אקטיליז

לאקטיליז יש תכונות טרומבוליטיות.

אינדיקציות אקטיליז

הוא משמש לשיקום תהליכי דם בתוך כלי הדם על ידי פירוק פקקת במהלך אוטם שריר הלב, שהוא אקוטי.

הוא משמש גם במקרים של תסחיף ריאתי המלווה בהפרעות המודינמיות.

ניתן לרשום בשלב החריף של שבץ איסכמי.

טופס שחרור

התרופה משוחררת בצורת ליופיליזט לעירוי, בתוך בקבוקוני זכוכית סטריליים בנפח של 50 מ"ל. הקופסה מכילה גם ממס - בבקבוקונים בנפח של 50 מ"ל.

פרמקודינמיקה

לתרופה יש השפעה טרומבוליטית והיא פועלת כמפעיל רקמות של היסוד פלסמינוגן (גליקופרוטאין המסייע בהפיכת התרופה לפלסמין). כתוצאה מכך, מתפתחת השפעה נוגדת קרישה ופיברינוליטית.

הפעילות הפיברינוליטית של התרופה מוגבלת לאזור הפקקת, וכמעט ואין לה השפעה על תהליכי המוסטאזיס אחרים (פיברינוגן אינו נהרס, ופיברינוליזה מערכתית אינה מופעלת). עקב כך, הסבירות לדימום אינה עולה, והיפופיברינוגנמיה אינה מתפתחת.

אם מתפתח שלב חריף של תסחיף ריאתי, שעל רקעו נצפות הפרעות המודינמיות, השימוש ב-Actilyse מוביל לירידה לטווח קצר בגודל הפקקת, ובנוסף לייצוב הלחץ בתוך עורק הריאה ולשמירה על תפקוד חדר ימין תקין מבחינה פיזיולוגית.

פרמקוקינטיקה

התרופה מופרשת מזרם הדם די מהר. זמן מחצית החיים הוא כ-5 דקות, כך שלאחר 20 דקות נותרו בדם רק כ-10% מהרמות הראשוניות. שאריות האלטפלז, המופצות בנוזלים עם הרקמות, מופרשים תוך 40 דקות. תהליך הביו-טרנספורמציה של התרופה מתרחש בכבד.

מינון וניהול

הכנת נוזל עירוי: הליופיליזט מהבקבוקון מדולל בנוזל סטרילי, הנמצא בבקבוקון השני מהאריזה, עד לקבלת ריכוז של 1 מ"ג/מ"ל. לאחר מכן, ניתן לדלל נוזל זה באמצעות תמיסה פיזיולוגית. התרופה ניתנת דרך הווריד. גודל המנה נבחר תוך התחשבות במצבו ומשקלו של המטופל, כמו גם באופי המחלה.

במהלך השלב האקוטי של אוטם השריר (6 השעות הראשונות), יש לתת לאנשים במשקל מעל 65 ק"ג 15 מ"ג של התרופה דרך הווריד באמצעות זרם סילון; לאחר מכן 50 מ"ג ניתנים בעירוי (במשך 0.5 שעות), ועוד 35 מ"ג (במשך 60 דקות) עד שהמינון מגיע ל-0.1 גרם. לאחר 6-12 שעות מתחילת הופעת התסמינים, 10 מ"ג של החומר ניתנים דרך הווריד באמצעות זרם סילון; לאחר מכן, 50 מ"ג של התרופה מוזרקת בעירוי במשך שעה, ובהמשך 10 מ"ג (במרווחים של 30 דקות) עד שהמינון הכולל מגיע ל-0.1 גרם במשך 3 שעות.

אנשים במשקל נמוך מ-65 ק"ג צריכים לקבל מקסימום של 1.5 מ"ג/ק"ג של התרופה. אספירין והפרין ניתנים גם יחד עם אקטילייז. במהלך השימוש בתרופה, יש צורך לנטר את ערכי APTT.

במהלך טיפול בתסחיף ריאתי, התרופה ניתנת דרך הווריד באמצעות זרם סילון - במינון של 10 מ"ג, במשך 1-2 דקות, ולאחר מכן במינון של 90 מ"ג במשך 120 דקות, עד לקבלת מינון כולל של 0.1 גרם. אנשים במשקל נמוך מ-65 ק"ג רשאים להשתמש במקסימום של 1.5 מ"ג/ק"ג של התרופה.

[ 2 ]

השתמש אקטיליז במהלך ההריון

במהלך הריון או הנקה, יש להשתמש בתרופה בזהירות רבה.

התוויות נגד

בין התוויות נגד:

• נוכחות של רגישות חמורה לתרופה;
• גידולים המשפיעים על מערכת העצבים המרכזית;
• צורה דימומית של דיאתזה;
• הליכים כירורגיים באזור חוט השדרה;
• דלקת קרום הלב;
• מחלות בהן יש הפרעה במחזור הדם המוחי (שבץ מוחי דימומי, כמו גם דימום תוך גולגולתי);
• מפרצת כלי דם;
• דלקת לבלב;
• רטינופתיה בעלת אופי דימומי;
• לידה מיילדת או ניתוחים כלליים;
• עלייה ניכרת בערכי לחץ הדם;
• אנדוקרדיטיס ממקור חיידקי;
• כיב מחמיר;
• שחמת הכבד;
• דליות ורידים המשפיעות על כלי הדם הוורידיים בוושט;
• אי ספיקת כבד;
• יתר לחץ דם פורטלי;
• דַלֶקֶת הַכָּבֵד.

נדרשת זהירות בעת מרשם תרופות לקשישים, כמו גם לאנשים עם מצבים המהווים סיכון גבוה לדימום (ביופסיות או דקירות באזור כלי הדם, כמו גם זריקות תוך שריריות).

תופעות לוואי אקטיליז

השימוש בתרופה לעיתים מוביל לתופעות הלוואי הבאות:

• דימום חיצוני מקומי באזור כלי הדם הפגועים, וגם מהאף, החניכיים או אזור הדקירה;
• דימום בעל אופי פנימי (מערכת השתן, מערכת העיכול, כמו גם איברים פרנכימליים);
• הפרעת קצב;
• לעיתים נצפים הקאות, ירידה בלחץ הדם, בחילות ותרומבואמבוליזם.

[ 1 ]

מנת יתר

במקרה של הרעלה, נצפים סיבוכים בעלי אופי דימומי - דימום פנימי או חיצוני.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

שימוש בתרופה יחד עם תרופות אחרות המשפיעות על תפקוד טסיות הדם או על קרישת הדם מגביר את הסבירות לדימום.

השילוב של אקטילייז עם מעכבי ACE מגביר את הסבירות לתסמינים אנפילקטיים.

אין לערבב את נוזל העירוי של התרופה באותו מיכל עם תרופות אחרות.

[ 3 ], [ 4 ]

תנאי אחסון

יש לשמור את אקטילייז בטמפרטורה של 25 מעלות צלזיוס. ניתן לשמור את נוזל העירוי המוכן במקרר למשך 24 שעות לכל היותר.

חיי מדף

ניתן להשתמש ב-Actilise תוך 36 חודשים ממועד ייצור החומר הטיפולי.

בקשה לילדים

אקטילייז משמשת בזהירות ברפואת ילדים.

אנלוגים

אנלוג של התרופה הוא אלטפלז.

ביקורות

אקטילייז מקבלת ביקורות חיוביות בעיקר מאנשי מקצוע רפואיים. לתרופה יתרונות רבים, העיקרי שבהם הוא הספציפיות שלה לפיברין. היעדר ייצור נוגדנים כנגד התרופה מאפשר שימוש חוזר בה; כמו כן צוין כי היא מובילה רק לעיתים לירידה בערכי לחץ הדם.

השימוש ב-Actilise במקרה של התקף לב (עם התחלה מהירה של הטיפול - במהלך 6 השעות הראשונות) מפחית משמעותית את שיעור התמותה ממחלה זו. יחד עם זאת, מתן התרופה לעיתים קרובות מסייע במניעת התפתחות של הלם קרדיוגני, שהוא סיבוך חמור של אוטם שריר הלב.