רוליטן

רוליטן (טולטרודין) היא תרופה המשמשת לטיפול בתסמינים של תסמונת השתנה יתר על המידה, המכונה גם תסמונת מתן שתן יתר או תסמונת התכווצות שופכה מוגזמת. תסמונת זו מאופיינת בחוסר יכולת לעצור שתן, וכתוצאה מכך דחף תכוף ובלתי צפוי להשתין.

טולטרודין פועל על ידי חסימת קולטנים מסוימים בשלפוחית השתן, מה שעוזר להפחית את תדירות ועוצמת מתן השתן. הוא זמין כטבליה או כמוסה ונלקח בדרך כלל פעם ביום. חשוב להתייעץ עם הרופא שלך לפני תחילת נטילת תרופה זו, מכיוון שרק מומחה יכול לקבוע אם היא מתאימה למצבך ולהחליט על המינון המתאים.

אינדיקציות רוליטנה

1. תסמונת השתנה יתר על המידה (תדירות מוגזמת ו/או דחף חזק למתן שתן).
2. עוויתות בדרכי השתן ספונטניות (התכווצות לא רצונית של שלפוחית השתן, וכתוצאה מכך דחף בלתי צפוי להשתין).
3. סטיגמטה של גלישת שלפוחית שתן (חולים שחווים קושי במתן שתן עקב גלישת שלפוחית שתן).

טופס שחרור

1. טבליות: טבליות רוליטן בדרך כלל מגיעות בטבליות רגילות או בטבליות שחרור מושהה (טבליות שחרור מושהה). הן יכולות להיות בעלות עוצמות שונות בהתאם למטרה שלשמה הן מיועדות.
2. כמוסות: רוליטן עשוי להיות זמין גם בצורת כמוסות, לרוב עם שחרור מושהה, המאפשר שמירה על רמות יציבות של התרופה בדם לאורך תקופה ארוכה.

פרמקודינמיקה

1. חסימת קולטנים מוסקריניים: טולטרודין חוסם קולטנים מוסקריניים, וכתוצאה מכך מופחתת התכווצות השרירים החלקים של שלפוחית השתן. מנגנון זה מסייע להפחית את תדירות מתן השתן ולהפחית בריחת שתן.
2. קיבולת מוגברת של שלפוחית השתן: על ידי חסימת קולטנים מוסקריניים, טולטרודין מסייע בהרפיית דפנות שלפוחית השתן ולהגדיל את קיבולתה, מה שמפחית את תחושת הצורך במתן שתן.
3. הפחתה בתסמיני בריחת שתן: טולטרודין יעיל בהפחתת תסמיני בריחת שתן כגון תדירות במתן שתן, דחיפות, דליפת שתן ותחושת צורך במתן שתן.
4. שיפור תסמינים של תסמונת תדירות מתן שתן: טולטרודין עשוי להיות יעיל גם בטיפול בתסמונת תדירות מתן שתן על ידי סיוע בהפחתת תדירות מתן שתן והפחתת דחיפות.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה: טולטרודין נספג היטב ממערכת העיכול לאחר מתן דרך הפה. הספיגה עשויה להתעכב לאחר הארוחות, אך בדרך כלל הדבר אינו משפיע באופן משמעותי על יעילותו.
2. הפצה: יש לו רמה גבוהה של קישור לחלבוני פלזמה (כ-96%). לטולטרודין יש את היכולת לחדור את מחסום הדם-מוח.
3. מטבוליזם: טולטרודין עובר מטבוליזם בעיקר בכבד ליצירת המטבוליט הפעיל 5-הידרוקסימתיל-טולטרודין (5-HMT). מטבוליט זה פעיל יותר מטולטרודין עצמו.
4. הפרשה: טולטרודין ומטבוליטים שלו מופרשים בעיקר דרך הכליות. מחצית מהמינון מופרשת ללא שינוי בשתן וגם דרך המרה.
5. זמן מחצית חיים: זמן מחצית החיים של טולטרודין הוא כ-2-3 שעות, ועבור המטבוליט הפעיל שלו הוא כ-3-4 שעות.

מינון וניהול

המינון ודרך מתן התרופה טולטרודין (שם מסחרי רוליטן) עשויים להשתנות בהתאם למאפיינים האישיים של המטופל ולהמלצות הרופא. עם זאת, המינון המומלץ הרגיל למבוגרים הוא 2 מ"ג פעמיים ביום. במקרים מסוימים, הרופא עשוי להעלות את המינון ל-4 מ"ג פעמיים ביום, בהתאם לתגובת המטופל לטיפול וסבילותו לתרופה.

יש ליטול את התרופה דרך הפה, בבליעה בשלמותה, עם או בלי אוכל. לקבלת התוצאות הטובות ביותר, מומלץ ליטול את הטבליות באותה שעה בכל יום.

השתמש רוליטנה במהלך ההריון

שימוש בטולטרודין (שם מסחרי רוליטן) במהלך ההריון עלול להוות סיכון לעובר ודורש תשומת לב מדוקדקת. מחקרים מוגבלים זמינים כיום על השימוש בטולטרודין במהלך ההריון ובטיחותו בתקופה זו טרם נקבעה במלואה.

אם את צריכה ליטול טולטרודין במהלך ההריון, חשוב לדון בכך עם הרופא שלך. הרופא שלך יכול לשקול את היתרונות של התרופה עבורך ואת הסיכונים להתפתחות תינוקך, ולקבל החלטה המבוססת על בריאותך וגורמים אחרים.

באופן כללי עדיף להימנע מתרופות במהלך ההריון, במיוחד בשליש הראשון כאשר האיברים והמערכות של התינוק מתפתחים. במידת הצורך, הרופא שלך עשוי לרשום טולטרודין רק אם התועלת לאם עולה על הסיכונים הפוטנציאליים לתינוק.

התוויות נגד

1. רגישות יתר: אנשים עם רגישות יתר ידועה או תגובה אלרגית לטולטרודין או לרכיבים אחרים של התרופה צריכים להימנע משימוש בה.
2. הפרעות קשות במערכת העיכול: במקרה של עצירות חריפה, קוליטיס כיבית, הפרעות מעיים חסימתיות או הפרעות קיבה חמורות אחרות, השימוש בטולטרודין עלול להיות לא רצוי.
3. גלאוקומה: התרופה עלולה להגביר את הלחץ התוך-עיני, לכן השימוש בה אינו מומלץ בגלאוקומה פתוחת זווית או בחולים הנמצאים בסיכון לפתח אותה.
4. תסמונת מיאסטנית: השימוש בטולטרודין עשוי להיות התווית נגד בחולים עם תסמונת מיאסטנית עקב השפעתו האנטגוניסטית על קולטנים מוסקריניים.
5. טכיאריתמיות: טולטרודין עשוי להיות התווית נגד בחולים עם טכיאריתמיות מכיוון שהוא עלול להגביר את קצב הלב.
6. פגיעה חמורה בכבד ובכליות: אם יש לך פגיעה חמורה בכבד או בכליות, התייעץ עם רופא לפני נטילת טולטרודין.
7. היפרטרופיה גדולה של הערמונית: יש להשתמש בטולטרודין בזהירות בחולים עם היפרטרופיה גדולה של הערמונית, מכיוון שהוא עלול להגביר את הסיכון לאצירת שתן חריפה.

תופעות לוואי רוליטנה

1. תופעות לוואי שכיחות מאוד (מעל 10%):

   • יובש בפה.

2. תופעות לוואי שכיחות (1-10%):

   • כְּאֵב רֹאשׁ.
   • סְחַרחוֹרֶת.
   • עייפות.
   • עֲצִירוּת.
   • כאבי בטן.
   • דיספפסיה (קלקול קיבה).
   • עיניים יבשות.

3. תופעות לוואי לא שכיחות (0.1-1%):

   • עור יבש.
   • תחושת צמא.
   • הפרעות ראייה, כולל ראייה מטושטשת.
   • דופק מהיר (טכיקרדיה).
   • זיהומים בדרכי השתן.
   • קושי במתן שתן.

4. תופעות לוואי נדירות (0.01-0.1%):

   • תגובות אלרגיות כגון פריחה או גירוד בעור.
   • תגובות אנפילקטיות.
   • אנגיואדמה.
   • בלבול תודעה.
   • הזיות.
   • טכיקרדיה (דופק לב מהיר).
   • עצירת שתן.

5. תופעות לוואי נדירות מאוד (פחות מ-0.01%):

   • הפרעות פסיכיאטריות (למשל, חרדה, דיכאון).
   • התכווצויות.
   • הפרעות קצב לב (כולל הפרעות קצב ואי ספיקת לב).

מנת יתר

מנת יתר של טולטרודין (רוליטן) עלולה להוביל לתופעות לוואי וסיבוכים חמורים. סימנים של מנת יתר עשויים לכלול תסמינים מוגברים של תופעות לוואי כגון יובש בפה, עצירות, הפרעות ראייה, טכיקרדיה, הפרעות קצב, נמנום, סחרחורת ועוד.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. מעכבי CYP3A4: תרופות המעכבות את האנזים CYP3A4 (למשל, קטוקונזול, איטרקונזול, אריתרומיצין, קלריתרומיצין, ריטונביר) עלולות להעלות את רמות הטולטרודין בדם, מה שעשוי להגביר את תופעות הלוואי שלו.
2. תרופות אנטיכולינרגיות: שימוש בו-זמני עם תרופות אנטיכולינרגיות אחרות (למשל, אטרופין, סקופולמין, חלק מהתרופות נוגדות הדיכאון ותרופות אנטי-פסיכוטיות) עלול להגביר תופעות לוואי אנטיכולינרגיות כגון יובש בפה, עצירות, ראייה מטושטשת וקושי במתן שתן.
3. מעוררי CYP3A4: תרופות המעוררות את האנזים CYP3A4 (למשל, ריפאמפין, פניטואין, קרבמזפין) עלולות להפחית את ריכוז הטולטרודין בדם, מה שעשוי להפחית את יעילותו.
4. תרופות המאריכות את מרווח QT: שימוש בו-זמני עם תרופות המאריכות את מרווח QT (למשל, תרופות אנטי-אריתמיות מסוג IA ו-III, חלק מהתרופות נוגדות הדיכאון ותרופות אנטי-פסיכוטיות) עלול להגביר את הסיכון להפרעות קצב לב.
5. תרופות נגד פטריות: קטוקונזול ואיטרקונזול, כמעכבי CYP3A4 רבי עוצמה, עשויים להעלות משמעותית את רמות הטולטרודין והמטבוליט הפעיל שלו.
6. תרופות המשנות את רמת החומציות של הקיבה: נוגדי חומצה ותרופות אחרות המשנות את רמת החומציות של הקיבה עלולות להפריע לספיגת טולטרודין.