חומצה אמינוקפרואית

חומצה aminocaproic (הידועה גם בשם ε-aminocaproic חומצה) היא תרכובת חומצת אמינו סינתטית המשמשת בפרקטיקה רפואית כחומר המוסטטי. זה מראה את תכונותיו כחומר אנטי-פיברינוליטי, כלומר הוא מונע את פירוק קרישי הדם ומונע את פירוקו.

בדרך כלל משתמשים בחומצה aminocaproic לשליטה על דימום במגוון מצבים הכוללים ניתוח, טראומה, מרשם לקרישה תוך-וסקולרית מופצת (DIC), ולהפחתת דימום הווסת אצל נשים עם היפרפיברינוליזה.

תרופה זו זמינה בצורות שונות לשימוש, כולל פתרון להזרקה ויישום מקומי כחומרי סיכה או פתרונות שטיפת פה. המינון ונתיב הניהול עשויים להשתנות בהתאם למצב הספציפי ובייעוץ הרופא.

אינדיקציות חומצה אמינוקפרואית

1. ניתוח: בניתוח, במיוחד על איברים בסיכון גבוה לדימום, כמו הלב, הכבד או הערמונית. חומצה aminocaproic מסייעת בשליטה על דימום ולהפחית את כמות הדם שאבדו.
2. פציעות: לפגיעות קשות ופצעים למניעה או הפחתת דימום.
3. היפר-פיברינוליזה: חומצה אמינוקפרואית עשויה לשמש לבקרת התמוטטות מוגברת של קרישי דם בחולים עם היפר-פיברינוליזה, כמו למשל בסיבוכים הקשורים לניתוח ובמצבים המורגיים כמו אנמיה פיברינוליטית.
4. דימום כתוצאה מקרישה תוך-וסקולרית מופצת (DIC): ניתן להשתמש בחומצה aminocaproic כדי להפחית את הסיכון לדימום במצב זה.
5. דימום במחזור החודשי: לשליטה על דימום וסת כבד וממושך אצל נשים.

טופס שחרור

תמיסה לעירוי

זוהי צורת השחרור הנפוצה ביותר של חומצה aminocaproic. הפיתרון זמין בדרך כלל בריכוז של 5% ומיועד למתן תוך ורידי.

• ריכוזים ואריזה:
  • 100 מ"ל, 200 מ"ל או 250 מ"ל או מיכלי פלסטיק.
  • ניתן להשתמש בפתרון לבקרת דימום פעיל או למניעת דימום במהלך הליכים כירורגיים.

פרמקודינמיקה

1. פעולה אנטי-פיברינוליטית: המנגנון העיקרי של הפעולה של חומצה אמינוקפרואית הוא יכולתה לעכב את פעילות מערכת הפלסמינוגן-פלסמין, האחראית להרס הפיברין. פלסמין, הצורה הפעילה של פלסמינוגן, מפרקת את הפיברין, המרכיב העיקרי בקרישי הדם, מה שמוביל לפירוק שלהם. חומצה aminocaproic חוסמת את ההמרה של פלסמינוגן לפלסמין, ובכך מפחיתה את פעילות המערכת הפיברינוליטית.
2. מניעת דימום: חומצה aminocaproic משמשת לרוב למניעה או הפסקת דימום הקשורים במצבים שונים כמו ניתוח, קרישה תוך-וסקולרית מופצת, דיאתזה המורגיית ואחרים.
3. שימוש מקומי: בנוסף למתן תוך ורידי, ניתן להשתמש בחומצה aminocaproic באופן אקטואלי, למשל, כפתרון לגרגלינג, להנחם או לספגה, להפחתת דימום בניתוחים שיניים, בגינקולוגיה ואחרים.
4. השפעות נוספות: במקרים מסוימים, חומצה aminocaproic עשויה להיות בעלת השפעות אנטי דלקתיות ואנטי-אלרגיות.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה: חומצה aminocaproic נספגת היטב מדרכי העיכול לאחר מתן דרך הפה. בדרך כלל מגיעים לריכוזי פלזמה שיא 2-3 שעות לאחר הטיפול.
2. תפוצה: הוא מופץ היטב בכל הגוף, כולל פלזמה, רקמות ואיברים. הכריכה לחלבוני פלזמה בדם נמוכה.
3. מטבוליזם: חומצה אמינוקפרואית כמעט ולא מטבוליזציה בכבד ומופרשת מהגוף בצורה ללא שינוי.
4. הפרשה: רוב החומצה האמינוקפרואית מופרשת ללא שינוי על ידי הכליות.
5. חיי ההפרשה: מחצית החיים של חומצה אמינוקפרוי מהגוף היא כשעתיים.

מינון וניהול

שיטת היישום:

• לאט לאט (כדי למנוע סיכון לפקקת ותגובות לוואי אחרות).

מִנוּן:

• מבוגרים: המינון הראשוני הוא 4-5 גרם (80-100 מ"ל של תמיסה של 5%) שניתן במהלך השעה הראשונה, ואז 1 גרם (20 מ"ל של תמיסה של 5%) בכל שעה במשך 8 השעות הראשונות או עד שהדימום ייפסק. המינון היומי המרבי לא אמור לעלות על 30 גרם.
• ילדים: המינון לילדים הוא 100 מ"ג לק"ג משקל גוף בשעה הראשונה, ואז 33 מ"ג לק"ג כל שעה לאחר מכן למשך 8 שעות או עד שהדימום ייפסק.

השתמש חומצה אמינוקפרואית במהלך ההריון

השימוש בחומצה aminocaproic במהלך ההיריון יכול להיות מוצדק רק תחת אינדיקציות רפואיות קפדניות ובפיקוח רפואי. אין נתונים אמינים על בטיחות התרופה הזו לנשים בהריון, ולכן השימוש בהן צריך להיות מבוסס על הערכת הסיכונים והיתרונות הפוטנציאליים עבור האם והעובר.

אם לאישה בהריון יש אינדיקציה רפואית לשימוש בחומצה aminocaproic, על הרופא להעריך את הסיכון לסיבוכים אפשריים ולהחליט על טיפול מתאים המבוסס על המצב הקליני האינדיבידואלי.

התוויות נגד

1. רגישות יתר: אנשים עם רגישות יתר ידועה לחומצה aminocaproic או כל רכיבים אחרים בתרופה צריכים להימנע משימוש בה.
2. פקקת ותרומבומבוליזם: יש להשתמש בתרופה בזהירות בחולים עם הפרעות קרישה ובאלה הנמצאים בסיכון מוגבר לפקקת או תרומבומבוליזם.
3. מחלות לב וכלי דם: בנוכחות מחלות קרדיווסקולריות קשות כמו פרפור פרוזדורים או אוטם שריר הלב, השימוש בחומצה אמינוקפרוי עשוי להיות מוגבל או לדרוש זהירות מיוחדת.
4. מחלות מוחיות: חולים עם היסטוריה של מחלה מוחית, כמו שבץ מוחי או התקף איסכמי חולף, צריכים להשתמש בחומצה אמינוקפרואית בזהירות.
5. הפרעות בכליות: בשל העובדה כי חומצה אמינוקפרויית מטבוליזציה ומופרשת על ידי הכליות, השימוש בה עשוי לדרוש התאמת מינון בחולים עם תפקוד כליות לקוי.
6. הריון והנקה: המידע על השימוש בחומצה aminocaproic במהלך ההיריון וההנקה מוגבל. לכן יש לבצע שימוש רק כאשר מצוין בקפדנות ותחת פיקוחו של רופא.
7. גיל ילדים: הוראות לשימוש עשויות להכיל מגבלות גיל לילדים, אז אנא קרא את ההוראות וההוראות בזהירות.

תופעות לוואי חומצה אמינוקפרואית

1. תגובות מערכתיות: עשויות לכלול בחילות, הקאות, שלשול, כאבי בטן, יתר לחץ דם עורקי וסחרחורת.
2. תגובות קרדיווסקולריות: עשויות לכלול סיבוכים תרומבו-בוליים, כולל פקקת ותסחיף.
3. תגובות דם: עלולות להתרחש הפרעות קרישה בדם, מה שעלול להוביל לטרומבוציטופניה או להיקף יתר.
4. תגובות כבד: פעילות מוגברת של אנזימים בכבד ועלבת העור עשויה להתרחש.
5. תגובות אלרגיות: עשויות לכלול פריחה בעור, גירוד, אורטיקריה או אנגיואדמה.
6. תגובות נדירות אחרות: עשויות לכלול כאב ראש, יתר לחץ דם, נדודי שינה או נמנום, התקפים, הפרעות קצב ואנמיה.

מנת יתר

1. פקקת ותרומבומבוליזם: מנת יתר עלולה להוביל לקרישת דם מוגברת ולהתפתחות של פקקת או תרומבומבוליזם, מה שעלול להוביל לסיבוכים חמורים כמו אוטם שריר הלב, שבץ מוחי או תסחיף ריאתי.
2. היפר-קרישה: קרישת דם מוגברת עלולה להוביל להתפתחות של היפר-קרישה, העלולה להיות מסוכנת במיוחד בקרב חולים עם תרומבופיליה או הפרעות בקרישה אחרות.
3. עלייה בלחץ הדם: מינונים גבוהים של חומצה aminocaproic עלולה לגרום לעלייה בלחץ הדם, מה שעלול להיות מסוכן במיוחד עבור חולים עם יתר לחץ דם או מחלת לב וכלי הדם.
4. הסבירות המוגברת לדימום: דימום חניכיים, דימומי אף ודימום אחר עלולים להתרחש כתוצאה מפגיעה בהמוסטזיס כתוצאה ממנת יתר של חומצה אמינוקפרואית.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. תרופות פרוטרומבין: חומצה aminocaproic עשויה להגביר את ההשפעה של נוגדי קרישה כמו הפרין או קומדין. זה עלול להוביל לעלייה בזמן הדימום ולסיכון לדימום. לפיכך, יש לעקוב אחר מדדי קרישת הדם בזהירות במהלך השימוש במקביל.
2. תרופות אנטי-פיברינוליטיות: שימוש משולב בחומצה aminocaproic עם תרופות אנטי-פיברינוליטיות אחרות, כמו חומצה טרנקקסמית, עלול לגרום לעלייה בפעולה, מה שעלול להגביר את הסיכון לפקקת.
3. אנטיביוטיקה של אמינוגליקוזיד: חומצה aminocaproic עשויה להגביר את ההשפעות הנפרוטוקסיות של אנטיביוטיקה אמינוגליקוזיד כמו ג'נטמיצין או אמיקאצין, ולכן השימוש בהם במקביל עשוי לדרוש מעקב זהיר אחר תפקוד הכלייתי.
4. נוגדי פרכוסים: השימוש בחומצה אמינוקפרואית עם נוגדי פרכוסים כמו פניטואין או קרבמזפין עשוי להפחית את יעילותם מכיוון שחומצה אמינוקפרואית עשויה להתחרות איתם על אתרים מחייבים על חלבוני פלזמה.
5. תרופות המשפיעות על תפקוד הכלייתי: חומצה אמינוקפרואית עשויה להשפיע לרעה על תפקוד הכליות, במיוחד כאשר ניתן במינונים גבוהים או בחולים עם תפקוד לקוי של הכליה הקיים. לפיכך, יש להשתמש בזהירות בקרב חולים הנוטלים תרופות אחרות העלולות להשפיע גם על תפקוד הכליות.