המומחה הרפואי של המאמר
פרסומים חדשים
תרופות
למיטור
סקירה אחרונה: 03.07.2025
כל תוכן iLive נבדק מבחינה רפואית או נבדק למעשה כדי להבטיח דיוק עובדתי רב ככל האפשר.
יש לנו קווים מנחים קפדניים המקור רק קישור לאתרים מדיה מכובד, מוסדות מחקר אקדמי, בכל עת אפשרי, עמיתים מבחינה רפואית מחקרים. שים לב שהמספרים בסוגריים ([1], [2] וכו ') הם קישורים הניתנים ללחיצה למחקרים אלה.
אם אתה סבור שתוכן כלשהו שלנו אינו מדויק, לא עדכני או מפוקפק אחרת, בחר אותו ולחץ על Ctrl + Enter.
למיטור הוא נוגד פרכוסים יעיל המשמש בתסמונות עוויתיות שונות.
אינדיקציות למיטור
למיטור מיועד הן לטיפול יחיד והן לטיפול משולב למבוגרים ולילדים מגיל 12 ומעלה עבור ההפרעות הבאות:
- התקפים חלקיים פשוטים או מורכבים;
- צורה משנית או ראשונית של התקפים טוניים-קלוניים כלליים;
- היעדרויות פשוטות ומורכבות;
- התקפים מיוקלוניים;
- התקפים עמידים בפני תרופות נוגדות פרכוסים אחרות.
בנוסף, ניתן להשתמש בתרופה כתרופה מסייעת לילדים בגילאי 2-12 שנים.
טופס שחרור
זמין בטבליות של 25, 50 או 100 מ"ג. שלפוחית אחת מכילה 10 טבליות. אריזה אחת מכילה 3 או 5 רצועות שלפוחית.
פרמקודינמיקה
למוטריג'ין הוא חוסם יעיל של תעלות נתרן תלויות מתח הנמצאות בממברנות נוירונים פרה-סינפטיות. הוא מסלק את עודף החומצה 2-אמינופנטנדיואית המשתחררת (מוליך עצבי המעורב בהתפתחות התקפים אפילפטיים) ואת ההתפשטות הנלווית של דחפים מועברים.
פרמקוקינטיקה
למוטריג'ין נספג מהמעיים די מהר וכמעט ואינו מעורב בתהליך המטבוליזם הפרה-סיסטמי שנקרא "מעבר ראשון". החומר מגיע לשיא ריכוזו בפלזמה כ-2.5 שעות לאחר נטילת התרופה.
תקופת שיא הריכוז מתארכת אם התרופה נלקחת עם אוכל, אך קצב הספיגה נשאר זהה. שינויים משמעותיים בין-אישיים בשיא שיווי המשקל אפשריים, אך שינויים כאלה נדירים למדי עבור כל מטופל בנפרד. מדד קישור חלבון הפלזמה הוא כ-55%. נפח ההפצה הוא 0.92-1.22 ליטר/ק"ג.
האנזים UDP-GT מעורב בחילוף החומרים. בהתאם למינון, למוטריג'ין עשוי להגביר מעט את חילוף החומרים שלו. מקדם שיווי המשקל של הסילוק של החומר הפעיל במבוגרים הוא 39±14 מ"ל/דקה (ערך ממוצע).
עובר מטבוליזם לגלוקורונידים, אשר לאחר מכן מופרשים בעיקר בשתן (פחות מ-10% מהחומר מופרש ללא שינוי). 2% נוספים מופרשים בצואה.
זמן מחצית החיים (במבוגרים, 24-35 שעות בממוצע) וקצב הסילוק אינם תלויים במינון. קצב הסילוק של החומר הפעיל מופחת ב-32% בחולים עם היפרבילירובינמיה קונסטיטוציונית, אך אינו עולה על הערכים הסטנדרטיים. זמן מחצית החיים של למוטריג'ין מושפע מאוד מתרופות הנלקחות בשילוב עם למוטריג'ין.
החומר הפעיל מופרש בחלב אם (הריכוז הוא 40-60% מרמות הפלזמה). לעיתים, אצל תינוקות, רמות הריכוז בפלזמה מגיעות לרמות טיפוליות.
קצב הסילוק של החומר הפעיל בילדים (בהתאם למשקל) עולה על הרמה הדומה אצל מבוגרים. המקדם הגבוה ביותר נצפה אצל ילדים מתחת לגיל 5. זמן מחצית החיים קצר יותר מאשר אצל חולים מבוגרים. קצב הסילוק הממוצע הוא 7 שעות (במקרה של שילוב עם תרופות המשרות גלוקורון) ויכול לעלות ל-45-50 שעות (במקרה של שילוב עם ולפרואטים).
מינון וניהול
בתחילה, מינון התרופה לילדים מגיל 12 ומעלה, כמו גם למבוגרים (שאינם נוטלים נתרן ולפרואט, אך נוטלים נוגדי פרכוסים אחרים המעוררים איזואנזימים) הוא 50 מ"ג פעם אחת (ליום) - בשבועיים הראשונים, ולאחר מכן 100 מ"ג פעמיים (ליום) במשך השבועיים הבאים. לאחר מכן, יש להגדיל את המינון ל-200-400 מ"ג (פעמיים ביום).
בתחילה, מינון התרופה לחולים הנוטלים נתרן ולפרואט, בשילוב עם נוגדי פרכוסים אחרים המשרים איזואנזימים, הוא 25 מ"ג בכל יום למשך שבועיים, ולאחר מכן 25 מ"ג מדי יום במשך השבועיים הבאים. לאחר מכן המינון עולה עד להשגת האפקט הטיפולי האופטימלי. מינון התחזוקה הוא 100-200 מ"ג (במינון אחד או שניים).
המינון ההתחלתי לחולים בגילאי 2-12 שנים (עם למיטור כטיפול יחיד) הוא 2 מ"ג/ק"ג פעמיים ביום (טיפול של שבועיים), ולאחר מכן 5 מ"ג/ק"ג פעמיים ביום למשך שבועיים נוספים. מינון התחזוקה הוא 5-15 מ"ג/ק"ג פעמיים ביום.
המינון ההתחלתי של התרופה לילדים (מהלך טיפול משולב) הוא 0.2 מ"ג/ק"ג מדי יום למשך שבועיים, ולאחר מכן 0.5 מ"ג/ק"ג מדי יום במשך השבועיים הבאים. לאחר מכן המינון עולה עד להשגת האפקט הטיפולי האופטימלי. מינון התחזוקה הוא 1-5 מ"ג/ק"ג (1-2 פעמים ביום).
השתמש למיטור במהלך ההריון
מרשם התרופה במהלך ההריון אסור (למעט במקרים בהם התועלת האפשרית של הטיפול עולה על הסיכון הפוטנציאלי לילד).
התוויות נגד
בין התוויות נגד:
- תפקוד לקוי של הכבד;
- תקופת הנקה;
- גיל מתחת ל-3 שנים;
- אי סבילות אישית ללמוטריגין או לרכיבים אחרים של התרופה.
[ 1 ]
תופעות לוואי למיטור
תופעות לוואי המתרחשות בעת נטילת התרופה במונותרפיה:
- איברי מערכת העצבים המרכזית: כאבי ראש עם סחרחורת, הפרעות שינה או נמנום, כמו גם עייפות מוגברת;
- מערכת העיכול: בחילות;
- אלרגיה: פריחה עורית דמוית חצבת (2%), אשר נצפית בדרך כלל בחודש הראשון לאחר תחילת הטיפול ונעלמת לאחר הפסקת התרופה. לעיתים נדירות, עלולים להתפתח אריתמה אקסודטיבית ממאירה, תסמונת לייל או בצקת קווינקה.
תופעות לוואי בעת נטילת למיטור כטיפול אדג'ובנטי במהלך טיפול בתרופות אנטי-אפילפטיות סטנדרטיות:
- איברי מערכת העצבים המרכזית: בנוסף לאמור לעיל - תוקפנות ועצבנות, חוסר איזון, בלבול ורעד;
- איברי ראייה: הפרעת חדות ראייה, כמו גם דיפלופיה;
- איברים של המערכת ההמטופויאטית: נויטרו- ולוקופניה;
מערכת העיכול: תסמיני דיספפסיה והקאות עם בחילות.
[ 2 ]
מנת יתר
סימני מנת יתר כוללים: במקרה של מינון יחיד העולה על המגבלה המרבית המותרת פי 10-20, עלולים להתפתח אטקסיה, פגיעה בתודעה, ניסטגמוס ומצב תרדמת.
כדי לחסל את התסמינים, נדרש אשפוז עם טיפול תומך בהתאם לתמונה הקלינית.
אינטראקציות עם תרופות אחרות
כתוצאה משילוב עם תרופות המגרות את תהליך הגלוקורונידציה (פניטואין או קרבמזפין), זמן מחצית החיים הממוצע מצטמצם (לכ-14 שעות). בשילוב עם ולפרואטים, מדד זה עולה ל-70 שעות.
לוולפרואטים יש השפעה מעכבת חזקה על תהליך הגלוקורונידציה של החומר הפעיל של למיטור.
תרופות כגון פניטואין, קרבמזפין, כמו גם פנוברביטל ופרימידון, כמו גם אתנילואסטרדיול/לבונורגסטרל וריפמפיצין מגרות את תהליך הגלוקורונידציה של החומר למוטריג'ין.
ולפרואט, אשר מעכב את תהליך הגלוקורונידציה של למוטריג'ין, מסוגל להאט את חילוף החומרים שלו וגם להאריך את זמן מחצית החיים הממוצע כמעט פי 2.
חלק מהתרופות האנטי-אפילפטיות שהוזכרו לעיל (לדוגמה, פנוברביטל עם פניטואין, כמו גם קרבמזפין עם פרימידון), אשר בעלות השפעה מגרה על חילוף חומרים של אנזימי כבד, מאיצות את תהליכי הגלוקורונידציה והמטבוליזם של למוטריג'ין.
כאשר קרבמזפין שולב עם למוטריג'ין, נצפו תופעות לוואי כגון אטקסיה, בחילה ואובדן חדות ראייה, כמו גם סחרחורת ודיפלופיה. תופעות אלו נעלמו בדרך כלל לאחר הפחתת מינון הקרבמזפין.
אלנזפין במינון של 15 מ"ג מפחית את ריכוז השיא ואת ערכי ה-AUC בממוצע של 20% ו-24%, בהתאמה. עם זאת, שינויים כאלה בדרך כלל אינם משפיעים על התמונה הקלינית של הטיפול.
עיכוב של למוטריגין על ידי תרופות כגון פלואוקסטין, אמיטריפטילין, קלונאזפאם, הלופרידול, בופרופיון או לורזפאם משפיע מעט מאוד על היווצרות תוצר הפירוק העיקרי של למוטריגין, 2-N-גלוקורוניד.
בעת שימוש בגלולות למניעת הריון משולבות (המכילות 30 מק"ג אתנילואסטרדיול ו-150 מק"ג לבונורגסטרל), מקדם הסילוק של למוטריג'ין עולה פי 2 בקירוב (לאחר מתן דרך הפה), וכתוצאה מכך יורדת AUC וריכוז השיא של למוטריג'ין ב-52% ו-39% בהתאמה (בממוצע).
בשילוב עם למוטריג'ין, נצפית עלייה קלה בקצב הסילוק של לבונורגסטרל, וכתוצאה מכך ירידה של 19% ו-12% ב-AUC ובריכוז השיא שלו, בהתאמה.
ריפמפיצין מגביר את קצב הסילוק של למוטריג'ין ומקצר את זמן מחצית החיים שלו מכיוון שתרופה זו מגרה את פעילותם של אנזימי כבד המבצעים את תהליך הגלוקורונידציה. לחולים הנוטלים ריפמפיצין כתרופה במקביל יש לרשום משטר מיוחד לנטילת למוטריג'ין - בהתאם למשטר שנקבע בעת שילוב למוטריג'ין עם תרופות המגרות את תהליך הגלוקורונידציה.
תנאי אחסון
יש לשמור את התרופה במקום מוגן מלחות, אור שמש וילדים. תנאי טמפרטורה – לא יותר מ-30 מעלות צלזיוס.
חיי מדף
מותר להשתמש בלמיטור למשך 3 שנים מיום ייצור התרופה.
[ 9 ]
תשומת הלב!
כדי לפשט את תפיסת המידע, הוראה זו לשימוש בתרופה "למיטור" מתורגמת ומוצגת בצורה מיוחדת על בסיס ההנחיות הרשמיות לשימוש רפואי של התרופה. לפני השימוש קרא את ההערה כי הגיע ישירות לתרופה.
תיאור מסופק למטרות מידע אינו מדריך לריפוי עצמי. הצורך בתרופה זו, מטרת הטיפול, השיטות והמנה של התרופה נקבעת אך ורק על ידי הרופא המטפל. תרופה עצמית מסוכנת לבריאות שלך.