אנטיגריפין

אנטיגריפין היא תרופה משולבת המיועדת לטיפול סימפטומטי בהצטננות ובשפעת. היא מכילה שלושה רכיבים פעילים: פרצטמול, כלורפנירמין מאלאט וחומצה אסקורבית. לכל אחד מהרכיבים הללו פעולה ספציפית משלו, אשר יחד מספקת טיפול מקיף.

1. פרצטמול:

   • פעולה: בעל תכונות משככות כאבים ומורידות חום. מסייע בהפחתת כאב וטמפרטורה.
   • מנגנון: חוסם את הסינתזה של פרוסטגלנדינים במערכת העצבים המרכזית, מה שמפחית כאב ומוריד את טמפרטורת הגוף.

2. כלורפנירמין מאלאט:

   • פעולה: אנטי-היסטמין המקל על תסמיני אלרגיה כגון נזלת, עיניים דומעות וגירוד.
   • מנגנון: חוסם קולטני היסטמין H1, מה שמפחית את ביטוי התגובות האלרגיות.

3. חומצה אסקורבית (ויטמין C):

   • פעולה: מחזק את מערכת החיסון, מגביר את עמידות הגוף לזיהומים, משפר את התחדשות הרקמות.
   • מנגנון: משתתף בתהליכי חמצון-חיזור, סינתזת קולגן, מטבוליזם של פחמימות וליפידים.

אינדיקציות אנטיגריפינה

אנטיגריפין משמש להקלה על תסמיני הצטננות ושפעת כגון:

• כְּאֵב רֹאשׁ.
• טמפרטורה גבוהה.
• נזלת.
• כאבים בשרירים ובמפרקים.
• עיטושים ועיניים דומעות.

טופס שחרור

1. טבליות תוססות:
   • טבליות המתמוססות במים להכנת משקה.
   • נוח לספיגה מהירה ויעילה של רכיבים פעילים.
2. אבקה להכנת תמיסה:
   • אבקה שמתמוססת במים להכנת משקה.
   • זה גם מספק ספיגה מהירה והקלה על תסמינים.

פרמקודינמיקה

פרצטמול

• מנגנון פעולה: לפרצטמול יש השפעה משככת כאבים ומורידה חום על ידי חסימת הסינתזה של פרוסטגלנדינים במערכת העצבים המרכזית (CNS). הוא מעכב את האנזים ציקלואוקסיגנאז (COX), מה שמוביל לירידה ביצירת פרוסטגלנדינים, האחראים לכאב ולדלקת.
• השפעות: מוריד את טמפרטורת הגוף ומקל על כאבים במהלך הצטננות ושפעת.

כלורפנירמין מאלאט

• מנגנון פעולה: כלורפנירמין הוא אנטי-היסטמין החוסם קולטני היסטמין H1. זה מונע את פעולתו של היסטמין, שהוא מתווך של תגובות אלרגיות.
• השפעות: מפחית תסמיני אלרגיה כגון נזלת, עיטושים, גירוד באף ובעיניים ועיניים דומעות. לכלורפנירמין יש גם השפעה מרגיעה קלה, שיכולה לסייע בשיפור השינה במהלך הצטננות.

חומצה אסקורבית (ויטמין C)

• מנגנון פעולה: חומצה אסקורבית מעורבת בתהליכים מטבוליים רבים. היא נוגדת חמצון חשובה המגנה על תאים מפני נזק של רדיקלים חופשיים. היא גם ממלאת תפקיד מפתח בסינתזה של קולגן, ומגבירה את חוזקם ושלמותם של דפנות כלי הדם והרקמות.
• השפעות: חיזוק מערכת החיסון, הגברת עמידות הגוף לזיהומים, זירוז תהליכי ריפוי ושיקום רקמות.

אפקט סינרגטי

השילוב של שלושת המרכיבים הללו מאפשר לאנטיגריפין להילחם ביעילות במגוון רחב של תסמיני שפעת והצטננות. פרצטמול מפחית כאב וחום, כלורפנירמין מפחית תגובות אלרגיות ומשפר את הרווחה הכללית, וחומצה אסקורבית תומכת בחסינות ומזרזת את ההחלמה.

גישה רב-מרכיבית זו מסייעת להקל על מצבו של המטופל ולקדם החלמה מהירה יותר מהצטננות ושפעת.

פרמקוקינטיקה

פרצטמול

• ספיגה: פרצטמול נספג במהירות ובמלואו ממערכת העיכול. ריכוז הפלזמה המרבי מושג 0.5-2 שעות לאחר מתן התרופה.
• פיזור: מופץ באופן שווה ברקמות, חודר למחסום השליה וחודר לחלב אם. הקישור לחלבוני פלזמה נמוך - כ-10-25%.
• מטבוליזם: עובר מטבוליזם בכבד על ידי צימוד עם חומצות גלוקורוניות וחומצות גופרתיות. פחות מ-5% מהמינון עובר הידרוקסילציה ליצירת המטבוליט הפעיל, אשר לאחר מכן מצומד עם גלוטתיון.
• הפרשה: מופרש על ידי הכליות, בעיקר כמטבוליטים; כ-3% מופרשים ללא שינוי. זמן מחצית החיים הוא 1-4 שעות.

כלורפנירמין מאלאט

• ספיגה: כלורפנירמין נספג במהירות ממערכת העיכול, ומגיע לריכוז מקסימלי בפלזמה תוך 2-6 שעות.
• תפוצה: חודר היטב לרקמות, כולל מערכת העצבים המרכזית. הקישור לחלבוני פלזמה הוא כ-70%.
• מטבוליזם: עובר מטבוליזם בכבד על ידי דה-מתילציה וחמצון. המטבוליטים העיקריים הם דסמתילכלורפנירמין ודיהידרוקסיכלורפנירמין.
• הפרשה: מופרש על ידי הכליות כמטבוליטים וללא שינוי. זמן מחצית החיים הוא 12-15 שעות.

חומצה אסקורבית

• ספיגה: חומצה אסקורבית נספגת במהירות ממערכת העיכול. ריכוז מקסימלי בפלזמה מושג לאחר 2-3 שעות.
• תפוצה: מופץ בכל רקמות הגוף, עם ריכוזים גבוהים בבלוטות אנדוקריניות, בכבד, בלוקוציטים ובעדשת העין. קישור לחלבון פלזמה הוא כ-25%.
• מטבוליזם: עובר מטבוליזם בכבד לחומצה דיהידרו-אסקורבית ומטבוליטים אחרים.
• הפרשה: מופרש על ידי הכליות, הן ללא שינוי והן כמטבוליטים. זמן מחצית החיים הוא כ-16 ימים במינונים גבוהים ו-3-4 שעות במינונים רגילים.

פעולה משולבת

השילוב של פרצטמול, כלורפנירמין וחומצה אסקורבית ב-Antigrippin מספק הקלה מהירה ויעילה בתסמיני הצטננות ושפעת. כל אחד מהחומרים משלים את פעולתו של האחר, ומסייע בשיפור מצבו הכללי של המטופל ומזרז את תהליך ההחלמה.

מינון וניהול

גלולות:

• מבוגרים וילדים מעל גיל 15: טבליה אחת כל 4-6 שעות לפי הצורך. מינון יומי מקסימלי הוא 4 גרם (8 טבליות).
• ילדים בגילאי 10 עד 15: חצי טבליה אחת כל 6-8 שעות לפי הצורך. מינון יומי מקסימלי הוא 2 גרם (4 טבליות).
• ילדים בגילאי 5 עד 10 שנים: חצי טבליה כל 6-8 שעות לפי הצורך. מינון יומי מקסימלי הוא 1 גרם (2 טבליות).
• ילדים בגילאי 3 עד 5 שנים: ¼-½ טבליה כל 6-8 שעות לפי הצורך. מינון יומי מקסימלי הוא 500 מ"ג (טבליה אחת).

אבקה להכנת תמיסה:

• מבוגרים וילדים מעל גיל 15: 1-2 שקיות, 2-3 פעמים ביום.
• ילדים מגיל 10 עד 15: שקית אחת 2-3 פעמים ביום.
• לילדים בגילאי 5 עד 10 שנים: חצי-שקית אחת 2-3 פעמים ביום.
• לילדים בגילאי 3 עד 5 שנים: חצי שקית 2-3 פעמים ביום.

צורה נוזלית (סירופ):

מינון הסירופ ניתן בדרך כלל במיליליטר, ולא במיליגרמים. יש לפעול לפי ההוראות שעל האריזה או לפי הוראות הרופא כדי לקבוע את המינון הנכון במיליליטר, בהתאם לגיל הילד או להמלצות למבוגרים.

תרסיס לשימוש מקומי:

• מבוגרים וילדים מעל גיל 12: 1-2 התזות בכל נחיר 3-4 פעמים ביום.
• ילדים בגילאי 6 עד 12: התזה אחת בכל נחיר 3-4 פעמים ביום.
• ילדים בגילאי 3 עד 6: התזה אחת בכל נחיר, 1-2 פעמים ביום.

השתמש אנטיגריפינה במהלך ההריון

1. פרצטמול (אצטמינופן):

   • פרצטמול נמצא בשימוש נרחב לטיפול בכאב ובחום אצל נשים בהריון. מחקרים מראים שהוא נחשב בטוח יחסית כאשר נלקח במינונים המומלצים. עם זאת, מספר מחקרים קישרו שימוש ארוך טווח בפרצטמול במהלך ההריון לסיכון מוגבר לבעיות התנהגותיות והתפתחותיות עצבית אצל ילדים, כגון הפרעות קשב וריכוז והפרעות על הספקטרום האוטיסטי (Liew et al., 2014), (Thiele et al., 2015).

2. כלורפנירמין מאלאט:

   • כלורפנירמין הוא אנטי-היסטמין המשמש להפחתת תסמיני אלרגיה והצטננות. למרות שישנם נתונים מוגבלים על בטיחותו במהלך ההריון, הוא משמש בדרך כלל במינונים נמוכים ונחשב בטוח יחסית לשימוש לטווח קצר. עם זאת, שימוש באנטי-היסטמין בשליש הראשון של ההריון מחייב זהירות עקב סיכונים פוטנציאליים לעובר (Sun et al., 2006).

3. חומצה אסקורבית:

   • חומצה אסקורבית (ויטמין C) בטוחה לשימוש במהלך ההריון כאשר היא נלקחת במינונים המומלצים. היא חשובה לשמירה על מערכת חיסונית בריאה ואינה מהווה איום על העובר (Garmonov & Salakhov, 2009).

התוויות נגד

התוויות נגד כלליות לכל הרכיבים

1. רגישות יתר לאחד ממרכיבי התרופה.
2. גיל עד 15 שנים (עבור צורות שחרור למבוגרים) או עד 12 שנים (עבור צורות ילדים), אלא אם כן צוין אחרת בהוראות.

התוויות נגד הקשורות לפרצטמול

1. מחלת כבד חמורה (כולל אי ספיקת כבד חריפה).
2. אי ספיקת כליות חמורה.
3. היפרבילירובינמיה מולדת (תסמונת גילברט, תסמונת דובין-ג'ונסון וכו').
4. כָּהֳלִיוּת.
5. מחסור בגלוקוז-6-פוספט דהידרוגנאז.

התוויות נגד הקשורות לכלורפנירמין מאלאט

1. גלאוקומה בזווית סגורה.
2. היפרטרופיה של הערמונית עם עצירת שתן.
3. מחלות לב וכלי דם קשות.
4. כיב פפטי של הקיבה והתריסריון בשלב החריף.

התוויות נגד הקשורות לחומצה אסקורבית

1. היפראוקסלוריה (הפרשה מוגברת של אוקסלטים בשתן).
2. מחלת כליות קשה.
3. טרומבופלביטיס ונטייה לפקקת.
4. מחסור בגלוקוז-6-פוספט דהידרוגנאז (עלול להוביל לאנמיה המוליטית).

התוויות נגד נוספות

1. הריון והנקה: לא מומלץ להשתמש בתרופה ללא התייעצות עם רופא, מכיוון שבטיחות השימוש בתקופות אלו לא נקבעה.
2. סוכרת: מכיוון שהתרופה עשויה להכיל סוכר או ממתיקים אחרים, יש לקחת בחשבון גורם זה בעת השימוש בחולים עם סוכרת.

תופעות לוואי אנטיגריפינה

תופעות לוואי שכיחות:

1. נמנום או סחרחורת: שכיחים במיוחד עם פורמולות המכילות כלורפנירמין מאלאט.
2. יובש בפה: עקב התכונות האנטיכולינרגיות של כלורפנירמין.
3. הפרעות בקיבה: עשויות לכלול בחילות, הקאות, שלשולים או בעיות עיכול.
4. תגובות אלרגיות: כוללות פריחה בעור, גירוד, כוורות או נפיחות בפנים, בשפתיים, בלשון ובגרון.

קשור לפרצטמול:

1. נזק לכבד: אם חורגים מהמינון המומלץ של פרצטמול, עלולה להתפתח הפטוטוקסיות, כולל אי ספיקת כבד חריפה.
2. תגובות אלרגיות: עשויות לכלול כוורות, גירוד, פריחה בעור או אנגיואדמה.

קשור לכלורפנירמין מאלאט:

1. נמנום וירידה בערנות: תופעות אלו עלולות לגרום לפגיעה בקואורדינציה מוטורית ולפגיעה בזמני תגובה.
2. היצרות שופכה: החמרה אפשרית של מהלך מצבים דיסוריים אצל גברים עם היפרטרופיה של הערמונית.

קשור לחומצה אסקורבית:

1. הפרעות בקיבה: כוללות בחילות, הקאות, צרבת או שלשולים, במיוחד במינונים גבוהים.
2. אבנים בכליות: שימוש ממושך ו/או מופרז בוויטמין C עלול להגביר את הסיכון לאבנים בכליות אצל אנשים מסוימים.

מנת יתר

1. תסמינים של פרצטמול:

   • בְּחִילָה.
   • הֲקָאָה.
   • כאב בטן.
   • אובדן תיאבון.
   • נמנום או חולשה.
   • פעילות מוגברת של אנזימי כבד בדם (על פי תוצאות הבדיקה).
   • נזק לכבד, כולל אי ספיקת כבד חריפה (במקרים חמורים).

2. תסמינים של כלורפנירמין מאלאט:

   • נוּמָה.
   • ראייה מטושטשת.
   • יובש בפה.
   • הורדת לחץ דם.
   • טכיקרדיה (עלייה בקצב הלב).

3. תסמינים של חומצה אסקורבית:

   • חומציות מוגברת של מיץ קיבה.
   • שִׁלשׁוּל.
   • סיכון לאבנים בכליות (עם שימוש ממושך ו/או מופרז).

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. תרופות המכילות פרצטמול:

   • נטילת מספר תרופות המכילות פרצטמול בו זמנית עלולה להוביל למנת יתר ולנזק לכבד.
   • חשוב במיוחד לקחת זאת בחשבון בעת נטילת תרופות נגד כאבים, תרופות לכאבי ראש או תרופות להורדת חום בו זמנית.

2. תרופות בעלות השפעה הפטוטוקסית:

   • השימוש המשולב באנטיגריפין עם תרופות אחרות שעלולות לפגוע בכבד עלול להגביר את הסיכון לפתח תופעות לוואי הפטוטוקסיות.
   • תרופות אלו עשויות לכלול אנטיביוטיקה מסוימת, תרופות אנטי-ויראליות ותרופות המשמשות לטיפול בהתקפים.

3. תרופות בעלות השפעה מרגיעה:

   • אנטיגריפין מכיל כלורפנירמין, בעל השפעה מרגיעה. שימוש משולב עם תרופות אחרות בעלות גם השפעה מרגיעה (למשל, כדורי שינה, תרופות הרגעה, תרופות נוגדות דיכאון) יכול להגביר את ההשפעה הזו ולהוביל לנמנום מוגבר ולעיכוב.

4. תרופות בעלות פעילות אנטיכולינרגית:

   • כלורפנירמין מאלאט, הכלול באנטיגריפּין, הוא בעל תכונות אנטיכולינרגיות. שימוש משולב עם תרופות אחרות בעלות השפעות אנטיכולינרגיות (למשל, משככי כאבים, אנטי-היסטמינים) עלול להוביל להגברת תופעות אלו, כגון יובש בפה, עצירות ואצירת שתן.

5. תרופות המשפיעות על מערכת הדם:

   • כלורפנירמין מאלאט עשוי להגביר את ההשפעה ההיפרטנציאלית של תרופות להורדת לחץ דם ועשוי גם להגביר טכיקרדיה הנגרמת על ידי אמינים סימפטומימטיים.

6. תכשירים המכילים ויטמין C:

   • שימוש ארוך טווח ו/או מופרז בתרופות המכילות ויטמין C יחד עם אנטיגריפין עלול להגביר את הסיכון לאבנים בכליות.