חומצה אמינוקפרואית

חומצה אמינוקפרואית (הידועה גם כחומצה ε-אמינוקפרואית) היא תרכובת חומצת אמינו סינתטית המשמשת בפרקטיקה הרפואית כחומר המוסטטי. היא מציגה את תכונותיה כחומר אנטי-פיברינוליטי, כלומר היא מונעת את פירוק קרישי הדם ומונעת את התמוססותם.

חומצה אמינוקפרואית משמשת בדרך כלל לשליטה בדימום במגוון מצבים, כולל ניתוח, טראומה, מרשם לקרישה תוך-וסקולרית מפושטת (DIC), ולהפחתת דימום ווסתי אצל נשים עם היפרפיברינוליזה.

תרופה זו זמינה במגוון צורות לשימוש, כולל תמיסה להזרקה ולשימוש מקומי כחומר סיכה או תמיסות לשטיפת פה. המינון ודרך מתן התרופה עשויים להשתנות בהתאם למצב הספציפי ולהמלצת הרופא.

אינדיקציות חומצה אמינוקפרואית

1. ניתוח: בניתוחים, במיוחד באיברים הנמצאים בסיכון גבוה לדימום, כגון לב, כבד או ערמונית. חומצה אמינוקפרואית מסייעת לשלוט בדימום ולהפחית את כמות הדם שאובדת.
2. פציעות: לפציעות ופצעים חמורים למניעה או הפחתה של דימום.
3. היפרפיברינוליזה: חומצה אמינוקפרואית עשויה לשמש לשליטה בפירוק מוגבר של קרישי דם בחולים עם היפרפיברינוליזה, כגון בסיבוכים הקשורים לניתוח ובמצבים דימומיים כגון אנמיה פיברינוליטית.
4. דימום עקב קרישה תוך-וסקולרית מפושטת (DIC): ניתן להשתמש בחומצה אמינוקפרואית כדי להפחית את הסיכון לדימום במצב זה.
5. דימום וסתי: לשליטה בדימום וסתי כבד וממושך אצל נשים.

טופס שחרור

תמיסה לעירוי

זוהי צורת השחרור הנפוצה ביותר של חומצה אמינוקפרואית. התמיסה זמינה בדרך כלל בריכוז של 5% ומיועדת למתן תוך ורידי.

• ריכוזים ואריזה:
  • בקבוקונים או מיכלי פלסטיק של 100 מ"ל, 200 מ"ל או 250 מ"ל.
  • ניתן להשתמש בתמיסה לשליטה בדימום פעיל או למניעת דימום במהלך הליכים כירורגיים.

פרמקודינמיקה

1. פעולה אנטי-פיברינוליטית: מנגנון הפעולה העיקרי של חומצה אמינוקפרואית הוא יכולתה לעכב את פעילות מערכת הפלסמינוגן-פלסמין, האחראית על הרס הפיברין. פלסמין, הצורה הפעילה של פלסמינוגן, מפרק פיברין, המרכיב העיקרי של קרישי דם, מה שמוביל לפירוקם. חומצה אמינוקפרואית חוסמת את המרת הפלסמינוגן לפלסמין, ובכך מפחיתה את פעילות המערכת הפיברינוליטית.
2. מניעת דימום: חומצה אמינוקפרואית משמשת לעיתים קרובות למניעה או לעצירת דימום הקשור למצבים שונים כגון ניתוח, קרישה תוך-וסקולרית מפושטת, דיאתזה דימומית ואחרים.
3. שימוש מקומי: בנוסף למתן תוך ורידי, ניתן להשתמש בחומצה אמינוקפרואית באופן מקומי, למשל, כתמיסה לגרגור, להזרקה או להפרשה, להפחתת דימום בניתוחי שיניים, בגינקולוגיה ואחרים.
4. השפעות נוספות: במקרים מסוימים, לחומצה אמינוקפרואית עשויות להיות השפעות אנטי דלקתיות ואנטי אלרגיות.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה: חומצה אמינוקפרואית נספגת היטב ממערכת העיכול לאחר מתן דרך הפה. ריכוזי שיא בפלזמה מושגים בדרך כלל 2-3 שעות לאחר מתן.
2. תפוצה: הוא מופץ היטב בכל הגוף, כולל פלזמה, רקמות ואיברים. הקישור לחלבוני פלזמה בדם הוא נמוך.
3. מטבוליזם: חומצה אמינוקפרואית כמעט ואינה מתפרקת בכבד ומופרשת מהגוף בצורה ללא שינוי.
4. הפרשה: רוב חומצה אמינוקפרואית מופרשת ללא שינוי על ידי הכליות.
5. זמן מחצית חיים של הפרשה: זמן מחצית החיים של חומצה אמינוקפרואית מהגוף הוא כשעתיים.

מינון וניהול

שיטת יישום:

• מתן תוך ורידי באיטיות (כדי למנוע את הסיכון לפקקת ותופעות לוואי אחרות).

מִנוּן:

• מבוגרים: המינון ההתחלתי הוא 4-5 גרם (80-100 מ"ל של תמיסה 5%) הניתנים במהלך השעה הראשונה, לאחר מכן 1 גרם (20 מ"ל של תמיסה 5%) כל שעה במשך 8 השעות הראשונות או עד להפסקת הדימום. המינון היומי המרבי לא יעלה על 30 גרם.
• ילדים: המינון לילדים הוא 100 מ"ג לק"ג משקל גוף בשעה הראשונה, ולאחר מכן 33 מ"ג לק"ג כל שעה למשך 8 שעות או עד להפסקת הדימום.

השתמש חומצה אמינוקפרואית במהלך ההריון

השימוש בחומצה אמינוקפרואית במהלך ההריון יכול להיות מוצדק רק תחת אינדיקציות רפואיות קפדניות ותחת פיקוח רפואי. אין נתונים אמינים על בטיחות התרופה לנשים בהריון, ולכן השימוש בה צריך להתבסס על הערכת הסיכונים והיתרונות הפוטנציאליים לאם ולעובר.

אם לאישה בהריון יש אינדיקציה רפואית לשימוש בחומצה אמינוקפרואית, על הרופא להעריך את הסיכון לסיבוכים אפשריים ולהחליט על טיפול מתאים בהתבסס על המצב הקליני האישי.

התוויות נגד

1. רגישות יתר: אנשים עם רגישות יתר ידועה לחומצה אמינוקפרואית או לכל רכיב אחר של התרופה צריכים להימנע משימוש בה.
2. פקקת ותרומבואמבוליזם: יש להשתמש בתרופה בזהירות בחולים עם הפרעות קרישה ובאלה הנמצאים בסיכון מוגבר לפקקת או תרומבואמבוליזם.
3. מחלות לב וכלי דם: בנוכחות מחלות לב וכלי דם חמורות כגון פרפור פרוזדורים או אוטם שריר הלב, השימוש בחומצה אמינוקפרואית עשוי להיות מוגבל או לדרוש זהירות מיוחדת.
4. מחלת כלי דם מוחיים: חולים עם היסטוריה של מחלת כלי דם מוחיים, כגון שבץ מוחי או התקף איסכמי חולף, צריכים להשתמש בחומצה אמינוקפרואית בזהירות.
5. הפרעות כליות: בשל העובדה שחומצה אמינוקפרואית עוברת מטבוליזם ומופרשת על ידי הכליות, השימוש בה עשוי לדרוש התאמת מינון בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי.
6. הריון והנקה: המידע על השימוש בחומצה אמינוקפרואית במהלך הריון והנקה מוגבל. לכן, יש להשתמש רק כאשר יש צורך בכך ותחת פיקוחו של רופא.
7. גיל ילדים: הוראות השימוש עשויות להכיל מגבלות גיל לילדים, לכן יש לקרוא בעיון את ההוראות וההוראות.

תופעות לוואי חומצה אמינוקפרואית

1. תגובות מערכתיות: עשויות לכלול בחילות, הקאות, שלשולים, כאבי בטן, לחץ דם עורקי וסחרחורת.
2. תגובות קרדיווסקולריות: עלולות לכלול סיבוכים תרומבואמבוליים, כולל טרומבוז ותסחיף.
3. תגובות דם: עלולות להתרחש הפרעות בקרישת הדם, אשר עלולות להוביל לטרומבוציטופניה או קרישיות יתר.
4. תגובות בכבד: ייתכנו עלייה בפעילות של אנזימי כבד וצהבת של העור.
5. תגובות אלרגיות: עשויות לכלול פריחה בעור, גירוד, אורטיקריה או אנגיואדמה.
6. תגובות נדירות אחרות: עשויות לכלול כאב ראש, יתר לחץ דם, נדודי שינה או נמנום, התקפים, הפרעות קצב ואנמיה.

מנת יתר

1. פקקת ותרומבואמבוליזם: מנת יתר עלולה להוביל לעלייה בקרישת הדם ולהתפתחות פקקת או תרומבואמבוליזם, אשר עלולים להוביל לסיבוכים חמורים כגון אוטם שריר הלב, שבץ מוחי או תסחיף ריאתי.
2. קרישיות יתר: קרישת דם מוגברת עלולה להוביל להתפתחות קרישיות יתר, אשר עשויה להיות מסוכנת במיוחד בחולים עם טרומבופיליה או הפרעות קרישה אחרות.
3. עלייה בלחץ הדם: מינונים גבוהים של חומצה אמינוקפרואית עלולים לגרום לעלייה בלחץ הדם, דבר שעלול להיות מסוכן במיוחד לחולים עם יתר לחץ דם או מחלות לב וכלי דם.
4. סבירות מוגברת לדימום: דימום חניכיים, דימומים מהאף ודימומים אחרים עלולים להתרחש עקב הפרעה בדימום עקב מנת יתר של חומצה אמינוקפרואית.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. תרופות פרותרומבין: חומצה אמינוקפרואית עשויה להגביר את ההשפעה של נוגדי קרישה כגון הפרין או וורפרין. הדבר עלול להוביל להארכת זמן הדימום ולסיכון לדימום. לכן, יש לעקוב בזהירות אחר מדדי קרישת הדם במהלך שימוש בו-זמני.
2. תרופות אנטי-פיברינוליטיות: שימוש משולב בחומצה אמינוקפרואית עם תרופות אנטי-פיברינוליטיות אחרות, כגון חומצה טרנקסמית, עלול לגרום לעלייה בפעולתן, מה שעשוי להגביר את הסיכון לפקקת.
3. אנטיביוטיקה אמינוגליקוזידית: חומצה אמינוקפרואית עלולה להגביר את ההשפעות הכלייתיות של אנטיביוטיקה אמינוגליקוזידית כגון גנטמיצין או אמיקצין, לכן השימוש המקביל בהן עשוי לדרוש ניטור זהיר של תפקוד הכליות.
4. נוגדות פרכוסים: השימוש בחומצה אמינוקפרואית עם נוגדות פרכוסים כגון פניטואין או קרבמזפין עלול להפחית את יעילותן משום שחומצה אמינוקפרואית עלולה להתחרות בהן על אתרי קישור לחלבוני פלזמה.
5. תרופות המשפיעות על תפקוד הכליות: חומצה אמינוקפרואית עשויה להיות בעלת השפעות שליליות על תפקוד הכליות, במיוחד כאשר היא ניתנת במינונים גבוהים או בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי מראש. לכן יש להשתמש בה בזהירות בחולים הנוטלים תרופות אחרות שעלולות להשפיע גם הן על תפקוד הכליות.