נלבופין

נלבופין הוא משכך כאבים נרקוטי. הוא שייך לקבוצת התרופות הנקראות אגוניסטים-אנטגוניסטים, הפועלות על קולטני אופיואידים.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

אינדיקציות נלבופין

הוא מיועד לטיפול בתסמונות כאב קשות (כולל גם כאבים במהלך הלידה וכאבים לאחר הניתוח). בנוסף, התרופה משמשת כעזר בביצוע הרדמה.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

טופס שחרור

הוא מיוצר כתמיסה להזרקה באמפולות זכוכית של 1 מ"ל. האריזה עם התרופה נלבופין 10 מכילה 10 אמפולות כאלה, וחבילת נלבופין 20 מכילה 5 אמפולות עם התמיסה.

לנלבופין סרב יש השפעה מדכאת על מערכת העצבים המרכזית, וגם תכונות היפנוטיות, משככות כאבים ונוגדות שיעול. התרופה מסוגלת להפעיל השפעה מעוררת על קולטני μ, כמו גם לחסום קולטני ҡ.

נלבופין-פארמקס נחשב למשכך כאבים אופיואידי חזק. הוא מבטל ביעילות כאבים עזים - בהשפעתו, התרופה דומה מאוד לתכונות של מורפין ונגזרותיו על גוף האדם. אך יחד עם זאת, בניגוד לתרופה זו, נלבופין-פארמקס אינו מעורר התפתחות של שינויים בלתי הפיכים במוח. התפתחות התמכרות (פסיכולוגית ופיזית) אפשרית רק במקרים בהם התרופה משולבת עם נגזרות מורפין אחרות.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

פרמקודינמיקה

נלבופין הידרוכלוריד הוא אנטגוניסט בעל קצה µ ואגוניסט בעל קצה ҡ. התרופה משבשת את העברת אותות הכאב בין נוירונים ברמות שונות של מערכת העצבים המרכזית, ומשפיעה על החלקים הגבוהים יותר של המוח. התמיסה מאטה רפלקסים מותנים, ויש לה גם תכונות הרגעה חזקות, מפעילה את מרכז ההקאה ומעוררת דיספוריה עם מיוזה.

החומר הפעיל משפיע (פחות חזק מאשר פנטניל עם מורפין ופרומדול) על תנועתיות מערכת העיכול, כמו גם על מרכז הנשימה.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

פרמקוקינטיקה

לאחר מתן תוך שרירי, השפעת התרופה מתחילה לאחר 10-15 דקות. התרופה משיגה את השפעתה האנלגטית חצי שעה לאחר מתן התרופה. משך השפעת התרופה הוא 3-6 שעות (נתון מדויק יותר תלוי במאפייני גוף המטופל).

כאשר ניתנת דרך הווריד, רמות השיא של החומר הפעיל בפלזמה נצפות לאחר 0.5-1 שעה.

התרופה עוברת מטבוליזם בכבד, וכתוצאה מכך נוצרים תוצרי ריקבון לא פעילים מבחינה פרמקולוגית.

הפרשה מתרחשת גם בעיקר בכבד, ורק חלק קטן מהחומר מופרש דרך הכליות. זמן מחצית החיים של התרופה הוא כ-2.5-3 שעות.

נלבופין הידרוכלוריד מסוגל לחצות את מחסום ההמטו-פלצנטל וניתן למצוא אותו בחלב אם.

[ 16 ]

מינון וניהול

ניתן לתת את התרופה הן תוך שרירית והן תוך ורידית. המינון נבחר באופן אינדיבידואלי עבור כל מטופל, תוך התחשבות בסבילותו לתרופה, כמו גם בעוצמת הכאב ובמאפייני גוף המטופל.

המינון למבוגרים הוא לרוב 0.15-0.3 מ"ג/ק"ג. המרווח בין ההליכים צריך להיות לפחות 4 שעות. המינון המקסימלי המומלץ הוא 0.3 מ"ג/ק"ג. לא ניתן לתת יותר מ-2.4 מ"ג/ק"ג של התמיסה הרפואית ביום. אסור להשתמש בתרופה יותר מ-3 ימים ברציפות.

במקרה של אוטם שריר הלב, בדרך כלל נותנים 20 מ"ג של נלבופין הידרוכלוריד (מתן תוך ורידי יחיד). קצב מתן התמיסה צריך להיות איטי. במידת הצורך, מותר להגדיל את המינון היחיד ל-30 מ"ג. אם אין תוצאה חיובית (הקלה בכאב) תוך חצי שעה לאחר מתן התרופה, יש לבצע הליך חוזר - יש לתת 20 מ"ג של נלבופין.

במהלך ההכנה טרום ניתוחית של המטופל, בדרך כלל ניתנת 100-200 מק"ג/ק"ג של התרופה.

במקרה של הרדמה תוך ורידית, משתמשים בנלבופין במינון של 0.3-1 מ"ג/ק"ג כדי לגרום להרדמה, ולאחר מכן יש לתת את התרופה במינון של 250-500 מק"ג/ק"ג כל חצי שעה לאחר מכן כדי לשמור על ההרדמה.

כמו כן, יש לקחת בחשבון שאנשים הסובלים מתלות באופיואידים נמצאים בסיכון לפתח תסמונת גמילה בעת שימוש בנלבופין (מורפין יכול להקל עליהם). אנשים שקיבלו קודאין או מורפין ומשככי כאבים אופיואידים אחרים לפני תחילת השימוש בנלבופין צריכים לקבל את האחרון בכמות של 25% מהמינון הרגיל.

יש לתת את התמיסה על ידי רופא מנוסה. עליו להיות ברשותו כל האמצעים הדרושים למניעת מנת יתר אפשרית (כולל נלוקסון, וכן ציוד לביצוע הנשמה ריאתית מלאכותית, וכן אינטובציה).

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

השתמש נלבופין במהלך ההריון

אין להשתמש בתרופה במהלך ההריון. במהלך הלידה, התרופה עלולה לגרום לדום נשימה, ברדיקרדיה, כמו גם לדיכוי נשימתי וציאנוזיס אצל היילוד.

נדרש ניטור קפדני של יילודים שאמהותיהם קיבלו נלבופין במהלך הלידה.

התוויות נגד

בין התוויות נגד:

• לחולה יש רגישות יתר לחומר הפעיל של התרופה;
• שימוש בילדים;
• אסור להשתמש בתמיסה הרפואית באנשים עם כאב ראש ראשוני, הרעלת אלכוהול חריפה, לחץ תוך גולגולתי גבוה, וגם במקרים של דיכוי תפקודי מערכת הנשימה ומערכת העצבים המרכזית, כמו גם במקרים של פסיכוזה אלכוהולית ופתולוגיות כליות (כבדיות) חמורות;
• מרשם תרופות לחולים לא יציבים רגשית (וגם לאנשים עם היסטוריה של התמכרות לסמים) מותר רק לאחר הערכה מאוזנת של התועלת והסיכונים האפשריים למטופל.

יש לרשום את התרופה בזהירות לאנשים הסובלים מתפקוד לקוי של הכבד או הכליות, במצבים המלווים בהקאות עם בחילות ואוטם שריר הלב, ובנוסף לכך, לאנשים העומדים לעבור ניתוח במערכת הכבד והמרה (מכיוון שקיים סיכון לעווית בסוגר אודי). בנוסף, נדרשת זהירות בעת מתן התרופה לחולים קשישים או מוחלשים.

[ 17 ]

תופעות לוואי נלבופין

תופעות הלוואי הבאות עשויות להתפתח בעת השימוש בתמיסה:

• איברי מערכת הלב וכלי הדם: שינויים בקצב הלב ובלחץ הדם;
• מערכת העיכול: הקאות, כאבים אפיגסטריים, בחילות, טעם מר בפה או יובש בפה, כמו גם עוויתות מעיים ובעיות עיכול;
• איברי מערכת העצבים המרכזית והמערכת העצבים המרכזית: סחרחורת או כאבי ראש, התפתחות תחושת עצבנות, התרגשות, חרדה ואופוריה קשות, כמו גם הרגעה, חוסר יציבות רגשית ודיכאון. יחד עם זאת, עשויה להופיע תחושת עייפות, הפרעות דיבור או שינה, ובנוסף, עולות נימול ותחושת חוסר מציאות של המצב;
• ביטויים של אלרגיה: גירוד, הזעת יתר, אורטיקריה, ברונכוספזם, אנגיואדמה, תחושת חום והתפתחות תסמונת מצוקה נשימתית;
• אחר: התפתחות התקף אסתמה, קוצר נשימה, גלי חום ודיכוי תפקודי מערכת הנשימה, כמו גם הידרדרות בחדות הראייה ודחף מוגבר להשתין. יחד עם זאת, התרופה יכולה להשפיע על תוצאות בדיקות אנזימטיות המסייעות בזיהוי נוכחות של התמכרות לסמים.

במקרה של הפסקה פתאומית של שימוש בתרופה לאחר טיפול ממושך, המטופל עלול לפתח מה שנקרא תסמונת גמילה.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

מנת יתר

שימוש בתרופות במינונים גבוהים יכול לדכא את תפקוד מערכת העצבים המרכזית - חולים חווים דיספוריה ותחושת נמנום, כמו גם דיכוי של מערכת הנשימה.

במקרה של מנת יתר, יידרש טיפול סימפטומטי, ובמקרה של הרעלה חמורה מהתרופה, יש לתת למטופל נלוקסון הידרוכלוריד (נוגדן ספציפי לנלבופין).

[ 26 ], [ 27 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

שילוב התרופה עם נוירולפטיקה, תרופות נוגדות חרדה, כמו גם כדורי שינה, תרופות נוגדות דיכאון והרדמה כללית אפשרי רק תחת פיקוחו של רופא. אם משתמשים בשילובי תרופות כאלה, יש להתאים את מינון הנלבופין.

שילוב התרופה עם אתנול ומשככי כאבים נרקוטיים אחרים אסור.

במקרה של שימוש משולב בנגזרות נלבופין ופנוטיאזין, כמו גם פניצילינים, הסבירות לפתח הקאות עם בחילה עולה.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן את התמיסה בטמפרטורה שלא תעלה על 25 ^מעלות צלזיוס. הקפאת התרופה אסורה.

[ 33 ]

חיי מדף

ניתן להשתמש בנלבופין למשך 3 שנים ממועד ייצור התמיסה הרפואית.

[ 34 ]