טרגוציד

אחד הנציגים של תרופות אנטיבקטריאליות חזקות - אנטיביוטיקה גליקופפטידית - נחשב לטארגוציד. החומר העיקרי של התרופה הוא טיקופלנין - מרכיב אנטי-מיקרוביאלי פעיל.

אינדיקציות טרגוצ'ידה

טרגוציד נרשמת לטיפול בפתולוגיות זיהומיות שנגרמו בתחילה על ידי מיקרואורגניזמים גרם-חיוביים. טרגוציד מומלץ לטיפול בחיידקים עמידים למתיצילין או לחולים הנוטים לאלרגיות לאנטיביוטיקה של β-lactam.

מגיל 18, ניתן להשתמש בטארגוסיד למטרות טיפוליות עבור הפתולוגיות הבאות:

• נגעים דרמטולוגיים מיקרוביאליים;
• נגעים מיקרוביאליים של מערכת השתן;
• פתולוגיות מיקרוביאליות של איברי הנשימה;
• פתולוגיות חיידקיות באוטולרינגולוגיה;
• זיהומים שלד-שרירים;
• אלח דם, אנדוקרדיטיס;
• דלקת הצפק הנגרמת כתוצאה מדיאליזה פריטונאלית ממושכת.

טרגוציד מתאים גם למניעת אנדוקרדיטיס חיידקית, כמו גם ברפואת שיניים וריאתית, ובמהלך התערבויות כירורגיות.

ניתן להשתמש בטרגוסיד בילדות (למעט בתקופת היילוד).

טופס שחרור

טרגוציד מיוצר בצורת חומר ליופיליזציה להכנת תמיסת הזרקה.

החומר הליופיליז ארוז בבקבוקונים של 400 מ"ג. התרופה מסופקת בנוסף עם ממס באמפולה של 3.2 מ"ל.

החומר הליופיליזט הוא מסה הומוגנית בהירה (כמעט לבנה). החומר הפעיל הוא טיקופלנין, והחומר הנלווה הוא נתרן כלורי.

מים להזרקה כלולים כחומר המסה.

פרמקודינמיקה

טרגוציד שייך לסדרה של חומרים אנטיבקטריאליים גליקופטידיים בעלי פעילות סיסטמית. זהו מוצר אנזימטי המשפיע על חיידקים גרם-חיוביים אירוביים ואנאירוביים.

החומר הפעיל מעכב את פעילותם של חיידקים רגישים על ידי שינוי תהליך הסינתזה הביולוגית של קרומי התא באזורים שבהם אנטיביוטיקה של β-lactam אינה פועלת.

טרגוסיד מפגין פעילות כנגד חיידקים אירוביים גרם (+) (בצילים, אנטרוקוקים, ליסטריה, רודוקוקים, סטפילוקוקים, סטרפטוקוקים) ואנאירובים (קלוסטרידיה, אובקטריה, פפטוסטרטוקוקים, פרופיונובקטריה).

עמידים להשפעת טרגוציד הם אקטינומיציטים, אריסיפלוטריקס, לקטובצילים הטרופרמנטטיביים, נוקרדיה, פדיוקוקים, כלמידיה, מיקובקטריה, מיקופלזמה, ריקטסיה וטרפונמה.

האנטיביוטיקה טרגוציד אינה מפגינה עמידות צולבת עם קבוצות אחרות של תרופות אנטי-מיקרוביאליות.

לאמינוגליקוזידים ופלואורוקינולונים יש השפעה סינרגיסטית.

פרמקוקינטיקה

מתן פומי של התרופה אינו גורם לספיגה שלה.

הזמינות הביולוגית לאחר מתן תוך שרירי עשויה להיות כ-94%.

סוג פיזור ריכוז הפלזמה לאחר עירוי תוך ורידי הוא דו-שלבי (פיזור מהיר ואיטי), עם זמן מחצית חיים של 0.3 ושלוש שעות, בהתאמה. בסוף שלב ההפצה, נצפית חיסול הדרגתית, זמן מחצית החיים הוא בין 70 ל-100 שעות.

חמש דקות לאחר עירוי תוך ורידי של טרגוציד בכמות של 3-6 מ"ג/ק"ג, ריכוז הפלזמה הוא 54.3 או 111.8 מ"ג/ליטר, בהתאמה. התכולה הנותרת בפלזמה 24 שעות לאחר מתן התרופה עשויה להיות 2.1 או 4.2 מ"ג/ליטר, בהתאמה.

קצב הקישור לאלבומין בפלזמה נע בין 90% ל-95%.

פיזור התרופה ברקמות הוא 0.6-1.2 ליטר/ק"ג. החומר הפעיל של התרופה חודר היטב לשכבות רקמה שונות - טיקופלנין חודר היטב במיוחד לעור ולרקמת העצם. החומר הפעיל נספג על ידי לויקוציטים, ובכך מגביר את השפעתם האנטי-מיקרוביאלית.

טיקופלנין אינו מזוהה באדומים תאים, בנוזל השדרה וברקמת שומנים.

לא זוהו תוצרי פירוק של החומר הפעיל טרגוציד. יותר מ-80% מהתרופה שנכנסה לזרם הדם הופרשת ללא שינוי בשתן 16 ימים לאחר מתן התרופה.

מינון וניהול

טרגוציד ניתן באמצעות הזרקה או עירוי, תוך ורידי או תוך שרירי.

• מינון התחלתי של טרגוציד למטופלים בוגרים:
  • 400 מ"ג ניתנים דרך הווריד עד פעמיים ביום למשך 1-3 ימים, ולאחר מכן עוברים ל-200-400 מ"ג ביום דרך הווריד או תוך שריר;
  • במקרה של כוויה או אנדוקרדיטיס, מינון התחזוקה של התרופה יכול להיות עד 12 מ"ג לק"ג ליום;
  • עבור דלקת מעיים מדומה, יש לתת 200 מ"ג בבוקר ובערב;
  • כאמצעי מניעה במהלך הניתוח, 400 מ"ג של התרופה ניתנים דרך הווריד בבת אחת.
• מינון התחלתי של טרגוציד למטופלים ילדים (חודשיים עד 16 שנים):
  • 10 מ"ג/ק"ג דרך הווריד כל 12 שעות שלוש פעמים, לאחר מכן 6-10 מ"ג/ק"ג מדי יום דרך הווריד או תוך שרירי;
  • לילדים מתחת לגיל חודשיים, נרשמים 16 מ"ג/ק"ג ביום הראשון (עירוי תוך ורידי של חצי שעה), ולאחר מכן עוברים למינון תחזוקה של 8 מ"ג/ק"ג מדי יום דרך הווריד.
• במקרה של תפקוד כלייתי לקוי, כמות הטרגוציד מותאמת החל מהיום הרביעי, תוך שמירה על רמת התרופה בדם על 10 מ"ג לליטר. אם פינוי הקריאטינין הוא בין 40 ל-60 מ"ל לדקה, המינון מצטמצם לחצי או ניתן כל יומיים. אם הסילוק נמוך מ-40 מ"ל לדקה, או שהמטופל עובר המודיאליזה, אז שליש מהכמות המקורית של התרופה ניתנת בכל יום או פעם בשלושה ימים.
• בגיל מבוגר, עם תפקוד כלייתי תקין, אין צורך להתאים את המינון.

משך הטיפול בטרגוציד מוערך באופן פרטני: הרופא לוקח בחשבון את חומרת הזיהום החיידקי ואת התגובה הקלינית של גוף המטופל. אם הטיפול מתבצע עבור אנדוקרדיטיס או אוסטאומיאליטיס, משכו יכול להיות 21 ימים או יותר, אך אין להשתמש בטרגוציד יותר מארבעה חודשים.

כדי לגדל טרגוציד, בצע את השלבים הבאים:

• הממס מהאמפולה מוחדר לבקבוקון עם אבקה ליופילית עד להמסה מלאה;
• אין לנער את התרופה כדי למנוע הקצפה;
• אם אכן נוצר קצף, יש להשאיר את התכשיר לבד למשך 15-20 דקות;
• התמיסה מופקת מהבקבוק באמצעות מזרק;
• התרופה ניתנת באמצעות הזרקה או מדוללת בנוסף בתמיסה איזוטונית, דקסטרוז או תמיסת רינגר לעירוי תוך ורידי.

השתמש טרגוצ'ידה במהלך ההריון

ניסויים של התרופה טרגוציד על חיות ניסוי לא הביאו לתופעות טרטוגניות. עם זאת, מומחים סבורים כי מידע קליני על השפעת טרגוציד על גוף האישה ההרה אינו מספיק כיום.

מאחר שלטרגוציד יש השפעה אנטיבקטריאלית טיפולית גבוהה, השימוש בו בנשים בהריון אפשרי, אך בזהירות מיוחדת. בכל שלב של ההריון, יש צורך לעקוב אחר התפתחות העובר, ולאחר לידת התינוק, יש לבדוק את תפקוד השמיעה שלו, מכיוון שלטרגוציד עשויה להיות השפעה אוטוטוקסית.

עקב חוסר מידע, טיפול בטארגוסיד אינו מומלץ למטופלות מניקות.

התוויות נגד

לא מומלץ לרשום טיפול באנטיביוטיקה טרגוציד במקרה של רגישות יתר לתרופה זו, וכן להשתמש בה בתקופת הילוד (28 יום לאחר לידת התינוק).

התוויות נגד יחסית הן:

• רגישות יתר לונקומיצין (סיכון לתגובה צולבת);
• תפקוד כלייתי לא מספק;
• הצורך בטיפול ארוך טווח (טיפול ארוך טווח עם טרגוציד אפשרי רק עם ניטור קבוע של תפקודי שמיעה, ספירת דם, תפקודי כבד ומערכת השתן);
• מתן בו זמנית של תרופות אחרות לאוזניים ולנפרוטוקסיות (תרופות לאמינוגליקוזידיות, ציקלוספורין, חומצה אתקרינית, אמפוטריצין, פורוסמיד וכו').

תופעות לוואי טרגוצ'ידה

מהלך הטיפול בטארגוסיד עשוי להיות מלווה בתגובות בלתי צפויות מצד הגוף:

• תגובת רגישות יתר (פריחה, היפרתרמיה, הצטננות, דלקת עור, אנפילקסיס);
• ביטויים עוריים (נמק אפידרמלי, אריתמה);
• הפרעות בכבד;
• שינויים בתמונת הדם (ירידה במספר הלויקוציטים והטסיות, אגרנולוציטוזיס);
• הַפרָעַת הָעִקוּל;
• עלייה חולפת בקריאטינין, תפקוד כלייתי ירוד;
• סחרחורת, כאבי ראש, אובדן שמיעה, טינטון, הפרעות שיווי משקל, עוויתות;
• כאב באתר ההזרקה, היווצרות מורסה, פלביטיס;
• התפתחות של סופר-זיהום.

מנת יתר

ישנם מקרים בהם ילדים קיבלו מינונים שחושבו בצורה שגויה של טרגוציד. לדוגמה, יש מידע על מתן תוך ורידי של 400 מ"ג של התרופה (95 מ"ג לק"ג משקל) לילד בן 29 ימים: התינוק הראה סימנים ברורים של התרגשות יתר.

מקרים אחרים אינם מצביעים על התפתחות של תסמינים ספציפיים: נשקלים מצבים של מנת יתר של טרגוציד בחולים בגילאי 29 ימים עד שמונה שנים (מינונים של 35 מ"ג/ק"ג עד 104 מ"ג לק"ג משקל ניתנו בטעות).

במקרה של מתן מוגזם של טרגוציד, המודיאליזה אינה יעילה. הטיפול מתבצע באמצעות תרופות סימפטומטיות.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

אין לשלב את טרגוציד עם תרופות אחרות בעלות השפעה רעילה על איברי השמיעה והכליות. תרופות כאלה כוללות: סטרפטומיצין, פורוסמיד, ציקלוספורין, נאומיצין, טוברמיצין, ציספלטין וכו'.

ישנן עדויות לאי-התאמה קלינית של טרגוציד עם אמינוגליקוזידים.

[ 1 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן את טרגוציד בחדרים עם טמפרטורות שבין 15+ ל-30+ מעלות צלזיוס, הרחק מהישג ידם של ילדים.

לאחר דילול התכשיר, עדיף להשתמש בו מיד, או לאחסן אותו למשך 24 שעות בטמפרטורה של +4°C.

חיי מדף

ניתן לאחסן אריזות עם טרגוסיד עד 3 שנים, בתנאים מתאימים.