Psihostimulyatorı

פסיכו-סטימולנטים (cerebro-stimulants, psychotopes) הם אמצעים לפעולה אנלפטית הגורמת להפעלה פסיכו-מוטורית הן אצל חולים והן אצל אנשים בריאים.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7],

אינדיקציות למינוי פסיכו-סולימולנטים

האינדיקציות העיקריות לטיפול בפסיכו-סולימולנטים הן נרקולפסיה ותנאים אסתניים קשים.

לפני תחילת תרופות אלה, חולים צריכים לעבור בדיקה רפואית. תשומת לב מיוחדת צריכה להיות משולם קצב הלב, קצב הלב AT. חולים עם יתר לחץ דם פסיכו-מוסטריים ממונים בזהירות, עם מעקב מעקב חובה אחר לחץ דם. יש להימנע מרשום תרופות פסיכו-סוליסטיות לחולים עם טכיאיריתמיות. בבדיקה, תשומת הלב מושכת לתיקים ולתיאום לקוי בתנועה (פסיכו-סולימולנטים יכולים לעורר או להחמיר את תסמונת ז'יל דה לה טורט ודיסקינזיה). יש להימנע ממינוי פסיכוסטימולנטים במקרים של התעללות בהם בעבר, ואולי גם כל החולים, נוטים להתעלל בתרופות. מאז קבלת תרופות אלה אפשרי היווצרות של התלות הגופנית והנפשית, משך הטיפול המתמשך לא יעלה על 3-4 שבועות. כמו כן יש לקחת בחשבון כי פסיכו-סולימולנטים, כולל מזוקארב, בחולים עם הפרעות פסיכוטיות מובילים להחמרת המצב.

נרקולפסיה

Narcolepsy מאופיין נמנום בשעות היום מופרזת, בשילוב עם פרקים קצרים, קצר של להירדם. בנוסף, חולים עשויים לחוות קטאלפסיה - תקופות של אובדן חלקי או מוחלט של הטון המוטורי (מתעוררים לעיתים קרובות על ידי התרגשות רגשית אינטנסיבית), שיתוק שינה ו / או הזיות היפנאגיות. תסמינים של ישנוניות בשעות היום של פרקים של להירדם בצורה היעילה ביותר להפסיק psihostimulyatory.

מדינות אסתטיות חמורות

חולים סומטיים חמורים עשויים לפתח אפתיה, בידוד חברתי ואובדן תיאבון ללא ביטוי ברור של אפיזודה דיכאונית גדולה. מצב זה מוביל לעיתים קרובות לדחיית הטיפול, לאיבוד עניין בחיים ולצריכה של תזונה קלורית פחות. שיפור מצבם של חולים עם תרופות נוגדות דיכאון אפשרי, אך מאחר ומסלול ארוך של טיפול נדרש (מספר שבועות), החולים עשויים להפסיק את הטיפול. פסיכוסטימולנטים, כאשר מיושמים באופן רציונלי, מגבירים את מצב הרוח, עניין בחיים, הדבקות במשטר הטיפול בחולים ובמקרים מסוימים - תיאבון. השפעת הפסיכוסטימולנטים מתפתחת במהירות.

מנגנון פעולה ותופעות פרמקולוגיות

פסיכוסטולימולנטים משפיעים בעיקר על קליפת המוח. הם באופן זמני להגביר את היעילות, את ריכוז תשומת הלב ולשמור על מצב של ערנות. חלק מהם יש אפקט אפוריאני יכול להוביל להתפתחות של התלות בסמים. שלא כמו רוב התרופות נוגדות דיכאון, פסיכו-סטימולנטים מפחיתים את התיאבון ואת משקל הגוף, כלומר. יש השפעה אנורקטית. בפסיכיאטריה, פסיכוסטימולנטים משמשים רק לעתים נדירות, בצורה של קורס קצר, בעיקר בתנאים אסתניים קשים ונרקולפסיה. מנגנון הפעולה מורכב גירוי ישיר של הקולטנים sympathomimetic של קרום postsynaptic ו להקל על שחרור presynaptic של המתווכים. אמפטמינים (פנמין, .methylphenidate) מעוררים קולטני דופאמין; sydnoniminy (mesocarb, fepprozidnin) יש בעיקר פעילות noradrenergic. ב הפדרציה הרוסית, רוב psychostimulants אסורים לשימוש כתרופות. חריגים הם ההכנות המקומי המקורי של מזוקרב (sydnocarb) ו feprozidnin hydrochloride (sydnofen).

מבנה כימי Mesocarb דומה fenaminom, בהשוואה בה הוא פחות רעיל, אין לה פעילות adrenostimuliruyuschee פריפריה ניכרת השפעה חזקה על noradrenergic מאשר מבנים דופאמין במוח. מגרה את ספיגה מחדש של catecholamines ו MAO הפעילות. האפקט הממריץ מתפתח בהדרגה (אין אפקט חד-פעמי התחלתי), בהשוואה לפנמין הוא ארוך יותר, לא מלווה באופוריה, גירוי מוטורי, טכיקרדיה, עליה חדה בלחץ הדם. במהלך התרופה, התרופה לא גורמת לחולשה כללית ונמנום. תופעה פחות בולטת של הרגל.

פרמקוקינטיקה. לאחר בליעה, הוא נספג במהירות ממערכת העיכול. אם מעכלים hydroxylation של substituent C-שרשרת אליפטיות ו fenilizopropilovogo phenylcarbamoyl הרדיקלי של טבעת בנזן לגבש-oksisidnokarba אלפא. כתוצאה מכך, האפקט הממריץ פוחת, מכיוון שחילוף החומרים הזה חודר בצורה גרועה למחסום הדם בדם. הכליות להסיק 60%, מן העיכול - כ -30%, עם אוויר נשף - 10%. בתוך 48 שעות, 86% הוא פלט. אין לו יכולת מצטברת.

אינטראקציות. אינו תואם למעכבי MAO, ת"א. Mesocarb מפחית miorelaxation ונמנום נגרמת על ידי חרדה של סדרת בנזודיאזפינים, בעוד אפקט החרדה של האחרון אינו יורד. חומצה גלוטמית משפר את האפקט הפסיכוסטימולטיבי של מסוקרב.

Feprosidnin הידרוכלוריד שייך לקבוצה של phenylalkylsidnonimines והוא קרוב במבנה כדי mesocarb. יש לו השפעה מגרה על מערכת העצבים המרכזית ובו זמנית יש פעילות נוגדת דיכאון. השפעת האנטי דיכאוניות של התרופה קשורה ליכולתה לעכב באופן הפוך את פעילות MAO. זה מקטין את ההשפעות של depressant של reserpine, מגביר את ההשפעה של אפינפרין הידרוכלוריד ו noradrenaline, גורם לעלייה מתונה של לחץ הדם. יש פעילות אנטיכולינרגית.

אינטראקציות. התרופה לא אמור לשמש בו זמנית עם תרופות נוגדות דיכאון - MAO ו TA מעכבי. בין השימוש של hydrochloride feprozidnin ו antidepressants של קבוצות אלה, כמו גם בין תרופות נוגדות דיכאון ותרופה זו, יש צורך לקחת הפסקה לפחות שבוע.

בנוסף, כדי ממריצים חלשים כוללים קפאין, המהווה חלק משככי כאבים רבים.

בחו"ל בפועל קליני להשתמש dextroamphetamine, methylphenidate ו pemoline. Dextroamphetamine הוא D- האיזומר של isopropanolamine פניל, שהוא שלוש פעמים יותר פעיל מאשר L-isomer (אמפטמין) כממריץ CNS. Methylphenidate הוא נגזרות piperidine שיש לה דמיון מבני לאמפתמין. Pemolin שונה במבנה כימי מ psychostimulants אחרים.

תופעות לוואי של psychostimulants

תופעות לוואי על מערכת העצבים המרכזית לוקחת את המקום הראשי במבנה של תופעות לוואי. עד תופעות לוואי מרכזית כוללים אובדן תיאבון, נדודי שינה (מופחת תוך לקיחת התרופה במחצית הראשונה של היום), רמת לקוי של התודעה (או עצבנות מוגברת וחרדה, או, לחילופין, עייפות וישנוניות) ושינויים במצב הרוח (או אופוריה או, לעתים רחוקות, דיכאון רגישות מוגברת לגירויים חיצוניים). תגובות דיספוריות שכיחות ביותר אצל ילדים. לפעמים, כאשר לוקחים מינון טיפולי, מתפתחים פסיכוזות רעילות. מינונים גדולים (המשמשים לרוב לנרקולפסיה ולשימוש בסמים) עלולים לגרום לפסיכוזה עם תסמינים קשים של הזיה.

בחולים עם יתר לחץ דם יציב או יציב, עלייה מתונה בלחץ הדם אפשרית. לפעמים, עם עלייה משמעותית בלחץ הדם, הקבלה של psychostimulants הוא נעצר. סינוס טכיקרדיה וטאצ'יריתמיות אחרות לעיתים רחוקות מתרחשות עם השימוש במינון טיפולי. בנוסף, בעת שימוש psychostimulants, כאבי ראש וכאבי בטן עלולה להתרחש.

מנת יתר עם פסיכו-סולימולנטים

כאשר מנת יתר של psychostimulants, סימפטום hyperactivity סימפטום (יתר לחץ דם, טכיקרדיה, היפרתרמיה) עולה. תסמונת זו היא מלווה לעתים קרובות על ידי פיתוח של פסיכוזה רעילה או הזיה. מאפיין את המראה של רגזנות, התנהגות תוקפנית או רעיונות פרנואידים. יתר לחץ דם, היפרתרמיה, הפרעות קצב או התקפים בלתי מבוקרים עלולים לגרום למוות. טיפול במנת יתר - תמיכה פונקציות פיזיולוגיות של הטיפול בגוף. אם אתה מאבד את ההכרה או התקפים אפילפטיים, עליך לוודא כי דרכי הנשימה הן סבירות. עם קדחת חמורה ממליצים תרופות אנטיפירטיות, קירור עוטפת. כדי למנוע התקפים, בנזודיאזפינים תוך ורידי ניתנים.

כאשר דליריום או פרנואידים פסיכוזה היא בדרך כלל תרופות אנטי פסיכוטיות. חולים עם יתר לחץ דם נוטים יותר לרשום chlorpromazine, אשר חוסם גם קולטנים אלפא אדרנרגיים קולטנים דופאמין. כדי להשיג אפקט הרגעה נוסף, benzodiazepines, למשל lorazepam, ניתן prescribed. הזיהום עובר בדרך כלל תוך 2-3 ימים, והפסיכוזה הפרנואידית שהתעוררה כתוצאה מהתעללות ממושכת במינונים גדולים של פסיכו-סטימולנטים, יכולה להימשך זמן רב יותר. לטיפול בתסמונת לחץ דם חמור או טכיאיריתמיה לבבית

התעללות בפסיכו-סולימולנטים

החיסרון העיקרי של שימוש בפסיכו-סטימולנטים בשל יכולתם לגרום לאופוריה הוא האפשרות של התעללות, התפתחות התלות והתמכרות לסמים. חולים מתעללים באמפטמינים, לוקחים אותם פנימה או מזריקים תוך ורידי. Methylphenidate נלקח רק על ידי הפה. Pemoline בדרך כלל לא גורם התעללות. כאשר משתמשים במינונים גדולים, מופיעים סימנים של היפראקטיביות אדרנרגית (דופק תכופים, לחץ דם מוגבר, יובש בפה ותלמידים מורחבים). במינונים גדולים אמפטמין יכול לגרום סטריאוטיפים, עצבנות, lability רגשית הסימפטומים הזוי. עם התעללות ממושכת, אפשר לפתח פסיכוזה הזויית נפרשת עם הזיות פרנואידית, רעיונות יחסים, כמו גם הזיות שמיעתיות, חזותיות או מישוש.

[8], [9],

ביטול של תרופות פסיכוסטימולנטיות

למרות חוסר תסמיני הגמילה הפיזית לאחר שימוש ארוך טווח של מינונים גדולים של תרופות בחולים במשך זמן מה יש מסומנים סימני CNS כולל עייפות, ישנוניות, hyperphagia, דיכאון, וכן לטווח ארוך נשאר anhedonia, דיספוריה, ומשיכה נטילת התרופה. נכון לעכשיו, אין טיפול תרופתי יעיל של התלות בסמים ותסמונת הנסיגה שנגרמת על ידי psychostimulants. בדרך כלל מתבצע טיפול מורכב. עבור גילוי בזמן של דיכאון או התעללות חוזרת ונשנית של המטופל, פיקוח רפואי הכרחי.

[10], [11], [12], [13], [14]