אמלובאס

אמלובס (אמלודיפין) היא תרופה נוגדת תעלות סידן המשמשת לטיפול בלחץ דם גבוה (יתר לחץ דם) ובאנגינה (כאבים בחזה הנגרמים מאיסכמיה של הלב). אמלודיפין פועל על ידי הרחבת כלי דם ושיפור זרימת הדם, מה שמסייע בהורדת לחץ הדם והפחתת הלחץ על הלב.

הוא משמש לעתים קרובות כמונותרפיה או בשילוב עם תרופות אחרות כדי לשלוט ביעילות על לחץ הדם. במקרים מסוימים, ניתן להשתמש באמלודיפין לטיפול במצבים אחרים לפי המלצת הרופא שלך.

חשוב להשתמש באמלודיפין רק כפי שנקבע על ידי הרופא שלך ולעקוב אחר המלצות הרופא לגבי מינון ומתן כדי למזער את הסיכון לתופעות לוואי אפשריות ולהבטיח את ההשפעה הטיפולית הטובה ביותר.

אינדיקציות אמלובסה

1. יתר לחץ דם (לחץ דם גבוה): Amlovas מוריד ביעילות את לחץ הדם על ידי הרחבת עורקים היקפיים ושיפור זרימת הדם. זה הופך אותה לאחת התרופות העיקריות לטיפול ביתר לחץ דם.
2. אנגינה (יציבה ובלתי יציבה): Amlovas משמשת גם לטיפול בתעוקת חזה, מצב בו שריר הלב אינו מקבל מספיק חמצן, מה שמוביל להתקפי כאב בחזה. Amlovas עוזר להרחיב את כלי הדם ולהגביר את זרימת הדם ללב, תוך הפחתת תדירות וחומרת ההתקפים.
3. מחלת לב איסכמית: ניתן להשתמש באמלובה בטיפול במחלת לב איסכמית, הכוללת אנגינה ואוטם שריר הלב.
4. כיווץ כלי דם: לפעמים ניתן להשתמש באמלובה לטיפול בכלי דם (התכווצות עוויתית של כלי דם), כגון עווית כלי דם בניתוח אף.
5. מצבים אחרים שנקבעו על ידי רופא: במקרים מסוימים, Amlovas עשוי להירשם על ידי רופא לטיפול במצבים אחרים, כגון צורות מסוימות של אי ספיקת לב או סוגים מסוימים של הפרעות קצב.

טופס שחרור

טבליות: זוהי צורת השחרור הנפוצה ביותר של Amlovas. לטבליות עשויות להיות מינונים שונים, כגון 5 מ"ג או 10 מ"ג, בהתאם לצרכים הרפואיים של המטופל.

פרמקודינמיקה

1. חסימת תעלות סידן: אמלודיפין חוסם תעלות סידן מסוג L בתאי שריר חלק של כלי הדם ובשריר הלב, מה שמוביל לירידה בסידן תוך-וסקולרי ולירידה בטונוס כלי הדם.
2. הרחבת עורקים היקפיים: על ידי חסימת תעלות סידן בשריר חלק של כלי הדם, אמלודיפין מעודד התרחבות של עורקים היקפיים ועורקים, מה שמוביל לירידה בתנגודת כלי הדם וכתוצאה מכך לירידה בלחץ הדם.
3. הפחתת העומס על הלב: אמלודיפין מפחית את השלב המאוחר של הלחץ הדיאסטולי בחדר השמאלי של הלב, מה שמפחית את העומס ואת דרישת החמצן שלו. זה שימושי במיוחד בטיפול באנגינה יציבה ובלתי יציבה.
4. שיפור זלוף שריר הלב: על ידי הרחבת עורקים היקפיים, אמלודיפין מגביר את זרימת הדם לשריר הלב, מה שמשפר את זלוף החמצן והתזונה שלו.
5. השפעה מתונה על הולכה והתכווצות שריר הלב: שלא כמו אנטגוניסטים אחרים של תעלות סידן, לאמלודיפין יש בעיקר תכונות מרחיבות כלי דם, עם השפעות מוגבלות על הולכה והתכווצות הלב. עם זאת, זה לא שולל את האפשרות של השפעות לא רצויות על הלב, במיוחד במקרה של מנת יתר.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה: אמלודיפין בדרך כלל נספג היטב ממערכת העיכול לאחר מתן פומי. ריכוזי שיא בדם מושגים בדרך כלל 6-12 שעות לאחר מתן.
2. זמינות ביולוגית: הזמינות הביולוגית דרך הפה של אמלודיפין היא כ-60-65% בשל הרמה הגבוהה של חילוף חומרים במעבר ראשון בכבד.
3. מטבוליזם: המסלול העיקרי של חילוף החומרים של אמלודיפין מתרחש בכבד בהשתתפות ציטוכרום P450, בעיקר איזואנזימים CYP3A4. למטבוליט העיקרי, חומצה 2-פירולידין-קרבוקסילית, אין פעילות פרמקולוגית.
חיסול: לאחר חילוף החומרים, רוב האמלודיפין והמטבוליטים שלו מופרשים דרך הכליות בצורה של אוריאה תוך 10-12 שעות. אצל קשישים וחולים עם אי ספיקת כבד, ביטול האמלודיפין עשוי להתעכב, מה שעשוי לדרוש התאמת מינון.
4. זמן מחצית חיים: זמן מחצית החיים של אמלודיפין מהדם הוא כ-30-50 שעות, מה שקובע את השפעתו לאורך זמן לאחר מנה בודדת.
5. אינטראקציות עם תרופות אחרות: Amlodipine עשוי לקיים אינטראקציה עם תרופות אחרות, במיוחד עם מעכבים או מעוררים של האיזואנזים CYP3A4, אשר עשויים לשנות את הפרמקוקינטיקה שלו ולדרוש התאמת מינון בעת שימוש בו זמנית.

מינון וניהול

שיטת יישום:

• התרופה נלקחת דרך הפה, ללא קשר לארוחות, עם כמות מספקת של מים.
• יש לבלוע את הטבליות בשלמותן, מבלי ללעוס או למעוך.

מינונים מומלצים:

1. יתר לחץ דם עורקי:

   • מינון התחלתי: המינון ההתחלתי המומלץ למבוגרים הוא 5 מ"ג פעם ביום.
   • מינון תחזוקה: בהתאם לתגובה הקלינית של המטופל, ניתן להגדיל את המינון ל-10 מ"ג פעם ביום.
   • מינון יומי מקסימלי: 10 מ"ג פעם ביום.

2. אנגינה (יציבה ווסוספסטית):

   • מינון התחלתי: המינון ההתחלתי המומלץ למבוגרים הוא 5 מ"ג פעם ביום.
   • מינון תחזוקה: בהתאם לתגובה הקלינית של המטופל, ניתן להגדיל את המינון ל-10 מ"ג פעם ביום.
   • מינון יומי מקסימלי: 10 מ"ג פעם ביום.

קבוצות מטופלים מיוחדות:

1. מטופלים מבוגרים:

   • המינון ההתחלתי לחולים קשישים הוא בדרך כלל 2.5 מ"ג פעם ביום, מה שעוזר למזער את הסיכון ליתר לחץ דם ותופעות לוואי אחרות. המינון עשוי להיות מוגדל בהדרגה בהתאם לתגובה הקלינית ולסבילות התרופה.

2. חולים עם הפרעה בתפקוד הכבד:

   • בחולים עם תפקוד כבד לקוי, המינון הראשוני הוא גם 2.5 מ"ג פעם ביום. זהירות וניטור קבוע של מצב המטופל נחוצים בעת הגדלת המינון.

3. חולים עם תפקוד כליות לקוי:

   • התאמת מינון לרוב אינה נדרשת בחולים עם תפקוד כליות לקוי. אמלודיפין מופרש בעיקר דרך הכבד, ולכן לתפקוד הכליות אין השפעה משמעותית על הפרמקוקינטיקה שלו.

משך הטיפול:

• הטיפול באמלודיפין הוא בדרך כלל ארוך טווח ותלוי במצב המטופל ובתגובה לטיפול.
• ניתן להשתמש בתרופה כמונותרפיה או בשילוב עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם ואנטי אנגינאליים.

הערות:

• החמצה של מנה: אם אתה מתגעגע למנה, קח את המנה שנשכחה בהקדם האפשרי. אם זה קרוב למנה הבאה שלך, דלג על המנה שהוחמצה והמשך בלוח הזמנים הקבוע שלך. אין להכפיל את המינון כדי לפצות על מנה שהוחמצה.
• הפסקת התרופה: הפסקת התרופה צריכה להתבצע בפיקוח רופא. נסיגה פתאומית של אמלודיפין עלולה להוביל להחמרה במצב.

השתמש אמלובסה במהלך ההריון

1. מחקר בטיחות בהריון מוקדם: במחקר שנערך על 231 נשים עם יתר לחץ דם כרוני, שכיחות הפרעות מורפולוגיות בתינוקות שנחשפו לאמלודיפין בשליש הראשון לא הייתה שונה מזו של תינוקות שאמהותיהם נטלו תרופות אחרות להורדת לחץ דם. או לא לקחו אותם בכלל (Mito et al., 2019).
2. פרמקוקינטיה של אמלודיפין במהלך הלידה וההנקה: המחקר הראה שאמלודיפין חוצה את השליה בכמויות ניתנות למדידה, אך לא זוהה בחלב אם או בפלזמה של תינוקות 24-48 שעות לאחר הלידה, מה שמצביע על בטיחותו לשימוש בתקופת הלידה ( Morgan et al., 2019).
3. מקרה של שימוש באמלודיפין בטרימסטר הראשון: בשלושה מקרים קליניים, נשים נטלו אמלודיפין בשליש הראשון של ההריון. לשניים מתוך שלושה ילדים לא היו הפרעות התפתחותיות משמעותיות. אישה אחת עברה הפלה ספונטנית, אך זה לא היה קשור ישירות לאמלודיפין (Ahn et al., 2007).
4. ניסוי קליני פיילוט לטיפול ביתר לחץ דם בהריון: המחקר הראה שאמלודיפין בשילוב עם מגנזיום סולפט היה יעיל בהורדת לחץ דם ושיפור תוצאות ההריון בנשים עם יתר לחץ דם הריון. כמו כן נרשמה ירידה בשכיחות של סיבוכים לאחר לידה ושיפור במצב הכללי של יילודים (Xiao-lon, 2015).
5. השפעות עובריות בעכברים: מחקר בעכברים הראה שמינונים גבוהים של אמלודיפין עלולים לגרום לקטלניות עוברית ולשינויים באיברים. עם זאת, מינונים טיפוליים רגילים המשמשים בפרקטיקה קלינית בטוחים (Orish et al., 2000).

התוויות נגד

1. רגישות יתר: אנשים עם רגישות יתר ידועה לאמלובס או למרכיבים אחרים של התרופה צריכים להימנע משימוש בו.
2. היצרות חמורה של אבי העורקים: השימוש באמלובה עשוי להיות התווית נגד בחולים עם היצרות חמורה (צרות) של מסתם אבי העורקים עקב הסיכון להחמרת המצב.
3. הלם: השימוש באמלובאס הוא התווית במצב של הלם, מכיוון שהוא יכול להפחית את התכווצות הלב ולהחמיר את הירידה בלחץ הדם.
4. אנגינה בלתי ברת קיימא: בחולים עם אנגינה לא יציבה (למשל, אנגינה לא יציבה), עלולה להיות התווית נגד של Amlovas עקב הסיכון האפשרי לתסמינים איסכמיים לבביים מוגברים.
5. אי ספיקת לב: במקרים מסוימים, ייתכן ש-Amlovas תהיה התווית נגד בחולים עם אי ספיקת לב חמורה בשל ההשפעות השליליות הפוטנציאליות שלו על תפקוד הלב.
6. הריון והנקה: אין מספיק נתונים על הבטיחות של Amlovas במהלך ההריון וההנקה, ולכן השימוש בו עשוי להיות התווית נגד בתקופות אלו.
7. פגיעה בכבד: בחולים עם ליקוי חמור בכבד, ייתכן שיהיה צורך בהתאמות במינון האמלודיפין עקב הפוטנציאל לירידה בחילוף החומרים וסילוק התרופה.

תופעות לוואי אמלובסה

1. סחרחורת וחולשה: זוהי אחת מתופעות הלוואי הנפוצות ביותר של Amlovas. מטופלים עשויים לחוות סחרחורת או תחושת חולשה, במיוחד אם חל שינוי פתאומי בתנוחת הגוף.
2. נפיחות: אמלודיפין עלול לגרום לנפיחות אצל אנשים מסוימים, בדרך כלל ברגליים או ברגליים התחתונות. זה מתרחש עקב התרחבות של כלי דם היקפיים.
3. כאב ראש: חלק מהמטופלים עלולים לחוות כאב ראש או תחושת כבדות בראש.
4. כאבי בטן ובחילות: אנשים מסוימים עשויים לחוות אי נוחות בבטן, בחילות או הקאות.
5. אדמומיות בעור וגרד: חלק מהמטופלים עלולים לחוות תגובות אלרגיות לאמלודיפין, המתבטאות באדמומיות בעור, גירוד או פריחה.
6. ישנוניות: חלק מהאנשים עלולים להרגיש מנומנמים או עייפים.
7. נזלת וקשיי נשימה: לעיתים נדירות, אמלודיפין עלול לגרום לנזלת או קשיי נשימה אצל חלק מהמטופלים.
8. תופעות לוואי לבביות: במקרים מסוימים, אמלודיפין עלול לגרום לתופעות לוואי לבביות כגון החמרה באי ספיקת לב או החמרת הפרעות קצב.

מנת יתר

1. ירידה חמורה בלחץ הדם: זהו אחד הסימנים העיקריים של מנת יתר של אמלודיפין. ירידה חמורה בלחץ הדם עלולה להוביל להתעלפות, סחרחורת או אפילו הלם.
2. טכיקרדיה או ברדיקרדיה: חולים עם מנת יתר של אמלודיפין עלולים לחוות דופק מהיר או איטי.
3. נפיחות: מנת יתר של אמלודיפין עלולה לגרום לנפיחות, במיוחד בגפיים התחתונות.
4. הפרעות קצב לב: הפרעות קצב לב, כגון פרפור פרוזדורים או פרפור פרוזדורים, עלולות להתרחש.
5. שינויים במצב ההכרה: זה עשוי לכלול נמנום, בלבול או אפילו אובדן הכרה.
6. דיכאון שריר הלב: זהו מצב בו שריר הלב אינו יכול להתכווץ ביעילות עקב ירידה בזרימת הסידן אל התאים.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. מעכבי CYP3A4: תרופות המעכבות את האנזים CYP3A4 עלולות להגביר את ריכוז הדם של אמלודיפין, מה שעלול לגרום להשפעות מוגברות. תרופות אלו כוללות אנטיביוטיקה (למשל, אריתרומיצין, קלריתרמיצין), אנטי-פטרייתיים (כגון, קטוקונאזול, איטראקונאזול), אנטי-ויראליים (למשל, ריטונביר) וכמה אנטי-פטרייתיים ותרופות אחרות.
2. מעכבי או מעוררי CYP3A4: אמלודיפין עשוי להשפיע על חילוף החומרים של תרופות אחרות, בעיקר אלו שעוברות חילוף חומרים גם באמצעות האנזים CYP3A4. זה יכול להגביר או להפחית את ההשפעה של תרופות אחרות.
3. תרופות המורידות לחץ דם: כאשר אמלודיפין נלקחת בשילוב עם תרופות אחרות המורידות את לחץ הדם (למשל, חוסמי בטא, מעכבי אנזימים הממירים אנגיוטנסין), עלולה להתרחש השפעה מוגברת של לחץ דם גבוה, שעלולה להוביל לירידה חמורה ב לחץ דם.
4. תרופות המשפיעות על מערכת הלב וכלי הדם: אלה כוללות תרופות נגד הפרעות קצב, תרופות המגבירות את ההולכה הלבבית (למשל, דיגוקסין) ואנטגוניסטים אחרים של סידן או תרופות המשפיעות על טונוס כלי הדם.
5. תרופות המגבירות את ריכוז האשלגן בדם: ריכוז האשלגן בדם עלול לעלות כאשר אמלודיפין נלקח במקביל לתרופות משתנות חוסכות אשלגן או תרופות המכילות תוספי אשלגן, העלולים להוביל להיפרקלמיה.

6. תרופות להורדת לחץ דם:

   • חוסמי תעלות סידן אחרים, חוסמי בטא, משתנים ומעכבי ACE:
     • שימוש בו-זמני עשוי להגביר את ההשפעה של ירידה בלחץ הדם של אמלודיפין, מה שעלול להוביל לירידה מוגזמת בלחץ הדם.

7. תרופות אנטי-אנגינליות:

   • חנקות וחומרים אנטי-אנגינליים אחרים:
     • שימוש משולב עשוי להגביר את ההשפעה האנטי-אנגינלית, שהיא השפעה רצויה אך דורשת ניטור כדי למנוע ירידה מוגזמת בלחץ הדם.

8. סטטינים:

   • סימבסטטין:
     • שימוש בו זמנית עם אמלודיפין עלול להגביר את ריכוז סימבסטטין בדם. מומלץ להגביל את המינון של סימבסטטין ל-20 מ"ג ליום כאשר הוא נלקח במקביל עם אמלודיפין.

9. תרופות מדכאות חיסוניות:

   • ציקלוספורין וטקרולימוס:
     • אמלודיפין עשוי להגביר את ריכוז התרופות הללו בדם, מה שמצריך ניטור והתאמת מינון אפשרית.

10. מיץ אשכוליות:

    • מיץ אשכוליות עשוי להגביר את ריכוזי האמלודיפין בדם על ידי עיכוב חילוף החומרים באמצעות אנזימי CYP3A4. מומלץ להימנע משתיית מיץ אשכוליות בזמן נטילת אמלודיפין.