המומחה הרפואי של המאמר
פרסומים חדשים
תרופות
קרבידופה ולבודופה טבע
סקירה אחרונה: 04.07.2025
כל תוכן iLive נבדק מבחינה רפואית או נבדק למעשה כדי להבטיח דיוק עובדתי רב ככל האפשר.
יש לנו קווים מנחים קפדניים המקור רק קישור לאתרים מדיה מכובד, מוסדות מחקר אקדמי, בכל עת אפשרי, עמיתים מבחינה רפואית מחקרים. שים לב שהמספרים בסוגריים ([1], [2] וכו ') הם קישורים הניתנים ללחיצה למחקרים אלה.
אם אתה סבור שתוכן כלשהו שלנו אינו מדויק, לא עדכני או מפוקפק אחרת, בחר אותו ולחץ על Ctrl + Enter.
קרבידופה ולבודופה-טבע היא תרופה משולבת נגד פרקינסון המכילה לבודופה (קודמן מטבולי של דופמין) וחומר המעכב דופה דקרבוקסילאז היקפי (קרבידופה).
הסימפטומים של שיתוק רעד נחשבים כנגרמים עקב מחסור בדופמין. כאשר רמות הדופמין תקינות, הוא מוליך עצבי ומיוצר על ידי תאי מוח מסוימים השולטים בפעילות השרירים. לכן, מקובל לחשוב שהפרעות תנועה מתרחשות עקב מחסור בדופמין בגוף.
אינדיקציות קרבידופה ולבודופה טבע
הוא משמש במהלך שיתוק רעד.
טופס שחרור
החומר הרפואי משוחרר בטבליות - 10 יחידות בתוך אריזת שלפוחית. ישנן 5 או 10 חבילות כאלה באריזה.
פרמקודינמיקה
הפעילות האנטי-פרקינסונית של לבודופה קשורה להפיכתה לדופמין (עקב דקרבוקסילציה המתרחשת ישירות בתוך מערכת העצבים המרכזית), וכתוצאה מכך מתמלא חוסר בדופמין בתוך תאי עצב.
קרבידופה אינה יכולה לחצות את מחסום הדם-מוח; היא מונעת את תהליכי הדה-קרבוקסילציה החוץ-מוחית של לבודופה, מה שמגביר את כניסתה למוח ולאחר מכן את הפיכתה לדופמין במערכת העצבים המרכזית. תהליכים אלה גורמים להיחלשות הסימנים של שיתוק רעד אצל מספר רב של חולים.
פרמקוקינטיקה
שני המרכיבים הפעילים של התרופה נספגים היטב; ערכי Cmax בפלזמה נצפים לאחר 1-3 שעות. זמן מחצית החיים של לבודופה (עם השפעת קרבידופה) הוא כשעתיים. תחת השפעת קרבידופה, הפרשת הלבודופה בפלזמה יורדת ב-50%. תחת השפעת קרבידופה, לבודופה בדרך כלל הופכת לחומצות אמינו (חלק קטן הופך לנגזרות קטכולאמינים). כל המרכיבים המטבוליים של לבודופה עם קרבידופה מופרשים בשתן.
מינון וניהול
בחירת המינון היומי האופטימלי של התרופה מושגת באמצעות טיטרציה זהירה עבור כל מטופל בנפרד.
בהתחשב בעוצמת הפתולוגיה, ייתכן שיחלפו כשישה חודשים עד להשגת אפקט אופטימלי של התרופה.
אנשים שאינם משתמשים בלבודופה.
אנשים שמתחילים להשתמש בתרופה צריכים ליטול תחילה חצי טבליה 1-2 פעמים ביום. במידת הצורך, ניתן להוסיף עוד חצי טבליה מדי יום או עם הפסקות יומיות עד לקבלת כמות הקרבידופה הנדרשת.
ההשפעה הרפואית מתפתחת מיד ביום הנטילה (לפעמים אפילו לאחר המנה הראשונה). יעילות מלאה מושגת לאחר 7 ימים (אם משתמשים רק בלבודופה, זה לוקח שבועות או חודשים).
אנשים שהשתמשו בלבודופה.
יש להפסיק את מתן לבודופה לפחות 12 שעות (או 24 שעות אם נעשה שימוש בתרופות בשחרור איטי) לפני תחילת הטיפול בתרופה. ניתן ליטול לבודופה בבוקר ולאחר מכן לא להשתמש בה בלילה. המינון צריך להיות כ-20% מהמינון היומי הקודם של לבודופה.
חלק ראשוני.
אנשים הצורכים פחות מ-1.5 גרם של לבודופה ליום צריכים ליטול בתחילה 0.075-0.1 גרם של קרבידופה, וכן 0.3-0.4 גרם של לבודופה (יש להשתמש בתרופה במינון ביחס של 1:4 קרבידופה/לבודופה), ב-3-4 מנות.
אנשים הצורכים יותר מ-1.5 גרם של לבודופה ביום מקבלים בתחילה נטילת טבליה אחת של התרופה 3-4 פעמים ביום.
חלק התחזוקה.
יש להשתמש בתרופה תוך התחשבות במאפיינים האישיים של האדם, תוך שינוי המינון בהדרגה (תוך התחשבות בהשפעה הרפואית).
אם יש צורך ליטול כמות גדולה יותר של לבודופה, ניתן להגדיל את המינון לטבליה אחת 3-4 פעמים ביום. במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון ב-0.5-1 טבליה ביום (במקרה זה, לא ניתן ליטול יותר מ-8 טבליות ביום).
במקרים בהם משתמשים במעכבי דקרבוקסילאז אחרים במהלך מעבר של מטופל מלבודופה לקרבידופה ולבודופה-טבע, יש להפסיק את מתן התרופות לפחות 12 שעות לפני השימוש בתרופה. יש להתחיל את נטילת התרופה במינון הדומה לנפח הלבודופה ומעכב הדקרבוקסילאז בתרופות הקודמות.
אנשים המשתמשים בתרופות אחרות נגד פרקינסון.
השילוב של תרופות ומעכבי MAO-B יכול להגביר את הפעילות הרפואית של הראשונים בביטויים מבוקרים של דיסקינזיה או אקינזיה.
ניתן להמשיך לתת תרופות סטנדרטיות אחרות נגד פרקינסון, מלבד לבודופה, בזמן מתן קרבידופה עם לבודופה, אם כי ייתכן שיהיה צורך להתאים את המינונים הניתנים.
[ 7 ]
השתמש קרבידופה ולבודופה טבע במהלך ההריון
אין מידע על השפעת קרבידופה ולבודופה-טבע על הריון, אך לבודופה ושילובה עם קרבידופה גרמו לחריגות בהתפתחות השלד עם איברים פנימיים במהלך ניסויים בבעלי חיים. אין להשתמש בתרופה במהלך הנקה והריון. נשים בגיל הפוריות המשתמשות בתרופה צריכות להשתמש באמצעי מניעה אמינים.
אין מידע האם התרופה מופרשת לחלב אם. כדי למנוע תופעות לוואי אצל תינוקות, יש לקבל החלטה על הפסקת התרופה או הפסקת ההנקה (תוך התחשבות בצורך של האישה ליטול אותה).
התוויות נגד
בין התוויות נגד:
- רגישות חמורה הקשורה למרכיבים הפעילים של התרופה או למרכיבים אחרים שלה;
- בַּרקִית;
- אי ספיקת לב חמורה;
- הפרעות קצב לב בעלות אופי חמור;
- פסיכוזה קשה;
- שימוש משולב עם נוגדי MAO-A סלקטיביים, כמו גם עם נוגדי MAO לא סלקטיביים (למעט מינונים קטנים של חלק מה-MAO-B IMs). יש להפסיק תרופות אלו לפחות 14 יום לפני תחילת השימוש בתרופה;
- מחלות אפידרמיס חשודות או לא מאובחנות או היסטוריה של מלנומה.
התרופה אינה ניתנת לאנשים שאינם צריכים ליטול סימפטומימטיות.
תופעות לוואי קרבידופה ולבודופה טבע
תסמינים שליליים המופיעים בעת נטילת תרופות קשורים בדרך כלל לפעילות הנוירו-פארמקולוגית של דופמין. הם בדרך כלל נעלמים או נחלשים לאחר הפחתת המינון.
לעיתים קרובות, בעת שימוש בתרופה, מופיעה דיסקינזיה (תנועות דיסטוניות, כוריאפורמיות ותנועות אחרות בעלות אופי לא רצוני). אם מתרחשות עוויתות בלפארוספאזם ועוויתות שרירים, יש להפחית את המינון.
תופעות לוואי חמורות נוספות כוללות שינויים נפשיים (פסיכוזה עם מחשבות פרנואידיות, כמו גם דיכאון עם או בלי נטיות אובדניות) ודמנציה. ישנם דיווחים על היפר-מיניות או הימורים פתולוגיים, כמו גם על עלייה בחשק המיני (במיוחד בעת שימוש במינונים גדולים של התרופה). תסמינים כאלה נעלמים לאחר הפחתת המינון או הפסקת התרופה.
בין הביטויים השליליים הקשורים ללבודופה ולשילובים שלה:
- נגעים בלימפה ובתהליכים המטופויאטיים: אנמיה (גם המוליטית), טרומבוציטו- או לוקופניה ואגרנולוציטוזיס;
- הפרעות חיסוניות: ביטויים של אי סבילות, כולל אורטיקריה ובצקת קווינקה;
- הפרעות במערכת הלב וכלי הדם: עילפון, דפיקות לב, דלקת ורידים, הפרעות קצב לב, לחץ דם מוגבר, נטייה לאובדן הכרה ותסמינים אורתוסטטיים, כולל ירידה בלחץ הדם;
- בעיות בתפקוד מערכת העצבים: אטקסיה, כוריאה, ברדיקינזיה או דיסקינזיה, סחרחורת ותופעת "on-off" (לפעמים מתרחשת מספר חודשים או שנים לאחר תחילת הטיפול עם מתן לבודופה; סביר להניח שהיא מתפתחת עקב התקדמות המחלה (במקרים כאלה, ייתכן שיהיה צורך לשנות את גודל המנות ואת המרווחים בין מתן התרופות). בנוסף, טריזמוס, דיסטוניה, רעד מוגבר המשפיע על הידיים, התכווצויות שרירים, תופעות מוטוריות ואקסטראפירמידליות, הפרשתזיה, עוויתות שרירים, תסמונת NMS, אובדן הכרה ונטייה להתעלפות, כמו גם הפרעות הליכה, עוויתות והפעלת תסמונת אוקולוסימפתטית סמויה;
- הפרעות נפשיות: מאניה, דיכאון, בלבול, תשישות, סיוטים וניסיונות התאבדות. כמו כן, נדודי שינה, סחרחורת, דמנציה, דליריום, אופוריה, חרדה קשה והזיות. כמו כן ברשימה נמצאים שינויים במצב הנפשי (כולל פסיכוזה זמנית וחשיבה פרנואידית), תסיסה, פחד, התקפים, הפרעות בחשיבה או בהליכה, כאבי ראש, חוסר התמצאות וקהות חושים, וכן נמנום פתאומי ועוצמתי;
- נגעים במערכת העיכול: דיספגיה, שלשולים, יובש בפה, הפרעות בעיכול, ריור יתר, ברוקסיזם ובחילות, כמו גם הופעת טעם מר, שיהוקים, הקאות ונפיחות, עצירות, כאבי בטן, גלוסאלגיה, כאבים בעלי אופי גסטרואינטסטינלי, דימום בתוך מערכת העיכול, לשון בוערת, רוק כהה וכיבים המשפיעים על התריסריון;
- בעיות בתהליכים מטבוליים: נפיחות, עלייה או ירידה במשקל ואנורקסיה;
- הפרעות הקשורות לשכבות התת-עוריות ולאפידרמיס: הזעת יתר, התקרחות, גירוד, הפעלת מלנומה ממאירה, היפרמיה, פריחות, זיעה כהה ופורפורה ראומטית;
- בעיות במערכת הנשימה: קול צרוד, קוצר נשימה, כאבים באזור החזה וקשיי נשימה;
- נגעים במבנה השרירים והשלד: התכווצויות שרירים;
- תפקוד לקוי של שתן: דליפת שתן או עצירת שתן, פריאפיזם ושתן כהה;
- הפרעות ראייה: דיפלופיה, ראייה מטושטשת, עווית מבט, מידריאזיס, עווית כתמי עיניים, משבר אוקולומוטורי. עווית כתמי עיניים עשויה להיות סימן מוקדם להרעלה;
- שינויים בתוצאות הבדיקה: עלייה בערכי תפקודי כבד (ALT, יחד עם פוספטאז אלקליין ו-AST, בילירובין, קריאטינין, LDH, חומצת שתן וחנקן אוריאה בדם), תגובה חיובית למבחן קומבס, עלייה ברמות הסוכר בסרום, ירידה בהמטוקריט עם המוגלובין, בקטריאוריה ולויקוציטוזה עם המטוריה;
- אחר: עייפות, תחושה כללית של חולשה, החמרה חדה של מחלות קיימות, הידרדרות במצב הבריאות, היפרמיה, אדמומיות של עור הפנים ומלנומה בעלת אופי ממאיר;
- הפרעות של קבלת החלטות אימפולסיביות: אכילת יתר וצורך אימפולסיבי לבצע רכישות בעת מתן אגוניסטים של דופמין או תרופות אחרות המכילות דופמין (כולל לבודופה וקרבידופה).
[ 6 ]
מנת יתר
סימנים מוקדמים של שכרות כוללים: תנועות לא רצוניות, עוויתות שרירים, הפרעות בקצב הלב, עלייה בלחץ הדם, עווית בלפארוספאזם בצורה טונית, אובדן תיאבון, ובנוסף לכך, עלייה בקצב הלב, נדודי שינה, תסיסה דמוית חרדה, בלבול ותחושת חוסר שקט.
יש לבצע שטיפת קיבה מיד יחד עם גירוי הקאה.
פעולות סימפטומטיות: עירויים משמשים בזהירות; יש לקחת בחשבון את מידת הפתיחות של דרכי הנשימה. במקרה של הפרעות קצב, הטיפול מתבצע תוך ניטור א.ק.ג. אין נתונים על שימוש בדיאליזה בהרעלה. השימוש בפירידוקסין לא יהיה יעיל.
אינטראקציות עם תרופות אחרות
יש צורך בזהירות בעת שימוש עם התרופות הבאות.
תרופות נגד יתר לחץ דם.
אצל אנשים הנוטלים תרופות מסוימות להורדת לחץ דם, השימוש בשילוב של לבודופה ומעכב דקרבוקסילאז הביא לקריסה אורתוסטטית סימפטומטית. מסיבה זו, יש להתאים את מינון התרופה להורדת לחץ דם בשלב הראשוני של הטיפול.
תרופות נוגדות דיכאון.
ישנם דיווחים בודדים על התרחשות תופעות לוואי (כולל דיסקינזיה ועלייה בלחץ דם) הקשורות לשילוב של תרופות וטריציקלים.
התרופה מותרת לשימוש רק בשילוב עם מעכבי MAO-B סלקטיביים, במינונים המומלצים (לדוגמה, עם סלגילין).
חומרי הרדמה.
כאשר ניתנת יחד עם חומרי הרדמה, עלולה להתרחש הפרעות קצב.
תרופות אנטיכולינרגיות.
הם עשויים להראות סינרגיה עם לבודופה בהפחתת רעד, ולכן תכונה זו משמשת לעתים קרובות להגברת השפעת התרופה. אך יש לקחת בחשבון ששילוב כזה יכול להוביל להחמרה של תנועות בלתי מבוקרות.
מינונים גדולים של חומרים אלה יכולים להחליש את ההשפעות החיוביות של לבודופה, משום שהם מפחיתים את קצב הספיגה שלה, ובכך מגבירים את התהליכים המטבוליים התוך-קיבתיים של התרופה.
תרופות אחרות.
בנזודיאזפינים, פניטואין עם פנוטיאזינים, בוטירופנונים, פפאברין ואיזוניאזיד יכולים להחליש את הפעילות הרפואית של לבודופה.
תהליכים מטבוליים של לבודופה משופרים על ידי מתן תרופות נוגדות פרכוסים.
מכיוון שלבודופה מתחרה עם חומצות אמינו מסוימות, אנשים הנמצאים בדיאטה עתירת חלבון עלולים לחוות ספיגה מופחתת של התרופה.
השימוש בקרבידופה מונע את התגברות התהליכים המטבוליים עם המרת לבודופה לדופמין, המתרחשים תחת השפעת פירידוקסין. התרופה מאושרת לשימוש באנשים עם פרקינסון המשתמשים בחומרים המכילים פירידוקסין הידרוכלוריד.
מתן בשילוב עם סלגילין עלול לגרום לקריסה אורתוסטטית חמורה.
תרופות המכילות Fe יכולות לעכב את ספיגת הלבודופה.
סימפטומימטיקה מגבירה את התסמינים השליליים של לבודופה הקשורים למחלות לב וכלי דם.
ניתן לשלב אמנטדין ואנטגוניסטים של דופמין עם התרופה. כאשר משתמשים בהם יחד, ייתכן שיהיה צורך בהתאמת מינון.
ערכי לבודופה בפלזמה עולים עקב שימוש במטוקלופרמיד.
מתן יחד עם רכיבים המעכבים קטכול מתילטרנספראז (אנטקפון עם טולקפון) עשוי להגביר את רמת הזמינות הביולוגית של לבודופה.
מותר לשלב עם חומרים אנטי-פרקינסוניים אחרים שאינם מכילים לבודופה.
[ 10 ]
חיי מדף
ניתן להשתמש בקרבידופה ולבודופה-טבע תוך 36 חודשים ממועד מכירת התרופה.
תשומת הלב!
כדי לפשט את תפיסת המידע, הוראה זו לשימוש בתרופה "קרבידופה ולבודופה טבע" מתורגמת ומוצגת בצורה מיוחדת על בסיס ההנחיות הרשמיות לשימוש רפואי של התרופה. לפני השימוש קרא את ההערה כי הגיע ישירות לתרופה.
תיאור מסופק למטרות מידע אינו מדריך לריפוי עצמי. הצורך בתרופה זו, מטרת הטיפול, השיטות והמנה של התרופה נקבעת אך ורק על ידי הרופא המטפל. תרופה עצמית מסוכנת לבריאות שלך.