טרטסבה

טרסבה, תרופה נגד גידולים ומעכבת טירוזין קינאז, שייכת לקטגוריית החומרים המעכבים סרטניים.

אינדיקציות טרטסבס

האינדיקציות העיקריות למרשם טרסבה הן הבאות:

• טיפול תחזוקתי בסרטן ריאות שאינו של תאים קטנים, מקומי או גרורתי, אם אין התקדמות המחלה לאחר 4 סבבי כימותרפיה.
• סרטן ריאות, מקומי או גרורתי, אם טיפול כימותרפי אחד או יותר לא השפיעו כצפוי.
• סרטן מקומי או גרורתי שלא ניתן לניתוח בלבלב (כתרופת קו ראשון, בשילוב עם גמציטבין).

[ 1 ]

טופס שחרור

טרסבה מיוצרת בצורת טבליות, עם ציפוי מגן. החומר הפעיל הוא החומר האנטי-גידולי ארלוטיניב.

הטבליות עגולות, בעלות קצוות חלקים, מכוסות בסרט צהבהב בהיר. בצד אחד יש כיתוב המשקף את שם הטבליה ומינון הטבליה במ"ג:

• טרצ'בה 25;
• טרצ'בה 100;
• טרצ'בה 150.

לוחית שלפוחית אחת מכילה עשר טבליות. אריזת קרטון מכילה שלוש לוחיות שלפוחית והוראות נייר.

פרמקודינמיקה

טרסבה, המבוססת על ארלוטיניב, היא התרופה החזקה ביותר המעכבת את הטירוזין קינאז של קולטן EGF (גורם גדילה אפידרמלי אנושי).

טירוזין קינאז אחראית על תהליכי הזרחון של EGF, המתבטאים על פני השטח של מבנים של תאים בריאים וגידוליים, בתוך התא. עיכוב פעילותו של גורם הגדילה של פוספוטירוזין מעכב את התפתחותם של תאים סרטניים ו/או גורם למותם.

[ 2 ]

פרמקוקינטיקה

הרכיב הפעיל של טרסבה נספג היטב לאחר מתן דרך הפה. הריכוז המרבי בסרום נצפה לאחר ארבע שעות. הזמינות הביולוגית באדם בריא מוערכת ב-59%. נוכחות של מסות מזון בקיבה יכולה להגביר את הזמינות הביולוגית של התרופה.

רמת השפל בסרום היא 1.995 ננוגרם/מ"ל. שיווי משקל נצפה לאחר 7-8 ימים. לפני המנה הבאה של טרסבה, רמת השפל בסרום של החומר הפעיל היא 1.238 ננוגרם/מ"ל.

בדגימות רקמת סרטן, לאחר 9 ימי טיפול, נמצא כי רמת הרכיב הפעיל היא בממוצע 1.185 ננוגרם/גרם. זהו כ-63% מהרמה המקסימלית בסרום במצב שיווי משקל. לאחר 60 דקות של נטילת טרסבה, התכולה המקסימלית של התרופה בפלזמה יכולה להגיע ל-73%. הקישור לחלבוני פלזמה הוא 95%.

מטבוליזם של טרסבה מתרחש בכבד, תוך מעורבות של אנזימים בתהליך. תהליכים מטבוליים חוץ-כבדיים נצפים בחלל המעי, בריאות, ישירות ברקמות הגידול.

הסילוק הממוצע קרוב ל-4.47 ליטר/שעה. זמן מחצית החיים הוא 36.2 שעות. תוצרים מטבוליים ושאריות תרופה ללא שינוי מופרשים בעיקר עם הצואה (מעל 90%), ובמידה פחותה דרך הכליות.

טיפול בו-זמני עם טרסבה וגמציטבין אינו משפיע על שיעורי הסילוק של ארלוטיניב בסרום.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

מינון וניהול

טרסבה נלקחת דרך הפה, פעם ביום, 60 דקות לפני הארוחות או שעתיים לאחר הארוחות.

• עבור סרטן ריאות שאינו מסוג תאים קטנים, המינון המומלץ הוא 150 מ"ג של טרסבה ליום.
• במקרה של סרטן הלבלב, מומלץ ליטול 100 מ"ג של טרסבה ליום, למשך זמן ארוך, בשילוב עם גמציטבין.

[ 10 ], [ 11 ]

השתמש טרטסבס במהלך ההריון

האפשרות להשתמש ב-Tarceva אצל נשים בהריון לא נחקרה מספיק. בדיקות פרה-קליניות של ההשפעות הרעילות של התרופה במינונים סטנדרטיים הצביעו על רעילות עוברית.

בהינתן האמור לעיל, לא מומלץ להשתמש בטרסבה לטיפול בחולות בהריון. נשים בגיל הפוריות צריכות לשלול הריון לפני תחילת הטיפול, וכן להשתמש באמצעי מניעה אמינים.

האפשרות לטיפול בטרסבה במהלך הנקה לא נחקרה, לכן לא מומלץ להשתמש בסוג זה של תרופה.

התוויות נגד

יש להימנע מטיפול בטרצ'בה במצבים הבאים:

• במקרה של נזק חמור לכבד ולכליות;
• במהלך ההריון וההנקה;
• ברפואת ילדים;
• אם את/ה נוטה/ה לאלרגיות לטרצ'בה.

התוויות נגד יחסית הן:

• עישון סבלני;
• אי סבילות לגלקטוז, חוסר בלקטאז;
• כיב פפטי;
• כימותרפיה במקביל לטקסנים.

תופעות לוואי טרטסבס

לרוב, מומחים מזהים את תופעות הלוואי הבאות בעת נטילת התרופה Tarceva:

• שלשולים, בחילות, פצעי פה, כאבי בטן, נפיחות, דימום במערכת העיכול (עד ניקוב);
• רָזוֹן;
• התפתחות של אי ספיקת כבד;
• דלקת הלחמית, כיבים בקרנית (לפעמים עם ניקוב), דלקת קרנית;
• שיעול, קשיי נשימה, דימום מרירית האף;
• פריחות עור, התקרחות, הידרדרות העור והציפורניים, שינויים בפיגמנטציה;
• כאבי ראש, נוירופתיות;
• מצבי דיכאון;
• תחושת עייפות, זיהום (דלקת ריאות, פלגמון, סיבוכים ספטיים).

[ 8 ], [ 9 ]

מנת יתר

לא נצפו תופעות לוואי מיוחדות כאשר נלקחה דרך הפה מנה בודדת של טרסבה של עד 1600 מ"ג.

בעת נטילת מינונים גבוהים יותר, עלולים להופיע התסמינים הבאים:

• שלשול חמור;
• פריחה בעור;
• רמות מוגברות של טרנסאמינאזות בכבד.

במקרה של מנת יתר אפשרית, מופסקת מתן התרופה טרסבה ובמקום זאת נקבע טיפול בתרופות סימפטומטיות.

[ 12 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

קטוקונזול וציפרופלוקסצין משפיעים על חילוף החומרים של טרסבה ומגבירים את ריכוזה בסרום הדם.

ריפמפיצין, תרופות המעוררות את האיזואנזים CYP3A4, מגבירות את חילוף החומרים של טרסבה ומורידות את רמת התרופה בפלזמה.

תרופות הגורמות לשינויים ב-pH במערכת העיכול העליונה עשויות להשפיע על מסיסות החומר הפעיל בטרסבה ועל מידת הזמינות הביולוגית שלו.

אומפרזול, מעכבי משאבת פרוטון, רניטידין וחוסמי קולטני היסטמין מפחיתים את הריכוז המקסימלי של טרסבה.

וורפרין ותרופות קומרין אחרות מגבירות את הסיכון לדימום.

סטטינים בשילוב עם טרסבה מגבירים את הסיכון למיופתיה.

עישון במהלך הטיפול עם טרסבה מפחית את החשיפה לחומר הפעיל פי 2 בקירוב.

טרסבה מגבירה את ריכוזי הפלטינה בסרום, דבר שיש לקחת בחשבון בעת נטילת קרבופלטין או פקליטקסל בו זמנית.

קפציטבין מגביר את רמות החומר הפעיל טרסבה בפלזמה.

[ 13 ], [ 14 ]

תנאי אחסון

טרסבה מאוחסנת בחדרים עם משטר טמפרטורה של 15+ עד 30+ מעלות צלזיוס, הרחק מהישג ידם של ילדים.

[ 15 ]

חיי מדף

ניתן לאחסן את טרסבה למשך 3 שנים ממועד ייצור התרופה.