25°C, במקום חשוך ויבש. אין לאפשר לילדים להתקרב למקומות בהם מאוחסנות תרופות.

חיי מדף

טאליטון נשמר:

• בבקבוקים - עד 5 שנים;
• בצלחות שלפוחית - עד 3 שנים.

אין להשתמש בטליטון אם תאריך התפוגה שלו חלף.