סגן

סגן הוא מוצר תרופות המשמש לטיפול במחלת פרקינסון. בואו נבחן את תכונותיו הרפואיות, המינון שלו ותופעות הלוואי האפשריות.

התרופה משמשת לטיפול במחלה נוירולוגית כרונית המתקדמת באיטיות, האופיינית לאנשים בקטגוריית הגיל המבוגרת. סגן מקל על תסמיני תסמונת פרקינסון אידיופטית. השימוש בה בשלבים המוקדמים של המחלה מאט את התפתחות התהליך הפתולוגי.

[ 1 ], [ 2 ]

אינדיקציות סגנה

על פי ההוראות, לסגן יש את האינדיקציות הבאות לשימוש:

• מחלת פרקינסון.
• שיתוק רעד סימפטומטי.

התרופה משמשת כטיפול אדג'ובנטי לחולים במחלת פרקינסון הנוטלים לבודופה למשך תקופה ארוכה. וגם לטיפול באקינזיה בלילה או בשעות הבוקר המוקדמות.

טופס שחרור

התרופה זמינה בצורת טבליות. אריזה אחת מכילה שלפוחית של 20 כמוסות. כל טבליה מכילה 5 מ"ג של החומר הפעיל סלגילין הידרוכלוריד, וכן מגנזיום סטארט, תערובת של לקטוז מונוהידראט, קרוספובידון ופובידון K30.

פרמקודינמיקה

מעכב MAO-B הסלקטיבי מעורב במטבוליזם של קטכולאמינים, ובפרט דופמין. הפרמקודינמיקה של החומר הפעיל מצביעה על עיכוב מטבוליזם של נוירוטרנסמיטורים וקליטה חוזרת שלהם ברמה של קצוות פרה-סינפטיים. זה מוביל לעלייה בריכוז החומר הפעיל באזורי המוח ובגרעינים של המערכת האקסטראפירמידלית.

מינון יחיד של 5 מ"ג של התרופה מסוגל לעכב כ-50% מהמונואמין אוקסידאז במערכת העצבים המרכזית. תקופת ההחלמה של האנזים אורכת 14 ימים. אם התרופה משמשת במינונים טיפוליים, היא אינה משפיעה על ה-MAO של מערכת העיכול ואינה עוצרת את פירוק הטירמין.

סלגילין מאריך ומגביר את השפעת הלבודופה. אם משתמשים בסיגן בשלבים המוקדמים של הפרעה אידיופטית, הצורך בלבודופה נעלם. אם התרופה משמשת בטיפול משולב, מינון הלבודופה מופחת ב-30%.

פרמקוקינטיקה

לאחר מתן דרך הפה, סלגילין נספג במהירות ממערכת העיכול, הריכוז המקסימלי מתרחש 30 דקות לאחר מתן התרופה. הפרמקוקינטיקה מצביעה על זמינות ביולוגית נמוכה של הרכיב הפעיל, כ-10%. אם התרופה משמשת במהלך הארוחות, הזמינות הביולוגית שלה עולה פי 3-4. זאת בשל העובדה שסלגילין הוא חומר ליפופילי בעל תגובה אלקלית חלשה.

כ-75-85% מהתרופה נקשרת לחלבוני פלזמה. החומר הפעיל חודר במהירות למוח ומתפשט בכל רקמות הגוף. הוא מתפרק במהירות בכבד ובמעי הדק ל-N-דימתיל-סלגילין (מעכב MAO-B). הריכוז הגבוה ביותר של מטבוליטים נמצא בפלזמה, העולה על הריכוז המרבי של סלגילין פי 4-20. עם שימוש חוזר, ריכוז המטבוליטים של הרכיב הפעיל עולה.

ההשפעה המעכבת על פעילות אנזימי MAO-B מתפתחת לאחר מנה בודדת של 10 מ"ג ונמשכת 24 שעות. מכיוון שתהליך עיכוב MAO-B על ידי סלגילין הוא בלתי הפיך, שחזור MAO-B לאחר הפסקת התרופה תלוי לחלוטין בסינתזה של החלבון האנזימטי. בעת נטילת מנה בודדת, זמן מחצית החיים הוא 120 דקות, אך במצב יציב הוא יכול לעלות עד 10 שעות. זמן מחצית החיים של מטבוליטים הוא כ-20 שעות. מטבוליטים מופרשים בשתן, 15% מופרשים בצואה.

מינון וניהול

הטבליות נלקחות דרך הפה, ללא לעיסה ועם מים. אופן מתן התרופה והמינון נקבעים על ידי הרופא המטפל. אם משתמשים בסיגן כמונותרפיה, אזי 5 מ"ג נלקחים 1-2 פעמים ביום, כלומר, לפני ארוחת הבוקר ולפני השינה. בטיפול משולב עם לבודופה וקרבידופה, נקבעים 5-10 מ"ג. מינון זה מאפשר הפחתה של 10-30% במינון הלבודופה מבלי לשבש את התפקודים המוטוריים של המטופל.

אם ניתן טיפול בפלוקסטין לאחר סגן, יש להמתין לפחות 14 ימים. במהלך הטיפול, יש להימנע מנהיגה וממעורבות בפעילויות שעלולות להיות מסוכנות הדורשות תשומת לב מוגברת, מהירות מוטורית ותגובות נפשיות.

[ 4 ]

השתמש סגנה במהלך ההריון

עד כה, אין נתונים אמינים על בטיחות התרופה סגן לנשים הרות. כלומר, השימוש בה במהלך ההריון אינו מומלץ. זאת בשל הסיכון לפתח אנומליות תוך רחמיות אצל העובר. אם התרופה משמשת במהלך ההנקה, סלגילין יכול לחדור לחלב אם, וזה גם לא בטוח עבור הילד.

התוויות נגד

התוויות נגד העיקריות לשימוש בתרופה סגן מבוססות על פעילות החומר הפעיל שלה:

• אי סבילות אישית לרכיבי המוצר.
• הפרעות אקסטראפירמידליות שאינן קשורות לחוסר דופמין.
• הריון והנקה.
• כוריאה של הנטינגטון.
• רעד חיוני.
• דמנציה מתקדמת.
• דיסקינזיה מאוחרת.
• כיב פפטי של מערכת העיכול.
• היפרפלזיה של הערמונית.
• גלאוקומה בזווית סגורה.
• טכיקרדיה ותעוקת חזה קשה.
• זפק רעיל מפושט.
• על המטופלים להיות מתחת לגיל 18.

אם סגן נרשמת בשילוב עם לבודופה, התרופות אינן ניתנות לצריכה במקרים הבאים: מלנומה, דיכוי מערכת העצבים המרכזית, אסתמה, אי ספיקת כליות או כבד, אמפיזמה ריאתית, אוטם שריר הלב, חולים מתחת לגיל 12.

תופעות לוואי סגנה

במקרים מסוימים, סגן עלול לגרום לתופעות לוואי. התסמינים הכואבים הנפוצים ביותר הם:

• ירידה בתיאבון, בחילות, הקאות, הפרעות מעיים ויובש בפה.
• עייפות מוגברת, כאבי ראש וסחרחורת, הפרעות שינה וערות, הזיות.
• לחץ דם מוגבר, הפרעות קצב.
• חדות ראייה לקויה.
• עצירת שתן, כאב במתן שתן.
• תגובות אלרגיות בעור.

במקרים נדירים, נצפות היפוגליקמיה ונשירת שיער. אין נוגדן ספציפי, הטיפול הוא סימפטומטי.

[ 3 ]

מנת יתר

אי עמידה במינון שנקבע על ידי הרופא גורמת לתגובות פתולוגיות שונות. מנת יתר מתבטאת לרוב בתסמינים הבאים:

• כאבי ראש וסחרחורת.
• תסיסה פסיכומוטורית.
• התכווצויות.
• יתר לחץ דם עורקי.
• הזעה מוגברת.
• הפרעה בקצב הלב.
• דיכוי נשימתי.

הטיפול כולל גרימת הקאה, שימוש בפחם פעיל ושטיפת קיבה. במקרה של עוויתות, יש צורך במתן דיאזפאם תוך ורידי.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

אם משתמשים בסיגן בטיפול משולב, יש צורך לעקוב אחר האינטראקציות שלו עם תרופות אחרות. סלגילין מגביר את ההשפעה של אתנול ולבודופה, מה שמגביר את הסיכון לתופעות לוואי של אמנטדין. ישנה גם עלייה בהשפעת ממריצים אדרנרגיים המדכאים את מערכת העצבים המרכזית.

התרופה אינה תואמת למעכבי MAO לא ספציפיים ולמשככי כאבים אופיואידים. כאשר מקיימים אינטראקציה עם פלואוקסטין, עולה הסיכון לפתח תסמונת סרוטונין, המאופיינת בעלייה בלחץ דם ובחום. ממריצים אדרנרגיים בעלי פעולה עקיפה מגבירים את הסיכון לעלייה בלחץ דם.

[ 5 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן את הטבליות במקום יבש, מוגן מאור שמש והרחק מהישג ידם של ילדים. תנאי האחסון כרוכים במשטר טמפרטורה שאינו עולה על 25 מעלות צלזיוס. הפרת המלצות אלה מובילה להידרדרות התרופה ולאובדן תכונותיה הפרמצבטיות.

[ 6 ], [ 7 ]

חיי מדף

לסגן חיי מדף של 36 חודשים מתאריך הייצור (מצוין על האריזה ועל שלפוחית הטבליות). לאחר תקופה זו, יש להשליך את התרופה. חיי המדף מושפעים גם מעמידה בתנאי האחסון. לכן, אם הטבליות שינו צבע, קיבלו ריח לא נעים או החלו להתפורר, אין ליטול אותן.