ספירונולקטון

ספירונולקטון היא תרופה השייכת לכיתת אנטגוניסטים של אלדוסטרון. הוא משמש לטיפול בלחץ דם גבוה (יתר לחץ דם), אי ספיקת לב, ולהפחתת רמות נוזלים ומלח בגוף. ניתן להשתמש בספירונולקטון גם לטיפול במצבים אחרים, כמו תסמונת השחלה הפוליציסטית אצל נשים ואקנה קוסמטי תלוי הורמונים אצל גברים ונשים. זה עובד על ידי חסימת פעולתו של אלדוסטרון, הורמון המסדיר את רמות הנוזלים והמלח בגוף.

אינדיקציות ספירונולקטון

1. יתר לחץ דם (לחץ דם גבוה): ספירונולקטון עשוי להיות רשום כמרכיב בטיפול המקיף ביתר לחץ דם, במיוחד בנוכחות רמות אלדוסטרון גבוהות או כאשר תרופות נגד יתר לחץ דם אינן יעילות.
2. אי ספיקת לב: ספירונולקטון עשוי לשמש לטיפול באי ספיקת לב, במיוחד בשילוב עם תרופות אחרות, להפחתת הנפיחות ולשיפור תפקוד הלב.
3. תסמונת השחלות הפוליציסטיות (PCOS): אצל נשים עם PCOS, ספירונולקטון עשוי לעזור להפחית את רמות האנדרוגן בגוף, מה שעלול לשפר את הסימפטומים של היפרנדרוגניזם כמו שיער גוף עודף, צמצום אקנה ושיפור מצב השיער.
4. אקנה הורמונלי: ספירונולקטון עשוי לשמש לטיפול באקנה, במיוחד אצל נשים שהאקנה שלהן קשור לרמות גבוהות של אנדרוגנים בדם.
5. שחמת כבד ויימת: במקרים מסוימים ניתן להשתמש בספירונולקטון להפחתת מיימת (הצטברות נוזלים בבטן) בשחמת הכבד.

טופס שחרור

1. גלולות

• מינון: המינונים הנפוצים ביותר בצורת הטאבלט הם 25 מ"ג, 50 מ"ג ו 100 מ"ג.
• תיאור: הטאבלטים עשויים להיות מצופים או לא מצופים. הם מיועדים למתן דרך הפה ויש לבלוע אותם שלמים.

2. השעיות בעל פה

• תיאור: צורה נוזלית של ספירונולקטון העשויה לרשום כאשר המטופלים מתקשים בבליעת טבליות.
• שימוש: שימושי במיוחד לילדים או למבוגרים עם הפרעות בליעה.

3. כמוסות

• מינונים: ספירונולקטון זמין לעיתים בצורה כמוסה, מה שעשוי לספק דרך חלופית לקחת את התרופה, במיוחד אם נדרשים התאמות מינון אינדיבידואלי.

פרמקודינמיקה

1. קולטניזם של אלדוסטרון: ספירונולקטון הוא אנטגוניסט של קולטני אלדוסטרון בכליות, וחוסם את השפעותיהם. אלדוסטרון הוא הורמון המגביר את הספיגה המחודשת של נתרן ומים בכליות, וכתוצאה מכך מוגברת נפח הדם ולחץ הדם. חסימת קולטני אלדוסטרון גורמת לירידה בנתרן ולשמור על מים והגברת הפרשת האשלגן.
2. פעולה משתן: בשל השפעתו על ספיגת נתרן מחדש בכליות, ספירונולקטון מגביר את הפרשת הנתרן והמים בשתן, המסייע להפחתת נפח הדם של הדם ולחץ הדם.
3. ירידה ברמות אשלגן בדם: למרות שהספירונולקטון חוסם ספיגה חוזרת של נתרן, הוא גם חוסם את הפרשת האשלגן, מה שעלול להוביל להיפרקלמיה (עלייה ברמות אשלגן בדם). זה עשוי לדרוש מעקב אחר רמות אשלגן בדם בעת נטילת התרופה.
4. פעולה אנטי-אנדרוגנית: לספירונולקטון יש גם תכונות אנטי-אנדרוגניות ועשויה לשמש לטיפול במצבים היפרנדרוגניים כמו הפרעות הורמונליות ואקנה אצל נשים.
5. אנטידמה: בנוסף לפעולה המשתן שלו, ספירונולקטון עשוי להיות יעיל בטיפול בבצקת הקשורה לשחמת הכבד ואי ספיקת לב.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה: ספירונולקטון נספג בדרך כלל במהירות ובאופן מוחלט מדרכי העיכול לאחר מתן דרך הפה.
2. תפוצה: יש לו נפח גדול של התפלגות, החודר לרקמות ואיברים שונים, כולל הכליות.
3. מטבוליזם: ספירונולקטון מטבוליזציה בכבד ליצירת מטבוליטים פעילים כמו קנריון. למטבוליטים של ספירונולקטון יש פעולה אנטי-אלסטרון.
4. הפרשה: ספירונולקטון ומטבוליטים שלו מופרשים בעיקר דרך הכליות. כ 80-85% מהמינון מופרש כמטבוליטים, השאר ללא שינוי.
5. מחצית החיים: מחצית החיים של ספירונולקטון היא כ- 1.4 שעות, לעומת כ- 16.5 שעות עבור הקנניון המטבוליט הפעיל העיקרי שלו.

הפרמקוקינטיקה של ספירונולקטון עשויה להשתנות בנוכחות מצבים פתולוגיים כמו אי ספיקת כבד או כליות, כמו גם בשימוש במקביל בתרופות אחרות העלולות להשפיע על חילוף החומרים או הפרשתו.

מינון וניהול

אִי סְפִיקַת הַלֵב

• מינון: מינון ההתחלה הוא בדרך כלל 12.5 מ"ג עד 25 מ"ג מדי יום. ניתן להגדיל בהדרגה את המינון במרווחים של מספר שבועות עד מינון יומי מקסימלי של 50 מ"ג.

יתר לחץ דם עורקי

• מינון: המינון הראשוני הוא 50 מ"ג ליום, אשר עשוי להיות מוגדל למינון יומי מקסימלי של 100 מ"ג אם ההשפעה אינה מספיקה והתרופה נסבלת היטב.

היפרלדוסטרוניזם ראשוני

• מינון: למטרות אבחון, המינון הראשוני עשוי להיות 400 מ"ג ליום למשך 4 ימים. למטרות טיפוליות, המינון מותאם באופן אינדיבידואלי.

שחמת עם מיימת.

• מינון: המינון הראשוני הוא 100 מ"ג ליום, אשר ניתן להתאים אותו בהתאם לתגובה לטיפול ובמצב איזון האלקטרוליטים. בדרך כלל המינון נמצא בטווח של 25-200 מ"ג ליום.

תסמונת השחלה הפוליציסטית והפרעות הורמונליות אחרות

• מינון: 50-100 מ"ג מדי יום, תלוי בתגובה הקלינית והסבילות של התרופה.

שיטת הכניסה

• יש ליטול טבליות וכמוסות דרך הפה, רצוי בבוקר כדי למנוע אפקט משתן לילי, עם כמות קטנה של מים, לאחר ארוחות להפחתת גירוי בקיבה.

הערות חשובות

• ניטור שוטף אחר רמות האלקטרוליטים, במיוחד אשלגן, נחוץ, שכן ספירונולקטון יכול לגרום להיפרקלמיה (רמות אשלגן גבוהות).
• כדי להימנע מהתייבשות וחוסר איזון אלקטרוליטים, אין לצרוך כמויות מופרזות של מים.
• יש להימנע מתוספי אשלגן או תרופות משתנות אחרות לחיסכון באשלגן ללא מרשם רופא.
• במהלך הטיפול בספירונולקטון, יש לנקוט בזהירות בעת נהיגה ומכונות הפעלה, שכן תופעות לוואי כמו סחרחורת או עייפות עלולות להתרחש.

השתמש ספירונולקטון במהלך ההריון

השימוש בספירונולקטון במהלך ההיריון יכול להיות מסוכן ודורש זהירות מיוחדת. ראשית, ספירונולקטון היא קטגוריה D של FDA לשימוש במהלך ההיריון. המשמעות היא שיש סיכון פוטנציאלי לעובר, אך היתרונות של השימוש בו בעת הצורך עשויים להצדיק את הסיכונים הפוטנציאליים.

השימוש בספירונולקטון במהלך ההיריון עשוי להיות קשור לסיכון לתופעות לוואי שונות הן אצל האם והן בעובר. אצל האם אלה עשויים לכלול היפרקלמיה (עלייה ברמות האשלגן בדם), יתר לחץ דם (לחץ דם נמוך) ותופעות לוואי אחרות. בעובר, התפתחות הכליות ואיברים אחרים עלולה להיות מושפעת.

התוויות נגד

1. היפרקלמיה: מכיוון שפירונולקטון עלול לגרום לשמירה על אשלגן בגוף, אין להשתמש בו בחולים עם רמות אשלגן בדם מוגברות שכבר (היפרקלמיה).
2. אי ספיקת כליות: בחולים עם אי ספיקת כליות קשה השימוש בספירונולקטון עשוי להיות מנוגד בגלל הסיכון להחמרה של מצב זה.
3. גידולים פעילים הורמונליים: התרופה עלולה להיות מנוגדת בנוכחות גידולים פעילים הורמונליים, כמו סרטן שד או סרטן כליות, כתוצאה מפעילות הורמונלית מוגברת אפשרית.
4. אלרגיה: אנשים עם רגישות יתר ידועה לספירונולקטון או לרכיבים אחרים בתרופה צריכים להימנע משימוש בה.
5. הריון והנקה: השימוש בספירונולקטון עלול להיות מנוגד במהלך ההיריון והנקה בגלל השפעותיו הפוטנציאליות על התפתחות העובר או חלב אם.
6. לחץ דם מופחת: בחולים עם לחץ דם נמוך, השימוש בספירונולקטון עלול להוביל לירידה נוספת בלחץ הדם ולסיבוכים הקשורים אליו.
7. סוכרת: זהירות נדרשת בעת השימוש בספירונולקטון בחולים עם סוכרת עולה בגלל השפעתו על רמות הגלוקוז בדם.
8. שימוש בתרופות אחרות: ספירונולקטון עשוי לקיים אינטראקציה עם תרופות אחרות, כולל כמה תרופות ותרופות נגד יתר לחץ דם המגדילות את רמת האשלגן בדם.

תופעות לוואי ספירונולקטון

1. היפרקלמיה: ספירונולקטון עלול לגרום לעלייה ברמות אשלגן בדם, מה שעלול להיות מסוכן, במיוחד עבור אנשים עם מחלת כליות או לאלה הנוטלים תרופות אחרות המגדילות את ההשפעה הזו.
2. השפעות בשתן: נטילת ספירונולקטון עשויה להגביר את תדירות המתן והדיורס (נפח השתן).
3. חולשה סחרחורת: חלק מהמטופלים עשויים לחוות סחרחורת, חולשה או נמנום.
4. הפרעות ב- GI: עלולים להופיע תסמינים דיספפטיים כמו בחילה, הקאות, שלשול או ירידה בתיאבון.
5. הפרעות איזון אלקטרוליטים: עלול להפריע לתכולת נתרן, סידן ומגנזיום בגוף.
6. Gynecomastia: גברים עשויים לחוות הגדלת בלוטות החזה.
7. הפרעות ווסת: הפרעות וסת עשויות להופיע אצל נשים.
8. תופעות לוואי גינקולוגיות: הגדלה או רגישות של בלוטות החלב, חריגות הווסת ובעיות ליבידו.
9. עלייה ברמות חומצת השתן: זה יכול להחמיר או להפעיל התקף גאוט.
10. תגובות אלרגיות: במקרים נדירים, עלולים להתרחש תגובות אלרגיות כמו אורטיקריה, פרוריטוס, בצקת או אנגיואדמה.
11. תופעות לוואי אחרות: תגובות אחרות אפשריות ועלולות להשתנות בהתאם למאפייני הגוף האישיים.

מנת יתר

מנת יתר של ספירונולקטון עלולה לגרום לחוסר איזון אלקטרוליטים רציני, במיוחד היפרקלמיה (עלייה ברמות אשלגן בדם), מה שעלול להוביל להפרעות קצב לב ולמצבים מסוכנים אחרים. השפעות אפשריות אחרות של מנת יתר כוללות נמנום, סחרחורת, כאבי ראש, הפרעות בקצב לב, התקפים והפרעות במערכת העיכול שונות.

במקרה של חשד למנת יתר של ספירונולקטון, יש לחפש מייד את טיפול הרפואי. טיפול במנת יתר עשוי לכלול אמצעים טיפוליים להשבת איזון אלקטרוליטים ופעילות לב בשליטה.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. תרופות מגבירות אשלגן: ספירונולקטון עשוי להעלות את רמות האשלגן בגוף. בשימוש במקביל עם תרופות אחרות כמו מעכבי ACE (למשל Lisinopril) או סוכנים נגד יתר לחץ דם בכיתה "בורש" (למשל לוסרטן), מה שעלול גם להגביר את האשלגן, הסיכון להיפרקלמיה עשוי לעלות.
2. תרופות להורדת אשלגן: תרופות כמו תרופות משתנות של תאייזיד (למשל הידרוצלורת'יאזיד) עשויות להפחית את רמות האשלגן בגוף. שימוש במקביל עם משתנים בתיאזיד עשוי להפחית את הסיכון להיפרקלמיה עם ספירונולקטון.
3. תרופות אנטי דלקתיות שאינן סטרואידיות (NSAID): כמה NSAID, כמו איבופרופן או דיקלופנק, עשויים להפחית את היעילות של ספירונולקטון, במיוחד ביחס לפעולה המשתן שלו.
4. תרופות המשפיעות על תפקוד כליות: שימוש במקביל בתרופות המשפיעות על תפקוד הכליות, כמו אנטיביוטיקה נפרוטוקסית או תרופות אנטי-דלקתיות נפרוטוקסיות, עשויות להגביר את הסיכון לאי ספיקת כליות.
5. תרופות המשפיעות על איזון הורמונלי: ספירונולקטון עלול לקיים אינטראקציה עם תרופות אחרות המשפיעות על איזון הורמונלי, כמו אמצעי מניעה הורמונליים או טיפול בהחלפת הורמונים, העלולים לשנות את היעילות או הרעילות של תרופות אלה.