טאליט

Β-adrenoreceptor חוסם, טליטון, מכיל את המרכיב הפעיל carvedilol, תרופה שיש לה השפעה ישירה על מערכת הלב וכלי הדם.

אינדיקציות טאליט

 סמים טליטון בדרך כלל נקבע:

• עם יתר לחץ דם חיוניים (כהכנה רפואית עצמאית, או בשילוב עם משתנים);
• במקרה של אי ספיקת לב כרונית, בשילוב עם תרופות משתנות, גליקוזידים לבביים (Digoxin), או עם מעכבי ACE;
• עם אנגינה יציבה.

טופס שחרור

טליטון הוא סוג של תרופה המבוססת על carvedilol, הוא עשוי להכיל 6.25 מ"ג, 12.5 מ"ג או 25 מ"ג של המרכיב הפעיל.

ללוחות יש צורה שטוחה, חריץ למינון והכיתוב E341, E342 או E343, בהתאם למינון התרופה.

טבליות ארוזות בקבוקי זכוכית כהים, על 20 או 30 חתיכות. כל בקבוק יש הגנה על מכסה הפלסטיק, אשר מונע פתיחה מקרית של החבילה.

שחרור אפשרי של צלחות שלפוחיות, 14 חתיכות של טבליות כל אחת. קופסת קרטון מכילה 1-2 לוחות וביאור לשימוש בתרופה.

השמות של התרופה אנלוגים טליטון

בהתאם למרכיב הפעיל, תעשיית התרופות מייצרת מספר תרופות בעלות השפעה דומה, אשר יכולה לשמש כתחליף ללוחות טליטון (בהתאם להמלצת הרופא המטפל):

• ארם - סמים צ'כיים;
• דילאטור הוא מוצר מרפא של יצרן קנדי;
• Carvedigamma (Cardiostat) - תרופה שנעשתה בגרמניה;
• Carvedilol (אוריון, Sandoz, Grindeks, Zentiva, KVZ, Lugal) - תרופות דומות מחברות פרמצבטיות שונות;
• קרוטרנד הוא מוצר מרפא של מיזם משותף פולני-ישראלי;
• Karvid (Karvidex, Cardivax, Cardilol, Cardoz) - תרופות הודיות;
• קרוביום - גלולות רומניות;
• Corvazan - סמים מקומיים (ILC);
• Coriol היא תרופה המיוצרת בסלובניה;
• פרוטקארד היא תרופה ישראלית;
• Medocardil - הכנת tableted של ייצור קפריסין.

[1]

פרמקודינמיקה

טליטון הוא סם חוסם β עם אפקט vasodilating, אשר יש, בנוסף, המאפיינים המשניים של נוגדי חמצון.

ההשפעה vasodilating של התרופה באה לידי ביטוי בירידה בהתנגדות הפריפריאלית של קירות כלי הדם, ואת המאפיין של חוסם β-adrenergic נמצאת עיכוב של מערכת רנין אנגיוטנסין-אלדוסטרון. המרכיב הפעיל של התרופה מבטל רנין בסרום. מסיבה זו, נפיחות היא נדירה ביותר במהלך הטיפול בתרופה זו.

מאפיינים inotropic, chronotropic, dromotropic ו bathmotropic של טאליטון ידועים. התרופה מעכבת את התפקוד המוליך של הצומת האטריום, יש יכולת לייצוב הממברנה.

מאפיינים טליטון יכול להפגין סימנים קליניים כאלה:

• האטה של התכווצויות הלב על רקע של תפקוד זלוף כליה ללא שינוי;
• אין שינויים בזרימת הדם ההיקפית;
• התפתחות אפקט hypotensive מהיר (במשך 2-3 שעות לאחר מנה אחת של התרופה);
• חיסול איסכמיה וכאב בלב;
• הורדת העומס על שריר הלב;
• שיפור תהליכים המודינמיים, יכולת תפקודית של החדר השמאלי;
• עם OCH, נפחי הסופי הסיסטולי הסופי דיאסטולי ירידה;
• מקטין את ההתנגדות של קירות כלי הדם (כלי הדם הפריפריאליים);
• עם תפקוד לקוי של החדר השמאלי, התרחבות של כלי (בעיקר העורקים) מתרחשת.

כאשר משתמשים בטליטון התרופה בטיפול מורכב, שיעור התמותה יורד, המחלה הופכת לשליטה, והרווחה הכללית של המטופל משתפרת.

[2]

פרמקוקינטיקה

לאחר מתן אוראלי, טליטון נספג באופן איכותי על ידי מערכת העיכול. מטבוליזם הוא קרא כאשר המעבר הראשוני בכבד, בעוד הזמינות הביולוגית שלה עשוי להיות כ -25%. הרמה המקסימלית של התרופה בסרום נצפתה 60 דקות לאחר מתן אוראלי של הגלולה.

המאפיינים הקינטיים של טליטון נחשבים ליניאריים, כלומר, הסכום הכולל של התרופה בדם תלוי בכמותו. נוכחותם של מסות מזון בקיבה אינה משפיעה על איכות הזמינות הביולוגית של התרופה, אך עלולה לעכב את תחילתה של תקופת הריכוז המרבי בדם.

המרכיב הפעיל טליטונה נחשב חומר ליפופילי, הקשר שלו עם חלבונים פלזמה הוא כ 98%. הערכים של נפח ההסתברות של ההפצה נקבעים על 2 l / kg. מחוון זה עלול לעלות במחלת כבד חמורה.

תהליכים מטבוליים מתרחשים בכבד, עם היווצרות של glucuronides. מטבוליטים וכתוצאה מכך יש תכונות vasodilating מובהק פחות, אבל הפעילות נוגדת החמצון שלהם הוא הרבה יותר גבוה.

ממוצע מחצית החיים הוא 6 עד 10 שעות, ו פלזמה אישור הוא כ 590 מ"ל לדקה.

חיסול של המרכיב הפעיל טליטון מתרחשת בעיקר עם מרה. מוצרי המטבוליזם, כמו גם המרכיב העיקרי של התרופה, מסוגלים לחצות את השליה, והם נמצאים בחלב אם.

המודיאליזה אינה יעילה ביחס למרכיב הפעיל של התרופה.

[3],

מינון וניהול

טבליות טליטון שנלקחו דרך הפה, ללא טחינה ולא לעיסה, עם מים או נוזלים אחרים.

• לטיפול ביתר לחץ דם חיוני, טליטון הוא prescribed בסכום של 12.5 מ"ג ליום בכל פעם, למשך מינימום של 2 ימים.

אם האפקט המתקבל אינו מספיק, אז ביום 14 של הטיפול המינון הוא גדל ל 50 מ"ג (25 מ"ג מהבוקר ואותו לילה).

הסכום היומי המרבי של התרופה הוא 50 מ"ג, חד פעמי - 25 מ"ג.

• לטיפול בקורס כרוני של אנגינה יציבה טליטון נקבע ב 12.5 מ"ג בבוקר ובלילה. יומיים לאחר מכן, ללכת על מינון תחזוקה: 25 מ"ג בבוקר ואותו לילה.

במקרה של חוסר יעילות, הם עוברים לקבל 50 מ"ג של התרופה פעמיים ביום.

• לטיפול במחלה כרונית של אי ספיקת לב, המינון נבחר לכל מטופל בנפרד. מומלץ להתחיל בטיפול עם 3.125 מ"ג פעמיים ביום למשך שבועיים. במידת הצורך, המינון מוכפל, או יותר, בהתאם להחלטת הרופא.

במהלך הטיפול עם טליטון, יש צורך לפקח על רווחתם של חולים, שכן עלייה בכמות של התרופה נלקח עלול להחמיר את מהלך אי ספיקת לב. צבירה אפשרית של נוזל ברקמות, לחץ דם נמוך, אדישות. במקרה של בצקת, משתנים גם prescribed.

[6]

השתמש טאליט במהלך ההריון

טליטון לא מומלץ לשימוש על ידי חולים הרות ומניקות, שכן כרגע, מחקרים הראו מידע לא מספיק על בטיחות התרופה. אם יש שאלה לגבי השימוש טליטון במהלך תקופת ההנקה, אז בזמן הטיפול מן ההנקה עדיף לסרב.

התוויות נגד

טליטון לא צריך להיות prescribed עבור התנאים הפתולוגיים הבאים:

• עם הסתברות גבוהה של אלרגיה לתרופה;
• עם אי ספיקת לב מפוצלת;
• במקרה של הפרעות קצב הקשורות לבלוק סינוטריאלי או אטריובנטריקולרי, או עם סינדרום של סינוס מוחלש;
• עם bradycardia משמעותי (קצב הלב פחות מ 50 פעימות / min);
• עם לחץ דם נמוך (מתחת 85 מ"מ כספית).
• חולים במצב של זעזוע הקרדיוגני;
• עם אסתמה מאובחנת;
• תפקוד לקוי של הכבד;
• במהלך הריון והנקה;
• חולים עם חומצה מטבולית;
• חולים מתחת לגיל 18 שנים.

 במצבים הבאים, הקבלה של טליטון היא אפשרית, אבל רק תחת שליטה מתמדת של מצבו של המטופל:

• עם חסימה ריאתי כרונית;
• עם אנגינה משתנה;
• סוכרת;
• חולים עם hypoglycemia, בלוטת התריס thyrotoxic;
• עם pheochromocytoma;
• חולים עם חסימת כלי דם היקפיים;
• עם בלוק atrioventricular;
• חולים עם אנגינה לא יציבה;
• עם פסוריאזיס;
• ב הפרעות של תפקוד הכליות;
• חולים מדוכאים;
• עם myasthenia gravis;
• עם הקבלה המשולבת של חוסמי אלפא ו- mimetics אלפא אדרנרגית.

[4], [5]

תופעות לוואי טאליט

מינון רגיל טליטון לעתים נדירות לגרום תופעות לוואי, אבל לפעמים המראה שלהם עדיין אפשרי. תופעות הלוואי הבאות עלולות להתרחש:

• כאבי ראש, סחרחורת, החמרה במצב הרוח, נדודי שינה, הפרעות ברגישות הגפיים;
• ירידה חדה בלחץ הדם, האטת קצב הלב, אנגינה פארוקסמית, קירור הגפיים, עליה באי ספיקת לב;
• קשיי נשימה, תסמינים של ברונכוספזם, תחושה של גודש באף;
• צמא, שלשולים, בחילות, כאבים אפגסטריים;
• אלרגיות, פריחות בעור;
• דלקת הלחמית, הפרעות בשתן, שקר "קר".

בנוסף, מצבם של חולים עם סוכרת עלול להיות מחמירות.

מנת יתר

קבלת מינון מוגזם של התרופה טליטון יכולה להתבטא בירידה חדה בלחץ הדם, האטת קצב הלב, תסמינים של אי ספיקת לב, הלם קרדיוגני, עד להפסקת הפעילות הלבבית.

כדי למנוע את הסימנים של מנת יתר, שטיפת קיבה מבוצעת, משלשלים ותרופות להקאה נקבעו.

תרופת הנגד היא Orziprenalin או Isoprenaline 0.5-1 מ"ג על ידי הזרקת תוך ורידי. זה אפשרי גם את ההקדמה של Glucagon בסכום של 1 עד 5 מ"ג (מקסימום - 10 גרם).

עם ירידה משמעותית בלחץ הדם, נוזלים מוזרקים parenterally אדרנלין (טפטוף) בסכום של 5-10 מיקרוגרם.

כאשר האטה בקצב הלב, אטרופין משמש במינון של 0.5 עד 2 מ"ג. כדי לעורר תפקוד הלב, Glucagon הוא prescribed בכמות של 1 עד 10 מ"ג על ידי הזרקת תוך ורידי, ואחריו עירוי תוך ורידי (מ 2 עד 5 מ"ג לשעה).

עם התרחבות מופרזת של כלי היקפי, norepinephrine משמש בכמות של 5-10 מיקרוגרם (עם עירוי טפטוף - 5 מיקרוגרם לדקה).

כאשר bronchospasm נקטו מינויו של Aminophylline בצורה של הזרקת תוך ורידי.

עבור התקפים, Diazepam או Clonazepam מנוהל. 

אינטראקציות עם תרופות אחרות

השילובים הבאים של טליטון ותרופות ספציפיות אחרות דורשים גישה מיוחדת:

• בשילוב עם תרופות המשפיעות על הצטברות של catecholamines בגוף (Reserpine, MAO תרופות מעכבי) - יכול להוביל ברדיקרדיה ולחץ דם נמוך;
• בשילוב עם verapamil או diltiazem, כמו גם תרופות antarrhythmic - יכול להוביל לאי ספיקת לב ולחץ דם;
• בשילוב עם תרופות adrenomimetic - יכול לגרום הפרעות בקצב הלב, לחץ דם מוגבר;
• בשילוב עם קלונידין - יכול להוריד את לחץ הדם ולהאט את קצב הלב;
• הקבלה הדיגיטלית של Digoxin - יכולה להאט את המוליכות האטריאטרית.
• בשילוב עם סוכנים היפוגליקמיים ואינסולין - יכולים להסתיר סימנים של היפוגליקמיה;
• בשילוב עם תרופות antihypertensive - יכול להוביל לירידה חדה בלחץ הדם;
• שימוש משולב בחומרים להרדמה - יכול להוריד את לחץ הדם, יש לו אפקט אינוטרופי;
• שימוש סימולטני של תרופות המשפיעות על מערכת העצבים המרכזית - יכול לשפר באופן בלתי צפוי את ההשפעות של כל אחד אחר;
• בשילוב עם NSAIDs - עשוי להפחית את ההשפעה היפוטנסיבית של טליטון;
• בשילוב עם ארגוטמין, המצמצם את כלי הדם;
• טיפול בו זמנית עם xanthines - מפחית את אפקט beta-adrenoceptor חסימת.

בנוסף, שילובים של Talliton עם Rifampicin, תרופות היפנוטיות, Cimetidine, Digoxin, Cyclosporine אינם רצויים.

[7]

תנאי אחסון

טליטון מאוחסן בתנאי החדר, עם מחווני טמפרטורה מ + 15 ° C עד + 25 ° C, בחדר חשוך ויבש. אין לאפשר לילדים למקומות אחסון של תרופות רפואיות.

חיי מדף

טליטון שומרים:

• בבקבוקים - עד 5 שנים;
• בלוחיות שלפוחיות - עד 3 שנים.

לא ניתן להשתמש ב- Talliton, אם פג תוקפו.