עמילון

אמינלון, הידוע גם בשם חומצה גמא-אמינו-בוטירטית (GABA), הוא נוירוטרנסמיטור של חומצות אמינו המופיע באופן טבעי במערכת העצבים המרכזית של בני אדם ובעלי חיים רבים אחרים. הוא ממלא תפקיד מפתח בוויסות הירי הנוירוני. לחומצה גמא-אמינו-בוטירית יש השפעה מעכבת על אותות עצביים, מה שאומר שהיא מפחיתה את הירי של תאי עצב, מה שעלול להוביל לירידה בפעילות העצבית.

ברפואה, חומצה גמא-אמינו-בוטירטית משמשת כתרופה לטיפול בהפרעות שונות כגון הפרעות חרדה, נדודי שינה ואפילפסיה. יש גם השערה לגבי תפקידו הפוטנציאלי בהפחתת מתח ושיפור מצב הרוח.

אינדיקציות אמינאלונה

1. הפרעות חרדה: GABA עשויה לסייע בהפחתת חרדה ומתח בחולים עם הפרעות חרדה.
2. נדודי שינה: בגלל תכונותיו המרגיעות, GABA עשוי לעזור להפחית את הזמן שלוקח להירדם ולשפר את איכות השינה.
3. אפילפסיה: GABA משמש במקרים מסוימים לטיפול באפילפסיה מכיוון שהיא יכולה לעזור להפחית את ההתרגשות של תאי עצב ולמנוע את התרחשותם של התקפים אפילפטיים.
4. הפרעות מתח ומצב רוח: חלק מהמחקרים מצביעים על כך ש-GABA עשוי לסייע בניהול מתח ולשפר את מצב הרוח, למרות שהשפעות אלו דורשות מחקר נוסף.
5. יתר לחץ דם: מחקרים מראים גם ש-GABA עשוי לעזור בהורדת לחץ הדם אצל אנשים מסוימים.
6. תסמונת המעי הרגיז (IBS): כמה עדויות מצביעות על כך ש-GABA עשוי לסייע בהפחתת תסמינים של IBS, כגון כאבי בטן וחוסר תפקוד המעי.

טופס שחרור

טבליות וקפסולות: GABA זמין לעתים קרובות בצורת טבליות או כמוסות, מה שמקל על השימוש והמינון. ניתן ליטול אותם דרך הפה עם מים.

פרמקודינמיקה

1. הולכה עצבית מעכבת: GABA הוא הנוירוטרנסמיטור המעכב העיקרי במערכת העצבים המרכזית. זה משפיע על נוירונים, מפחית את ההתרגשות והפעילות שלהם. GABA נקשר לקולטני GABA, שנמצאים על פני השטח של נוירונים. פעולה זו מפעילה תעלות כלוריד, מה שגורם ליוני כלוריד לחדור לנוירון ולעשות היפרפולריזציה של הממברנה שלו, מה שהופך את הנוירון לפחות סביר לירות.
2. השפעות חרדה והרגעות: בשל השפעתה המעכבת על נוירונים, GABA משמש להפחתת חרדה ומתח. יש לו גם אפקט מרגיע, שיכול לעזור לשפר את איכות השינה ולהפחית את ההתרגשות של מערכת העצבים.
3. השפעה נוגדת פרכוסים: GABA עשוי לסייע במניעת הופעה והתפשטות של התקפים אפילפטיים על ידי הפחתת ההתרגשות העצבית וייצוב הפעילות החשמלית במוח.
4. השפעות אפשריות על מצב הרוח וההתנהגות: חלק מהמחקרים מראים ש-GABA עשוי להשפיע על מצב הרוח וההתנהגות, אולי דרך האינטראקציות שלו עם נוירוטרנסמיטורים ונוירומודולטורים אחרים.
5. וויסות לחץ הדם: מחקרים מסוימים מצביעים על כך ש-GABA עשוי לסייע בהורדת לחץ הדם אצל אנשים מסוימים, אם כי המנגנון של פעולה זו דורש מחקר נוסף.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה: בנטילה דרך הפה, GABA נספג בצורה גרועה מהמעי בשל ההידרופיליות והמשקל המולקולרי הגבוה שלו. זה יכול להפחית משמעותית את הזמינות הביולוגית שלו.
2. תפוצה: GABA מופץ באופן שווה בכל הרקמות והאיברים של הגוף, כולל מערכת העצבים המרכזית, שם הוא מבצע את תפקידיו כמוליך עצבי.
3. מטבוליזם: בגוף, GABA עובר חילוף חומרים מהיר לגלוטמט על ידי האנזים חומצה גמא-אמינו-בוטירית דקרבוקסילאז (GAD). גלוטמט הוא מבשר לסינתזה של נוירוטרנסמיטורים אחרים כגון גלוטמט ו-GABA.
4. הפרשה: גאבא מופרש בדרך כלל מהגוף דרך הכליות בצורה של מטבוליטים, כולל גלוטמט, ובצורה לא שונה דרך השתן. זמן מחצית החיים שלו (הזמן שבו ריכוז ה-GABA בדם מופחת בחצי) עשוי להשתנות בהתאם לגורמים פיזיולוגיים ופתולוגיים.

מינון וניהול

שיטת יישום:

• אמינלון נלקח דרך הפה, בדרך כלל בצורת טבליות.
• יש ליטול את הטבליות לפני הארוחות עם הרבה מים.

מינונים מומלצים:

1. עבור מבוגרים:

   • מינון רגיל: 500 מ"ג (2 טבליות של 250 מ"ג) 2-3 פעמים ביום.
   • מינון יומי מקסימלי: 3 גרם (12 טבליות של 250 מ"ג).

2. עבור ילדים:

   • ילדים 1-3 שנים: 1-2 טבליות (250-500 מ"ג) פעמיים ביום.
   • ילדים 4-6 שנים: 2 טבליות (500 מ"ג) פעמיים ביום.
   • ילדים מעל גיל 7 שנים: 2-3 טבליות (500-750 מ"ג) פעמיים ביום.
   • מינון יומי מקסימלי לילדים: עד 2 גרם (8 טבליות של 250 מ"ג).

משך הטיפול:

• מהלך הטיפול נע בדרך כלל בין שבועיים ל-3 חודשים, בהתאם למצב המטופל ויעילות הטיפול.
• קורסי טיפול חוזרים אפשריים לאחר 1-2 חודשים בהמלצת רופא.

הוראות מיוחדות:

• הגדלה הדרגתית של המינון: מומלץ להתחיל בטיפול במינונים מינימליים, להגדיל בהדרגה את המינון למינון הטיפולי כדי להפחית את הסיכון לתופעות לוואי.
• ניטור מצב: בשימוש ארוך טווח בתרופה, מומלץ לערוך בדיקות רפואיות תקופתיות להערכת תפקודי הכבד והכליות, במיוחד בחולים עם מחלות כרוניות.
• מטופלים מבוגרים: בחולים קשישים, המינון עשוי להיות מותאם בהתאם למצב הבריאותי הכללי ולנוכחות של מחלות נלוות.

דוגמה למצב קבלה:

• בוקר: 500 מ"ג (2 טבליות של 250 מ"ג) לפני ארוחת הבוקר.
• יום: 500 מ"ג (2 טבליות של 250 מ"ג) לפני ארוחת הצהריים.
• ערב: 500 מ"ג (2 טבליות של 250 מ"ג) לפני ארוחת הערב.

השתמש אמינאלונה במהלך ההריון

1. השפעות על רירית הרחם וההתפתחות העוברית: מחקרים בעכברים הראו שצריכת GABA במהלך הריון מוקדם עלולה להשפיע לרעה על התפתחות רירית הרחם והעוברים. מינונים גבוהים של GABA הפחיתו את מספר אתרי ההשתלה והביאו לניוון מורפולוגי של עוברים, מה שמצביע על סיכונים פוטנציאליים של שימוש ב-GABA במהלך הריון מוקדם (Tian et al., 2020).
2. ויסות של קולטני נוירוסטרואידים ו-GABA(A): שינויים בריכוזים של נוירוסטרואידים כגון אלופרגננולון עשויים להשפיע על הפלסטיות של קולטני GABA(A) במוח במהלך ההריון ולאחר הלידה. שינויים אלו קשורים לשינויים בוויסות ההורמונים כגון פרוגסטרון, אשר עשוי להשפיע על התפתחות העובר ועל רווחת האם (Concas et al., 1998).
3. בטיחות ורעילות: סקירה של הבטיחות של GABA כתוסף תזונה מצאה שבמינונים של עד 18 גרם ליום למשך 4 ימים ובשימוש ארוך טווח (120 מ"ג ליום למשך 12 שבועות), אין צד רציני נצפו השפעות. עם זאת, אין נתונים על ההשפעות של GABA על נשים הרות ועוברים, מה שמחייב זהירות במהלך השימוש (Oketch-Rabah et al., 2021).

התוויות נגד

1. רגישות יתר או תגובה אלרגית: אנשים עם רגישות יתר ידועה לחומצה גמא-אמינו-בוטירית או למרכיבים אחרים של התרופה צריכים להימנע משימוש בה.
2. הריון והנקה: אין מספיק נתונים על בטיחות השימוש ב-GABA במהלך ההריון וההנקה, ולכן יש להתייעץ עם רופא לפני השימוש במקרים כאלה.
3. פגיעה בכבד: מכיוון שהכבד עשוי להיות מעורב בחילוף החומרים ובסילוק של תרופות רבות, כולל GABA, חולים עם ליקוי כבד עשויים לדרוש התאמות במינון או פיקוח רפואי נוסף.
4. נטילת תרופות אחרות: GABA עשויה לקיים אינטראקציה עם תרופות מסוימות, לכן חולים הנוטלים תרופות אחרות צריכים להתייעץ עם הרופא שלהם לפני נטילת GABA כדי למנוע אינטראקציות לא רצויות פוטנציאליות.
5. הפרעות נפשיות חמורות: במקרים מסוימים, GABA עשוי להגביר את הסימפטומים של הפרעות נפשיות כגון דיכאון או סכיזופרניה, ולכן ייתכן שהשימוש בו אינו מומלץ בחולים עם מצבים אלו.
6. מחלות אוטואימוניות: ישנן ספקולציות לגבי ההשפעה האפשרית של GABA על המערכת החיסונית, ולכן בנוכחות מחלות אוטואימוניות, השימוש בו עשוי לדרוש תשומת לב מיוחדת והשגחה רפואית.

תופעות לוואי אמינאלונה

1. ישנוניות ועייפות: חלק מהאנשים עלולים לחוות ישנוניות או עייפות לאחר נטילת GABA, במיוחד בתחילת הטיפול או עם הגדלת המינון.
2. סחרחורת: חלק מהחולים עלולים לחוות סחרחורת או כאב ראש קל.
3. הפרעות במערכת העיכול: עלולות להופיע הפרעות במערכת העיכול, כגון שלשולים, עצירות או תחושה לא מספקת בבטן.
4. תגובות אלרגיות: לאנשים מסוימים עשויה להיות תגובה אלרגית ל-GABA, שעשויה לכלול פריחה בעור, גירוד או נפיחות.
5. הפרעות שינה: אנשים מסוימים עשויים לחוות שינויים באיכות השינה, כגון נדודי שינה או יקיצות תכופות יותר.
6. חולשת שרירים או רעד: אנשים מסוימים עשויים לחוות תסמיני שרירים קלים כגון חולשה או רעד.
7. הפרעות נפשיות: במקרים נדירים, חלק מהמטופלים עלולים לחוות שינויים במצב הרוח או תסיסה נפשית.

מנת יתר

1. ישנוניות ועייפות: מנת יתר של GABA עלולה לגרום לנמנום ולרדידות חמורים, שעלולים להיות מסוכנים בעת ביצוע משימות הדורשות תשומת לב וקואורדינציה.
2. חולשת שרירים: מינונים גבוהים של GABA עלולים לגרום לחולשת שרירים או אפילו שיתוק.
3. קשיי נשימה: במקרים קיצוניים, מנת יתר של GABA עלולה להוביל לקשיי נשימה ואף להפסקת נשימה.
4. איבוד הכרה: במקרים מסוימים, מנת יתר עלולה לגרום לאובדן הכרה או תרדמת.
5. השפעות לא רצויות אחרות: תופעות לא רצויות אחרות עשויות להתרחש גם, כגון סחרחורת, בחילות, הקאות, התקפים ושינויים בקצב הלב.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. תרופות הפועלות במרכז: תרופות המשפיעות על מערכת העצבים המרכזית, כגון בנזודיאזפינים (למשל, אלפרזולם, דיאזפאם) או תרופות היפנוטיות, עלולות להגביר את השפעות ההרגעה של GABA, וכתוצאה מכך לנמנום ובלבול מוגבר.
2. אלכוהול: כאשר משתמשים ב-GABA יחד עם אלכוהול, תיתכן הרגעה מוגברת והסיכון להשפעות לא רצויות נוספות כגון נמנום חמור, סחרחורת, או אפילו בעיות נשימה שעלולות להיות מסוכנות.
3. תרופות לטיפול באפילפסיה: שימוש ב-GABA עם תרופות אנטי-אפילפטיות עשוי לשנות את יעילותן או להגביר תופעות לוואי לא רצויות כגון ישנוניות או התכווצויות שרירים.
4. תרופות לחרדה ודיכאון: תרופות חרדה ותרופות נוגדות דיכאון מסוימות עשויות לקיים אינטראקציה עם GABA, מה שעלול לגרום להשפעות הרגעה או חרדה מוגברות.
5. תרופות המשפיעות על מערכת הלב וכלי הדם: תרופות מסוימות, כגון חוסמי בטא או תרופות ללחץ דם, עשויות לקיים אינטראקציה עם GABA ולשנות את השפעתה על מערכת הלב וכלי הדם.
6. תרופות לטיפול בסוכרת: GABA עשויה לקיים אינטראקציה עם תרופות אנטי-סוכרתיות מסוימות כדי לשנות את רמות הגלוקוז בדם.