אקסדרין

אקסדרין היא תרופה משולבת בעלת תכונות משככות כאבים, נוגדות דלקת ומורידות חום. בנוסף, היא מסייעת בשיפור זרימת הדם במוח.

אינדיקציות אקסדרין

הוא מיועד להקלה על כאבים (בחומרה קלה או בינונית) ממקורות שונים: מיגרנות וכאבי ראש, כאבי שיניים, כמו גם כאבי מחזור, כאבי שרירים, נוירלגיה, ובנוסף כאבי מפרקים.

[ 1 ]

טופס שחרור

זמין בצורת טבליות. כלול בשקיות של 2 טבליות כל אחת. אריזה אחת מכילה שקית אחת.

זמין גם בבליסטר - 10 טבליות בבליסטר. האריזה מכילה 1, 2 או 3 רצועות שלפוחית.

בנוסף, הוא זמין בבקבוקונים סגורים עם מכסה עשוי מחומר סופג לחות, עם סרט מגן (בקרת פתיחה ראשונה). בקבוקון אחד מכיל 24 או 50 טבליות. אריזה אחת מכילה בקבוקון אחד עם טבליות.

[ 2 ]

פרמקודינמיקה

אקסדרין מכיל חומרים כגון קפאין עם פרצטמול ואספירין.

המאפיינים של פרצטמול הם מורידי חום ומשככי כאבים; יש לו גם השפעה אנטי דלקתית חלשה (בשל ההשפעה על מרכז התרמו-רגולטורי הממוקם בהיפותלמוס, כמו גם יכולת חלשה לדכא את הסינתזה של PG ברקמות פריפריאליות).

לאספירין יש את שלושת ההשפעות הנ"ל. הוא מאפשר להפחית במהירות כאב (במיוחד הנגרם מדלקת), ובנוסף, הוא מדכא במידה בינונית את תהליך הצטברות הטסיות ומאט את היווצרות קרישי הדם. הוא מאפשר להאיץ את המיקרו-סירקולציה באזור הדלקת.

קפאין מגביר את רגישות הרפלקס של עמוד השדרה, ובמקביל מפעיל את מרכזי הנשימה ותנועת כלי הדם, מרחיב כלי דם הממוקמים במוח עם הכליות, ובנוסף לכך, בלב ובשרירי השלד, ומחליש את הידבקות טסיות הדם. מקל על עייפות ונמנום, משפר את הביצועים הפיזיים והמנטליים בו זמנית. קפאין, עם שילוב כזה של אלמנטים במינון קטן, כמעט ואינו מגרה את מערכת העצבים המרכזית, אך מסייע לנרמל את טונוס כלי הדם במוח ולהאיץ את זרימת הדם בו.

[ 3 ], [ 4 ]

פרמקוקינטיקה

פרצטמול נספג במהירות ממערכת העיכול, ומגיע לשיא ריכוזי הפלזמה כ-0.5-2 שעות לאחר הבליעה. מטבוליזם מתרחש בכבד והפרשה מתרחשת דרך הכליות (בעיקר בצורת צמדים של סולפטים וגלוקורונידים). פחות מ-5% מהחומר מופרש ללא שינוי. זמן מחצית החיים נע בין 1-4 שעות. הסינתזה עם חלבון בפלזמה אינה משמעותית במינונים תרופתיים מומלצים, אך היא גם עולה ככל שהמינון עולה.

תוצר הפירוק ההידרוקסילטי, אשר נוצר בכמויות קטנות בכבד (בהשפעת אוקסידאזות מעורבות) וככלל, מנוטרל באמצעות סינתזה עם החומר גלוטתיון, יכול להצטבר במקרה של מנת יתר של פרצטמול, ובהמשך לגרום נזק לכבד.

אספירין נספג לחלוטין ובמהירות יחסית, ולאחר מכן עובר הידרוליזה מהירה במערכת העיכול, כמו גם בדם ובכבד. כתוצאה מתהליך זה נוצרים סליצילטים, אשר נכנסים לכבד ועוברים שם מטבוליזם.

קפאין נספג לחלוטין ובמהירות רבה, ומגיע לריכוז מקסימלי בפלזמה תוך 5-90 דקות לאחר נטילת התרופה על קיבה ריקה. תהליך ההפרשה במבוגרים מתבצע כמעט כולו על ידי מטבוליזם בכבד. ניכרת שונות משמעותית בקצבי ההפרשה האישיים. בממוצע, זמן מחצית החיים מפלזמת הדם נמשך 4.9 שעות (טווח 1.9-12.2 שעות). החומר מופץ בכל נוזלי הגוף. יחד עם חלבון הפלזמה, 35% מסונתזים. קפאין עובר מטבוליזם כמעט לחלוטין על ידי חמצון, ובנוסף, אצטילציה עם דה-מתילציה. ההפרשה מתבצעת דרך הכליות. תוצרי הפירוק העיקריים הם 1- ו-7-מתילקסנטין, ובנוסף 1,7-דימתילקסנטין.

[ 5 ], [ 6 ]

מינון וניהול

יש ליטול דרך הפה, עם או אחרי אוכל. לילדים מעל גיל 15 ולמבוגרים, המינון הוא טבליה אחת כל 4-6 שעות.

בסימנים הראשונים של מיגרנה, יש ליטול 2 טבליות אקסדרין.

המינון היומי הממוצע הוא 3-4 טבליות, המקסימום שניתן ליטול ביום הוא 6 טבליות.

לאחר נטילת התרופה בכמות של 2 טבליות, כאבי ראש וסוגים אחרים של תסמונות כאב חולפים בדרך כלל במהירות - לאחר 15 דקות. במהלך מיגרנות, היחלשות התסמינים מתחילה בדרך כלל לאחר חצי שעה.

ללא מרשם רופא, לא ניתן להשתמש בתרופה לכאבים שונים במשך יותר מ-5 ימים. עבור מיגרנות, אותה תקופה היא מקסימום 3 ימים.

[ 12 ], [ 13 ]

השתמש אקסדרין במהלך ההריון

למרות שמותר ליטול אספירין בשליש השני להריון, לא נחקרה ההשפעה של שילוב ספציפי של רכיבים פעילים על נשים מניקות והרות, וכתוצאה מכך התרופה אינה ניתנת לשימוש במשך כל תקופת ההנקה וההריון.

התוויות נגד

בין התוויות נגד של התרופה:

• חוסר סבילות לאחד המרכיבים הפעילים של התרופה;
• כיבים או שחיקות מחמירות במערכת העיכול;
• דימום במערכת העיכול;
• שלישיית אספירין קלאסית (גם בהיסטוריה);
• ניתוחים המלווים בדימום;
• נוכחות של דיאתזה דימומית, ובנוסף המופיליה או היפופרותרומבינמיה;
• עלייה חדה בלחץ הדם;
• יתר לחץ דם פורטלי;
• מחלת לב כלילית קשה;
• נוכחות של גלאוקומה;
• אביטמינוזיס מסוג K;
• אי ספיקת כליות;
• שימוש משולב עם תרופות אחרות המכילות אספירין, פרצטמול או תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות אחרות (NSAIDs);
• מחסור ב-G6PD בגוף;
• רגישות חזקה;
• הפרעות שינה;
• ילדים מתחת לגיל 15 (ילדים עם היפרתרמיה עלולים לפתח מחלת כבד לבנה - על רקע פתולוגיות ויראליות).

זהירות נדרשת אם לחולה יש דלקת פרקים או גאוט, פתולוגיות כבד וכאבי ראש עקב פגיעת ראש, כמו גם בעת שימוש בתרופות נגד סוכרת, נוגדי קרישה ותרופות אחרות המכילות אספירין או חומרים אחרים המורידי חום ומשככי כאבים.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

תופעות לוואי אקסדרין

השימוש בתרופות עלול לעורר את תופעות הלוואי הבאות: בחילות עם הקאות, אלרגיות, עוויתות הסימפונות, גסטרלגיה, רעילות כלייתית וכבדית, טכיקרדיה, כמו גם עלייה בלחץ הדם והופעת כיבים ושחיקה במערכת העיכול.

כתוצאה משימוש ממושך, עלולים להתפתח כאבי ראש עם סחרחורת, טינטון, הפרעות ראייה, הידרדרות בתהליכי צבירת טסיות דם והיפוקרישה. בנוסף, עלולים להתפתח תסמונת דימומית (פורפורה, דימום מהאף והחניכיים), חירשות, תסמונות לייל או סטיבנס-ג'ונסון, הפרעות בכליות עם פפיליטיס נמקית ואנצפלופתיה כבדית חריפה אצל ילדים (תסמינים: חום מוגזם, חמצת מטבולית, הפרעות בכבד ובמערכת העצבים והקאות).

[ 11 ]

מנת יתר

תופעות הנגרמות על ידי פרצטמול (במקרה של צריכה יומית של התרופה בכמות של יותר מ-10-15 גרם): ב-24 השעות הראשונות יש בחילות יחד עם הקאות, חיוורון עור, כאבי בטן, התפתחות אנורקסיה וחמצת מטבולית, וכן הפרעה בתהליך חילוף החומרים של גלוקוז. סימנים של הפרעה בתפקודי כבד עשויים להופיע 12-48 שעות לאחר צריכת מינון מוגזם של התרופה.

במקרה של מנת יתר חמורה, מתפתחת אי ספיקת כבד, המלווה באנצפלופתיה, המתקדמת במהירות, ולאחר מכן ייתכנו מצב של תרדמת ומוות. בנוסף, עלולה להתפתח אי ספיקת כליות חריפה עם נמק צינורי (גם ללא שלב חמור של פתולוגיה בכבד). נצפות גם דלקת לבלב והפרעות קצב. אצל מבוגרים, מתפתחת הפטוטוקסיות לאחר צריכת 10+ גרם של התרופה.

תופעות הנגרמות על ידי אספירין (בעת שימוש בתרופה במינונים העולים על 150 מ"ג/ק"ג): במקרה של הרעלה קלה - בחילות עם הקאות, בעיות ראייה, הופעת רעש באוזניים, ובמקביל לכך, כאבי ראש חדים עם סחרחורת. במקרה של שכרות חמורה - הופעת היפרונטילציה ריאתית מרכזית (חנק, קוצר נשימה, שיתוק נשימתי, הופעת זיעה קרה דביקה, כמו גם התפתחות ציאנוזיס), ובנוסף לכך, חמצת נשימתית. הרעלה כרונית צפויה להתרחש לרוב אצל קשישים או ילדים (בעת שימוש בתרופה במשך מספר ימים במינון של יותר מ-100 מ"ג/ק"ג). במקרה של שכרות בינונית או חמורה, יש לאשפז את המטופל.

תסמינים הנגרמים מקפאין (כאשר נצרך במינונים יומיים העולים על 300 מ"ג): תחושת חרדה, כמו גם בלבול או התרגשות חזקה, בנוסף לכך, התפתחות של תסיסה, גסטרלגיה, הפרעות קצב, טכיקרדיה והיפרתרמיה. כמו כן התפתחות של דליריום וכאבי ראש, הופעת חוסר שקט מוטורי, תדירות מוגברת של מתן שתן והתייבשות. כאב מוגבר או רגישות מישוש, הופעת עוויתות שרירים או רעד, וגם בחילות עם הקאות (לפעמים עם דם) אפשריים. התקפים אפילפטיים עלולים להתרחש (במקרה של מנת יתר - בצורה טונית-קלונית) וצלצולים באוזניים.

כדי למנוע תסמינים אלה, יש צורך לייצב את מאזן האלקטרוליטים ולשלוט על מאזן החומצה-בסיס. בהתחשב במצב חילוף החומרים, יש לתת נתרן ציטרט/הידרוקרבונט/לקטט. עלייה בבסיסיות מאיצה את הפרשת האספירין עקב בסיסיות השתן. כמו כן, במהלך 4 השעות הראשונות לאחר נטילת התרופה, יש לבצע שטיפת קיבה, לגרום להקאה, ולתת לחולה חומר משלשל ופחם פעיל. בנוסף, יש לתת תורמים בקטגוריית SH ויסודות המקדימים את תהליך קישור הגלוטתיון - מתיונין (במשך 8-9 שעות לאחר הופעת סימני מנת יתר), כמו גם אצטילציסטאין - למשך 8 שעות.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

התרופה מגבירה את ההשפעה על הגוף של חומרי קרישה בעלי פעולה ישירה, הפרין, חומרים נוגדי סוכרת, ובנוסף רסרפין עם הורמוני סטרואידים.

בשילוב עם מתוטרקסט ותרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות אחרות (NSAIDs), הסבירות לתופעות לוואי עולה.

אקסדרין מחליש את ההשפעה של תרופות להורדת לחץ דם, פורוסמיד עם ספירונולקטון, וגם תרופות נגד גאוט המאיצות את הפרשת חומצת השתן.

ברביטורטים, נוגדי פרכוסים, סליצילאמיד עם ריפמפיצין, כמו גם מעוררים אחרים של אנזימי כבד מיקרוזומליים גורמים להיווצרות של תוצרי פירוק רעילים של פרצטמול המשפיעים לרעה על תפקוד הכבד.

מטוקלופרמיד משפר את ספיגת הפרצטמול. ופרצטמול מגדיל את זמן מחצית החיים של כלורמפניקול פי 5.

במקרה של שימוש חוזר, פרצטמול יכול לשפר את תכונותיהם של נוגדי קרישה (נגזרות קומרין).

השילוב של אספירין ופרצטמול עם אלכוהול מגביר את הסבירות לרעילות בכבד. קפאין מגביר את ספיגת הארגוטמין.

[ 14 ], [ 15 ]

תנאי אחסון

יש לשמור את התרופה במקום שאינו נגיש לילדים קטנים. טמפרטורת האחסון אינה עולה על 25 מעלות צלזיוס.

[ 16 ], [ 17 ]

חיי מדף

אקסדרין טוב לשימוש למשך 3 שנים מיום הייצור.