אמלודיפין

אמלודיפין היא תרופה מקבוצת אנטגוניסטים של סידן המשמשת לטיפול בלחץ דם גבוה (יתר לחץ דם) ובאנגינה פקטוריס (כאבים בחזה הנגרמים מאיסכמיה של שריר הלב). זה פועל על ידי חסימת סידן מלהיכנס לשרירי כלי הדם והלב, וגורם להם להירגע ולהתרחב. זה משפר את זרימת הדם ומאפשר ללב לשאוב דם בקלות רבה יותר, מוריד את הלחץ בכלי הדם ומפחית את עומס העבודה על הלב.

ניתן להשתמש באמלודיפין במונותרפיה או בשילוב עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם כדי להשיג ערכי לחץ דם יעד. בנוסף, זה עשוי להירשם לחולים עם אנגינה פקטוריס כדי למנוע התקפי כאבים בחזה.

תרופה זו זמינה בצורה של טבליות דרך הפה וניתן להשתמש בה מדי יום או לפי הוראות הרופא. חשוב להשתמש באמלודיפין אך ורק על פי המלצות הרופא ולא להפסיק את נטילתו ללא הסכמתו, גם אם חווים שיפור.

אינדיקציות אמלודיפין

1. יתר לחץ דם (לחץ דם גבוה): אמלודיפין משמש להורדת לחץ דם בחולים עם יתר לחץ דם. זה עוזר למנוע סיבוכים הקשורים ליתר לחץ דם כגון שבץ מוחי, התקף לב ובעיות בכליות.
2. אנגינה (יציבה ווריאנטית): ניתן להשתמש באמלודיפין לטיפול בתעוקת חזה יציבה ומשתנה, שיכולה להתבטא בכאבים בחזה או אי נוחות במהלך פעילות גופנית או מצבי לחץ.
3. Vasospasms: ניתן להשתמש באמלודיפין כדי למנוע ולטפל בכלי דם כגון וסוספאזם מדימום תת-עכבישי או עווית כלילית.

טופס שחרור

1. טבליות למתן דרך הפה:

   • צורת השחרור הנפוצה ביותר של אמלודיפין היא טבליות דרך הפה.
   • מינון: טבליות מכילות בדרך כלל 2.5 מ"ג, 5 מ"ג או 10 מ"ג של אמלודיפין (בצורת אמלודיפין בסילאט).
   • טבליות יכולות להיות פשוטות או מצופות כדי לשפר את הספיגה ולהפחית תופעות לוואי.

2. טאבלטים בשחרור שונה:

   • זמינות גם טבליות אמלודיפין בשחרור מבוקר/משתנה, המספקות שחרור אחיד יותר של התרופה לאורך היום.

פרמקודינמיקה

1. חסימת תעלות calc ium מסוג L : Amlodipine חוסם תעלות סידן מסוג L בשריר חלק כלי הדם ובשריר הלב. זה מוביל לירידה בזרימת הסידן התוך תאית, מה שמפחית את ההתכווצות של השריר החלק של כלי הדם ושריר הלב.
2. התרחבות כלי דם היקפיים : עקב חסימה של תעלות סידן בשריר החלק של העורקים והעורקים, אמלודיפין גורם להרחבתם. זה מוביל לירידה בהתנגדות הכוללת של כלי הדם ההיקפיים ובלחץ הדם.
3. שיפור זרימת הדם הכלילי : התרחבות העורקים הכליליים בהשפעת אמלודיפין תורמת להגברת זרימת הדם בשריר הלב, מה שעשוי להיות מועיל במיוחד בחולים עם מחלת לב כלילית.
4. הפחתת העמסת כרטיס ה-iac: על ידי הפחתת התכווצות שרירי הלב והפחתת העומס הלבבי הנגרמת על ידי הרחבת כלי הדם, אמלודיפין עשוי לשפר את תפקוד הלב בחולים עם אי ספיקת לב.
5. השפעה מינימלית על ההולכה : בהשוואה לכמה חוסמי תעלות סידן אחרים, לאמלודיפין יש בדרך כלל השפעה מינימלית על ההולכה במערכת ההולכה של הלב, מה שהופך אותו לבטוח יחסית לרוב החולים עם הפרעות בקצב הלב.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה : אמלודיפין בדרך כלל נספג במהירות ובשלמות ממערכת העיכול לאחר מתן דרך הפה. יש לו זמינות ביולוגית גבוהה, כ-60-65%.
2. הפצה : לאחר ספיגה, אמלודיפין מופץ במהירות ברקמות הגוף. הוא קשור בעיקר לחלבוני פלזמה בדם ברמה של כ-95%.
3. מטבוליזם : אמלודיפין עובר חילוף חומרים בכבד עם יצירת מטבוליטים לא פעילים. המטבוליט העיקרי הוא desethylamlodipine, שגם לו יש השפעה חוסמת על תעלות הסידן.
4. הפרשה : רוב האמלודיפין ומטבוליטים שלו מופרשים דרך הכליות (כ-60-70% ללא שינוי).
5. זמן מחצית חיים : זמן מחצית החיים של אמלודיפין מהגוף הוא כ-30-50 שעות, מה שאומר שהשפעותיו עשויות להימשך זמן רב לאחר הפסקת הטיפול.

מינון וניהול

שיטת היישום

• מתן דרך הפה: אמלודיפין נלקח דרך הפה, ללא קשר לארוחות. יש לבלוע את הטבליות בשלמותן עם הרבה מים. אין ללעוס או לשבור את הטבליה, במיוחד אם מדובר בטבליה בשחרור שונה.

מִנוּן

למבוגרים:

1. יתר לחץ דם (לחץ דם גבוה):

   • מינון התחלתי: בדרך כלל 5 מ"ג פעם ביום.
   • מינון תחזוקה: בהתאם לתגובת המטופל, ניתן להעלות את המינון למינון מקסימלי של 10 מ"ג ליום.
   • הערה: בחולים קשישים, אלו עם ליקוי כבד, או בשימוש באמלודיפין בשילוב עם תרופות אחרות, ניתן להפחית את המינון הראשוני ל-2.5 מ"ג ביום.

2. אנגינה (כאבים בחזה):

   • מינון סטנדרטי: בדרך כלל 5 מ"ג פעם ביום, אשר ניתן להגדיל ל-10 מ"ג פעם ביום בהתאם לתגובה הטיפולית האישית של המטופל.

לילדים (מגיל 6 ומעלה):

• לַחַץ יֶתֶר:
  • מינון התחלתי: 2.5 מ"ג פעם ביום.
  • מינון תחזוקה: ניתן להעלות ל-5 מ"ג פעם ביום לאחר 1-2 שבועות של טיפול, בהתאם לתגובה לטיפול.

הוראות מיוחדות

• ניטור קבוע : חולים הנוטלים אמלודיפין זקוקים להשגחה רפואית קבועה כדי לעקוב אחר היעילות והבטיחות של הטיפול.
• שימוש במהלך הריון: יש ליטול אמלודיפין במהלך ההריון רק אם יש צורך בהחלט תחת פיקוח רפואי קפדני.
• אינטראקציה עם תרופות אחרות: אמלודיפין עשוי לקיים אינטראקציה עם תרופות אחרות, מה שמצריך התאמת מינון ופיקוח רפואי.

השתמש אמלודיפין במהלך ההריון

השימוש באמלודיפין במהלך ההריון עלול להיות בעייתי, במיוחד בשליש הראשון כאשר איברי התינוק מתפתחים. Amlodipine שייך לקטגוריה C של סיווג בטיחות ההריון של ה-FDA, מה שאומר שהנתונים על בטיחותו בנשים הרות מוגבלים.

אם את נוטלת אמלודיפין ונכנסת להריון או מתכננת להיכנס להריון, חשוב לדון על כך עם הרופא שלך. הוא או היא יוכלו להעריך את היתרונות של נטילת אמלודיפין בהשוואה לסיכונים הפוטנציאליים לך ולתינוקך.

התוויות נגד

1. רגישות יתר : אנשים עם רגישות יתר ידועה לאמלודיפין או אנטגוניסטים אחרים לסידן דיהידרופירידין צריכים להימנע מהשימוש בו.
2. אי ספיקת לב : חולים עם אי ספיקת לב, במיוחד אלו עם לחץ דם נמוך, צריכים לקחת אמלודיפין בזהירות.
3. אנגינה: בחולים עם אנגינה פקטוריס (אנגינה), במיוחד עם התקפים של אנגינה לא יציבה, השימוש באמלודיפין מצריך זהירות.
4. אוטם חריף בשריר הלב : ניתן להשתמש באמלודיפין בזהירות בשבועות הראשונים לאחר אוטם שריר הלב החריף.
5. הפרעה חמורה בתפקוד הכבד : חולים עם הפרעה חמורה בתפקוד הכבד צריכים ליטול אמלודיפין בזהירות עקב התעצמות אפשרית של פעולת התרופה.
6. הריון והנקה : השימוש באמלודיפין במהלך ההריון עשוי להיות מוגבל ויש להשתמש בו רק כאשר יש צורך מוחלט. לכן, ההחלטה להשתמש באמלודיפין במהלך ההריון צריכה להיעשות על ידי רופא.
7. ילדים : נתונים על היעילות והבטיחות של אמלודיפין בילדים אינם מספיקים, לכן השימוש בילדים דורש תשומת לב מיוחדת והשגחה של רופא.
8. הזדקנות : בחולים קשישים, השימוש באמלודיפין עשוי להיות מוגבל עקב שיפור אפשרי של השפעתו על יתר לחץ הדם וסיכון מוגבר ליתר לחץ דם אורתוסטטי.
9. שילוב עם תרופות אחרות : השימוש באמלודיפין בשילוב עם תרופות מסוימות אחרות, כגון מעכבי CYP3A4 או חוסמי ביתא אדרנו, עשוי לדרוש התאמת מינון וניטור זהיר.

תופעות לוואי אמלודיפין

1. סחרחורת ותחושת חולשה: חולים רבים חווים סחרחורת או תחושת חולשה בתחילת נטילת אמלודיפין. תסמינים אלו חולפים בדרך כלל מעצמם כאשר הגוף מסתגל לתרופה.
2. נפיחות ברגליים: אחת מתופעות הלוואי השכיחות ביותר של אמלודיפין היא נפיחות ברגליים. הם עשויים להופיע כנפיחות ובצקת של הרגליים או הרגליים התחתונות. במקרים מסוימים, הנפיחות עלולה להתפשט לחלקים אחרים בגוף.
3. כאב ראש: חלק מהחולים עלולים לחוות כאבי ראש או החמרה של כאבי ראש קיימים בזמן נטילת אמלודיפין.
4. ישנוניות ועייפות: חלק מהחולים עלולים לחוות ישנוניות או עייפות בזמן נטילת אמלודיפין.
5. הפרעות במערכת העיכול: עלולות להופיע תופעות לוואי במערכת העיכול כגון בחילות, הקאות, עצירות או שלשולים.
6. דפיקות לב: בחלק מהחולים, נטילת אמלודיפין עלולה לגרום לתחושה של דפיקות לב או דפיקות לב.
7. תסמינים נוירולוגיים היקפיים: במקרים נדירים, אמלודיפין עלול לגרום לתופעות לוואי של מערכת העצבים כגון פרסטזיות (עקצוצים או חוסר תחושה) בגפיים.

מנת יתר

1. ירידה חמורה בלחץ הדם : אמלודיפין, כחוסם תעלות סידן, עלול לגרום לירידה משמעותית בלחץ הדם במנת יתר. זה יכול להוביל למשבר היפוטוני, התעלפות ואפילו הלם.
2. טכיקרדיה או ברדיקרדיה : קצב לב חריג עלול להתרחש כתוצאה ממנת יתר של אמלודיפין. זה עשוי לכלול האצת קצב הלב (טכיקרדיה) או האטה בקצב הלב (ברדיקרדיה).
3. היפרקלמיה : מנת יתר של אמלודיפין עלולה להוביל לעלייה ברמות האשלגן בדם (היפרקלמיה), במיוחד בחולים עם תפקוד כליות לקוי.
4. דיכאון במערכת העצבים המרכזית : קיים סיכון לפתח דיכאון במערכת העצבים המרכזית, כולל נמנום, ירידה ברמת ההכרה, תרדמת ואפילו התקפים.
5. תסמינים אחרים : תסמינים אפשריים אחרים של מנת יתר של אמלודיפין עשויים לכלול סחרחורת, כאבי ראש, בחילות, הקאות, שלשולים וכו'.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. מעכבי אנזימים CYP3A4 : מעכבי אנזים CYP3A4 כמו קטוקונאזול, איטראקונאזול, קלריתרמיצין, אריתרומיצין, ריטונוויר ותרופות אנטי-רטרו-ויראליות אחרות עלולים להגביר את רמות הדם של אמלודיפין, מה שעלול להוביל לעלייה בהשפעה היורדת-לחץ-דם שלו ולסיכון מוגבר לתופעות לוואי. וסחרחורת.
2. מעוררי אנזימים של CYP3A4 : מעוררי אנזים CYP3A4 כגון ריפמפיצין, קרבמזפין, פניטואין, פנוברביטל ותכשירים צמחיים המכילים טוטי פרוטי עשויים להפחית את רמות הדם של אמלודיפין, מה שעלול להוביל לירידה בהשפעה של לחץ דם נמוך ולעלייה בסיכון לאירועים קרדיווסקולריים.
3. חוסמי בטא : השילוב של אמלודיפין עם חוסמי בטא עלול להגביר את ההשפעה של לחץ דם נמוך ולהפחית את קצב הלב. זה עלול להוביל לירידה בקצב הלב ולסיכון מוגבר לברדיקרדיה.
4. תרופות אחרות להורדת לחץ דם : שימוש משולב באמלודיפין עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם, כגון מעכבי ACE או משתנים, עלול להוביל להשפעה מוגברת של לחץ דם גבוה ולהגברת הסיכון ליתר לחץ דם אורתוסטטי.
5. סטטינים : סטטינים כגון atorvastatin ו- simvastatin עשויים להגביר את הסיכון למיופתיה בשילוב עם אמלודיפין, במיוחד בשימוש בו-זמנית במינונים גבוהים.