ללא שם: Asit

Asit היא תרופה מערכתית אנטיבקטריאלית. מכיל את המרכיב הפעיל azithromycin. כלול בקטגוריה של לינקומיצין, streptogramins ו אנטיביוטיקה macrolide.

[1]

אינדיקציות אסיטה

היא משמשת לטיפול פתולוגיות זיהומיות, עורר על ידי חיידקים רגישים Azithromycin:

• מחלות של א.א.נ. (סינוסיטיס, דלקת באוזן התיכונה, וכן דלקת שקדים או דלקת הלוע).
• פתולוגיה במערכת הנשימה (דלקת ריאות שנרכשה בקהילה, וכן ברונכיטיס מסוג חיידקי);
• תהליכים זיהומיות ברקמות העור הרכות (שושנה, migrans אריתמה (שלב הראשון של מחלת ליים), כמו גם pyodermia וסוג משני אימפטיגו);
• מחלות ממושכות: דלקת צוואר הרחם או דלקת מפרקים של סוג מסובך או מסובך, שעוררו כלמידיה טרכומטיס.

[2], [3], [4]

טופס שחרור

שחרור בטבליות: נפח 250 מ"ג - 6 חתיכות לכל שלפוחית. בתוך החבילה יש 1 לוחית שלפוחית. נפח של 500 מ"ג - 3 חתיכות לכל שלפוחית. בתוך חבילת הפרט - 1 לוחית שלפוחית.

פרמקודינמיקה

Azithromycin נכלל בקטגוריה של macrolides - azalides, אשר יש מגוון רחב של השפעות מיקרוביאלית. המאפיינים של תהליכים מחייב חומר הם בשל עיכוב של חלבון חיידקי (במקרה זה עם סינתזה של S-50 למקטע ריבוזומלי), כמו גם חסימת התנועה של פפטיד בהיעדר השפעה על תהליך מחייב polynucleotides.

ההתנגדות ל- azithromycin נרכשת ומולדת. קרוס-התנגדות מלאה מתרחשת pneumococci, β-המוליטית סטרפטוקוקוס של קטגוריה enterococci צואתי Staphylococcus aureus (כאן כולל גם aureus Staphylococcus עמיד methicillin) - erythromycin ביחס azithromycin ואחרות macrolide ו lincomycin.

טווח הפעילות של מיקרוביאלית של מרכיב התרופה הפעילה כולל:

• חיידקים חיוביים: Stichylococcusus aureus, רגישות פניצילוקוקוס פניצילין, סטרטוקוקוס פיוגני (מקטגוריה A);
• גראם שלילי אירובי: מוט ההמופיליות, Haemophilus parainfluenzae, lionion pneumonophil, cataralis moraxella ו puloridid multicida;
• anaerobes: clostridium perfringens, Fusobacterium spp., prevotella ו Porphyromonas spp;
• חיידקים אחרים: כלמידיה טראכומטיס.

בין החיידקים (anaerobes) ההתנגדות המובנית לתרופה יש fragidis bacteroid.

[5], [6]

פרמקוקינטיקה

עם השימוש הפנימי בסמים, מדד הביו-זמינות הוא כ -37%. רמת שיא הסרום מגיעה 2-3 שעות לאחר השימוש של הלוח.

לאחר נטילת הגלולה, החומר הפעיל מופץ בתוך כל הרקמות ואיברים. בדיקות Pharmacokinetic הראו כי המדד azithromycin ברקמות גבוה יותר ערך פלזמה המקבילה שלה (על ידי 50 פעמים). זהו אישור כי התרופה יש סינתזה חזקה עם רקמות.

סינתזת תצוגת חלבון פלזמה משתנית בהתאם לחומר בתוך רמת הפלזמה יכולה לנוע בין 12% (במקרה של קליטה של 0.5 מיקרוגרם / מיליליטר) כדי 52% (במקרה של השימוש 0.05 g / ml) בנסיוב הדם. נפח שיווי המשקל (VVss) הוא 31.1 l / kg.

מחצית החיים הסופי מהפלזמה תואמת לחלוטין את מחצית החיים של הרקמות על פני תקופה של 2-4 ימים.

כ -12% מן המינון של azithromycin מופרש ללא שינוי יחד עם השתן במהלך 3 הימים הבאים. הערכים הגבוהים ביותר של החומר ללא שינוי נצפו בתוך המרה. בנוסף, 10 מוצרים ריקבון שנוצרו על ידי N- תהליכים, כמו גם O-demethylation, כמו גם hydroxylation של aglycone ו dezosamine טבעות, נמצאו במרינה. כמו כן, הצמיד המחושל נמתח.

[7], [8]

מינון וניהול

טבליות צריך להיות נצרך 1 שעה לפני הארוחות או 2 שעות לאחר האכילה. משטר כזה הוא הכרחי, כי צריכת משולבת של azithromycin עם מזון מוביל להפרה של ספיגת החומר. התרופה נצרכת פעם ביום - יש לבלוע את הגלולה בלי ללעוס.

למבוגרים ובני נוער במשקל מעל 45 ק"ג:

• לחלות במחלות זיהומיות במערכת הנשימה, באיברים של ENT ובנוסף רקמות ועור רך (למעט אריתמה): 500 מ"ג פעם ביום למשך תקופה של 3 ימים;
• לטיפול באריתמה נודדת: קח את התרופה פעם ביום במשך 5 ימים. במקרה זה, 1 גרם צריך לקחת ביום הראשון, ובימים הבאים את המינון צריך להיות מופחת ל 500 מ"ג;
• כדי למנוע מחלות מין: עם דלקת צוואר הרחם או דלקת מפרקים סוג מסובך דורש לוקח פעם 1 גרם של התרופה.

אם אחת הטכניקות החמיצה, אתה צריך להשתמש במינון מהר ככל האפשר, ולאחר מכן להשתמש בטבליות עם מרווח של 24 שעות.

השתמש אסיטה במהלך ההריון

Azithromycin מסוגל לעבור דרך מחסום השליה, אך לא הייתה השפעה שלילית של חומר זה על העובר. בדיקה מקיפה ובקרה בקפידה של חשיפה לסמים לנשים הרות לא בוצעה, ולכן מומלץ להשתמש בעזיז באופן בלעדי במקרים בהם אין חלופה מתאימה לתרופה זו.

בדיקות אשר יכולים לקבוע את המעבר של החומר לחלב האם לא בוצעו, אז השימוש azithromycin במהלך ההנקה נדרש רק בהעדר תרופות דומות אחרות.

התוויות נגד

• חוסר סובלנות של הרכיב הפעיל של התרופה או של יסודות המרכיבים האחרים שלה;
• שכן בתיאוריה, אם iazitromycin משולב עם נגזרות ergot, א ergotism יכול לפתח, תרופות אלה לא ניתן להשתמש בשילוב;
• אם הכבד אינו חסר, התרופה אינה בשימוש, שכן הרכיב הפעיל של Azith עובר את חילוף החומרים בתוך הכבד והוא מופרש עם מרה;
• כמו כן, אין לרשום תרופות בצורת טבליות לילדים במשקל של פחות מ 45 ק"ג (במקרה זה עדיף להשתמש ההשעיה).

[9], [10], [11],

תופעות לוואי אסיטה

נטילת טבליות עלולה לגרום לתופעות הלוואי הבאות:

• לימפתי וזרם הדם תגובות: thrombocytopenia מתפתח מדי פעם. בדיקות קליניות לבדו סיפקו מידע על התפתחות תקופות של נויטרופניה חולפת (חומרת מתון), אך לא ניתן היה למצוא קשר עם השימוש ב- azithromycin במקרה זה;
• ביטויים נפשיים: מדי פעם יש רגשות של חרדה, תוקפנות, עצבנות וחרדה;
• תגובה של האסיפה הלאומית: במקרים מסוימים, לפתח נמנום, סינקופה, כאב ראש וסחרחורת או ורטיגו, ובנוסף ישנם פרכוסים (מסוגלים לזהות כי הם מסוגלים לעורר ואת macrolides האחר) ויש הפרעה של חוש הריח ואת קולטני טעם. מדי פעם יש נדודי שינה, אסתניה paresthesia;
• הפרעות בעבודה של איברים השמיעה: מדי פעם הופיע מידע על נזק שמיעה בעת שימוש macrolides. חולים בודדים שהשתמשו ב- azithromycin פיתחו הפרעות שמיעה - צלצול אוזניים, הופעת חירשות. בעיקרון, מקרים כאלה נרשמו בבדיקות ניסוייות, כאשר התרופה שימשה במינונים גבוהים במשך זמן רב. דיווחים קיימים על מעקב רפואי בודקים מאשרים כי הפרות אלה ניתנות לריפוי לעתים קרובות;
• ביטויים של CCC: מדי פעם היה מידע על התפתחות של פעימות הלב, כמו גם הפרעות קצב עקב טכיקרדיה חדרית (התברר כי זה יכול לגרום macrolides אחרים). לעיתים נדירות, הארכת QT- מרווח, ירידה ברמת לחץ הדם, וגם פרפור החדר היה דיווח;
• תגובות של מערכת העיכול: לעיתים קרובות יש שלשולים, הקאות, התכווצויות בטן או כאבי בטן, ובחילות. לעיתים נדירות, נפיחות, צואה רופפת, אנורקסיה, הפרעות עיכול ועיוות. מדי פעם יש לבלב ועצירות או שינוי בצל הלשון. ישנן עדויות להופעת צורה מדומה של קוליטיס;
• כיס המרה וכבד: מדי פעם התפתח כולסטרזי תוך-רחמי או הפטיטיס, וערכים פתולוגיים נצפו גם בעת ביצוע בדיקת כבד תפקודית. לעתים רחוקות היה תפקוד לקוי (לפעמים לגרום למוות) ו הפטיטיס של סוג נמק;
• התגובות של העור: במקרים מסוימים, היו תופעות של אלרגיות, ביניהם פריחה וגירוד. מדי פעם פיתח אורטיקריה, בצקת Quincke ו photophobia. יש מידע על התפתחות של ביטויי עור חמורים - כגון אריתמה multiforme, כמו גם סטיבנס ג 'ונסון או סינדרום ליאל;
• הפרעות בעבודת השרירים והעצמות: לפעמים התעוררו ארתרלגיה;
• הפרעות בעבודת השופכה והכליות: מדי פעם היתה צורה חריפה של אי ספיקת כליות ודלקת נגיפיית העין.
• התגובות של אברי הרבייה: במקרים מסוימים, דלקת הנרתיק הופיע;
• הפרעות כלליות: מדי פעם היו אנפילקסיס (עם edemas כי במוות גרם למוות), בנוסף קנדידה.

[12], [13], [14]

מנת יתר

בין הביטויים האופייניים של מנת יתר: הפרעת שמיעה שניתן לטפל בה, שלשולים קשים והקאות בחילה.

כדי למנוע את ההפרעות, יש צורך להשתמש פחם פעיל ולבצע טיפול סימפטומטי לתמוך בפעילות של איברים חיוניים.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

Azithromycin משמשת זהירות בשילוב עם תרופות אחרות שיכולים להאריך את מרווח QT.

במהלך מחקר על ההשפעות של תרופות נגד צרבת על הפרמקוקינטיקה של azithromycin כאשר הקבלה המשולב הוא בדרך כלל לא חל שינוי מבחינת הזמינות הביולוגית, אך חלה ירידה של ערכי פלזמה השיא של azithromycin (30%). כתוצאה מכך, הוא נדרש להשתמש azithromycin לפחות 1 שעה לפני נטילת תרופות נוגדי חומצה או 2 שעות לאחר מכן.

מקולרידים קשורים מסוימים משפיעים על תהליכים מטבוליים של החומר cyclosporin. מאז pharmacokinetic ובדיקות קליניות עבור אינטראקציה אפשרית עם שימוש בו זמנית azithromycin עם ציקלוספורין אינו מתבצעים, הוא נדרש להעריך את התמונה הקלינית בקפידה לפני שהם רושמים של טיפול משולב עם סוכנים אלה. אם הרופא מצא צירוף זה להיות מוצדק, ניטור קבוע זהיר של ערכי cyclosporine יהיה צורך על מנת להתאים את המינון שלה לפי הצורך.

ישנן עדויות של שיעורי מוגברת של דימום במקרה של תרופות במקביל עם warfarin או נוגדי קרישה נוגדי פה מספר coumarinovogo. בגלל זה, בעת קבלת תרופות כאלה בעת ובעונה אחת היא נדרשת לפקח ללא הרף על רמת ה- PTV.

בחלק מהחולים, נצפתה התפתחות השפעתם של מקולידים מסוימים על מטבוליזם המעי של הדיגוקסין. לכן, כאשר digoxin הוא בשילוב עם Azith, הוא נדרש כל הזמן לפקח digoxin עיכול בגוף, שכן הרמה שלה עשוי להגדיל.

לזיתרומיצין לא הייתה השפעה על התכונות הפרמקוקינטיות של תיאופילין במקרה של שימוש מקביל בתרופות אלו על ידי מתנדבים. בתקופה של ניהול בו זמנית של תיאופילין עם macrolides אחרים, ערכי הסרום של החומר הזה לפעמים גדל.

השילוב של זידובודין (מ"ג יחיד המקבל 1000) עם azithromycin (הקבלה לשימוש חוזר 600 או 1200 מ"ג) לא הביא לשינוי הפרמקוקינטיקה של זידובודין בפלסמה, וכן בהפרשת תוספת של glucuronic חומר או תוצרי הפירוק שלו בשתן. אבל שימוש azithromycin הביא לרמות גבוהות של פוספורילציה AZT (ריקבון תרופה פעיל בתוך מוצר דם ההיקפי mononuclear). הערך הרפואי של מידע זה אינו ידוע.

השימוש המשולב במינונים יומיים של azithromycin (1200 מ"ג) עם דידנוזין ב -6 אנשים לא הביא לשינוי במאפיינים הפרמקוקינטיים של המחלה (בהשוואה לפלצבו).

לשימוש המשולב בתרופה עם ריפאבוטין לא הייתה השפעה על מדדי התרופות הללו בתוך הפלסמה. חלק מהחולים לעיתים מפתחים נויטרופניה, אך הופעתה קשורה לשימוש ב- rifabutin, והקשר עם השימוש המשולב של azithromycin טרם נקבע.

[15], [16], [17], [18]

תנאי אחסון

שמור את התרופה במקום נגיש לילדים. רמת הטמפרטורה אינה עולה על 25 ° C.

[19], [20], [21]

חיי מדף

Asit ניתן להשתמש בתקופה של 2 שנים מיום ייצור של לוחות.

[22]