כלורפרומזין

לכלורפרומזין יש תכונות נוגדות הקאה והרגעה. זהו נוירולפטי.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

אינדיקציות כלורפרומזין

הוא משמש במקרים הבאים:

• מצבי פרנויה (שלבים חריפים או כרוניים);
• מצבים הזייתיים;
• סכיזופרניה, שעל רקעה יש התרגשות בעלת אופי פסיכומוטורי;
• צורה מאנית של התרגשות;
• התקפים אפילפטיים מלווים בהפרעות פסיכוטיות;
• דיכאון בעל אופי נסער;
• סטטוס אפילפטי;
• פסיכוזה עקב צריכת אלכוהול מופרזת;
• טונוס שרירים מוגבר;
• נוכחות של תסמונת כאב;
• נדודי שינה מתמידים;
• דרמטוזות בעלות אופי מגרד (כגון אקזמה או נוירודרמטיטיס);
• הגברת השפעות ההרדמה.

כתרופה המסייעת להפסקת הקאות, היא משמשת לטיפול בפלמיה, רעילות אצל נשים בהריון, וגם במהלך טיפול בקרינה.

[ 5 ], [ 6 ]

טופס שחרור

הוא משוחרר בצורה של תמיסה להזרקה, כמו גם בצורת דראג'ים וטבליות.

[ 7 ], [ 8 ]

פרמקודינמיקה

כלורפרומזין הוא תרופה אנטי-פסיכוטית מקטגוריית הפנוטיאזינים, המייצגת את הדור הראשון של תרופות נוירולפטיות. ההשפעה הנוירולפטית מתפתחת על ידי חסימת מוליכי דופמין בתוך מבנים מוחיים בודדים. עקב חסימתם, ייצור הפרולקטין על ידי בלוטת יותרת המוח עולה. התרופה חוסמת גם קולטנים α-אדרנרגיים, וכתוצאה מכך נוצרת השפעה מרגיעה.

ההשפעה המרכזית נוגדת ההקאה מתרחשת עקב חסימה של מוליכי D2 באזור מסוים במוח הקטן, וההשפעה ההיקפית נובעת מחסימת עצב המעי הוואגוס. הפעילות נוגדת ההקאה של התרופה קשורה לתכונותיה האנטי-היסטמיניות, הרגעה וכולינוליטיות.

הפעילות האנטי-פסיכוטית של התרופה מתבטאת בצורת סילוק הזיות ואשליות, הפחתת מתח, תחושות חרדה, דאגה ופחד, ובנוסף לכך, עצירת התסיסה הפסיכומוטורית. יש לה אפקט הרגעה מהיר מאוד, ולכן היא משמשת לטיפול בצורות חריפות של פסיכוזה. אסור להשתמש בה במצבי דיכאון.

יש לו גם השפעות היפותרמיות, נוגדות הלם, נוגדות שיהוק ונוגדות קצב לב, כמו גם השפעה אקסטרה-פירמידלית מתונה.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

פרמקוקינטיקה

התרופה נספגת במהירות כאשר היא נלקחת דרך הפה, אך לא במלואה. ערכי שיא מושגים לאחר 3-4 שעות.

ישנה גם השפעה של מעבר ראשון, כלומר כאשר נלקחת דרך הפה, רמת התרופה בדם תהיה נמוכה יותר מאשר כאשר התרופה ניתנת באופן פרנטרלי.

תהליכים מטבוליים מתרחשים בכבד, ויוצרים תוצרי פירוק (בצורה פעילה ולא פעילה). סינתזת החלבון בפלזמה היא 95-98%. התרופה עוברת דרך בלוטת התריס הבקריתית (BBB), והמדדים שלה בתוך המוח תמיד גבוהים יותר מאשר בתוך הדם. אין קשר ישיר בין ערכי המרכיב הפעיל לתוצרים המטבוליים שלו בתוך הפלזמה, כמו גם להשפעת התרופה.

זמן מחצית החיים הוא 30+ שעות. תוצרים מטבוליים מופרשים במרה ובשתן.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

מינון וניהול

בחירת צורת המינון לטיפול (שימוש פרנטרלי או פומי) נקבעת על פי התמונה הקלינית.

מבוגרים זקוקים למינון של 25-50 מ"ג (או 1-2 מ"ל) להזרקות ולמתן תוך ורידי. במידת הצורך, ניתן לחזור על ההליך במרווחים של 3-12 שעות. בעת מתן התרופה תוך שרירית, יש לדלל את החומר בתמיסת נתרן כלורי 0.9% (2 מ"ל). להזרקות תוך ורידיות, התרופה מדוללת ב-20 מ"ל של התרופה. בהליך אחד, ניתן לתת למבוגר לא יותר מ-150 מ"ג (תוך שרירי) ו-100 מ"ג (תוך ורידי).

אם המטופל חווה חרדה לפני הניתוח, הוא מקבל 0.5-1 מ"ל של התרופה תוך שרירית (שעתיים לפני ההליך).

עבור ילדים, מינונים בודדים למתן תוך ורידי או תוך שרירי הם 250-500 מק"ג/ק"ג.

כאשר נלקח דרך הפה, המינון ההתחלתי למבוגר הוא 25-100 מ"ג/יום. ניתן ליטול את התרופה בבת אחת או לחלק אותה ל-4 מנות. במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון ל-0.7-1 גרם/יום. במקרים בודדים, ניתן להגדיל את המינון ל-1.2-1.5 גרם/יום. מבוגר יכול ליטול לא יותר מ-0.3 גרם של התרופה למנה, ומקסימום של 1.5 גרם ליום.

כמו כן יש לזכור כי במהלך טיפול ארוך טווח, יש צורך לפקח כל הזמן על מדדי ה-PT ולשלוט על הרכב הדם.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

השתמש כלורפרומזין במהלך ההריון

אין להשתמש בכלורפרומזין במהלך ההריון.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• נוכחות של חוסר סבילות לתרופה;
• אי ספיקת כליות/כבד חמורה;
• מצב של תרדמת;
• פגיעות מוחיות (בשלב החריף);
• שבץ מוחי;
• דיכוי בולט של תהליכים המטופויאטיים;
• תת פעילות של בלוטת התריס;
• אי ספיקת לב בצורה מפוצלת (על רקע מומי לב);
• תסמונת תרומבואמבולית;
• ברונכיאקטזיס חמורה;
• גלאוקומה בזווית סגורה;
• אורוליתיאזיס וכולליתיאזיס;
• נגעים כיביים במערכת העיכול בשלב החריף;
• תקופת ההנקה;
• תינוקות עד גיל שנה.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

תופעות לוואי כלורפרומזין

שימוש בתרופות עלול לעורר את הופעת תופעות הלוואי הבאות:

• הפרעות אקסטראפירמידליות, חרדה וחוסר שקט, בעיות בוויסות חום, שיתוק רעד. לעיתים מתרחשים עוויתות;
• התפתחות טכיקרדיה, כמו גם ירידה בערכי לחץ הדם (עם זריקות תוך ורידיות של תרופות);
• ביטויים של דיספפסיה (עם שימוש דרך הפה);
• התפתחות של אגרנולוציטוזיס או לוקופניה;
• עצירת שתן;
• גינקומסטיה או אימפוטנציה, כמו גם אי סדירות במחזור החודשי ועלייה במשקל;
• התפתחות של אדמומיות או דרמטיטיס, הופעת גירוד, פריחות ופיגמנטציה של העור.

עקב שימוש ממושך בתרופה, עלולה להתרחש שקיעת חומר באזור העדשה והקרנית, דבר המאיץ את תהליכי ההזדקנות של הראשונים. לאחר מתן תוך שרירי של התרופה, לעיתים נוצרים חדירות, ולאחר הזרקות תוך ורידיות מופיעה פלביטיס.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

מנת יתר

במקרה של הרעלה עם כלורפרומזין, נצפית ירידה מתמשכת בלחץ הדם, התפתחות של צורה רעילה של דלקת כבד, תסמונת נוירולפטית וגם היפותרמיה.

כדי לחסל את ההפרעות, נקבעים הליכים סימפטומטיים.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

אסור לערבב את התמיסה עם תרופות אחרות באותו מזרק.

מתן פומי של כלורפרומזין יחד עם תרופות המדכאות את מערכת העצבים המרכזית (אופיאטים, אלכוהול אתילי, נוגדי פרכוסים, ברביטורטים וכדורי שינה אחרים) יכול להגביר את השפעתם המדכאת ולהוביל לדיכוי פעילות הנשימה.

התרופה מפחיתה את יעילותם של אמפטמינים, גואנתידין, וגם אפדרין וקלונידין.

שימוש ארוך טווח בשילוב עם משככי כאבים אסור.

התרופה מעכבת את השפעות הלבודופה ועשויה להגביר תופעות חוץ-פירמידליות.

כאשר משתמשים בו יחד עם מעכבי כולין אסטראז, מתרחשת חולשת שרירים. שילוב עם אמיטריפטילין עלול לגרום לדיסקינזיה במערכת העיכול.

שילוב עם דיאזוקסיד גורם להיפרגליקמיה בולטת, ועם זופיקלון - להגברת ההשפעה המרדימה.

שימוש בשילוב עם נוגדי חומצה משבש את ספיגת התרופה ממערכת העיכול, ובנוסף, מפחית את רמת החומר הפעיל שלה בדם. שימוש עם צימטידין מפחית גם את רמות הכלורפרומזין בדם.

שילוב התרופה עם מורפין יוביל להתפתחות מיוקלונוס. השילוב עם ליתיום קרבונט מגביר את התכונות הנוירוטוקסיות של התרופה ומוביל להתפתחות סימנים אקסטראפירמידליים בולטים.

שימוש בו זמני עם טרזודון מפחית את ערכי לחץ הדם, ושילוב עם פרופרנולול מעלה את ערכי שתי התרופות. שילוב עם טריפלואופרזין מוביל להתפתחות היפרפירקסיה חמורה, ועם פניטואין - משנה את ערכיו בדם.

שילוב עם פלואוקסטין מגביר את הסבירות להפרעות אקסטראפירמידליות, ושימוש יחד עם סולפדוקסין או כלורוקין מגביר את הסיכון לפתח השפעות רעילות של כלורפרומזין.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן כלורפרומזין בטמפרטורה שאינה עולה על 25 מעלות צלזיוס.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

חיי מדף

מותר להשתמש בכלורפרומזין במשך שנתיים מיום שחרור התרופה.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

ביקורות

כלורפרומזין מקבל ביקורות די קוטביות. ישנם אנשים רבים הרואים בתרופה יעילה במתן אפקט הרגעה, אך יחד עם זאת חלשה למדי מבחינת חומר אנטי-פסיכוטי. אין זה מפתיע, מכיוון שפלופנזין עם טריפלואופרזין מאותה קטגוריית תרופות (פנוטיאזינים) בהשפעתם הנוירולפטית חזקה פי 20 מכלורפרומזין, אך יחד עם זאת תכונות ההרגעה שלהם חלשות משמעותית מתרופה זו.

מסיבה זו, מומלץ להשתמש בתרופה כאמצעי למתן טיפול חירום - כדי להקל על התרגשות חריפה בעלת אופי רגשי ופסיכו-מוטורי.