קרדיופה ולבודופה טבע

Carbidopa and levodopa-teva הוא תרופה אנטי-פרקינסון טבעית מורכבת, המכילה מבשר מטופולי של דופאמין (levodopa), וכן חומר המאט את דופאוקסילאז (dopa-decarboxylase) הפריפריאלי (carbidopa).

סימנים של שיתוק רועד הם האמינו כי נגרם על ידי חוסר דופמין. עם רמות דופמין נורמלי, הוא פועל כמו נוירוטרנסמיטור ומיוצר על ידי כמה תאי מוח ששולטים בפעילות השרירים. לכן, הוא האמין כי הפרעות מוטוריות להתרחש עקב חוסר דופמין בתוך הגוף.

אינדיקציות קרדיופה ולבודופה טבע

הוא משמש במהלך שיתוק רעד.

טופס שחרור

השחרור של החומר התרופה נעשה בטבליות - 10 חתיכות בתוך חבילת שלפוחית. בחפיסה - 5 או 10 חבילות כאלה.

פרמקודינמיקה

הפעילות האנטי-פרקינסונית של לבודופה קשורה עם הפיכתו לדופמין (עקב דקרבוקילציה המתרחשת ישירות בתוך מערכת העצבים המרכזית), וכתוצאה מכך מחסור בדופאמין בתוך תאי העצב מתחדש.

Carbidopa לא יכול להתגבר על BBB; מונע את התהליכים של decarboxylation חוץ-מוחי של levodopa, ובגלל זה הוא מגדיל את הכניסה למוח עם הפיכה לאחר מכן לתוך דופמין בתוך מערכת העצבים המרכזית. תהליכים אלה גורמים להיחלשות סימני השיתוק הרועד במספר רב של חולים.

[1], [2],

פרמקוקינטיקה

שני המרכיבים הפעילים של התרופות נספגים היטב; ערכים פלזמה Cmax נרשמים לאחר 1-3 שעות. המונח מחצית חיים של levodopa (עם חשיפה carbidopa) הוא כ 2 שעות. תחת השפעת carbidopa, הפרשת פלזמה של levodopa מצטמצם ב -50%. כאשר נחשפים carbidopa, levodopa הוא הפך בדרך כלל חומצות אמינו (חלק קטן מומר נגזרות catecholamine). כל המרכיבים המטבוליים של levodopa עם carbidopa מופרשים בשתן.

[3], [4], [5]

מינון וניהול

בחירת המינון היומי האופטימלי של התרופה מיושמת באמצעות טיטרציה זהירה של כל חולה בנפרד.

אם ניקח בחשבון את עוצמת הפתולוגיה, זה עלול לקחת בערך שישה חודשים כדי להשיג אפקט תרופות אופטימלי.

אנשים שלא השתמשו בליבודופה.

עבור אנשים מתחילים את השימוש בסמים, אתה צריך קודם לקחת חצי שולחן 1-2 פעמים ביום. אם יש צורך, להוסיף עוד חצי טבלה מדי יום או עם הפרעות היומי עד הסכום הנדרש של carbidopa מתקבל.

השפעת התרופה מתפתחת מיד ביום הצריכה (לפעמים אפילו לאחר החלק הראשון). זה מגיע ליעילות מלאה לאחר 7 ימים (רק באמצעות levodopa, זה לוקח שבועות או חודשים).

אנשים באמצעות levodopa.

יש לבטל את המבוא של levodopa לפחות 12 שעות (או 24 שעות אם נעשה שימוש בסמים עם סוג שחרור איטי) לפני תחילת הטיפול בתרופה. אתה יכול לקחת לבודופה בבוקר, ואז לא להשתמש בו בלילה. מנה צריכה להיות כ 20% של המינון היומי הקודם של levodopa.

חלק ראשוני.

אנשים שצרכו פחות מ -1.5 גרם של לבודופה ליום צריכים להשתמש ב -0,075-0.1 גרם של carbidopa ו- 0.3-0.4 גרם של לבודופה (שימוש בתרופות עם מינון של 1K4 carbidopa / levodopa), 3 -4 using

עבור אנשים שצרכו יותר מ -1.5 גרם של לבודופה ליום, הראשון לקחת את הגלולה הראשונה של התרופה 3-4 פעמים ביום.

החלק התומך.

יש צורך להשתמש בתרופה תוך התחשבות במאפיינים האישיים של האדם, שינוי החלק בהדרגה (בהתחשב באפקט התרופה).

אם יש צורך לקחת כמות גדולה יותר של levodopa, המינון מותר להגדיל את הטבליה הראשונה 3-4 פעמים ביום. אם יש צורך, את החלק ניתן להגדיל על ידי גלולה 0.5-1 היטב ליום (באותו זמן, לא יותר מ 8 טבליות ניתן לקחת ביום).

במקרים בהם במהלך הטיפול בחולה מבודופא לקרדיופא ולבודופה-טבע, נעשה שימוש בסוכנים אחרים המאטים את הטיפול ב- decarboxylase, יש לבטל את הטיפול בסמים לפחות 12 שעות לפני השימוש בתרופה. יש להתחיל את הטיפול בסמים עם חלק דומה לכמות הלבודופה וחומר המאט את דקרבוקסילאז, בתרופות קודמות.

אנשים שמשתמשים בחומרים אנטי-פרקינסוניים אחרים.

השילוב של תרופות ו- MAOI-B יכול לשפר את פעילות התרופות של הראשון עם גילויי מבוקר של dyskinesia או akinesia.

זה מותר להמשיך לקחת חומרים סטנדרטיים אחרים נגד פרקינסון מלבד levodopa, עם הקדמה של carbidopa עם levodopa, אם כי מנות מוזרק עשוי לדרוש התאמה.

[7]

השתמש קרדיופה ולבודופה טבע במהלך ההריון

אין מידע על השפעות הקרדיופה ולודובה-טבע במהלך ההיריון, אך לבודופה, כמו גם השילוב עם carbidopa, הובילו להופעת אנומליות בהתפתחות השלד עם איברים פנימיים במהלך ניסויים בבעלי חיים. אין להשתמש בתרופה במהלך ההנקה וההריון. נשים בגיל הפוריות המשתמשות בסמים צריכות להשתמש באמצעי מניעה אמינים.

אין מידע אם התרופה מופרשת בחלב אם. כדי למנוע התרחשות של סימפטומים שליליים בתינוקות, יש צורך לקבל החלטה על ביטול תרופות או על הפסקת ההנקה (תוך התחשבות בצורך בקבלתה לאישה).

התוויות נגד

בין התוויות:

• רגישות חזקה הקשורה לגורמים הפעילים של התרופה או מרכיביו האחרים;
• גלאוקומה;
• כישלון הלב לעבוד קשה;
• הפרעות בקצב הלב, בעל אופי חמור;
• פסיכוזה קשה;
• בשילוב עם MAOI-A סלקטיבי, כמו גם MAOI לא סלקטיבי (למעט חלקים קטנים של MAOI-B). תרופות אלה יש לבטל לפחות 14 ימים לפני תחילת השימוש בתרופה;
• חשודים, כמו גם מחלות אפידרמיס לא מאובחנות, או מלנומה, זמין בהיסטוריה.

התרופה אינה מיועדת לאנשים שאינם יכולים לקחת סימפתומטימטיקה.

תופעות לוואי קרדיופה ולבודופה טבע

סימפטומים שליליים המתרחשים בעת נטילת סמים קשורים בדרך כלל לפעילות הנוירופרמקולוגית של דופמין. בעיקרון, הם עוברים או להחליש לאחר הפחתת החלק.

לעתים קרובות, כאשר משתמשים בתרופה, מופיעה dyskinesia (דיסטונית, choreiform, ותנועות אחרות שיש להן אופי לא רצוני). אם מתרחשת התרחשות של כאבי שרירים ועוויתות שרירים, הפחיתו את המינון.

תופעות לוואי חמורות אחרות כוללות שינויים מנטליים (פסיכוזה עם מחשבות פרנואידים, כמו גם דיכאון עם נטיות אובדניות או לא) ודמנציה. יש דיווחים על התפתחות ההיפרסקסואליות או ההתרגשות שיש לה אופי פתולוגי, וחוץ מזה, של ליבידו מוגבר (במיוחד כאשר משתמשים בחלקים גדולים של התרופה). תסמינים כאלה נעלמים לאחר הפחתת המינון או הפסקת התרופה.

בין הביטויים השליליים הקשורים ללבודופה ולשילובה:

• לימפה והמטופויטית: אנמיה (המוליטית), טסיות או לוקופניה ואגרנולוציטוזה;
• הפרעות החיסון: גילויים של חוסר סובלנות, כולל אורטיקריה ו angioedema;
• הפרעות תפקוד מערכת הלב וכלי הדם: התעלפות, דפיקות לב, פעימות לב, הפרעות בקצב הלב, ערכי לחץ דם מוגבר, נטייה לאובדן תודעה וסימנים אורתוסטטיים, כולל ירידה במדדי לחץ הדם;
• בעיות בעבודת ה- NA: ataxia, chorea, bradykinesia או dyskinesia, סחרחורת והתופעה של מה שנקרא "on-off" (לפעמים מתרחשת כמה חודשים מאוחר יותר או שנים לאחר תחילת הטיפול עם המבוא של levodopa, ככל הנראה, מתפתח בשל התקדמות המחלה (עם כזה הפרות עשויות לחייב שינוי גודל המנות ואת המרווחים בין הזריקות שלהם)). בנוסף, טריזמיזם, דיסטוניה, רעד מוגבר, המשפיעים על הידיים, על התכווצויות שרירים, על ביטויי המנוע והמוות החיצוניים, הפרסטזיות, הפרעות שרירים, CSN, אובדן הכרה ונטייה להתעלף, וכן הפרעות בהליכה, עוויתות והפעלת תסמונת oculosympathetic סמויה;
• הפרעות נפשיות: מאניה, דיכאון, בלבול, תשישות, סיוטים וניסיונות התאבדות. בנוסף, נדודי שינה, סחרחורת, דמנציה, הזיות, אופוריה, חרדה גדולה והזיות. גם ברשימה יש שינויים במצב הנפשי (כולל פסיכוזה זמנית וחשיבה פרנואידית), תסיסה, פחד, עוויתות, הפרעות בחשיבה או בהליכה, כאבי ראש, דיסאוריינטציה וטרפור, וכן ישנוניות קשה פתאומית;
• נגעים, הקאות, נפיחות, חסימה, כאבים באזור הבטן, מילון מונחים, כאב, בעל אופי גסטרואינטסטינאלי, דלקת גרון, דימום בתוך מערכת העיכול, צריבת הלשון, צבע כהה של רוק וכיב שפוגע בתריסריון;
• בעיות בתהליכים מטבוליים: נפיחות, עלייה במשקל או אנורקסיה;
• הפרעות הקשורות לשכבות תת-עוריות והאפידרמיס: hyperhidrosis, alopecia, pruritus, הפעלת מלנומה של טבע ממאיר, היפרמיה, פריחה, זיעה כהה ופראפורה ראומטית;
• בעיות בעבודת מערכת הנשימה: קול צרוד, קוצר נשימה, כאב בחזה ובמצוקה נשימתית;
• נגעים של מבנה השריר והשלד: התכווצויות שרירים;
• תפקוד שתן לקוי: בריחת שתן או השתן, פריאפיזם ושתן כהה;
• הפרעות חזותיות: דיפלופיה, ליקוי ראייה, התכווצויות בעין, מידריאזיס, בלפרוספזם, משבר oculomotor. Blepharospasm עשוי להיות סימן מוקדם של הרעלת;
• שינויים בתוצאות הבדיקות: ערכים גבוהים של פעילות הכבד (ALT, יחד עם phosphatase אלקליין ו- AST, bilirubin, קריאטינין, LDH, חומצת השתן וחנקן אוריאה בדם), תגובה חיובית ממבחן קומבס, עליה ברמות הסוכר בדם, ירידה בהמטוקריט עם המוגלובין, בקטורייה ובלוקוסיטוזה עם המטוריה;
• אחרות: עייפות, הרגשת חולשה כללית, החמרה חדה במחלות קיימות, הידרדרות במצב הבריאות, היפירמיה, שטיפת דם באזור עור הפנים ומלנומה, שהיא ממאירה;
• הפרעות החלטה אימפולסיביות: אכילת יתר ו צורך אימפולסיבי לביצוע רכישות כאשר אגוניסטים דופמין או תרופות אחרות המכילות דופמין מוזרקים (ביניהם, ו levodopa עם carbidopa).

[6]

מנת יתר

בין הגילויים המוקדמים של שיכרון: בעל צורה בלתי רצוניות של תנועה, עוויתות שרירים, קצב לב הפרעה, עלייה בלחץ דם, טופס טוניק שיש blepharospasm, אובדן תיאבון, ויחד עם הגידול הזה אינדיקטורים קצב לב, נדודי שינה שיש עירור בצורה מטריד, בלבול וחרדה.

שטיפת קיבה מיידית נדרש יחד עם אינדוקציה של הקאות.

פעולות סימפטומטיות: החלים מיושמים בקפידה; חייב לקחת בחשבון את מידת הפטנט של דרכי הנשימה. במקרה של הפרעות קצב, הטיפול מתבצע באמצעות תצפית על ECG. אין נתונים לגבי השימוש בדיאליזה במקרה של הרעלה. שימוש ב- pyridoxine יהיה בלתי יעיל.

[8], [9]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

זהירות נדרשת כאשר משתמשים בתרופות הבאות.

תרופות נגד יתר לחץ דם.

אצל אנשים שהשתמשו בכמה תרופות נגד יתר לחץ דם, השימוש בשילובים של לבודופה ואמצעים להאט את פעולת דקרבוזילאז, הוביל להופעת התמוטטות סימפטומטית אורתוסטטית. בגלל זה, בשלב הראשוני של הטיפול, יש צורך להתאים את המינון של החומר hypotensive.

תרופות נוגדות דיכאון.

ישנם דיווחים נפרדים לגבי התרחשות של סימפטומים שליליים (בהם dyskinesia ועלייה בלחץ הדם) הקשורים בשילוב של תרופות טריציקליקים.

התרופה מותר להשתמש רק עם סלקטיבי IMAO-B, בחלק המומלץ (למשל, עם selegilinom).

הרדמה.

כאשר מנוהל יחד עם הרדמה, הפרעות קצב יכול להופיע.

תרופות Cholinolytic.

הם יכולים להוכיח סינרגיה עם levodopa בעוד רעד נחלש, ולכן תכונה זו משמשת לעתים קרובות כדי להגדיל את השפעת התרופות. אבל יש לזכור כי שילוב כזה עלול להוביל להחמרה של תנועות שיש להן אופי בלתי נשלט.

חלקים גדולים של חומרים אלה יכולים להחליש את ההשפעה החיובית של לבודופה, משום שהיא מפחיתה את קצב ספיגתה, ובכך מגבירה תהליכים מטבוליים אינטראגסטריים של תרופות.

שאר התרופות.

Benzodiazepines, phenytoin עם phenothiazines, butyropropones, papaverine ו isoniazid יכול להחליש את הפעילות הרפואית של levodopa.

תהליכים חילופי לבודופה משופרת עם הקדמה של נוגדות פרכוסים.

כי לבודופה מתחרה בחומצות אמינו בודדות, אצל אנשים שעוקבים אחר דיאטה עתירת חלבונים, ייתכן שקליטת התרופה מצטמצמת.

השימוש carbidopa מונע את התחזקות של תהליכים מטבוליים עם הפיכת levodopa לתוך דופמין, אשר מתרחשים תחת ההשפעה של pyridoxine. התרופה מותר להיות prescribed לאנשים עם פרקינסון המשתמשים בחומרים המכילים pyridoxine hydrochloride.

מבוא בשילוב עם selegilin יכול לגרום לקריסה אורתוסטטי חמור.

תרופות פה יכולות לבלום את ספיגת הלבודופה.

סימפטומימטים מעצימים את הסימפטומים השליליים של לבודופה הקשורים למחלות לב וכלי דם.

אנטגוניסטים של אמנטדין ודופאמין יכולים להיות משולבים עם תרופות. כאשר משתפים אותם, יש צורך בהתאמת המינון.

ערכים פלזמה levodopa להגדיל בעת שימוש metoclopramide.

מבוא יחד עם אלמנטים כי catecholomethyltransferase איטי (enacapapone עם tolcapone) עשוי להגדיל את רמת הזמינות הביולוגית של levodopa.

שילוב עם חומרים אנטי-פרקינסוניים אחרים, שאינם מכילים לבודופה, מותר.

[10]

תנאי אחסון

קרדיופה ולודופה-טבע יש לשמור במקום סגור מחדירה של ילדים צעירים. ערכי הטמפרטורה הם מקסימום 25 ° C.

[11], [12], [13]

חיי מדף

Carbidopa ו levodopa-teva ניתן להשתמש בתוך תקופה של 36 חודשים מרגע מכירת סמים.

[14],

בקשה לילדים

מידע על בטיחות השימוש בתרופה ברפואת ילדים נעדר, ולכן זה לא משמש אנשים מתחת לגיל 18 שנים.

[15],

אנלוגים

אנלוגים של תרופות הן תרופות Levoc, Duodopa, Stalevo עם Levocarbhexal ו Nacom.

[16]