פנטוקר

פנטוקר היא תרופה המשמשת לטיפול בפתולוגיות תלויות חומצה. היא נכללת בקבוצת התרופות המאטות את פעילות משאבת הפרוטונים.

אינדיקציות פנטוקרה

הוא משמש לחיסול ההפרות הבאות:

• שלבים בינוניים וחמורים של דלקת ריפלוקס בוושט;
• הרס חיידק הליקובקטר פילורי אצל אנשים עם כיב פפטי הנגרם על ידי חיידק זה (בשילוב עם סוג מסוים של אנטיביוטיקה);
• מחלת כיב פפטי במערכת העיכול;
• גסטרינומה ומצבים פתולוגיים אחרים הגורמים להפרשת יתר.

טופס שחרור

השחרור מתרחש בטבליות מצופות אנטריות של 40 מ"ג, 10 יחידות בכל שלפוחית. ישנן 3 שלפוחיות באריזה.

פרמקודינמיקה

המרכיב הפעיל העיקרי של פנטופרזול הוא המרכיב הרפואי הפעיל של פנטוקר. הוא מעכב את תהליך הפרשת חומצה הידרוכלורית. זה קורה על ידי הפעלת השפעה ספציפית על בלוטות הקודקוד (ליתר דיוק, על משאבת הפרוטונים).

פנטופרזול מומר לרכיב פעיל בסביבה חומצית. בבלוטות הקודקוד של הקיבה, הוא מעכב את השלב הסופי של יצירת חומצה הידרוכלורית (H ⁺ /K ⁺ -ATPase), ללא קשר למקור החומר המגרה המגרה את היווצרותה. מידת העיכוב נקבעת על ידי המינון. התרופה מעכבת גם הפרשת מיץ קיבה מגורה ובזאלית.

טיפול באמצעות פנטוקאר מפחית את רמת החומציות של הקיבה, ובכך גורם באופן יחסי להפרשה מוגברת של גסטרין. לתרופה יש השפעה אנטיבקטריאלית על חיידק הליקובקטר פילורי ותומכת בביטויים של תכונות אנטי-הליקובקטר של תרופות אחרות.

ההשפעה הפרמקולוגית לאחר שימוש חד פעמי בתרופה מתחילה במהירות ונמשכת 24 שעות. התרופה מקדמת היחלשות מהירה של תסמינים פתולוגיים וריפוי של כיבים במעיים.

פרמקוקינטיקה

קְלִיטָה.

פנטופרזול נספג במהירות. רמות שיא בפלזמה נצפות לאחר מנה בודדת של 40 מ"ג. לאחר 2.5 שעות של שימוש, בממוצע נצפות רמות שיא בסרום של כ-2-3 מק"ג/מ"ל, וערך זה נשאר זהה לאחר שימוש חוזר. התכונות הרפואיות של טבליות בודדות ושל טבליות מרובות נותרות זהות.

במינונים שבין 10-80 מ"ג, התכונות הפרמקוקינטיות של התרופה בפלזמה נשארות ליניאריות הן במקרה של מתן פומי והן בהזרקה תוך ורידית. נמצא כי מדד הזמינות הביולוגית של טבליות הוא כ-77%.

בשילוב עם מזון, לא נצפה שינוי ב-AUC או בערכי שיא בסרום, לכן, מדד הזמינות הביולוגית אינו משתנה. בנטילה עם מזון, רק השונות של השלב הלטוני עולה.

הֲפָצָה.

סינתזת החלבון של פנטופרזול בפלזמה היא כ-98%. נפח ההפצה הוא כ-0.15 ליטר/ק"ג.

מֵטַבּוֹלִיזם.

הרכיב הפעיל עובר מטבוליזם כמעט מלא בכבד. המסלול העיקרי שלו הוא תהליך דה-מתילציה הכולל את הרכיב CYP2C19. לאחר מכן מתרחשת צימוד גופרית. מסלול נוסף הוא תהליך חמצון הכולל את הרכיב CYP3A4.

הַפרָשָׁה.

זמן מחצית החיים הסופי הוא כשעה, עם קצב סילוק של 0.1 ליטר/שעה/ק"ג. דווח על מספר מקרים של הפרשה מאוחרת. עקב תהליך הסינתזה הספציפי של פנטופרזול עם משאבת הפרוטונים הממוקמת בתוך בלוטות הגלוציט הקודקודיות, זמן מחצית החיים אינו מתואם עם משך פעולה ארוך יותר (האטה בהפרשת חומצה).

רוב תוצרי הפירוק של החומר הפעיל מופרשים בשתן (כ-80%), והשאר בצואה. המטבוליט העיקרי הן בסרום והן בשתן הוא הרכיב דיסמתילפנטופרזול, שעבר צימוד עם סולפט.

זמן מחצית החיים של דסמתילפנטופרזול (כ-1.5 שעות) ארוך רק במעט מזמן מחצית החיים של פנטופרזול.

מינון וניהול

התרופה מיועדת לשימוש דרך הפה - אין ללעוס את הטבליה, יש לבלוע אותה בשלמותה עם מים.

לטיפול בכיבים במעיים או בקיבה וב-GERD, מבוגרים צריכים ליטול 40 מ"ג של התרופה פעמיים ביום.

מהלך הטיפול בכיב פפטי בקיבה הוא 0.5-1.5 חודשים; עבור כיב מעיים דומה - 0.5-1 חודש; עבור GERD - 1-2 חודשים.

בעת ביצוע טיפול תחזוקתי עבור GERD, יש צורך ליטול 40 מ"ג של התרופה פעם ביום למשך שנה.

במהלך הטיפול בדלקת קיבה כרונית חומצית מחמירה או דיספפסיה שאינה כיבית, יש ליטול 40-80 מ"ג של התרופה ביום למשך 2-3 שבועות.

בטיפול בגסטרינומה, המינון ההתחלתי של התרופה הוא 3 טבליות ביום. במידת הצורך, ניתן להגדיל מינון זה. באופן כללי, המינונים נבחרים עבור כל אדם בנפרד.

[ 1 ]

השתמש פנטוקרה במהלך ההריון

ניתן לרשום פנטוקר לנשים מניקות ולנשים בהריון רק במקרים בהם הסבירות לתועלת לאישה גבוהה מהסיכון לסיבוכים אצל העובר/ילד.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• רגישות יתר לפנטופרזול או לרכיבים אחרים של התרופה;
• טיפול מורכב להשמדת חיידקי ה.פילורי אצל אנשים עם אי ספיקת כליות בינונית או חמורה;
• שימוש בשילוב עם אטזאנביר,
• ילדים מתחת לגיל 12.

תופעות לוואי פנטוקרה

השימוש בתרופה עלול להוביל להופעתן של מספר תופעות לוואי:

• התפתחות של לוקופניה או טרומבוציטופניה;
• כאב אפיגסטרי, עצירות, שלשולים או נפיחות;
• בחילות או הקאות;
• יובש של רירית הפה;
• בצקת בעלת אופי היקפי;
• עלייה ברמות אנזימי הכבד, עלייה בטמפרטורה, פתולוגיה חמורה של תאי כבד, אשר מתפתחת לאחר מכן לצהבת;
• ביטויים אנפילקטיים, כולל אנפילקסיס;
• סימני אלרגיה (פריחות וגירוד בעור);
• כאבי שרירים או כאבי מפרקים, אריתמה רב-פורמית, תסמונת העובר (TEN), אורטיקריה, בצקת קווינקה ורגישות לאור;
• הפרעות ראייה, סחרחורת או כאבי ראש;
• דלקת כליות טובולו-אינטרסטיציאלית;
• הופעת הזיות, תחושת חרדה או חוסר התמצאות, התפתחות דיכאון.

מנת יתר

במהלך השכרות, המטופל מפתח תחושת חולשה או נמנום, הקאות, סחרחורת ושלשולים.

כדי לחסל את ההפרעות, יש צורך לבצע שטיפת קיבה, כמו גם לתת לחולה שפע של נוזלים ולשמור על מאזן המים והאלקטרוליטים בגוף.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

השפעת התרופה על מידת הספיגה של תרופות אחרות.

פנטופרזול יכול להפחית את הספיגה של תרופות שזמינותן הביולוגית נקבעת על ידי רמת החומציות של הקיבה (רשימה זו כוללת תרופות אנטי-פטרייתיות מסוימות - איטרקונזול עם קטוקונזול, כמו גם פוסאקונזול, או תרופות אחרות כמו ארלוטיניב).

תרופות המשמשות לטיפול ב-HIV (כגון אטזאנביר).

השילוב של פנטוקר עם אטזנביר ותרופות אחרות ל-HIV, שרמת הספיגה שלהן נקבעת על ידי רמת ה-pH בקיבה, יכול לגרום לירידה משמעותית בזמינות הביולוגית שלהן, ובנוסף להשפיע על ביטוי תכונותיהן. מסיבה זו, אסור לשלב תרופות אלו בטיפול.

שילוב עם נוגדי קרישה עקיפים (כגון וורפרין עם פנפרוקומון).

למרות היעדר אינטראקציות בין תרופתיות בעת שילוב התרופה עם וורפרין או פנפרוקומון במהלך ניסויים קליניים, נצפו שינויים בערכי INR במחקרים לאחר שיווק. לכן, אנשים המשתמשים בתרופות מהקטגוריה הנ"ל צריכים לנטר את רמת ה-INR/PV מתחילת הטיפול, לאחר סיומו, או עם שימוש לסירוגין בפנטופרזול.

מתוטרקסט.

יש מידע על שימוש משולב במתוטרקסט במינונים גדולים (לדוגמה, 0.3 גרם) עם פנטוקר. במקרה זה, חלק מהמטופלים חוו עלייה ברמות המתוטרקסט בדם. אנשים המשתמשים במתוטרקסט במינונים גדולים (לדוגמה, בעת טיפול בפסוריאזיס או בסרטן) צריכים להפסיק זמנית את השימוש בפנטופרזול.

[ 2 ], [ 3 ]

תנאי אחסון

יש לשמור את הפנטוקר במקום בו לחות אינה חדורה. רמת הטמפרטורה לא צריכה לעלות על 25 מעלות צלזיוס.

[ 4 ]

חיי מדף

ניתן להשתמש בפנטוקר במשך שנתיים מיום ייצור התרופה.