פנזפאם

פנזפאם היא תרופה מקטגוריית התרופות נוגדות חרדה.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

אינדיקציות פנזפאם

הוא משמש במקרים הבאים:

• בפסיכופתיה, הפרעות דמויות פסיכופתיות, ומצבים אחרים בהם יש תחושה של חרדה חזקה, פחד, עצבנות, חוסר יציבות במצב הרוח ומתח מוגבר;
• עבור נוירוזות ומצבים שונים דמויי נוירוזה;
• לבעיות שינה;
• בצורה הריאקטיבית של פסיכוזה;
• הפרעה היפוכונדרית, על רקעה נצפות סוגים שונים של תחושות כואבות או לא נוחות (תסמונת סנסטופית; גם כאשר טיפול עם כדורי הרגעה אחרים הוכח כלא יעיל);
• ס.ד.ד.;
• במניעת פוביות, כמו גם מצבים הגורמים לתחושת מתח;
• התקפים אפילפטיים של צורה מיוקלונית או זמנית;
• תסמיני פאניקה;
• טיקים עצביים, כמו גם דיסקינזיה;
• עלייה חדה בטונוס השרירים, כמו גם עמידותם היציבה להשפעות מעוותות (נוקשות שרירים);
• חוסר יציבות של מערכת העצבים האוטונומית;
• גמילה מאלכוהול.

פנזפאם מותר גם לשימוש כהכנה ראשונית לתרופה לחולה שעובר הרדמה כללית וניתוח לאחר מכן.

[ 7 ]

טופס שחרור

הוא מיוצר בצורה של תמיסה להזרקה תוך ורידית או תוך שרירית, כמו גם בטבליות.

האריזה מכילה 20 טבליות של התרופה.

התמיסה מחולקת לאמפולות זכוכית, בנפח של 1 מ"ל. הקופסה מכילה 10 אמפולות כאלה יחד עם מכשיר להסרת שיער. ניתן גם למיין את האמפולות לאריזות שלפוחית - 5 או 10 יחידות.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

פרמקודינמיקה

השפעת הפנזפאם נקבעת על ידי יכולתם של דיאזפינים להשפיע על תפקודם של חלקים שונים של מערכת העצבים המרכזית.

ההשפעה החרדתית של התרופה ניתנת על ידי השפעת היסוד ברומדהידרוכלורופנילבנזודיאזפין על קומפלקס האמיגדלה של המערכת הלימבית. השפעה זו מתבטאת בהחלשת מתח רגשי, ובנוסף לכך, תחושות של חרדה, פחד וחרדה.

ההשפעה החרדתית של פנזפאם חזקה יותר מרוב התרופות הפסיכוטרופיות מקטגוריית הדיאזפינים.

ההשפעה המרדימה ניתנת על ידי פעולת המרכיב הפעיל של התרופה על מבני העצבים הממוקמים בתוך החלקים המרכזיים של גזע המוח, כמו גם על גרעיני התלמוס הלא ספציפיים היוצרים את המערכת המפוזרת של התלמוס.

לתרופה יש השפעה מרגיעה כללית על מערכת העצבים המרכזית, ומפחיתה את חומרת תגובותיה לגורמים חיצוניים, ובנוסף לכך, את הרגישות הפסיכו-מוטורית. היא גם מחלישה חלקית את הפעילות והקשב בשעות היום, ובמקביל מפחיתה את מהירות התגובות המוטוריות והמנטליות וכו'.

על ידי ויסות פעילות מערכת העצבים המרכזית, התרופה מפחיתה את עוצמת ההשפעה של גירויים פסיכו-רגשיים, מוטוריים ואוטונומיים שונים המשפיעים על תהליך ההירדמות.

ההשפעה ההיפנוטית מתבטאת בכך שבמהלך תקופת השימוש בתרופה, תחילת השינה אצל המטופל מקלה משמעותית, השינה עצמה הופכת עמוקה יותר, ומשכה מתארך.

במקביל, ההשפעה המדכאת על מערכת העצבים המרכזית מאפשרת ל-Phenazepam לשפר את השפעת הרדמה, תרופות היפנוטיות ומשככי כאבים (בהקשר זה, טבליות התרופה אסורות לשימוש בשילוב עם תרופות אלו).

יעילות התרופה בצורת מרפה שרירים - ההשפעה המרגיעה על שרירי השלד - נקבעת בעיקר על ידי יכולתו של הרכיב הפעיל להאט דחפים פוליסינפטיים (כמו גם מונוסינפטיים, אך בחומרה פחותה) של גזע השדרה.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

פרמקוקינטיקה

לאחר מתן דרך הפה, הטבליות נספגות היטב ממערכת העיכול. משך הזמן להגעה לערכי שיא בפלזמה של המרכיב הפעיל של התרופה משתנה בין 1-2 שעות.

פנזפאם עובר תהליך של מטבוליזם בכבד. זמן מחצית החיים של החומר הפעיל אצל אנשים שונים יכול להשתנות בין 6 ל-18 שעות. הפרשת תוצרים מטבוליים מתרחשת בעיקר דרך הכליות.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

מינון וניהול

שימוש בתרופה בצורת טבליות.

יש ליטול את הטבליות דרך הפה. בממוצע, מותר ליטול 0.0015-0.005 גרם של החומר הרפואי ליום. יש לחלק חלק זה לכ-2-3 שימושים.

בבוקר ובמהלך היום, יש צורך לצרוך 0.0005 או 0.001 גרם של פנאזפאם, ובערב מותר להגדיל את גודל המנה ל-0.0025 גרם. מותר ליטול לא יותר מ-0.01 גרם של התרופה ליום.

שימוש בטבליות למחלות שונות:

• מצבים בהם נצפות בעיות שינה: יש ליטול את התרופה כ-30 דקות לפני השינה, במנה של 0.00025 או 0.0005 גרם;
• פסיכופתיה והפרעות דמויות פסיכופתיות, כמו גם נוירוזות ומצבים פסאודו-נוירוטיים: יש להתחיל את הטיפול במינון יומי של 0.0015-0.003 גרם. יש לחלק מינון זה ל-2-3 מנות. לאחר מספר ימים (בדרך כלל לאחר 2-4 ימים - תוך התחשבות ביעילות הטיפול ובסבילות המטופל לתרופה), מותר להגדיל את המינון ל-0.004-0.006 גרם ליום;
• תחושה של חרדה או פחד חזקים, חרדה מוטורית, כמו גם צורות וגטטיביות של התקפי כאב: יש להתחיל את הטיפול במינון יומי של 3 מ"ג. לאחר מכן הוא מוגבר במהירות כדי להשיג את האפקט הרפואי הנדרש;
• התקפים אפילפטיים: המינון היומי נע בין 0.002-0.01 גרם;
• גמילה מאלכוהול: המינון היומי הוא 0.0025-0.005 גרם;
• מחלות המגבירות את טונוס השרירים: יש ליטול 0.002-0.006 גרם של התרופה ליום.

כדי למנוע את הסיכון להתמכרות ולהתפתחות תלות בסמים, יש לרשום את התרופה בקורסים נפרדים שנמשכים לכל היותר 14 ימים. לעיתים מותר להאריך את הקורס - עד חודשיים. יש צורך להפסיק את נטילת התרופה על ידי הפחתה הדרגתית של גודל המנה הנלקחת.

שימוש בתרופה בצורה של תמיסה רפואית.

התמיסה ניתנת בדרך כלל תוך שרירית או תוך ורידית (טפטוף או סילון). גודל המנה הבודדת הוא 0.0005-0.001 גרם (זהו הנפח של חצי אמפולה או אמפולה שלמה של התמיסה). בממוצע, לחולים ניתנת 0.0015-0.005 גרם ליום. מותר לתת לא יותר מ-0.01 גרם של התרופה ליום.

אופן מתן ומשטר מינון לטיפול במחלות שונות:

• חיסול התקפי פאניקה, תחושות של חרדה קשה, פחדים, מצבים פסיכוטיים, בנוסף לתסיסה פסיכומוטורית: בשלב הראשוני של הטיפול, המינון היומי הממוצע הנדרש הוא 0.003-0.005 גרם - בצורה של תמיסה של 0.1% הוא שווה ל-3-5 מ"ל. בתנאים חמורים ביותר, מותר להגדיל את גודל המנה ל-0.007-0.009 גרם;
• טיפול בהתקפים אפילפטיים: מתן התרופה דרך הווריד או תוך שריר. המינון ההתחלתי הוא 0.0005 גרם;
• גמילה מאלכוהול: יש לתת את התרופה דרך הווריד או תוך שרירי. המינון היומי הוא בטווח של 0.0025-0.005 גרם;
• פתולוגיות בעלות אופי נוירולוגי, שעל רקען מתפתחת היפרטוניות שרירית: יש לתת את התרופה תוך שרירית, במינון של 0.0005 גרם. יש לבצע את ההליך 1-2 פעמים ביום;
• כהכנה להרדמה, וכן במהלך הניתוח: יש לתת את התרופה דרך הווריד, בקצב מינימלי. המינון הוא 0.003-0.004 גרם.

לאחר השגת ההשפעה הרצויה מהתמיסה, יש להעביר את המטופל לטבילה דרך הפה של פנאזפאם בטבליות בהקדם האפשרי ולהמשיך את הטיפול בצורה זו.

מהלך הטיפול באמצעות זריקות תרופות יכול להימשך לא יותר מ-14 ימים. רק לעיתים רחוקות ובמרשם רופא ניתן להאריכו ל-3-4 שבועות. במהלך תהליך גמילה מהתרופה, יש צורך להפחית את המינון בהדרגה.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

השתמש פנזפאם במהלך ההריון

נשים מניקות והרות מורשות להשתמש בפנזפאם רק אם יש אינדיקציות חיוניות.

נטילת תרופות בשליש הראשון של ההיריון מגבירה את הסיכוי לפתח מומים מולדים אצל התינוק.

שימוש בתרופה בשליש השלישי (במיוחד בשבועות האחרונים של ההריון) גורם להצטברות של הרכיב הפעיל בתוך רקמות העובר, וכתוצאה מכך מדוכאת פעילות מערכת העצבים המרכזית אצל הילוד.

כאשר התרופה נלקחת זמן קצר לפני הלידה, התינוק שזה עתה נולד מפתח תסמינים כגון הפרעה ברפלקס היניקה, חולשת שרירים, דיכוי נשימתי והיפותרמיה חמורה.

שימוש ארוך טווח בתרופה במהלך ההריון עלול לגרום לתינוק לפתח תלות פיזית בתרופה, כמו גם להתפתחות סימנים של תסמונת גמילה.

מותר להשתמש בתרופה בזהירות רבה ישירות במהלך הלידה. לדוגמה, אם הלידה החלה בטרם עת או שהאישה סבלה מהיפרדות שליה בטרם עת.

מתן פרנטרלי של התמיסה במינונים קטנים בדרך כלל אינו משפיע לרעה על התינוק. עם זאת, בעת שימוש במינונים גדולים, עלולות להתרחש היפותרמיה או חנק, כמו גם הפרעות בקצב הלב וירידה בלחץ הדם.

אסור להשתמש בפנזפאם במהלך ההנקה, מכיוון שהמרכיב הפעיל של התרופה מופרש עם חלב האם. חילוף החומרים של מרכיב זה אצל תינוקות מתרחש הרבה יותר לאט מאשר אצל מבוגרים, ולכן תוצרי חילוף החומרים שלו מתחילים להצטבר בגוף, מה שגורם להתפתחות אפקט הרגעה. השפעה כזו עלולה להוביל לקשיים בתהליך האכלה ולירידה במשקל אצל התינוק.

התוויות נגד

בשל העובדה שפנזפאם נכלל בקבוצת תרופות בעלות אפקט טיפולי חזק, יש לו מספר התוויות נגד, ביניהן:

• מצב של תרדמת או הלם;
• נוכחות של תסמיני מיאסטניה;
• גלאוקומה בזווית סגורה (הן בצורה חריפה והן אצל אנשים הנוטים לפתח פתולוגיה זו);
• כאשר אדם מאובחן עם COPD (מכיוון שהתרופה עלולה להוביל להגברת אי ספיקת נשימה);
• אי ספיקת נשימה חריפה;
• אנשים מתחת לגיל 18;
• אנשים הסובלים מאי-סבילות לתרופות מקטגוריית בנזודיאזפינים, ובנוסף, רגישות יתר לכל אחד מהמרכיבים הנוספים של התרופה.

אנשים עם תפקוד כלייתי או כבדי חמור רשאים להשתמש בתרופה רק תחת פיקוחו של רופא מנוסה.

נדרשת זהירות בעת מתן תרופה לאנשים שחוו בעבר תסמונת תלות בסמים, אנשים הסובלים מתלות פסיכולוגית בסוגים מסוימים של תרופות, וגם לחולים קשישים.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

תופעות לוואי פנזפאם

מטופלים רבים, במיוחד בשלב הראשוני של הטיפול, חווים עלייה בנמנום, תחושת עייפות ותשישות בצורה כרונית, סחרחורת, כמו גם בעיות התמצאות במרחב ובריכוז. בנוסף, מתפתחים סימנים של אטקסיה ובלבול, ובנוסף, ישנה האטה במהירות הדחפים המוטוריים והמנטליים.

בתדירות נמוכה יותר, מופיעות תופעות מסוימות ממערכת העצבים: כגון תחושת אופוריה, רעד, דיכאון, אובדן זיכרון, כאבי ראש, בעיות בתיאום תנועות (במיוחד אם התרופה משמשת במינונים גדולים) והפרעות אקסטרה-פירמידליות בעלות אופי דיסטוני. הפרעות כגון ירידה במצב הרוח, מיאסטניה, סימנים של תסמונת אסתנית ודיסארתריה אפשריות גם כן.

שימוש חד פעמי בתרופה גורם להופעת תסמינים פרדוקסליים - התפתחות פוביות, התפרצויות תוקפנות בלתי נשלטות, הופעת תחושת חרדה קשה, הזיות, ספסטיות שרירים, כמו גם נטייה להתאבדות ולהפרעות שינה.

איברים המטופויאטיים: ירידה ברמת המרכיבים העיקריים של מערכת זו (לויקוציטים, כמו גם מבנים פוסט-תאיים, כולל טסיות דם עם אריתרוציטים), ובנוסף לכך, נצפית גרנולוציטים נויטרופיליים והמוגלובין.

בין ההשפעות השליליות המשפיעות על תפקוד העיכול: יובש חמור של רירית הפה, אובדן תיאבון, שלשולים או עצירות, ריור מוגבר, בחילות וצרבת. בנוסף, התפתחות צהבת ועלייה בפעילות טרנסאמינזות בכבד, כמו גם רמות פוספטאז אלקליין בדם.

נזק לאיברי הרבייה: עלייה או, להיפך, ירידה בחשק המיני. בנוסף, נשים עשויות לחוות סימנים של דיסמנוריאה. חלק מהאנשים חווים תסמיני אלרגיה, כולל גירוד ופריחות על פני העור.

תופעות לוואי נוספות המתרחשות לעיתים עקב שימוש בתרופה כוללות:

• התפתחות התמכרות לסם;
• הופעתה של תלות בסמים;
• ירידה בערכי לחץ הדם;
• הפרעות ראייה (כולל ראייה כפולה);
• ירידה במשקל;
• בעיות בקצב הלב.

כאשר מפסיקים את התרופה בפתאומיות או מפחיתים את המינון שלה, חולים מפתחים תסמונת גמילה. זה בדרך כלל מתבטא בצורת אותם תסמינים שגרמו למטופל להתחיל להשתמש בתרופה.

[ 27 ], [ 28 ]

מנת יתר

במקרה של שכרות עם פנאזפאם, עלולות להתפתח הפרעות המהוות סכנה חמורה לבריאותו ולחייו של המטופל. מסיבה זו, חשוב ביותר לעקוב אחר גודל המינונים המשמשים.

עם עודף קל של מינון, הקורבן מפתח תופעות לוואי, המשפיעות בעיקר על תפקוד מערכת העצבים המרכזית. במקביל, ניתן להגביר את ההשפעה הטיפולית של התרופה.

אם המינון חורג משמעותית, קיימת סכנה לא רק למערכת העצבים, אלא גם ללב ולמערכת הנשימה. זאת בשל העובדה שלתרופה יש את היכולת לדכא את תפקוד הלב ואת פעילות מרכז הנשימה.

מנת יתר עלולה גם לגרום למוות, שבדרך כלל מתרחש עקב דום נשימתי או דום לב. בהקשר זה, יש צורך לפנות מיד למומחים רפואיים לאחר הופעת הסימנים הראשונים להפרעה. ניסיון לחסל את ההפרעה בכוחות עצמך אסור בהחלט - זה יכול רק להחמיר את הבעיה.

כדי להפחית את חומרת ההשפעות הרעילות של התרופה, בדרך כלל נקבעות תרופות שיכולות לחסום מוליכים של בנזודיאזפינים (כולל אנקסאט, שהיא תרופה מיוחדת לתרופה פנזפאם).

יש לתת חוסם זה דרך הווריד, לאחר דילולו בתמיסה של נתרן כלורי או גלוקוז, במינון של 0.2 מ"ג. במקרים נדירים ביותר, ניתן להגדיל את גודל המנה ל-1 מ"ג.

בנוסף, במקרה של הרעלה עם התרופה, יש לבצע הליכי טיפול סימפטומטיים כדי לתמוך בתפקוד הריאות והלב. אם הליכים אלה נדחים, המטופל עלול לפתח מצב של תרדמת.

אם מופיעים תסמינים שליליים מצד מערכות ואיברים אחרים, יש להשתמש בתרופות המפחיתות את חומרת ההפרעות הללו.

מקרי מוות כתוצאה מהרעלת פנאזפאם שכיחים למדי בקרב אלכוהוליסטים הנוטלים את התרופה יחד עם אלכוהול. הסיבה לכך היא שהתרופה מגבירה את הסבירות לתופעות לוואי כאשר משתמשים בה יחד עם אלכוהול.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

השימוש המשולב בתרופה עם חומרים המדכאים את פעילות מערכת העצבים המרכזית (רשימה זו כוללת נוגדי פרכוסים, כדורי שינה ונוירלפטיקה) גורם להגברה הדדית של תכונותיהם הרפואיות.

שימוש משולב עם לבודופה (המשמשת למחלת פרקינסון) מחליש את האפקט הטיפולי שלה.

השילוב עם זידובודין (תרופה אנטי-ויראלית) משפר את התכונות הרעילות של האחרון.

כאשר נלקחים יחד עם תרופות המעכבות את תהליכי החמצון של מיקרוזומים, הסבירות לתופעות רעילות של פנאזפאם עולה.

שימוש משולב עם תרופות המעוררות תהליכי חמצון מיקרוזומליים מוביל לירידה בהשפעה הרפואית של התרופה.

בשילוב עם אימיפראמין טריציקלי, נצפית עלייה בערכיו בסרום.

נטילת התרופה בשילוב עם תרופות להורדת לחץ דם מובילה להגברת התכונות ההיפוטנסיביות של תרופות אלו.

בשילוב עם הנוירולפטי קלוזפין, ההשפעה של דיכוי נשימתי עשויה להיות מוגברת.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

תנאי אחסון

יש לשמור את פנאזפאם במקום חשוך ויבש, הרחק מהישג ידם של ילדים קטנים. מדדי טמפרטורה - לא יותר מ-25 מעלות צלזיוס.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ]

חיי מדף

ניתן להשתמש בפנזפאם במשך 3 שנים מיום ייצור התרופה.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

ביקורות

פנזפאם, על פי רופאים, היא תרופה יעילה מאוד שעובדת היטב בביטול הפרעות שינה וגמילה מאלכוהול, כמו גם בטיפול בטיקים ובמצבים פסיכוטיים.

אבל יש לקחת בחשבון שלתרופה יש השפעה טיפולית חזקה למדי, ולכן לא ניתן ליטול אותה במשך זמן רב - הקורסים צריכים להיות בעלי משך מינימלי - לא יותר מ-14 יום.

ביקורות שהושארו על ידי חולים שהשתמשו בתרופה שונות למדי: חלקן מדברות על היעילות הגבוהה של התרופה, אך יש גם כאלה שמתלוננים על תופעות הלוואי שלה.

בנוסף, אם לשפוט לפי התגובות בפורומים רפואיים, התרופה גורמת להתמכרות במהירות. ולכן, למרות שהיא מאפשרת להשיג את התוצאה הרצויה (למשל, ביטול חרדה והאצת תהליך ההירדמות), עם הזמן קשה יותר ויותר להסתדר בלעדיה.

כמו כן, מטופלים רבים ציינו כי במרווחים שבין נטילת הגלולות, תופעות שליליות ורגשות מחמירים, וניתן לבטל בעיה זו רק על ידי נטילת גלולה חדשה של התרופה.