צפקסון

צפקסון היא תרופה אנטי-מיקרוביאלית מדור שלישי מקבוצת הצפלוספורינים.

[ 1 ], [ 2 ]

אינדיקציות צפקסון

הוא משמש לטיפול באנשים עם מחלות זיהומיות בעלות מיקום שונה (הנגרמות על ידי פלורה הרגישה לצפלוספורינים). בין הפתולוגיות הללו:

• זיהומים באזור הבטן (כולל זיהומים במערכת העיכול ובכיס המרה, כמו גם דלקת הצפק), וכן אלח דם;
• דַלֶקֶת קְרוֹם הַמוֹחַ;
• מחלות זיהומיות הפוגעות בעצמות ובמפרקים, כמו גם בעור וברקמות החיבור;
• זיהומים המתפתחים בדרכי הנשימה התחתונות ובאיברי אף אוזן גרון;
• פתולוגיות זיהומיות המשפיעות על מערכת השתן, כמו גם מחלות מין (כולל גם זיבה);
• לפעמים התרופה ניתנת לאנשים עם אינדיקטורים חיסוניים נמוכים, אשר נצפים בזיהומים שונים;
• רופאים עשויים להמליץ על שימוש בצפקסון לאחר ניתוח למניעת זיהומים.

[ 3 ]

טופס שחרור

הוא משוחרר בצורת אבקה לניהול פרנטרלי, בבקבוקונים בעלי קיבולת של 0.25, 0.5 ו-1 גרם. יש בקבוקון אחד כזה בקופסה.

פרמקודינמיקה

צפקסון מכיל את החומר צפטריאקסון, בצורת מלח נתרן. רכיב זה פותח אך ורק למתן פרנטרלי. לתרופה יש השפעה חיידקית בולטת, היא מעכבת את הקישור של אלמנטים המהווים את הבסיס של קרום התאים החיידקיים, ומונעת את ההתפתחות והצמיחה של אורגניזמים פתוגניים.

זני חיידקים אירוביים (גרם-שליליים וגרם-חיוביים) רגישים לפעילות צפטריאקסון. אלה כוללים סטפילוקוקים (כגון סטפילוקוקוס אאורוס וסטפילוקוקוס אפידרמידיס), סטרפטוקוקים מקטגוריה B (Streptococcus agalactiae), סטרפטוקוקים מקטגוריה A (Streptococcus pyogenes), סטרפטוקוקוס וירידנס, פנאומוקוקים וסטרפטוקוקוס בוביס. בנוסף, רשימה זו כוללת את אשריכיה קולי, מינים של Aeromonas, חיידק Ducrey, חיידק Moraxella catarrhalis, חיידק Haemophilus influenzae, מינים של Alcaligenes, חיידק Haemophilus parainfluenzae, חיידק Citrobacter, חיידק Klebsiella, חיידק Morgan, חיידק Moraxella spp. וזנים מסוימים של Enterobacter. במקביל, התרופה פועלת על גונוקוקים, מנינגוקוקים, פלסיומונס שיגלואידס, פרובידנסיה, פרוטאוס מיראביליס, פרוטאוס וולגריס, סלמונלה, ירסיניה, ויבריו, שיגלה, וגם זנים מסוימים של פסאודומונס אירוגינוזה.

לתרופה יש גם השפעה על מחלות הנגרמות על ידי פעילות של אנאירוביים, כולל קלוסטרידיה, בקטרואידים, פפטוסטרטוקוקים ופפטוקוקים, כמו גם Fusobacterium spp.

חשוב לזכור כי זנים מסוימים של בקטרואידים (אלה המייצרים β-לקטמאזות) עמידים לפעולת הצפטריאקסון.

[ 4 ]

פרמקוקינטיקה

לאחר הזרקה פרנטרלית של התרופה, נצפות רמות גבוהות של המרכיב הפעיל שלה בתוך הגוף. התרופה מרוכזת ברקמות ובנוזלים ביולוגיים שונים (כולל פלזמת דם, רקמות סימפונות וריאה, כיח, רקמות של מערכת השתן, וגם עצם וסחוס עם רקמות חיבור).

אם לחולה יש דלקת של קרומי המוח, צפקסון יוצר ריכוזים פרמקולוגיים גבוהים בנוזל השדרה, אך אצל אנשים ללא נזק לקרומי המוח, החומר כמעט ולא עובר דרך מערכת העצבים המרכזית (BBB).

הרכיב הפעיל של התרופה מסונתז באופן הפיך עם חלבון פלזמה. ההשפעה של המיקרופלורה במעי מובילה להשבתה של צפטריאקסון.

כ-50-60% מהחומר ללא שינוי מופרש דרך הכליות, ועוד 40-50% (גם הם ללא שינוי) מופרשים עם המרה. זמן מחצית החיים של צפטריאקסון במבוגרים עם תפקודי כבד וכליות תקינים הוא 8 שעות.

אם לחולה יש בעיות בתפקוד הכליות והכבד, וגם אצל קשישים וילדים, נצפית עלייה במחצית החיים של המרכיב הפעיל.

[ 5 ], [ 6 ]

מינון וניהול

האבקה משמשת להכנת תמיסה פרנטרלית. הכנסת צפקסון מותרת רק בבית חולים. ניתן לתת את התמיסה המוכנה תוך שרירית או תוך ורידית (יחד עם זאת במהירות איטית באמצעות סילון או טפטוף). יש להקפיד על אותם מרווחי זמן בין הליכי מתן התרופה.

יש לבצע זריקה תוך שרירית לאזור הרביע החיצוני העליון של הישבן (לא ניתן להזריק יותר מ-1 גרם של התרופה לשריר אחד בכל פעם).

הזרקה תוך ורידית באמצעות סילון צריכה להיות איטית (זמן ההליך - תוך 2-4 דקות). בשיטת הטפטוף, עירוי (40 מ"ל) מנוהל תוך ורידי למשך חצי שעה לפחות.

כדי להכין תמיסה להזרקה תוך שרירית, יש לדלל את האבקה בתמיסת לידוקאין 1% (2 או 3.5 מ"ל) - עבור מינונים של 0.25, 0.5 או 1 גרם, בהתאמה.

להזרקה תוך ורידית, יש צורך להמיס 1 גרם של התרופה במים להזרקה (10 מ"ל).

כדי להכין טפטוף תוך ורידי, יש לדלל 2 גרם של התרופה ב-40 מ"ל של אחד מהממסים הבאים: תמיסת נתרן כלורי 0.9%, לבולוז 5% או תמיסת גלוקוז (תמיסה על בסיס גלוקוז יכולה להיות גם 10%). לא ניתן להשתמש בממסים אחרים עבור צפקסון.

גודל המינון של התרופה ומשך הטיפול נבחרים על ידי הרופא.

גדלי מנה מומלצים למתבגרים מגיל 12 ומעלה ולמבוגרים:

• בממוצע, יש לתת 1-2 גרם של התרופה ליום (המינון הנדרש ניתן פעם ביום);
• כדי למנוע זיהומים חמורים, מותר להגדיל את המינון היומי ל-4 גרם של התרופה;
• עבור מבוגרים, לטיפול בזיבה, יש צורך לתת 0.25 גרם של התרופה תוך שרירית פעם אחת;
• כדי למנוע התפתחות זיהום לאחר הניתוח, יש לתת מנה סטנדרטית אחת של התרופה 0.5-1.5 שעות לפני ההליך.

גודל מנה מומלץ לילדים מתחת לגיל 12:

• יש לתת לילודים את התרופה מדי יום במינון ממוצע של 20-50 מ"ג/ק"ג משקל גוף;
• לטיפול בדלקת קרום המוח בילדים, מותר לתת את התרופה במינון של 100 מ"ג/ק"ג משקל גוף, אך לא יותר מ-4 גרם/יום.

ילדים מתחת לגיל 12 מקבלים בדרך כלל צפקסון במינון של 20-50 מ"ג/ק"ג משקל, אך מקסימום של 2 גרם ליום. בטיפול בשלבים חמורים של זיהומים, ניתן להגדיל את המינון ל-75 מ"ג/ק"ג משקל, אך מקסימום של 3 גרם/יום. מינונים העולים על 50 מ"ג/ק"ג ניתנים רק דרך הווריד בטפטוף - במשך תקופה של לפחות חצי שעה.

לילדים שמשקלם עולה על 50 ק"ג, התרופה, ללא קשר לגיל, נקבעת במנות המומלצות למבוגרים.

בהתאם לסוג הפתוגן, משך הטיפול יכול לנוע בין 4 ל-14 ימים.

מינונים מומלצים לאנשים עם בעיות בכליות.

יש לקחת בחשבון שהמינון היומי המקסימלי המומלץ לאנשים שרמת פינוי קריאטינין שלהם נמוכה מ-10 מ"ל/דקה הוא 2 גרם של צפטריאקסון.

אם צפוי שימוש ארוך טווח בתרופה, יש לעקוב אחר ספירת הדם של המטופל.

[ 7 ], [ 8 ]

השתמש צפקסון במהלך ההריון

השימוש בצפקסון אסור לחלוטין בשליש הראשון. על הרופא לשלול אפשרות של הריון לפני מתן מרשם לתרופה זו. בשליש השני והשלישי, נאותות מרשם התרופה נקבעת על ידי הרופא המטפל.

אמהות מניקות צריכות להפסיק להניק לפני תחילת השימוש בתרופה.

התוויות נגד

התוויות נגד כוללות רגישות יתר לצפטריאקסון, כמו גם לתרופות אנטי-מיקרוביאליות אחרות מקטגוריית הצפלוספורין, כמו גם פניצילינים.

יש להשתמש בזהירות אצל אנשים עם היפרבילירובינמיה, וגם (במיוחד) אצל תינוקות שזה עתה נולדו.

תופעות לוואי צפקסון

כאשר מטופלים עם צפקסון, מטופלים עלולים לעיתים לחוות את תופעות הלוואי הבאות:

• תפקוד לקוי של מערכת העצבים: הופעת כאבי ראש או סחרחורת, התפתחות אסתניה;
• הפרעות במערכת העיכול: הקאות או הפרעות מעיים, התפתחות דלקת סטומטיטיס או דלקת גלוסיטיס, פעילות מוגברת של אנזימי כבד. לעיתים נצפית קוליטיס פסאודוממברנוזית;
• תסמינים מהמערכת ההמטופויאטית: התפתחות של לוקופניה, טרומבוציטופניה או גרנולוציטופניה, כמו גם אנמיה המוליטית ואאוזינופיליה. הפרעות בתהליכי קרישת דם נצפות באופן ספורדי;
• תסמיני אלרגיה: התפתחות של אורטיקריה, אנגיואדמה, אקסנטמה, דרמטיטיס אלרגית, כמו גם אנפילקסיס ואריתמה רב-פורמית;
• אחרים: התפתחות אוליגוריה, צמרמורות, כאב בהיפוכונדריה הימני, כמו גם היפרקריאטינמיה וקיכלי.

בנוסף, מתן פרנטרלי של תרופות עלול לגרום לתסמינים מקומיים, כולל תחושת כאב (לאחר הזרקה תוך שרירית) ודלקת ורידים (לאחר הזרקה תוך ורידית).

שקיעה על דפנות כיס המרה נצפית באופן ספורדי - ניתן לזהותה במהלך הליך אולטרסאונד. תסמין זה בדרך כלל חולף לאחר הפסקת השימוש בתרופה. אם המטופל חווה כאב, יש לעבור לטיפול שמרני.

מנת יתר

עקב הרעלת צפטריאקסון, חומרת תופעות הלוואי עשויה להיות מוגברת אצל חולים.

לתרופה אין נוגדן ספציפי. במקרה של מנת יתר, נדרשים צעדים סימפטומטיים. יש לקחת בחשבון כי הליכי המודיאליזה או דיאליזה פריטונאלית יהיו לא יעילים במקרים כאלה.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

בעת סילוק זיהומים חמורים, מומלץ לשלב את צפקסון עם תרופות אמינוגליקוזידיות (הן משפרות הדדית את תכונותיהן הרפואיות של זו). אך יש לתת אותן בנפרד, מכיוון שהן אינן תואמות לזריקות פרנטרליות.

התמיסה המוכנה למתן של צפקסון אינה תואמת לחומרים פרנטרליים אחרים (למעט תמיסות המצוינות בהוראות כמומלצות להכנת עירוי).

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

תנאי אחסון

כאשר מאוחסן בתנאים סטנדרטיים בטמפרטורה של 15-25 מעלות צלזיוס, ניתן להשתמש בצפקסון למשך 3 שנים ממועד ייצור התרופה.

לתמיסה הרפואית המוכנה יש תכונות טיפוליות למשך 6 שעות אם היא מאוחסנת בטמפרטורה של 25 מעלות צלזיוס, ולמשך 24 שעות אם הטמפרטורה אינה עולה על 5 מעלות צלזיוס.

[ 13 ]

חיי מדף

3 שנים.

ביקורות

צפקסון נחשבת לתרופה יעילה למדי - השפעתה האיכותית והיעילה מצוינת בסקירות של מטופלים רבים. בין חסרונותיה ניתן למנות את העלות הגבוהה למדי של התרופה, כמו גם נוכחות של מספר רב של תופעות לוואי.