Tarceva

הקטגוריה של חומרים אנטי-פלסטיים היא תרופה (תרופה) - תרופה נגד גידולים, נציגה של מעכבי טירוזין קינאז.

אינדיקציות Tarceva

להלן אינדיקציות עיקריות למינויו של טרסבה:

• טיפול תומך של סרטן ריאות תאים לא מקומיים קטנים או גרורות, אם אין עלייה בהתפתחות המחלה לאחר 4 קורסים כימותרפיים.
• גידולים סרטניים הריאות, התפשטות מקומית או גרורות, אם אחד או יותר קורסים כימותרפיה לא היתה השפעה צפויה.
• סרטן מקומי או גרורתי שאינו ניתן לתיקון בלבלב (כתרופה ראשונית, בשילוב עם Gemcitabine).

[1]

טופס שחרור

Tarceva מיוצר בצורת לוח, עם ציפוי פגז מגן. המרכיב הפעיל הוא החומר האנטי-סרטני.

הלוחות מעוגלים, עם קצוות חלקים, מכוסים בסרט בגוון בהיר-צהבהב. בצד אחד יש כתובת המשקפת את השם והמינון של הטבליה במ"ג:

• טרסבה 25;
• טרסבה 100;
• טרסבה 150.

לוחית שלפוחית אחת מכילה 10 טבליות. קופסת קרטון מכילה שלוש צלחות שלפוחיות והוראת נייר.

פרמקודינמיקה

Tarceva על בסיס erlotinib הוא התרופה החזקה ביותר המעכבת טירוזין קינאז של קולטנים EGF (גורם הצמיחה האפידרמיס של האדם).

טירוזין קינאז אחראי לתהליכים הפנימיים של זרחון של EGF, אשר באים לידי ביטוי על גבי מבנים תאים בריאים וגידולים. עיכוב פעילות phosphotyrosine של גורם הצמיחה מעכב את התפתחותם של תאים סרטניים ו / או גורם למותם. 

[2]

פרמקוקינטיקה

המרכיב הפעיל של Tarcev נספג היטב לאחר מתן אוראלי. התוכן המגביל בסרום הוא ציין לאחר ארבע שעות. זמינות ביולוגית אצל אדם בריא מוערכת ב -59%. נוכחותם של המוני מזון בקיבה יכולה להגדיל את הזמינות הביולוגית של התרופה.

התוכן המגביל בסרום הוא 1.995 ng / ml. שיווי משקל ריכוז נצפתה לאחר 7-8 ימים. לפני השימוש במינון הבא של Tarcev, הרמה המינימלית של החומר הפעיל בסרום היא 1.238 ng / ml.

בדגימות של רקמות סרטן לאחר 9 ימים של טיפול, רמת המרכיב הפעיל נמצא ממוצע של 1.158 ng / g. זה בערך 63% של רמת הגבול בסרום במצב של שיווי משקל. לאחר 60 דקות לאחר נטילת Tarcev, התוכן המגביל של התרופה בפלסמה יכול להגיע 73%. הכריכה לחלבוני פלזמה היא 95%.

מטבוליזם של Tarceva מתרחשת בכבד, עם מעורבות של אנזימים בתהליך. תהליכים metabolic עודף הם נצפו בחלל המעי, הריאות, ישירות ברקמות הגידול.

הממוצע הוא קרוב ל 4.47 l / h. מחצית החיים היא 36.2 שעות, מוצרי חילוף החומרים ושאריות התרופות ללא שינוי מופרשות בעיקר עם שוקיים (יותר מ -90%), ובמידה פחותה - דרך הכליות.

הטיפול המשולב ב- Tarceva ו- Gemcitabine אינו משפיע על הסילוק של החומר erlotinib בסרום הדם.

[3], [4], [5], [6], [7],

מינון וניהול

קח Tarceva בעל פה, פעם ביום, 60 דקות לפני הארוחה, או שעתיים לאחר הארוחה.

• כאשר לא קטן סרטן תאים תהליך הריאות, 150 מ"ג של Tarceva ליום מומלץ.
• כאשר תהליך הסרטן בלבלב מומלץ לקחת 100 מ"ג של Tarceva ליום, במשך זמן רב, יחד עם Gemcitabine.

[10], [11]

השתמש Tarceva במהלך ההריון

האפשרות לטפל בטרצבה עם נשים הרות לא נחקרה מספיק. בדיקה פרה קלינית של ההשפעה הרעילה של התרופה במינונים סטנדרטיים הצביעה על נוכחות של עוברי.

לאור האמור לעיל, לא מומלץ להשתמש Tarceva לטיפול של חולים בהריון. נשים בגיל הפוריות לפני תחילת הטיפול צריך לכלול את נוכחות ההריון, וגם להשתמש באמצעי מניעה אמינים.

האפשרות של טיפול תרופתי ב- Tarceva במהלך ההנקה לא נחקרה, ולכן לא מומלץ להשתמש בסוג זה של סמים.

התוויות נגד

הטיפול של Tarcev יש להימנע במצבים כאלה:

• עם נזק כבד וכבד חמור;
• עם הריון והנקה;
• בילדים;
• עם נטייה לאלרגיות לטרסבה.

 ההתוויות היחסיות הן:

• חולה חולה;
• חוסר סובלנות לגלקטוז, אי-יעילות של לקטאז;
• alergija פפטי;
• כימותרפיה סימולטנית עם מסים.

תופעות לוואי Tarceva

לרוב, מומחים מזהים תופעות לוואי כאלה כאשר לוקחים תרופות של Tarceva:

• שלשולים, בחילה, כיבים אוראליים, כאבי בטן, נפיחות, דימום במערכת העיכול (עד לנקב);
• ishudanie;
• התפתחות של אי ספיקת כבד;
• דלקת הלחמית, כיבים בקרנית (לעיתים עם ניקובים), קרטיטיס;
• שיעול, קוצר נשימה, דימום של רירית האף;
• פריחות בעור, קרחת, הידרדרות העור והציפורניים, שינויים בפיגמנטציה;
• כאב בראש, נוירופתיה;
• תנאי דיכאון;
• תחושה של עייפות, התקשרות של זיהום (דלקת ריאות, פלגמון, סיבוכים סיבתיים).

[8], [9]

מנת יתר

עם מתן אוראלי של מנה בודדת של טרצ 'ל 1600 מ"ג, לא השפעות מיוחדות נצפו.

כאשר לוקחים מינונים גבוהים יותר, התסמינים הבאים עשויים להתרחש:

• שלשול חמור;
• פריחה בעור;
• עלייה ברמת transaminases hepatic.

עם מנת יתר אפשרית Tarceva בוטל, בתמורה לקבוע טיפול עם תרופות סימפטומטיות.

[12],

אינטראקציות עם תרופות אחרות

Ketoconazole, Ciprofloxacin להשפיע על חילוף החומרים של Tarceva ולהגדיל את הריכוז בסרום.

Rifampicin, המשרנים של האיזואנזים CYP3A4 מגבירים את חילוף החומרים של טרצבה ומורידים את רמת התרופה בפלסמה.

תרופות הגורמות לשינוי ב- pH בחלק העליון של מערכת העיכול יכולות להשפיע על המסיסות של החומר הפעיל טרסבה ועל מידת הזמינות הביולוגית שלו.

Omeprazole, פרוטון משאבת תרופות מעכב, ranitidine, קולטן היסטמין חסימת סמים להוריד את רמת הריכוז המגביל של תרופה Tarceva.

Warfarin ותכשירים אחרים coumarin להגביר את הסיכון לדימום.

סטטינים בשילוב עם Tarceva להגביר את הסיכון של מיופתיה.

עישון במהלך הטיפול Tarceva מפחיתה את החשיפה של המרכיב הפעיל בכ 2 פעמים.

טרצבה מגביר את ריכוז הפלטינה בסרום הדם, אשר יש לקחת בחשבון כאשר לוקחים carboplatin או Paclitaxel.

Capecitabine מגביר את התוכן פלסמה של המרכיב הפעיל Tarceva.

[13], [14]

תנאי אחסון

שמור Tarceva בחדרים עם משטר טמפרטורה של +15 ל +30 מעלות צלזיוס, את סך הנגישות של ילדים.

[15],

חיי מדף

Tarceva ניתן לאחסן במשך 3 שנים מרגע הייצור של התרופה.