אזיטרו סנדוז

אזיתרו סנדוז היא אנטיביוטיקה מקטגוריית המקרולידים. החומר הפעיל שלה הוא האזליד אזיתרומיצין, בעל השפעה אנטי-מיקרוביאלית על רוב החיידקים.

[ 1 ]

אינדיקציות אזיטרו סנדוז

הוא משמש לחיסול מחלות ממקור זיהומי:

• ברונכיט עם דלקת אוזניים, דלקת שקדים עם סינוסיטיס ודלקת גרון, ובנוסף, דלקת ריאות (בינונית או קלה);
• אימפטיגו, פיודרמה משנית ואריסיפלס;
• מחלות המשפיעות על מערכת השתן (הנגרמות על ידי פעילות של כלמידיה);
• פתולוגיות בתחום העור והרקמות הרכות.

[ 2 ]

טופס שחרור

הוא מיוצר בטבליות (למבוגרים), וגם בצורת אבקה לתרחיפים (לילדים).

התרחיף נמצא בבקבוקי זכוכית של 20 מ"ל. בתוך הקופסה יש בקבוק אחד עם אבקה ומזרק מדידה.

הטבליות מגיעות באריזות שלפוחית. מספר הטבליות נקבע לפי גודל המינון שלהן: 0.25 גרם - 6 יחידות; 0.5 גרם - 3 יחידות. בתוך האריזה - לוחית שלפוחית אחת.

[ 3 ]

פרמקודינמיקה

המרכיב הפעיל של התרופה מאט את תהליכי קשירת החלבונים של חיידקים, מונע את הטרנסלוקציה של פפטידים, ובנוסף, הוא מסונתז עם יחידה מיוחדת של ריבוזומים - אלמנט 50S. יש לציין כי התרופה אינה משפיעה על קשירת פולינוקלאוטידים ואין לה תכונות בקטריוסטטיות.

עמידות לתרופות עשויה להתפתח. נבדלים סוגי עמידות מולדים ונרכשים כאחד. נצפית עמידות צולבת מלאה בין אריתרומיצין לאזיתרומיצין. סטרפטוקוקים עם סטפילוקוקים, אירובים (כגון נייסריה עם מורקסלה) ואנארובים (כגון קלוסטרידיה עם פוסובקטריה), כמו גם כלמידיה, לגיונלה ומיקופלזמה רגישים לתרופה.

עמידות מולדת נצפית בסוגי MRSE ו-MRSA של סטפילוקוקוס אאורוס, סטפילוקוקוס אפידרמידיס וסטפילוקוקוס אאורוס עמיד למתיצילין, כמו גם באנטרוקוקוס, קלבסיאלה ואשריכיה קולי.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

פרמקוקינטיקה

בעת שימוש בתרופה דרך הפה, רמת הזמינות הביולוגית מגיעה ל-37%. לאחר 2-3 שעות, נצפה שיא הזמינות של התרופה. לאחר מתן דרך הפה, החומר הפעיל עובר במהירות לרקמות עם הנוזלים, בעל פיזור אחיד. החומר הפעיל של התרופה מסוגל לחדור לעור, לאיברים ולרקמות של מערכת השתן, לרקמות הרכות ולמערכת הנשימה.

נצפית הצטברות של אזיתרומיצין בתוך תאים, וכתוצאה מכך רמתו ברקמות גבוהה כמעט פי 50 מערכי הפלזמה. ממצא זה מצביע על זיקה גבוהה של התרופה לרקמות, וגם מראה כי לאנטיביוטיקה יש סינתזת חלבונים ירודה בפלזמה.

בעת שימוש ב-0.5 גרם של אזיטרו סנדוז, ערך החומר הפעיל בתוך הריאות, הערמונית, כמו גם הלוע והלוע ואיברי מטרה אחרים גבוה מ-MIC90 עבור פלורה פתוגנית. החומר הפעיל יכול להצטבר בתוך פגוציטים עם פיברובלסטים בנפחים גדולים. פגוציטים מסייעים בהעברת אזיתרומיצין לאזור מוקד הדלקת.

התכונות הבקטריאליות של התרופה נשארות באתר הדלקת בתוך איברי המטרה במשך 5-7 ימים לאחר נטילת המנה האחרונה, מה שמאפשר שימוש באזיתרומיצין בקורסים קצרים, לא יותר מ-3-5 ימים.

12% מהחומר הבלתי משתנה מופרש מהגוף תוך 3 ימים - דרך השתן והכליות. הערכים הגבוהים ביותר של אזיתרומיצין ללא שינוי נצפים במרה. תהליכי דה-מתילציה, הידרוקסילציה ותגובות מטבוליות אחרות יוצרים 10 תוצרים מטבוליים שאין להם השפעה אנטי-מיקרוביאלית.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

מינון וניהול

שימוש בטבליות.

יש ליטול את התרופה דרך הפה, פעם ביום, עם טבליה של מים רגילים. מומלץ ליטול אותה 60 דקות לפני הארוחה או 120 דקות אחריה - בשל העובדה שאוכל מפריע לספיגה מלאה של המרכיב הפעיל.

כדי למנוע זיהומים המשפיעים על מערכת אף אוזן גרון, עור, איברי נשימה ורקמות רכות: מנה בודדת של 0.5 גרם של התרופה ליום למשך 3 ימים. ניתן גם להשתמש במשטר טיפול נוסף: ביום הראשון, יש ליטול 0.5 גרם של התרופה, ולאחר מכן (למשך 4 ימים נוספים) יש ליטול את התרופה במינון של 0.25 גרם. במשך כל הקורס, יש צורך ליטול 1.5 גרם של החומר הפעיל בסך הכל.

כדי לרפא אריתמה מיגרנס, יש ליטול 0.5 גרם מהתרופה למשך 5 ימים (או לפי התוכנית - 1 גרם ביום הראשון, ו-0.5 גרם ב-4 הימים הבאים).

לטיפול בכלמידיה ובזיהומים אחרים באזור גניטורינרי: שימוש חד פעמי של 1 גרם של התרופה.

במקרה של מחלות כליות ובעיות בתפקוד הכליות (עלייה מאובחנת בערכי CC מעל 40 מ"ל/דקה), אין צורך בשינוי במשטר הטיפול. אם נצפית אי ספיקת כבד, יש להפסיק את הטיפול בתרופה, מכיוון שהיא עוברת תהליכים מטבוליים בכבד, וחלק מתוצריה המטבוליים מופרשים עם המרה.

שימוש במתלה.

יש לנער היטב את הבקבוק עם האבקה, לאחר מכן למזוג מים רגילים (10 מ"ל) ולנער עד שהאבקה הופכת לתערובת הומוגנית. בעת הוספת מים לבקבוק, יש להשתמש במתאם המצורף. יש לנער את הבקבוק לפני כל שימוש חדש. כדי לקבל את המינון הנדרש, יש להכניס את פיה של מזרק המדידה לתוך המתאם.

בעת מילוי המתלה, יש להפוך את הבקבוק הפוך ולאחר מכן לסגור אותו היטב עם מכסה. ניתן לשטוף את התרופה במים רגילים או במיץ. מותר להשתמש בתרחיף ללא קשר לצריכת מזון. משטר הטיפול דומה לתוכנית השימוש בטבליות אזיטרו סנדוז: נטילת 0.5 גרם למשך 3 ימים.

עבור דלקת השופכה או דלקת צוואר הרחם (ללא סיבוכים): יש ליטול 1 גרם של התרופה פעם אחת. אם נצפים סיבוכים של המחלה, יש צורך ליטול 1 גרם של התרופה בימים הראשון, השביעי וה-14 של הקורס. המינון הכולל של האנטיביוטיקה לכל קורס הוא 3 גרם.

התרופה בצורות 100 ו-200 משמשת לטיפול בילדים. יש לחשב את המינון היומי ביחס של 10 מ"ג/ק"ג. משך הטיפול הוא 3 ימים.

ישנו גם משטר טיפול נוסף: יש להשתמש במינון ביום הראשון שנקבע בקצב של 10 מ"ג/ק"ג, ולאחר מכן, במהלך 4 הימים הבאים, יש להשתמש במינון שנקבע בקצב של 5 מ"ג/ק"ג.

בעת טיפול בדלקת גרון הנגרמת על ידי סטרפטוקוקוס פיוגני, יש לבחור את משטר הטיפול באופן פרטני.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

השתמש אזיטרו סנדוז במהלך ההריון

לאזיטרו סנדוז אין השפעה טרטוגנית או עוברית-טוקסית, אך המרכיב הפעיל של התרופה יכול לחדור לשליה, ולכן הוא יכול להשפיע על העובר.

יש להימנע מהנקה במהלך הטיפול.

התוויות נגד

בין התוויות נגד:

• חוסר איזון אלקטרוליטי;
• נוכחות של חוסר סבילות לתרופה;
• היפוקלמיה או היפומגנזמיה;
• רגישות יתר למקרולידים;
• פתולוגיה חמורה של הכבד;
• אי ספיקת לב חמורה;
• ברדיקרדיה או הפרעות קצב;
• תינוקות מתחת לגיל שישה חודשים.

[ 10 ]

תופעות לוואי אזיטרו סנדוז

השימוש בתרופה עלול לגרום להתפתחות תופעות הלוואי הבאות:

• ביטויים חיסוניים, נזק לזרימת דם ולימפה: התפתחות אנפילקסיס, אנמיה המוליטית וגם טרומבוציטופניה;
• תפקוד לקוי של מערכת העיכול: הופעת תסמונת שלשול, עוויתות, נפיחות, כאב באפיגסטריום. התפתחות של כולסטזיס תוך-כבדי, עצירות, נמק כבד (לעיתים רחוקות), הקאות, דלקת כבד וקוליטיס מדומה. כמו כן נצפית עלייה בערכי הבילירובין, בעיות בעיכול ושינוי בגוון השיניים והלשון;
• פגיעה במערכת העצבים: הופעת תחושת נמנום, התרגשות חזקה, תוקפנות ועצבנות, כמו גם כאבי ראש, מצב רוח דיכאוני, נימול, היפראקטיביות. כמו כן התפתחות של דליריום או עילפון, כמו גם הפרעה של בלוטות הטעם;
• הפרעות במערכת הלב וכלי הדם: טכיקרדיה חדרית, קצב לב מוגבר והופעת כאב מאחורי עצם החזה;
• תסמינים נוספים: ליקוי שמיעה (לעיתים מתפתחת חירשות), הופעת אורטיקריה, גירוד או פריחה על העור, אסתניה, אריתמה רב-פורמית, אנגיואדמה, כאבי מפרקים או דלקת כליות טובולו-אינטרסטיציאלית.

[ 11 ]

מנת יתר

שימוש במינונים מוגזמים של התרופה עלול לגרום לאובדן שמיעה (הפרעה זו הפיכה). הקאות, תסמונת שלשולים או תסמינים של דיספפטיה נצפים לעיתים קרובות.

לאזיטרו סנדוז אין נוגדן. נדרשים הליכי טיפול בזמן: שטיפת קיבה, מתן חומרים אנטרוסורבנטיים וטיפול מבוסס תסמונת.

[ 15 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

נוגדי חומצה, אלכוהול אתילי ומזון מפריעים לספיגת האזיתרומיצין, ולכן יש ליטול את התרופה 60 דקות לפני הארוחה או 120 דקות אחריה.

לינקוסמידים מחלישים את השפעות התרופות, וההשפעה ההפוכה נצפית בשילוב עם טטרציקלין או כלורמפניקול.

התרופה יכולה לשנות את הפרמטרים הפרמקוקינטיים של אטורבסטטין, דידנוזין עם תיאופילין, קרבמזפין עם סילדנפיל ופלוקונאזול, זידובודין וצטריזין עם ריפאבוטין ואינדינביר סולפט, כמו גם מידזולם וקו-טרימוקסאזול.

לאפאווירנץ עם פלוקונאזול יש השפעה חלשה על התכונות הפרמקוקינטיות של התרופה. יש צורך לעקוב אחר מדדי הציקלוספורין עם פניטואין בדם אם יש צורך ליטול אותם יחד עם אזיטרו סנדוז.

כאשר משתמשים בשילוב עם התרופה, נצפית הגברת התכונות הרעילות של אלקלואידים של ארגוט (נצפית התפתחות של עוויתות כלי דם ודיססתזיה).

התרופה עלולה להגביר את רמות הדיגוקסין בדם, מה שעלול להוביל לתופעות לוואי.

נלפינביר מגביר את רמות השיא וה-AUC של התרופה, דבר שעשוי להשפיע על תפקוד איברי השמיעה והכבד.

בשילוב עם וורפרין, עלול להתרחש דימום, לכן יש לעקוב מקרוב אחר ערכי PT.

לתרופה יש אי-תאימות תרופתית עם הפרין.

[ 16 ], [ 17 ]

תנאי אחסון

יש לשמור את אזיטרו סנדוז בטבליות ובאבקה בתנאים סטנדרטיים בטמפרטורה שאינה עולה על 25 ^מעלות צלזיוס.

[ 18 ], [ 19 ]

חיי מדף

מותר להשתמש באזיטרו סנדוז למשך שנתיים מיום שחרור התרופה. ניתן להשתמש בתרחיף המוגמר למשך 5 ימים.

[ 20 ], [ 21 ]

ביקורות

אזיטרו סנדוז נסבל היטב. בין תופעות הלוואי, מטופלים מציינים לרוב הופעת בחילות, עצירות, אי נוחות באפיגסטריה ויובש בפה. כדי לשמור על המיקרופלורה של המעי, מומלץ לשלב פרה-ביוטיקה עם אאוביוטיקה.

ביקורות מראות כי התרופה מבטלת במהירות סינוסיטיס ודלקת גרון, כמו גם זיהומים אחרים.