תכשירים עם חומצה סוקסינית

תכשירים פרמצבטיים המכילים חומצה סוקסינית משמשים כנוגדי חמצון המנרמלים את חילוף החומרים התוך תאי ומקדמים שיקום תפקודי גוף פגומים עקב מחלות או הזדקנות טבעית של תאים אנושיים.

[ 1 ], [ 2 ]

אינדיקציות תכשירים של חומצה סוקסינית

שם המערכת של חומצה סוקסינית הוא חומצה 1,4-בוטאנדיואית, היא נקראת גם סוקצינט (מהשם הלטיני של ענבר - סוקציניום). זוהי תרכובת אורגנית מסוג חומצות קרבוקסיליות דו-בסיסיות, כלומר, בעלות שתי קבוצות קרבוקסיליות במולקולה שלה. חומצה זו הושגה לראשונה על ידי חימום ענבר טבעי, ולאחר מכן התגלתה בתאים חיים כמרכיב פעיל בסינתזה אורגנית.

כיום, חומצה סוקסינית מופקת מאנלהידריד מאלי, אשר בתורו מתקבל מבנזן או נ-בוטאן. לכן, אם על אריזת תוספי התזונה מצוין שהם מכילים חומצה סוקסינית, "המתקבלת מענבר טבעי", הצהרה זו מטעה את הצרכן.

חומצה סוקצינית נמצאת בשימוש נרחב כתוסף מזון E363 - כווסת pH וכקוונטר (היא מאושרת על ידי ה-FDA).

בגוף, חומצה סוקסינית מסונתזת באברונים המייצרים אנרגיה - מיטוכונדריה והיא חומר ביניים בפירוק מטבולי (זרחון חמצוני) של חומצות אמינו, פחמימות ושומנים, כלומר מחזור חומצה טריקרבוקסילית (מעגל קרבס). זהו רצף רב-שלבי של תגובות אנזימטיות תוך-תאיות חוזרות המספקות משאבי אנרגיה ברקמות (בצורת ATP), כמו גם תרכובות לסינתזה של חומרים הדרושים לשמירה על כדאיות התא. בנוסף, בשלב הטרנספורמציה של הקואנזים סוקסיניל-CoA לחומצה סוקסינית (סוקצינט), האלקטרונים שלה מועברים לשרשרת הנשימה של המיטוכונדריה, מה שמבטיח אספקת חמצן לתאי הרקמות של כל האיברים.

רעב חמצן בתאים (היפוקסיה) גורם להפרעות פתולוגיות רבות; הרגולטור העיקרי של תגובת הגוף להיפוקסיה הוא חלבון מיוחד של גרעיני התא - גורם שעתוק המושרה על ידי היפוקסיה (HIF-alpha). ברמות חמצן תקינות, תכולת ה-HIF-alpha אינה משמעותית, אך ברגע שכמות החמצן הזמין בתאים יורדת, רמת ה-HIF עולה ויכולה להוביל לאפופטוזיס של התא. סוקצינט, כלומר חומצה סוקסינית, יכולה לעכב את גורם ה-HIF ולייצב את רמתו.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

טופס שחרור

מיוצרים תכשירים עם חומצה סוקסינית, המשמשים להפעלת חילוף החומרים של רקמות ולנרמול מאזן אנרגיה, כלומר לפעול כמטבוליים. השימוש בחומצה סוקסינית להפחתת עוצמת תהליכים חמצוניים אפשרי בשל תכונותיה נוגדות החמצון הבולטות. תרכובות חומצה סוקסינית - סוקצינאטים Na, K, Ca, Mg - משפרות את אספקת החמצן לתאים, ומפעילות השפעה אנטי-היפוקסית על רקמות האיברים במהלך שינויים מורפולוגיים וניוון הנגרם על ידי מגוון רחב של מחלות ומצבים פתולוגיים.

פרקטיקה קלינית מקומית הראתה כי תרופות עם נגזרות של חומצה סוקסינית, שהיא מטבוליט אנדוגני, מסייעות להגברת החסינות ויכולות ההסתגלות של הגוף לאחר מחלה או פציעה ממושכים, מגרות תהליכי התחדשות ומשחזרות תפקודים פיזיולוגיים של כל המערכות והאיברים. כמו כן, בטיפול מורכב, תרופות עם חומצה סוקסינית משמשות לטיפול בכלי דם, כולל מוחיים. מומלץ להשתמש בתרופות המשתמשות בחומצה סוקסינית כמעכב אובדן יוני אשלגן בטיפול מורכב של שבץ מוחי, התקפי לב, טרשת עורקים, אובדן זיכרון סנילי והפרעות פסיכונוירולוגיות.

שמות של תכשירים עם חומצה סוקסינית:

• חומצה סוקסינית;
• אתילמתילהידרוקסיפירידין סוקצינט (מקסיפרידול, מקסיפרים, ארמדין, ניקומקס וכו'), ציטופלבין (טבליות ותמיסת הזרקה), תמיסת עירוי נגד הלם וניקוי רעלים ריאמברין (מגלומין נתרן סוקצינט), ג'לופוסין (תמיסה להחלפת פלזמה במקרה של אובדן דם והרעלת הגוף).

תכשירים עם חומצה סוקסינית לאלכוהוליזם: מקסידול, לימונטאר.

תכשירים של חומצה היאלורונית עם חומצה סוקסינית: Hyalual Arthro – תחליף לנוזל סינוביאלי במפרקים עם דלקת מפרקים ניוונית.

פרמקודינמיקה

למרות שהמבנה הכימי של חומצה סוקסינית אקסוגנית דומה לזה של מטבוליט של מעגל חומצה טריקרבוקסילית תוך תאית, היא נכללת לעיתים רחוקות בתרופות בצורתה הטהורה. אפילו בטבליות חומצה סוקסינית, על פי ההוראות, המרכיב הפעיל פרמקולוגית הוא חומצה אצטילאמינוסוקסינית. תרכובות צ'לט - מלחים ואסטרים סוקסינטיים דומים כימית - משמשות להגברת ספיגת המעי של תרופות עם חומצה סוקסינית.

לפיכך, הפרמקודינמיקה של ההשפעה הרגולטורית על מטבוליזם של תרופות כגון מקסיפרידול נובעת מ-2-אתיל-6-מתיל-3-אוקסיפירידין סוקצינט (אתילמתילהידרוקסיפירידין סוקצינט), שהוא נגזרת של חומצה סוקסינית.

יצרנים טוענים כי תרופות המכילות חומר זה מווסתות לא רק תהליכי חמצון בתאים ומגבירות את רמת האדנוזין טריפוספט, אלא גם מנרמלות את תפקוד כלי הדם במוח, שריר הלב (בעיקר במהלך היפוקסיה), מערכת העיכול, בלוטות האנדוקריניות וכו'. עם זאת, התהליך הביוכימי של כל ספקטרום ההשפעות המועילות שיש לתרופות עם חומצה סוקסינית לרוב אינו מוסבר בהוראות (למשל, כיצד הן מפחיתות את רמות הכולסטרול בדם או מבטלות תסמינים צמחיים-וסקולריים ומשפרות את החסינות); במקרה הטוב, מתואר מנגנון מחזור החומצה הטריקרבוקסילית.

המרכיב העיקרי של התרופה האנטי-אלכוהולית מקסידול הוא אמוקסיפין סוקצינט, ולימונטאר מכיל חומצה סוקסינית (200 מ"ג בכל טבליה) וחומצת לימון מונוהידראט (50 גרם), שתפקידם העיקרי אינו רק לשפר את חילוף החומרים, אלא גם להגביר את ייצור מיץ הקיבה.

הפרמקודינמיקה של ויטמין נוגד החמצון ציטופלבין מתוארת ביתר פירוט. בנוסף לחומצה סוקסינית, הוא מכיל ויטמין B2 (ריבופלבין) וחומרים קודמים לאדנוזין טריפוספט - ריבוקסין (אינוזין) וויטמין PP (ניאצין). כלומר, השפעת התרופה מסופקת על ידי כל המרכיבים בקומפלקס.

בתמיסת רימברין, המשמשת להסרת חומרים רעילים מהגוף, החומר הפעיל הוא נתרן N-מתיל אמוניום סוקצינט, המסייע בייצוב קרומי התאים, מאט את חמצון חומצות השומן ומפעיל את פירוק הגלוקוז כדי לפצות על עלויות האנרגיה בתנאים היפוקסיים.

הפרמקודינמיקה של Gelofusin, תמיסה קולואידלית של ג'לטין רפואי סוקצינילציה, מבוססת על עלייה בלחץ האוסמוטי, וכתוצאה מכך, לאחר הכנסת תרופה זו לווריד עם אובדן דם משמעותי, נפח הנוזל בכלי הדם עולה, מה שמבטיח את עבודת הלב.

היאלואל ארטו הוא תכשיר חומצה היאלורונית עם חומצה סוקסינית, המשמש לוויסקו-ספלימנטציה - הזרקה לתוך קפסולת המפרק למילוי נוזל סינוביאלי, שאבד חלקית או מלאה בארתרוזיס מעוותת של מפרקים שונים. חומצה סוקסינית מפעילה את חילוף החומרים ברקמות העצם והסחוס ומשפרת את הניידות של מפרקים פגועים.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

פרמקוקינטיקה

לאחר מתן דרך הפה, מקסיפרידול (כמו גם מקסיפרידול) נספג במהירות במערכת העיכול, כאשר ריכוזי הפלזמה המרביים נצפו לאחר 25-30 דקות. התרופה מתפרקת בכבד ליצירת מטבוליטים המופרשים על ידי הכליות (זמן מחצית החיים הוא כחמש שעות).

כל רכיבי הציטופלבין חודרים לזרם הדם ולרקמות; חומצה סוקסינית מתפרקת במהירות רבה ביותר (לאחר חצי שעה של מתן דרך הפה, לאחר 1.5-2 דקות של מתן פרנטרלי). ניאצין מגיע לרמתו המקסימלית בפלזמה בדם לאחר שעתיים, ואינוזין לאחר חמש שעות לאחר מנה אחת. כל החומרים, למעט חומצה סוקסינית, עוברים מטבוליזם בכבד ומופרשים בשתן.

99% מהג'לופוסין מופרש מהגוף על ידי הכליות ללא שינוי (עם זמן מחצית חיים של כ-4.5 שעות).

הפרמקוקינטיקה של התרופות לימונטאר ורימברין אינה מוצגת בהוראות.

[ 12 ], [ 13 ]

מינון וניהול

חומצה סוקסינית - טבליה אחת שלוש פעמים ביום (לפני הארוחות); משך השימוש המרבי - 4 שבועות.

מקסידול, מקסיפרידול וכו' - טבליה אחת שלוש פעמים ביום; משך מתן - מ-14 ימים עד חודש וחצי.

ציטופלבין - שתי טבליות פעמיים ביום (לפני הארוחות); משך הטיפול הוא שלושה שבועות.

רימברין וג'לופוסין ניתנים דרך הווריד באמצעות טפטפת; המינון ומשך השימוש נקבעים על ידי הרופא באופן פרטני.

אבקת לימונטאר מומסת במים (0.25 גרם למנה) ונלקחת דרך הפה עד ארבע פעמים ביום.

תכשיר חומצה היאלורונית עם חומצה סוקסינית Hyalual Arthro מוזרק ישירות לקפסולת המפרק. ההוראות מציינות ששלוש זריקות מספקות אפקט טיפולי יציב למשך 12 חודשים.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

השתמש תכשירים של חומצה סוקסינית במהלך ההריון

השימוש בכל התרופות המכילות סוקצינטים במהלך ההריון הוא התווית נגד.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות לשימוש בחומצה סוקסינית ונגזרותיה: רגישות יתר, אי ספיקת כבד חריפה, אי ספיקת כליות, כיב קיבה וכיב תריסריון, לחץ דם גבוה.

בנוסף, ציטופלבין אינו מומלץ לשימוש בחולים מתחת לגיל 18; רימברין - לפגיעות ראש ובצקת מוחית; ג'לופוסין - לקרישת דם לקויה ואי ספיקת לב חריפה.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

תופעות לוואי תכשירים של חומצה סוקסינית

חומצה סוקסינית עלולה לגרום לאלרגיות (אדמומיות וגירוד בעור), שלשולים ונמנום מוגבר.

בנוסף, השימוש במקסיפרידול, מקסידול ולימונטאר עלול לגרום ליובש בפה, בחילות וחומציות מוגברת של מיץ קיבה עקב הפרשת יתר של חומצה הידרוכלורית. דבר זה עלול לעורר כאבי בטן.

מתן תוך ורידי עשוי להיות מלווה בהפרעה בגפיים, שינויים בלחץ דם, כאב ראש, הלם אנפילקטי.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

מנת יתר

מנת יתר של תרופות המכילות חומצה סוקסינית גורם לתופעות לוואי מוגברות.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

תכשירים המכילים חומצה סוקסינית אינם תואמים לתרופות הרגעה מקבוצת הברביטורטים, תרופות הרגעה ומרפי שרירים.

תכשירים המכילים אתילמתילהידרוקסיפירידין סוקצינט מגבירים את פעולתן של תרופות לטיפול באפילפסיה ובמחלת פרקינסון.

ציטופלבין אינו נקבע בו זמנית עם אנטיביוטיקה, הורמוני בלוטת התריס והורמוני קליפת האדרנל.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן תכשירים המכילים חומצה סוקסינית הרחק מאור, בטמפרטורה של עד 25 מעלות צלזיוס.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

חיי מדף

חיי מדף: חומצה סוקצינית - 12 חודשים; מקסיפרידול, ציטופלבין, ג'לופוסין, היאלואל ארתרו - שנתיים; מקסידול, ריאמברין, לימונטאר - 3 שנים.

[ 29 ]