אמלודיפין

אמלודיפין הוא תרופה במעמד האנטגוניסט הסידן המשמש לטיפול בלחץ דם גבוה (יתר לחץ דם) ואנגינה פקטוריס (כאבי חזה הנגרמים כתוצאה מאיסכמיה של שריר הלב). זה עובד על ידי חסימת סידן מכניסה לשרירי כלי הדם והלב, וגורם להם להירגע ולהתרחיב. זה משפר את זרימת הדם ומאפשר ללב לשאוב דם ביתר קלות, להוריד את הלחץ בכלי הדם ולהפחית את עומס העבודה על הלב.

ניתן להשתמש באמלודיפין במונותרפיה או בשילוב עם תרופות נגד יתר לחץ דם אחרות כדי להשיג ערכי לחץ דם יעד. בנוסף, ניתן לרשום אותו לחולים עם אנגינה פקטוריס כדי למנוע התקפי כאב בחזה.

תרופה זו זמינה בצורה של טבליות דרך הפה והיא יכולה לשמש מדי יום או כפי שנקבע על ידי רופא. חשוב להשתמש באמלודיפין בקפדנות על פי המלצות הרופא שלך ולא להפסיק לקחת אותה ללא הסכמתו, גם אם אתה חווה שיפור.

אינדיקציות אמלודיפין

1. יתר לחץ דם (לחץ דם גבוה): אמלודיפין משמש להפחתת לחץ הדם בחולים עם יתר לחץ דם. זה עוזר במניעת סיבוכים הקשורים ללחץ דם גבוה כמו שבץ מוחי, התקף לב ובעיות בכליות.
2. אנגינה (יציבה וריאנט): אמלודיפין עשוי לשמש לטיפול באנגינה יציבה וריאנטית, שיכולים להתבטא על ידי כאבי חזה או אי נוחות במהלך פעילות גופנית או מצבים מלחיצים.
3. Vasospasms: אמלודיפין עשוי לשמש למניעה וטיפול ב- vasospasms כמו vasospasm מדימום סובארכנואיד או עווית כלילית.

טופס שחרור

1. טבליות לניהול דרך הפה:

   • צורת השחרור הנפוצה ביותר של אמלודיפין היא טבליות דרך הפה.
   • מינון: טבליות מכילות בדרך כלל 2.5 מ"ג, 5 מ"ג או 10 מ"ג אמלודיפין (בצורה של אמלודיפין besylate).
   • טבליות יכולות להיות רגילות או מצופות לשיפור הספיגה ולהפחתת תופעות לוואי.

2. טבליות לשחרור שונה:

   • ניתן להשיג גם טבליות מבוקרות/משתנות לשחרור של אמלודיפין, המספקות שחרור אחיד יותר של התרופות לאורך היום.

פרמקודינמיקה

1. חסימת תעלות סידן מסוג L: אמלודיפין חוסם תעלות סידן מסוג L בשריר חלק של כלי הדם ובשריר הלב. זה מוביל לירידה בזרם הסידן התוך-תאי, מה שמפחית את התכווצות שרירי השרירים החלקים של כלי הדם ושריר הלב.
2. התרחבות כלי דם היקפית: עקב חסימת תעלות סידן בשריר החלק של עורקים ועורקים, אמלודיפין גורם להרחבתם. זה מוביל לירידה בעמידות הכוללת של כלי הדם ההיקפיים ולחץ הדם.
3. שיפור זרימת הדם הכלילית: התרחבות העורקים הכליליים בהשפעת אמלודיפין תורמת לעלייה בזרימת הדם בשריר הלב, מה שעלול להועיל במיוחד בחולים עם מחלות לב כליליות.
4. הפחתת העמסת לב: על ידי הפחתת התכווצות שרירי הלב והפחתת העמסת הלב הנגרמת כתוצאה מהתרחשות vasodilation, אמלודיפין עשוי לשפר את תפקוד הלב בקרב חולים עם אי ספיקת לב.
5. השפעה מינימלית על הולכה: בהשוואה לכמה חוסמי תעלות סידן אחרים, לאמלודיפין בדרך כלל השפעה מינימלית על ההולכה במערכת ההולכה של הלב, מה שהופך אותו לבטוח יחסית עבור מרבית החולים עם הפרעות קצב הלב.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה: אמלודיפין נספג בדרך כלל במהירות ונספג לחלוטין מדרכי העיכול לאחר מתן דרך הפה. יש לו זמינות ביולוגית גבוהה, בערך 60-65%.
2. התפלגות: לאחר הספיגה, אמלודיפין מופץ במהירות ברקמות הגוף. זה קשור בעיקר לחלבוני פלזמה בדם ברמה של כ- 95%.
3. מטבוליזם: אמלודיפין מטבוליזציה בכבד עם היווצרות מטבוליטים לא פעילים. המטבוליט העיקרי הוא desethylamlodipine, שיש לו גם השפעה חוסמת על תעלות הסידן.
4. הפרשה: מרבית אמלודיפין ומטבוליטים שלה מופרשים דרך הכליות (כ 60-70% ללא שינוי).
5. מחצית החיים: מחצית החיים של אמלודיפין מהגוף היא בערך 30-50 שעות, מה שאומר שההשפעות שלו עשויות להימשך זמן רב לאחר הפסקת ההפסקה.

מינון וניהול

שיטת היישום

• מתן דרך הפה: אמלודיפין נלקח בעל פה, ללא קשר לארוחות. יש לבלוע את הטבליות שלמות עם הרבה מים. אין ללעוס או לשבור את הטאבלט, במיוחד אם מדובר בטאבלט לשחרור שונה.

מִנוּן

למבוגרים:

1. יתר לחץ דם (לחץ דם גבוה):

   • מינון התחלה: בדרך כלל 5 מ"ג פעם ביום.
   • מינון תחזוקה: תלוי בתגובת המטופל, המינון עשוי להיות מוגבר למינון מקסימלי של 10 מ"ג ליום.
   • תגובה: בקרב חולים קשישים, אנשים עם ליקוי בכבד, או בעת שימוש באמלודיפין בשילוב עם תרופות אחרות, המינון הראשוני עשוי להיות מופחת ל-2.5 מ"ג מדי יום.

2. אנגינה (כאבי חזה):

   • מינון סטנדרטי: בדרך כלל 5 מ"ג פעם ביום, אשר עשוי להיות מוגדל ל-10 מ"ג פעם ביום, תלוי בתגובה הטיפולית האישית של המטופל.

לילדים (גילאי 6 ומעלה):

• לַחַץ יֶתֶר:
  • מינון התחלה: 2.5 מ"ג פעם ביום.
  • מינון תחזוקה: עשוי להיות מוגדל ל-5 מ"ג פעם ביום לאחר 1-2 שבועות של טיפול, תלוי בתגובה לטיפול.

הוראות מיוחדות

• ניטור קבוע: חולים הנוטלים אמלודיפין זקוקים לפיקוח רפואי רגיל כדי לפקח על היעילות ובטיחות הטיפול.
• שימוש במהלך ההיריון: יש ליטול אמלודיפין במהלך ההיריון רק אם יש צורך בהחלט בפיקוח רפואי קפדני.
• אינטראקציה עם תרופות אחרות: אמלודיפין עשויה לקיים אינטראקציה עם תרופות אחרות, הדורשות התאמת מינון ופיקוח רפואי.

השתמש אמלודיפין במהלך ההריון

השימוש באמלודיפין במהלך ההיריון יכול להיות בעייתי, במיוחד בשליש הראשון כאשר נוצרים איברי התינוק. אמלודיפין שייך לקטגוריה C של סיווג הבטיחות בהריון של ה- FDA, מה שאומר שנתונים על בטיחותם אצל נשים בהריון מוגבלות.

אם אתה נוטל אמלודיפין ונכנס להריון או מתכנן להיכנס להריון, חשוב לדון בזה עם הרופא שלך. הוא או היא יוכלו להעריך את היתרונות של נטילת אמלודיפין בהשוואה לסיכונים הפוטנציאליים אליך ולתינוקך.

התוויות נגד

1. רגישות יתר: אנשים עם רגישות יתר ידועה לאמלודיפין או לאנטגוניסטים של דיהידרופירידין סידן אחרים צריכים להימנע משימוש בו.
2. אי ספיקת לב: חולים עם אי ספיקת לב, במיוחד אלה עם לחץ דם נמוך, צריכים לקחת את האמלודיפין בזהירות.
3. אנגינה: בחולים עם anginapectoris (Angina), במיוחד עם התקפות של אנגינה לא יציבה, השימוש באמלודיפין דורש זהירות.
4. אוטם שריר הלב חריף: אמלודיפין עשוי לשמש בזהירות בשבועות הראשונים לאחר אוטם שריר הלב.
5. תפקוד לקוי של כבד: חולים עם תפקוד לקוי של הכבד צריכים לקחת אמלודיפין בזהירות בגלל התגברות אפשרית של פעולת התרופה.
6. הריון והנקה: השימוש באמלודיפין במהלך ההיריון עשוי להיות מוגבל ויש להשתמש בו רק כאשר הוא נחוץ. לפיכך, ההחלטה להשתמש באמלודיפין במהלך ההיריון צריכה להתקבל על ידי רופא.
7. ילדים: נתונים על יעילותו ובטיחותו של אמלודיפין אצל ילדים אינם מספיקים, ולכן השימוש בילדים דורש תשומת לב מיוחדת ופיקוח על ידי רופא.
8. הזדקנות: בקרב חולים קשישים, השימוש באמלודיפין עשוי להיות מוגבל בגלל שיפור אפשרי של השפעתו ההיפוטית והגברת הסיכון ליתר לחץ דם אורתוסטטי.
9. שילוב עם תרופות אחרות: השימוש באמלודיפין בשילוב עם תרופות אחרות מסוימות, כגון מעכבי CYP3A4 או בטא-אדרנו-בלוקרים, עשוי לדרוש התאמת מינון ומעקב מדוקדק.

תופעות לוואי אמלודיפין

1. סחרחורת ותחושת חולשה: חולים רבים חווים סחרחורת או תחושת חולשה בתחילת נטילת אמלודיפין. תסמינים אלה בדרך כלל נעלמים מעצמם כאשר הגוף מסתגל לתרופה.
2. נפיחות ברגליים: אחת מתופעות הלוואי הנפוצות ביותר של אמלודיפין היא נפיחות ברגליים. הם עשויים להופיע כנפיחות ובצקת של הרגליים או הרגליים התחתונות. במקרים מסוימים, הנפיחות עשויה להתפשט לאזורים אחרים בגוף.
3. כאב ראש: חלק מהמטופלים עשויים לחוות כאבי ראש או החמרה של כאבי ראש קיימים תוך נטילת אמלודיפין.
4. נמנום ועייפות: חלק מהמטופלים עלולים לחוות נמנום או עייפות בזמן נטילת אמלודיפין.
5. הפרעות עיכול: עלולות להתרחש תופעות לוואי במערכת העיכול כמו בחילה, הקאות, עצירות או שלשול.
6. דפיקות לב: אצל חלק מהמטופלים, נטילת אמלודיפין עלולה לגרום לתחושה של דפיקות לב או דפיקות לב.
7. תסמינים נוירולוגיים היקפיים: במקרים נדירים, אמלודיפין עלול לגרום לתופעות לוואי של מערכת העצבים כמו paresthesias (עקצוץ או חוסר תחושה) בגפיים.

מנת יתר

1. ירידה קשה בלחץ הדם: אמלודיפין, כחוסם תעלות סידן, יכול לגרום לירידה משמעותית בלחץ הדם במנת יתר. זה יכול להוביל למשבר היפוטוני, התעלפות ואפילו הלם.
2. טכיקרדיה או ברדיקרדיה: מקצבי לב לא תקינים עשויים להתרחש כתוצאה ממנת יתר של אמלודיפין. זה עשוי לכלול מהירות של הדופק (טכיקרדיה) או האטה של הדופק (ברדיקרדיה).
3. היפרקלמיה: מנת יתר של אמלודיפין עלולה להוביל לעלייה ברמות אשלגן בדם (היפרקלמיה), במיוחד בקרב חולים עם תפקוד כלייתי לקוי.
4. דיכאון במערכת העצבים המרכזית: קיים סיכון לפתח דיכאון במערכת העצבים המרכזית, כולל נמנום, ירידה ברמת התודעה, תרדמת ואפילו התקפים.
5. אחרים: תסמינים אפשריים אחרים של מנת יתר של אמלודיפין עשויים לכלול סחרחורת, כאבי ראש, בחילה, הקאות, שלשול וכו '.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. מעכבי אנזים של אנזים CYP3A4: מעכבי אנזים CYP3A4 כמו קטוקונזול, itraconazole, קלריתרומיצין, אריתרומיצין, ריטונאוויר ותרופות אנטי-טרו-ויראליות אחרות עשויה להגדיל את רמות הדם של אמלודיפין, מה שעלול להוביל לגידול בתופעותיו של תופעות גדלות וכגודל של סיכון.
2. אנזים CYP3A4 מעורר אנזים: אנזים CYP3A4 מעוררי אנזים כמו ריפמפיצין, קרבמזפין, פניטואין, פנובארביטין ותכשירים צמחיים המכילים תותי פרוטטי עשוי להפחית את רמות הדם של אמלודיפין, אשר עשוי להוביל לירידה בתופעתו המופעלת ואירועי סיכון מוגברים.
3. בטא-אדרנובלוקרים: השילוב של אמלודיפין עם בטא-אדרנובלוקרים עשוי להגביר את ההשפעה ההיפוטית ולהקטין את הדופק. זה עלול להוביל לירידה בקצב הלב ולסיכון מוגבר לברדיקרדיה.
4. תרופות נגד יתר לחץ דם אחרות: שימוש משולב באמלודיפין עם תרופות נגד יתר לחץ דם אחרות, כמו מעכבי ACE או משתנים, עלול להוביל להשפעה מוגברת של היפוטבציה ולהגברת הסיכון ליתר לחץ דם אורתוסטטי.
5. סטטינים: סטטינים כמו אטורווסטטין וסימבסטטין עשויים להגביר את הסיכון למיופתיה בשילוב עם אמלודיפין, במיוחד כאשר משתמשים בו במקביל במינונים גבוהים.