טגרטול

טגרטול היא תרופה אנטי-אפילפטית.

אינדיקציות טגרטולה

טגרטול משמש לטיפול במגוון פתולוגיות:
1. אפילפסיה;
2. גמילה מאלכוהול;
3. דלקת של העצב הטריגמינלי (ראשוני או בטרשת נפוצה) והעצב הגלוסופרינגיאלי (ראשוני);
4. מצבים מאניים (מניעת סיבוכים והפחתת ביטויים קליניים);
5. פגיעה ניוונית-דיסטרופית של סיבי עצב באטיולוגיה סוכרתית עם תסמין כאב;
6. סוכרת תפלה;
7. שימוש אפשרי:

• הפרעות נפשיות;
• התנהגות תוקפנית אצל חולים עם דיכאון;
• חֲרָדָה;
• כאב ממקור נוירוגני;
• מניעת מיגרנה.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

טופס שחרור

התרופה זמינה בשלוש צורות - סירופ, טבליות וכמוסות. הסירופ ארוז בבקבוקים של 100 מ"ל, כל אריזה מכילה יחידה אחת וכף מדידה. הקפסולות והטבליות ארוזות בבליסטרים של עשר יחידות, כל אריזה יכולה להכיל שלוש עד חמש טבליות.

פרמקודינמיקה

החומר הפעיל של טגרטול הוא קרבמזפין, אך אין מידע מספיק על מנגנון הפעולה שלו. ההשפעה העיקרית היא חסימת תעלות נתרן, וכתוצאה מכך נמנעים פוטנציאלים תלויי נתרן בנוירונים מוחלשים. בנוסף, טגרטול מווסת את קרומי סיבי העצבים המעוררים, מדכא את היווצרות הפרשות עצביות משניות ובכך מפחית את ההולכה הסינפטית של דחפים מעוררים.
ויסות קרומי העצבים וירידה בגלוטמט גורמים להשפעה נוגדת הפרכוסים של התרופה. אך דיכוי הדופמין והנוראפינפרין גורם להשפעה האנטי-מאנית.
בטיפול ברוב הפתולוגיות הנוירולוגיות, טגרטול מציג פעילות נויטרופית. הוא גם מקל על התקפי כאב בדלקת של עצב הטריגמינל מאטיולוגיה ראשונית או משנית. התרופה מגבירה את סף המוכנות הספסטית, מפחיתה את הגמילה מאלכוהול, ובעקבות כך, הרעד פוחת, העצבנות פוחתת וההליכה משתפרת.
בסוכרת מרכזית, התרופה מפחיתה את תחושת הצמא אצל החולים ומקטינה את נפח מתן השתן.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

פרמקוקינטיקה

טגרטול נספג לחלוטין, אך בקצב שונה אצל חולים. הזמינות הביולוגית המקסימלית יכולה להגיע למאה אחוז. הריכוז מגיע לערכו המקסימלי לאחר שתים עשרה שעות. ומצבים יציבים - לאחר שבוע עד שבועיים. אך ראוי לציין כי אינדיקטורים אלה תלויים בגורמים רבים (לדוגמה, מצב המטופל לפני הטיפול, משך הטיפול ותכנית הטיפול).
קרבמזפין מגיב עם חלבונים בסרום בשבעים עד שמונים אחוז. עשרים עד שלושים האחוזים הנותרים קשורים לריכוז החומר הבלתי משתנה בנוזל השדרה וברוק. בחלב אם, ריכוז התרופה הוא כ-25-60% ומתאים לרמה בסרום. בנוסף, טגרטול עובר דרך מחסום השליה.
מטבוליזם מתרחש בכבד. זמן מחצית החיים הוא כ-36 שעות, אך עם שימוש ממושך הוא יקטן ל-16-24 שעות. במינון של 400 מ"ג, 72% יופרשו בשתן, 28 - בצואה.
עקב קצב הפינוי הגבוה של התרופה, ילדים עשויים להזדקק למינונים גבוהים יותר מאשר מבוגרים (בהתבסס על משקל הילד לק"ג).
אין מידע האם יש צורך בהתאמת מינון עבור חולים גריאטריים או אלו עם שינויים פתולוגיים בתפקודי הכבד או הכליות.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

מינון וניהול

יש ליטול את התרופה דרך הפה עם כמות קטנה בלבד של מים. לפיזור אחיד של החומר הפעיל בסירופ, יש לנער אותה לפני השימוש (לאחר סגירה טובה של הבקבוק). ניתן להשתמש בתרופה כטיפול מוטורי.
הסירופ משמש לחולים המתקשים בבליעה, או לאלו הזקוקים למינון מדויק במשטר הטיפול. יש להתחיל את הטיפול במינונים קטנים, מכיוון שצפיפות הקרבמזפין בסירופ עולה בצורה חזקה יותר (ביחס לטבליות). לשם כך, ניתן לחלק את המינון היומי לשלושה שימושים. אם לא נעשה זאת, עלולות להתרחש תופעות לוואי לא רצויות.
יהיה צורך להגדיל את המינון אם יש צורך לעבור מטגרטול לטגרטול CR, ומומלץ גם לעבור לטיפול מוטורי. זה מוסבר על ידי העובדה שבצורה זו, עם התקפים קלים או מיוקלוניים, לתרופה אין את האפקט הרצוי.
הטיפול, תחת שליטה של רמת הריכוז של התרופה, יש להתחיל במינונים מינימליים, ולהגדיל אותם בהדרגה. אם משתמשים בטיפול משולב, יש גם להתחיל במינונים מינימליים.

לכן, המינון היומי ההתחלתי צריך להיות לא יותר מ-0.2 גרם של התרופה, מחולק לשתי מנות. לאחר מכן ניתן להגדילו בהדרגה, עם ממוצע של 0.8-1.2 גרם בשתיים או שלוש מנות. במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון לשני גרם.
ברפואת ילדים (ילדים מתחת לגיל ארבע), הטיפול מתחיל במקסימום של 0.06 מ"ג ליום, עם עלייה הדרגתית של 0.02-0.06 מ"ג לא יותר מפעם ביומיים. בגיל מבוגר יותר, הטיפול מתחיל ב-0.1 גרם ליום, עם עלייה של 0.1 גרם לשבוע.
עבור ילדים מתחת לגיל שלוש, ניתן להשתמש רק בסירופ.

המינון היומי המרבי לדלקת של עצב הטריגמינל בתחילת הטיפול הוא 0.4 גרם. לאחר מכן הוא עולה עד שהכאב נעלם (בממוצע ל-0.8 גרם). לאחר מכן הוא יורד למינון שיכול להקל על הכאב. עבור חולים קשישים, המינון היומי ההתחלתי אינו עולה על 0.2 גרם.
לטיפול בגמילה, משתמשים במינון ממוצע של 0.6 גרם (מחולק לשלוש מנות). במקרים חמורים, ניתן להגדיל את המינון ל-0.4 גרם ליום. לרוב, במקרה זה, משתמשים בטגרטול יחד עם תרופות הרגעה וכדורי שינה. לאחר מכן, כאשר התקופה האקוטית של התהליך הפתולוגי חולפת, ניתן להשתמש בתרופה כטיפול מוטורי.
בסוכרת מוחית תפלה (אם היא קשורה לעלייה בכמות השתן וצמא מתמיד), המינון מתחיל ב-0.4-0.6 גרם ליום. במקרה זה, המינון לילדים נבחר באופן אינדיבידואלי.
המינון, המחולק לשניים עד ארבעה שימושים ביום ובסך של 0.4-0.8 גרם, משמש להקלה על כאבים עקב נוירופתיה סוכרתית.
לטיפול במצבי מאניה, משתמשים במינון יומי של עד 1.6 גרם, תוך הגדלתו במהירות. כדי לשמור על מצבו של המטופל, המינון עולה בהדרגה, לסבילות תקינה לטיפול.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

השתמש טגרטולה במהלך ההריון

לפני השימוש בטגרטול, יש להעריך בקפידה את התועלת האפשרית לאם מול הסיכון להתפתחות הילד. זה חשוב במיוחד בשליש הראשון של ההריון. בעת נטילת טגרטול, יש צורך ליטול חומצה פולית נוספת לפני ובמהלך תקופת ההריון. מכיוון שתרופות אנטי-אפילפטיות גורמות לירידה משמעותית ברמת ויטמין זה, וכתוצאה מכך, העובר עלול לפתח פתולוגיה תוך רחמית. יש גם מידע שעקב השימוש בתרופות אנטי-אפילפטיות, עלול להתפתח דימום אצל יילודים. לכן, בשבועות האחרונים של ההריון, יש לרשום לאם ההרה ויטמין K1 למניעה.
בנוסף, ילדים עלולים לחוות התקפים או דיכאון נשימתי אם טגרטול נלקח בשילוב עם תרופות אנטי-אפילפטיות אחרות במהלך תקופת ההריון. הילוד עלול לחוות גם הקאות, שלשולים או ירידה בתיאבון אם האם נטלה קרבמזפין במהלך ההריון. סביר להניח שזה יהיה ביטוי לתסמונת גמילה.
מכיוון שהתרופה נכנסת לחלב אם, יש להפסיק את ההנקה בזמן השימוש בה.

התוויות נגד

אין להשתמש בתרופה לטיפול בנוכחות התהליכים הפתולוגיים הבאים:
1. אי סבילות לפרוקטוז;
2. חסם פרוזדורים.
ניתן להשתמש בה בזהירות במקרים של:
1. פתולוגיה לבבית;
2. תת פעילות של בלוטת התריס;
3. לחץ תוך עיני מוגבר;
4. תקופת הריון;
5. תקופת הנקה;
6. גיל מבוגר.

[ 11 ], [ 12 ]

תופעות לוואי טגרטולה

בעת מתן מרשם לטגרטול, יש להזהיר את המטופל מפני התרחשות אפשרית של תופעות הלוואי הבאות:

• הפרעת ראייה המאופיינת בראייה כפולה;
• הפרעה בטעם;
• שיתוק, נימול;
• אלרגיה, אנפילקסיס;
• הפרעות קצב, לחץ דם נמוך או גבוה;
• דיכאון, תוקפנות;
• חוסר התמצאות במרחב;
• אסתניה;
• אריתרודרמה;
• כאב באזור האפיגסטרי;
• תנועות מעיים;
• הזיות (שמיעתיות או חזותיות);
• נוירופתיה פריפרית;
• תרומבופלביטיס, תרומבאמבוליזם;
• היפרהידרוזיס;
• נמנום מוגבר, אסתניה;
• אגרנולוציטוזיס;
• אטקסיה, התכווצות שרירים;
• נְפִיחוּת;
• דלקת פה, רירית פה יבשה, גלוסיטיס;
• רַעַד;
• ירידה בייצור הזרע, אימפוטנציה;
• תפקוד לקוי של הכליות, אנוריה, המטוריה;
• אי ספיקת כבד;
• דלקת בלבלב;
• דלקת כלי דם;
• כאבי מפרקים;
• גלאוקומה, ניסטגמוס;
• לימפדנופתיה, לוקמיה, אנמיה;
• דרמטיטיס ממקורות שונים;
• דלקת ריאות;
• רגישות לאור.

ככל שהמינון עולה, כך תופעות הלוואי יגדלו.

[ 13 ]

מנת יתר

בעת שימוש במינונים העולים על אלו המומלצים למתן, סביר להניח שהמטופל יחווה את המצבים הפתולוגיים הבאים:
עוויתות, דיכוי מערכת העצבים המרכזית, דיסאוריינטציה, תסיסה, היפררפלקסיה, ליקוי בדיבור, תרדמת;

• היפרגליקמיה;
• היפותרמיה;
• טכיקרדיה, יתר לחץ דם או תת לחץ דם, דום לב;
• בצקת ריאות, דיכוי נשימתי,
• הקאות, דיסקינזיה, אצירת מזון בקיבה, ירידה בתנועתיות מערכת העיכול, חמצת;
• ניסטגמוס, ראייה מטושטשת, מידריאזיס;
• אנוריה, אוליגוריה;
• רמות מוגברות של קריאטין פוספוקינאז;
• דיסארטריה, אטקסיה

הטיפול הוא סימפטומטי. כדי להעריך את מידת המנת יתר, על הצוות הרפואי למדוד את ריכוז התרופה בפלזמה. על המטופל להיות תחת פיקוח רפואי בבית חולים, שם הוא יקבל שטיפה מדויקת של קיבתו וספיחה. במקרה של לחץ דם נמוך, דופמין יינתן לווריד, ובמקרה של היפונתרמיה, נוזלים יינתנו כדי להפחית את הסיכון לבצקת ברקמת המוח. המודיאליזה אינה בשימוש בשל יעילותה הנמוכה. אך ראוי לזכור שהתסמינים עשויים להופיע שוב. זה מוסבר על ידי ספיגה איטית של טגרטול.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

כאשר משתמשים בטגרטול בשילוב עם תרופות מסוימות, ייתכנו סוגים שונים של אינטראקציות:

• קלובאז, הלופרידול, וורפרין, קורטיקוסטרואידים ותרופות אחרות שעוברות מטבוליזם בכבד – טגרטול מגביר את חילוף החומרים שלהם ומפחית את השפעתם.
• פניטואין – טגרטול מפחית או, להפך, מגביר את ריכוז הפניטואין.
• פנוברביטל - ריכוז הטגרטול בסרום הדם יקטן;
• מקרולידים, אנטגוניסטים של סידן - מגבירים את ריכוז הטגרטול.
• מטוקלופרמיד - מגביר תופעות לוואי.
• הידרוכלורותיאזיד, פורוסמיד - תגובה שלילית בצורת היפונתרמיה עלולה להתרחש.
• גלולות למניעת הריון - כאשר נלקחות בו זמנית, יעילותן עשויה לרדת, ודימום באמצע המחזור החודשי עלול להתרחש.
• משקאות אלכוהוליים - תופעות הלוואי יגברו.

[ 22 ], [ 23 ]

תנאי אחסון

יש לשמור את הסירופ ואת הטבליות במקום שאינו נגיש לילדים, תוך שמירה על משטר הטמפרטורה (לא גבוה מ-30 מעלות צלזיוס).

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

הוראות מיוחדות

ביקורות
טגרטול נמצא בשוק התרופות זמן רב למדי, הוא ביסס את עצמו כתרופה יעילה. הוא נרשם לעתים קרובות במיוחד לאפילפסיה. אם לחולה נרשם תרופה זו לטיפול בתסמיני גמילה, מומלץ להשתמש בה בבית חולים תחת פיקוחו של צוות רפואי.

חיי מדף

אין להשתמש בתרופה לטיפול לאחר חמש שנים ממועד הייצור.