ספירונולקטון

ספירונולקטון היא תרופה השייכת לקבוצת אנטגוניסטים לאלדוסטרון. הוא משמש לטיפול בלחץ דם גבוה (יתר לחץ דם), אי ספיקת לב ולהפחתת רמות הנוזלים והמלחים בגוף. ספירונולקטון עשוי לשמש גם בטיפול במצבים אחרים, כגון תסמונת שחלות פוליציסטיות בנשים ואקנה קוסמטי תלוי הורמון בגברים ונשים. זה פועל על ידי חסימת פעולת האלדוסטרון, הורמון המווסת את רמות הנוזלים והמלחים בגוף.

אינדיקציות ספירונולקטון

1. יתר לחץ דם (לחץ דם גבוה) : ניתן לרשום ספירונולקטון כמרכיב בטיפול המקיף של יתר לחץ דם, במיוחד בנוכחות רמות גבוהות של אלדוסטרון או כאשר תרופות אחרות להורדת לחץ דם אינן יעילות.
2. אי ספיקת לב : ספירונולקטון עשוי לשמש לטיפול באי ספיקת לב, במיוחד בשילוב עם תרופות אחרות, כדי להפחית נפיחות ולשפר את תפקוד הלב.
3. תסמונת השחלות הפוליציסטיות (PCOS) : בנשים עם PCOS, ספירונולקטון עשוי לסייע בהפחתת רמות האנדרוגן בגוף, מה שיכול לשפר תסמינים של היפראנדרוגניזם כמו עודף שיער גוף, הפחתת אקנה ושיפור מצב השיער.
4. אקנה הורמונלי : ניתן להשתמש בספירונולקטון לטיפול באקנה, במיוחד אצל נשים שאקנה שלהן קשור לרמות מוגברות של אנדרוגנים בדם.
5. שחמת כבד ומיימת : במקרים מסוימים, ניתן להשתמש בספירונולקטון כדי להפחית מיימת (הצטברות נוזלים בבטן) בשחמת הכבד.

טופס שחרור

1. גלולות

• מינון : המינונים הנפוצים ביותר בצורת טבליות הם 25 מ"ג, 50 מ"ג ו-100 מ"ג.
• תיאור : הטבליות עשויות להיות מצופות או לא מצופות. הם מיועדים למתן דרך הפה ויש לבלוע אותם בשלמותם.

2. תרחיפים דרך הפה

• תיאור : צורה נוזלית של ספירונולקטון שניתן לרשום כאשר חולים מתקשים לבלוע טבליות.
• שימוש : שימושי במיוחד לילדים או מבוגרים עם הפרעות בליעה.

3. כמוסות

• מינונים : ספירונולקטון זמין לפעמים בצורת כמוסה, מה שעשוי לספק דרך חלופית לקחת את התרופה, במיוחד אם נדרשות התאמות במינון אישי.

פרמקודינמיקה

1. אנטגוניזם של קולטני אלדוסטרון : ספירונולקטון הוא אנטגוניסט של קולטני אלדוסטרון בכליות, החוסם את השפעתם. אלדוסטרון הוא הורמון המגביר ספיגה חוזרת של נתרן ומים בכליות, וכתוצאה מכך נפח הדם ולחץ הדם מוגברים. חסימת קולטני אלדוסטרון גורמת לירידה באצירת נתרן ומים והפרשת אשלגן מוגברת.
2. פעולת משתן : בשל השפעתו על ספיגה חוזרת של נתרן בכליות, ספירונולקטון מגביר את הפרשת הנתרן והמים בשתן, מה שמסייע להפחתת נפח הדם במחזור הדם ולחץ הדם.
3. ירידה ברמות האשלגן בדם : למרות שספירונולקטון חוסם ספיגת נתרן מחדש, הוא גם חוסם הפרשת אשלגן, מה שעלול להוביל להיפרקלמיה (עלייה ברמות האשלגן בדם). זה עשוי לדרוש ניטור של רמות האשלגן בדם בזמן נטילת התרופה.
4. פעולה אנטי-אנדרוגנית : לספירונולקטון יש גם תכונות אנטי-אנדרוגניות ועשוי לשמש לטיפול במצבים היפראנדרוגניים כגון הפרעות הורמונליות ואקנה אצל נשים.
5. אנטי-בצקת : בנוסף לפעולתו המשתנת, ספירונולקטון עשוי להיות יעיל בטיפול בבצקת הקשורה לשחמת כבד ואי ספיקת לב.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה : ספירונולקטון בדרך כלל נספג במהירות ובשלמות ממערכת העיכול לאחר מתן דרך הפה.
2. תפוצה : יש לו נפח תפוצה גדול, חודר לתוך רקמות ואיברים שונים, כולל הכליות.
3. מטבוליזם : ספירונולקטון עובר חילוף חומרים בכבד ליצירת מטבוליטים פעילים כגון קנריון. למטבוליטים של ספירונולקטון יש פעולה אנטי-אלדוסטרון.
4. הפרשה : ספירונולקטון ומטבוליטים שלו מופרשים בעיקר דרך הכליות. כ-80-85% מהמינון מופרש כמטבוליטים, השאר ללא שינוי.
5. זמן מחצית חיים : זמן מחצית החיים של ספירונולקטון הוא כ-1.4 שעות, בהשוואה לכ-16.5 שעות עבור חילוף החומרים הפעיל העיקרי שלו.

הפרמקוקינטיקה של ספירונולקטון עשויה להשתנות בנוכחות מצבים פתולוגיים כגון אי ספיקת כבד או כליות, כמו גם בשימוש מקביל בתרופות אחרות שעלולות להשפיע על חילוף החומרים או הפרשתו.

מינון וניהול

אִי סְפִיקַת הַלֵב

• מינון : המינון ההתחלתי הוא בדרך כלל 12.5 מ"ג עד 25 מ"ג ביום. ניתן להעלות את המינון בהדרגה במרווחים של מספר שבועות עד למינון יומי מקסימלי של 50 מ"ג.

יתר לחץ דם עורקי

• מינון : המינון הראשוני הוא 50 מ"ג ליום, אשר ניתן להגדיל למינון יומי מקסימלי של 100 מ"ג אם ההשפעה אינה מספקת והתרופה נסבלת היטב.

היפראלדוסטרוניזם ראשוני

• מינון : למטרות אבחון, המינון הראשוני עשוי להיות 400 מ"ג ליום למשך 4 ימים. למטרות טיפוליות, המינון מותאם באופן אישי.

שחמת עם מיימת.

• מינון : המינון הראשוני הוא 100 מ"ג ליום, אשר ניתן להתאמה בהתאם לתגובה לטיפול ולמצב מאזן האלקטרוליטים. לרוב המינון הוא בטווח של 25-200 מ"ג ליום.

תסמונת שחלות פוליציסטיות והפרעות הורמונליות אחרות

• מינון : 50-100 מ"ג ביום, תלוי בתגובה קלינית ובסבילות התרופה.

אופן הקבלה

• יש ליטול טבליות וכמוסות דרך הפה, רצוי בבוקר כדי למנוע אפקט משתן לילי, עם כמות קטנה של מים, לאחר הארוחות כדי להפחית גירוי בקיבה.

הערות חשובות

• יש צורך במעקב קבוע אחר רמות האלקטרוליטים, במיוחד אשלגן, שכן ספירונולקטון עלול לגרום להיפרקלמיה (רמות גבוהות של אשלגן).
• כדי למנוע התייבשות וחוסר איזון אלקטרוליטים, אין לצרוך כמויות מוגזמות של מים.
• יש להימנע מתוספי אשלגן או משתנים אחרים חוסכי אשלגן ללא מרשם רופא.
• במהלך הטיפול בספירונולקטון, יש לנקוט משנה זהירות בנהיגה ובהפעלת מכונות, שכן עלולות להופיע תופעות לוואי כגון סחרחורת או עייפות.

השתמש ספירונולקטון במהלך ההריון

השימוש בספירונולקטון במהלך ההריון עלול להיות מסוכן ודורש זהירות מיוחדת. ראשית, ספירונולקטון הוא ה-FDA קטגוריה D לשימוש במהלך ההריון. המשמעות היא שקיים סיכון פוטנציאלי לעובר, אך היתרונות של השימוש בו בעת הצורך עשויים להצדיק את הסיכונים הפוטנציאליים.

השימוש בספירונולקטון במהלך ההריון עשוי להיות קשור בסיכון לתופעות לוואי שונות הן באם והן בעובר. אצל האם, אלה עשויים לכלול היפרקלמיה (עלייה ברמות האשלגן בדם), יתר לחץ דם (לחץ דם נמוך) ותופעות לוואי אחרות. בעובר עלולה להיפגע התפתחות הכליות ואיברים אחרים.

התוויות נגד

1. היפרקלמיה: מכיוון שספירונולקטון עלול לגרום לאגירת אשלגן בגוף, אין להשתמש בו בחולים עם רמות אשלגן גבוהות כבר בדם (היפרקלמיה).
2. אי ספיקת כליות: בחולים עם אי ספיקת כליות חמורה השימוש בספירונולקטון עשוי להיות התווית נגד עקב הסיכון להחמרה במצב זה.
3. גידולים פעילים הורמונלית: התרופה עשויה להיות התווית נגד בנוכחות גידולים פעילים הורמונלית, כגון סרטן השד או סרטן הכליה, עקב פעילות הורמונלית מוגברת אפשרית.
4. אלרגיה: אנשים עם רגישות יתר ידועה לספירונולקטון או למרכיבים אחרים של התרופה צריכים להימנע משימוש בה.
5. הריון והנקה: השימוש בספירונולקטון עשוי להיות התווית נגד במהלך ההריון וההנקה בשל השפעותיו הפוטנציאליות על התפתחות העובר או חלב האם.
6. לחץ דם מופחת: בחולים עם לחץ דם נמוך, השימוש בספירונולקטון עלול להוביל לירידה נוספת בלחץ הדם ולסיבוכים נלווים.
7. סוכרת : נדרשת זהירות בשימוש בספירונולקטון בחולים עם סוכרת בשל השפעתו על רמות הגלוקוז בדם .
8. שימוש עם תרופות אחרות: ספירונולקטון עשוי לקיים אינטראקציה עם תרופות אחרות, כולל כמה תרופות להורדת לחץ דם ותרופות שמגבירות את רמת האשלגן בדם.

תופעות לוואי ספירונולקטון

1. היפרקלמיה : ספירונולקטון עלול לגרום לעלייה ברמות האשלגן בדם, מה שעלול להיות מסוכן, במיוחד עבור אנשים עם מחלת כליות או אלו הנוטלים תרופות אחרות המגבירות את ההשפעה הזו.
2. השפעות שתן : נטילת ספירונולקטון עלולה להגביר את תדירות מתן השתן ומשתן (נפח השתן).
3. סחרחורת וחולשה : חלק מהחולים עלולים לחוות סחרחורת, חולשה או נמנום.
4. הפרעות במערכת העיכול : עלולים להופיע תסמינים דיספפטיים כגון בחילות, הקאות, שלשולים או ירידה בתיאבון.
5. הפרעות באיזון האלקטרוליטים : תכולת הנתרן, הסידן והמגנזיום בגוף עלולה להיות מופרעת.
6. גינקומסטיה : גברים עשויים לחוות הגדלה של בלוטות השד.
7. הפרעות מחזור : הפרעות מחזור עלולות להופיע בנשים.
8. תופעות לוואי גינקולוגיות : עלולה להתרחש הגדלה או רגישות של בלוטות החלב, אי סדירות במחזור החודשי ובעיות בחשק המיני.
9. רמות מוגברות של חומצת שתן : זה יכול להחמיר או לעורר התקף גאוט.
10. תגובות אלרגיות : במקרים נדירים עלולות להופיע תגובות אלרגיות כגון אורטיקריה, גרד, בצקת או אנגיואדמה.
11. תופעות לוואי אחרות : תגובות אחרות אפשריות ועשויות להשתנות בהתאם למאפייני הגוף האישיים.

מנת יתר

מנת יתר של ספירונולקטון עלולה לגרום לחוסר איזון אלקטרוליט רציני, במיוחד היפרקלמיה (עלייה ברמות האשלגן בדם), שעלולה להוביל להפרעות קצב לב ולמצבים מסוכנים אחרים. השפעות אפשריות נוספות של מנת יתר כוללות נמנום, סחרחורת, כאבי ראש, הפרעות בקצב הלב, התקפים והפרעות שונות במערכת העיכול.

במקרה של חשד למנת יתר של ספירונולקטון, יש לפנות מיד לטיפול רפואי. טיפול במנת יתר עשוי לכלול אמצעים טיפוליים לשיקום איזון האלקטרוליטים ושליטה בפעילות הלב.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. תרופות להגברת אשלגן : ספירונולקטון עשוי להגביר את רמות האשלגן בגוף. בשימוש בו-זמני עם תרופות אחרות כגון מעכבי ACE (למשל ליסינופריל) או תרופות נוגדות יתר לחץ דם מקבוצת ה"בורר" (למשל לוסארטן), העלולים אף הם להגביר את האשלגן, הסיכון להיפרקלמיה עלול לעלות.
2. תרופות להורדת אשלגן : תרופות כגון משתני תיאזיד (למשל הידרוכלורתיאזיד) עלולות להפחית את רמות האשלגן בגוף. שימוש במקביל עם משתני תיאזיד עשוי להפחית את הסיכון להיפרקלמיה עם ספירונולקטון.
3. תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs) : תרופות מסוימות מסוג NSAID, כגון איבופרופן או דיקלופנק, עשויות להפחית את היעילות של ספירונולקטון, במיוחד בהתייחס לפעולתו המשתנת.
4. תרופות המשפיעות על תפקוד הכליות : שימוש במקביל בתרופות המשפיעות על תפקוד הכליות, כגון אנטיביוטיקה נפרוטוקסית או כמה תרופות נוגדות דלקת נפרוטוקסיות, עלול להגביר את הסיכון לאי ספיקת כליות.
5. תרופות המשפיעות על האיזון ההורמונלי : ספירונולקטון עשוי לקיים אינטראקציה עם תרופות אחרות המשפיעות על האיזון ההורמונלי, כגון אמצעי מניעה הורמונליים או טיפול הורמונלי חלופי, מה שעלול לשנות את היעילות או הרעילות של תרופות אלו.