אמלודיפין

אמלודיפין היא תרופה מקבוצת אנטגוניסטי סידן המשמשת לטיפול בלחץ דם גבוה (יתר לחץ דם) ובתעוקת חזה (כאבים בחזה הנגרמים מאיסכמיה של שריר הלב). היא פועלת על ידי חסימת כניסת סידן לשרירי כלי הדם והלב, וגורמת להם להרפות ולהתרחב. זה משפר את זרימת הדם ומאפשר ללב לשאוב דם ביתר קלות, מוריד את הלחץ בכלי הדם ומפחית את עומס העבודה על הלב.

ניתן להשתמש באמלודיפין כטיפול יחיד או בשילוב עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם כדי להשיג ערכי לחץ דם יעד. בנוסף, ניתן לרשום אותו לחולים עם תעוקת חזה כדי למנוע התקפי כאבים בחזה.

תרופה זו זמינה בצורת טבליות דרך הפה וניתן להשתמש בה מדי יום או לפי מרשם רופא. חשוב להשתמש באמלודיפין אך ורק בהתאם להמלצות הרופא ולא להפסיק את נטילתה ללא הסכמתו, גם אם אתם חווים שיפור.

אינדיקציות אמלודיפין

1. יתר לחץ דם (לחץ דם גבוה): אמלודיפין משמש להורדת לחץ דם בחולים עם יתר לחץ דם. הוא מסייע במניעת סיבוכים הקשורים ללחץ דם גבוה כגון שבץ מוחי, התקף לב ובעיות בכליות.
2. תעוקת חזה (יציבה ומשתנה): ניתן להשתמש באמלודיפין לטיפול בתעוקת חזה יציבה ומשתנה, אשר יכולה להתבטא בכאבים בחזה או אי נוחות במהלך פעילות גופנית או מצבים מלחיצים.
3. עוויתות כלי דם: ניתן להשתמש באמלודיפין למניעה ולטפל בעוויתות כלי דם כגון עווית כלי דם כתוצאה מדימום תת-עכבישי או עווית כליליים.

טופס שחרור

1. טבליות לנטילה דרך הפה:

   • צורת השחרור הנפוצה ביותר של אמלודיפין היא טבליות דרך הפה.
   • מינון: טבליות מכילות בדרך כלל 2.5 מ"ג, 5 מ"ג או 10 מ"ג של אמלודיפין (בצורת אמלודיפין בסילאט).
   • טבליות יכולות להיות רגילות או מצופות כדי לשפר את הספיגה ולהפחית תופעות לוואי.

2. טבליות שחרור מושהה:

   • קיימות גם טבליות אמלודיפין בשחרור מבוקר/משופר, המספקות שחרור אחיד יותר של התרופה לאורך היום.

פרמקודינמיקה

1. חסימת תעלות סידן מסוג L: אמלודיפין חוסם תעלות סידן מסוג L בשריר החלק של כלי הדם ובשריר הלב. זה מוביל לירידה בזרימת הסידן התוך תאית, מה שמפחית את התכווצות השריר החלק של כלי הדם ושריר הלב.
2. הרחבת כלי דם היקפיים: עקב חסימת תעלות סידן בשריר החלק של העורקים והעורקיים, אמלודיפין גורם להרחבתן. זה מוביל לירידה בהתנגדות הכללית של כלי הדם ההיקפיים ובלחץ הדם.
3. שיפור זרימת הדם הכליליים: הרחבת העורקים הכליליים תחת השפעת אמלודיפין תורמת לעלייה בזרימת הדם בשריר הלב, דבר שעשוי להיות מועיל במיוחד בחולים עם מחלת לב כלילית.
4. הפחתת עומס לבבי: על ידי הפחתת התכווצות שרירי הלב והפחתת העומס הלבבי הנגרם כתוצאה מהרחבת כלי דם, אמלודיפין עשוי לשפר את תפקוד הלב בחולים עם אי ספיקת לב.
5. השפעה מינימלית על הולכה: בהשוואה לחוסמי תעלות סידן אחרים, לאמלודיפין יש בדרך כלל השפעה מינימלית על ההולכה במערכת ההולכה של הלב, מה שהופך אותו לבטוח יחסית עבור רוב החולים עם הפרעות קצב לב.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה: אמלודיפין נספג בדרך כלל במהירות ובמלואו ממערכת העיכול לאחר מתן דרך הפה. יש לו זמינות ביולוגית גבוהה, כ-60-65%.
2. הפצה: לאחר ספיגה, אמלודיפין מופץ במהירות ברקמות הגוף. הוא נקשר בעיקר לחלבוני פלזמה בדם ברמה של כ-95%.
3. מטבוליזם: אמלודיפין עובר מטבוליזם בכבד תוך יצירת מטבוליטים לא פעילים. המטבוליט העיקרי הוא דסתילאמלודיפין, אשר גם לו השפעה חוסמת על תעלות סידן.
4. הפרשה: רוב האמלודיפין והמטבוליטים שלו מופרשים דרך הכליות (כ-60-70% ללא שינוי).
5. זמן מחצית חיים: זמן מחצית החיים של אמלודיפין מהגוף הוא כ-30-50 שעות, מה שאומר שהשפעותיו עשויות להימשך זמן רב לאחר הפסקת הטיפול.

מינון וניהול

שיטת היישום

• מתן דרך הפה: אמלודיפין נלקח דרך הפה, ללא קשר לארוחות. יש לבלוע את הטבליות בשלמותן עם הרבה מים. אין ללעוס או לשבור את הטבליה, במיוחד אם מדובר בטבליה בשחרור מושהה.

מִנוּן

למבוגרים:

1. יתר לחץ דם (יתר לחץ דם):

   • מינון התחלתי: בדרך כלל 5 מ"ג פעם ביום.
   • מינון תחזוקה: בהתאם לתגובת המטופל, ניתן להגדיל את המינון למינון מקסימלי של 10 מ"ג ליום.
   • הערה: בחולים קשישים, אלו עם ליקוי כבד, או בעת שימוש באמלודיפין בשילוב עם תרופות אחרות, ניתן להפחית את המינון ההתחלתי ל-2.5 מ"ג ביום.

2. אנגינה (כאבים בחזה):

   • מינון סטנדרטי: בדרך כלל 5 מ"ג פעם ביום, וניתן להגדילו ל-10 מ"ג פעם ביום בהתאם לתגובה הטיפולית האישית של המטופל.

לילדים (מגיל 6 ומעלה):

• לַחַץ יֶתֶר:
  • מינון התחלתי: 2.5 מ"ג פעם ביום.
  • מינון תחזוקה: ניתן להעלות ל-5 מ"ג פעם ביום לאחר 1-2 שבועות של טיפול, בהתאם לתגובה לטיפול.

הוראות מיוחדות

• ניטור קבוע: חולים הנוטלים אמלודיפין זקוקים להשגחה רפואית קבועה כדי לפקח על יעילות ובטיחות הטיפול.
• שימוש במהלך הריון: יש ליטול אמלודיפין במהלך הריון רק במידת הצורך לחלוטין תחת פיקוח רפואי קפדני.
• אינטראקציה עם תרופות אחרות: אמלודיפין עשויה ליצור אינטראקציה עם תרופות אחרות, דבר המחייב התאמת מינון ופיקוח רפואי.

השתמש אמלודיפין במהלך ההריון

השימוש באמלודיפין במהלך ההריון יכול להיות בעייתי, במיוחד בשליש הראשון של ההריון כאשר איברי התינוק נמצאים בתהליכי היווצרות. אמלודיפין שייך לקטגוריה C של סיווג בטיחות הריון של ה-FDA, מה שאומר שנתונים על בטיחותו בנשים בהריון מוגבלים.

אם את נוטלת אמלודיפין ונכנסת להריון או מתכננת להיכנס להריון, חשוב לדון בכך עם הרופא שלך. הוא או היא יוכלו להעריך את היתרונות של נטילת אמלודיפין בהשוואה לסיכונים הפוטנציאליים לך ולתינוקך.

התוויות נגד

1. רגישות יתר: אנשים עם רגישות יתר ידועה לאמלודיפין או לאנטגוניסטים אחרים של סידן דיהידרופירידין צריכים להימנע משימוש בו.
2. אי ספיקת לב: חולים עם אי ספיקת לב, במיוחד אלו עם לחץ דם נמוך, צריכים ליטול אמלודיפין בזהירות.
3. תעוקת חזה: בחולים עם אנגינפקטוריס (אנגינה), במיוחד עם התקפי תעוקת חזה לא יציבה, השימוש באמלודיפין מחייב זהירות.
4. אוטם שריר הלב חריף: ניתן להשתמש באמלודיפין בזהירות בשבועות הראשונים לאחר אוטם שריר הלב חריף.
5. תפקוד כבדי קשה: חולים עם תפקוד כבדי קשה צריכים ליטול אמלודיפין בזהירות עקב הגברת פעילות התרופה אפשרית.
6. הריון והנקה: השימוש באמלודיפין במהלך ההריון עשוי להיות מוגבל ויש להשתמש בו רק כאשר הכרחי לחלוטין. לכן, ההחלטה להשתמש באמלודיפין במהלך ההריון צריכה להתקבל על ידי רופא.
7. ילדים: נתונים על יעילות ובטיחות אמלודיפין בילדים אינם מספיקים, לכן השימוש בילדים דורש תשומת לב מיוחדת ופיקוח של רופא.
8. הזדקנות: בחולים קשישים, השימוש באמלודיפין עשוי להיות מוגבל עקב הגברה אפשרית של השפעתו ההיפוטנסיבית וסיכון מוגבר להיפוטנסיה אורתוסטטית.
9. שילוב עם תרופות אחרות: השימוש באמלודיפין בשילוב עם תרופות מסוימות אחרות, כגון מעכבי CYP3A4 או חוסמי בטא, עשוי לדרוש התאמת מינון וניטור קפדני.

תופעות לוואי אמלודיפין

1. סחרחורת ותחושת חולשה: מטופלים רבים חווים סחרחורת או תחושת חולשה בתחילת נטילת אמלודיפין. תסמינים אלה חולפים בדרך כלל מעצמם כאשר הגוף מסתגל לתרופה.
2. נפיחות ברגליים: אחת מתופעות הלוואי הנפוצות ביותר של אמלודיפין היא נפיחות ברגליים. הן עשויות להופיע כנפיחות ובצקת ברגליים או בשוקיים. במקרים מסוימים, הנפיחות עלולה להתפשט לחלקים אחרים בגוף.
3. כאב ראש: חלק מהמטופלים עלולים לחוות כאבי ראש או החמרה של כאבי ראש קיימים בזמן נטילת אמלודיפין.
4. נמנום ועייפות: חלק מהמטופלים עלולים לחוות נמנום או עייפות בזמן נטילת אמלודיפין.
5. הפרעות עיכול: תופעות לוואי במערכת העיכול כגון בחילות, הקאות, עצירות או שלשולים עלולות להופיע.
6. דפיקות לב: אצל חלק מהמטופלים, נטילת אמלודיפין עלולה לגרום לתחושה של דפיקות לב או דפיקות לב.
7. תסמינים נוירולוגיים היקפיים: במקרים נדירים, אמלודיפין עלול לגרום לתופעות לוואי של מערכת העצבים כגון נימול (תחושת עקצוץ או קהות) בגפיים.

מנת יתר

1. ירידה חדה בלחץ הדם: אמלודיפין, כחוסם תעלות סידן, עלול לגרום לירידה משמעותית בלחץ הדם במנת יתר. זה יכול להוביל למשבר היפוטוני, עילפון ואף הלם.
2. טכיקרדיה או ברדיקרדיה: קצב לב לא תקין עלול להתרחש כתוצאה ממנת יתר של אמלודיפין. זה עשוי לכלול עלייה בקצב הלב (טכיקרדיה) או האטה בקצב הלב (ברדיקרדיה).
3. היפרקלמיה: מנת יתר של אמלודיפין עלולה להוביל לעלייה ברמות האשלגן בדם (היפרקלמיה), במיוחד בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי.
4. דיכאון של מערכת העצבים המרכזית: קיים סיכון לפתח דיכאון של מערכת העצבים המרכזית, כולל נמנום, ירידה ברמת התודעה, תרדמת ואף התקפים.
5. תסמינים נוספים: תסמינים אפשריים נוספים של מנת יתר של אמלודיפין עשויים לכלול סחרחורת, כאב ראש, בחילות, הקאות, שלשולים וכו'.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. מעכבי אנזים CYP3A4: מעכבי אנזים CYP3A4 כגון קטוקונזול, איטרקונזול, קלריתרומיצין, אריתרומיצין, ריטונאביר ותרופות אנטי-רטרוויראליות אחרות עלולים להעלות את רמות האמלודיפין בדם, מה שעלול להוביל לעלייה בהשפעתו ההיפטריתית ולעלייה בסיכון לתופעות לוואי כגון בצקת וסחרחורת.
2. מעוררי אנזים CYP3A4: מעוררי אנזים CYP3A4 כגון ריפמפיצין, קרבמזפין, פניטואין, פנוברביטל ותכשירים צמחיים המכילים טוטי פרוטי עלולים להפחית את רמות האמלודיפין בדם, מה שעלול להוביל לירידה בהשפעתו ההיפטרונית ולעלייה בסיכון לאירועים קרדיווסקולריים.
3. חוסמי בטא: שילוב של אמלודיפין עם חוסמי בטא עלול להגביר את ההשפעה ההיפוטנסיבית ולהוריד את קצב הלב. דבר זה עלול להוביל לירידה בקצב הלב ולעלייה בסיכון לברדיקרדיה.
4. תרופות אחרות להורדת לחץ דם: שימוש משולב באמלודיפין עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם, כגון מעכבי ACE או תרופות משתנות, עלול להוביל להגברת ההשפעה ההיפוטנסיבית ולעלייה בסיכון להיפוטנסיה אורתוסטטית.
5. סטטינים: סטטינים כגון אטורבסטטין וסימבסטטין עלולים להגביר את הסיכון למיופתיה בשילוב עם אמלודיפין, במיוחד כאשר משתמשים בהם בו זמנית במינונים גבוהים.