אגפורין מעכב

Agapurin RETARD ידועה בפרמקולוגיה הבינלאומית תחת השם Pentoxifylline. על פי קוד ה-ATC, התרופה שייכת לקבוצת תרופות המשפיעות על מערכת הלב וכלי הדם, ובפרט, היא מרחיבה כלי דם. באשר לקבוצה הפרמקולוגית, Agapurin היא תרופה אדנוזינרגית בעלת תכונות אנגיו-פרוטקטיביות ומסוגלת לתקן תהליכים מיקרו-סירקולטוריים.

אגפורין מאופיין ביכולתו להגן על דופן כלי הדם, למנוע הצטברות של יסודות דם, ובזכות הרפיית שרירי דופן כלי הדם, להגדיל את לומןם ולהבטיח את הפעלת המיקרו-מחזור הדם.

התרופה מיוצרת בצ'כיה. סוג המחלות עבורן משמשת אגאפורין כולל תהליכים פתולוגיים כגון חסימה בכלי דם, מחלות אף אוזן גרון, דימום תת-עכבישי, נגעים טרשתיים של הדופן הפנימית של כלי דם, מחלות כלי דם היקפיים, רגישות עורקית לקויה, כולל כוויות קור. בנוסף, יש צורך להוסיף נמק ונגעים כיביים עם זרימת דם לקויה באזור מסוים בגוף.

[ 1 ], [ 2 ]

אינדיקציות אגאפורינה רטרדה

בשל העובדה שלאגאפורין יש השפעה על כלי הדם, ובכך שולטת בנפח הדם הזורם לאיבר או לרקמה, האינדיקציות לשימוש באגפורין RETARD מבוססות על יכולת עיקרית זו.

התרופה נמצאת בשימוש נרחב להפרעות במחזור הדם בדרגות שונות באזורים הפריפריאליים. בין מצבים פתולוגיים כאלה, ראוי להדגיש נגעים טרשתיים, נזק וסקולרי עם התפתחות של צליעה לסירוגין, בפתולוגיה של המערכת האנדוקרינית, בפרט, בסוכרת, כמו גם בדלקת אנדרטריות מחיקה.

שיבוש אספקת הדם המקומית עם התקדמות שינויים טרופיים תורם להתפתחות פגמים כיביים דליות, נמק ותסמונת פוסט-שבץ.

אינדיקציות לשימוש ב-Agapurin RETARD כוללות גם אנגיונורופתיה, המתבטאת בשינויים ברגישות, חיוורון עור האצבעות, קצות האוזניים, האף, הנקראת אקרוציאנוזיס, ועווית של הגפיים הדיסטליות עם התפתחות מחלת ריינו.

אגפורין הוכיח את עצמו היטב בנגעים טרשתיים של כלי הדם במוח עם זרימת דם לקויה. בשל יכולתו להפעיל את המיקרו-סירקולציה, התרופה נמצאת בשימוש נרחב בשלבים חריפים וכרוניים של אספקת דם לא מספקת לרשתית ולכורואיד, כמו גם בהפרעות תפקודיות של מבני האוזן הפנימית.

טופס שחרור

בהתאם לחומרת המצב הפתולוגי, יש צורך לבחור תרופה כך שצורת השחרור שלה תבטיח יעילות מרבית בשל קצב הספיגה ותחילת הפעולה שלה.

לכן, אם יש צורך ליטול אגפורין בקורס קצר בשלב האקוטי של המחלה כדי להבטיח ריכוז קבוע של החומר הפעיל בזרם הדם, מומלץ להשתמש בתכשיר טבליות. לכל טבליה צורה עגולה-קמורה, והחומר הפעיל עצמו מוגן על ידי קליפה חיצונית לבנה.

הטבליה מכילה 400 מ"ג או 600 מ"ג של פנטוקסיפלין, החומר הפעיל, וכן רכיבים נלווים כגון פובידון, יודרגיט, טלק, מקרוגול ומגנזיום סטארט. לאגאפורין RETARD יש מינון של 600 מ"ג של פנטוקסיפלין. כל שלפוחית מכילה 10 טבליות, ואריזה אחת מכילה 2 שלפוחיות.

צורת השחרור בצורת דראג'ים מציעה שימוש למניעת פתולוגיה של כלי דם או כטיפול תחזוקתי לאחר תום התקופה האקוטית. כל דראג'י מכיל 100 מ"ג של פנטוקסיפילן, שהוא בתורו פחות משמעותית מאשר בטבליות, לכן, באמצעות דראג'ים קשה למנת יתר של התרופה. בקבוק אחד מכיל 60 דראג'ים.

באשר למתן התרופה באמצעות הזרקה, היא משמשת לגישה מהירה של אגפורין למיטת כלי הדם עם תחילת פעולה מיידית. בנוסף, צורת שחרור זו משמשת למחלות מסוימות של מערכת העיכול כדי למנוע עומס נוסף של תרופות. כל 1 מ"ל של תמיסה מכיל 20 מ"ג של החומר הפעיל. מכיוון שכל אמפולה מכילה 5 מ"ל של התרופה, היא מכילה 100 מ"ג של פנטוקסיפילן, כמו בדרג'י אחד. הקופסה מכילה 5 אמפולות.

פרמקודינמיקה

הפרמקודינמיקה של Agapurin RETARD נקבעת על ידי התכונות העיקריות של החומר הפעיל. לפיכך, יש חסימה של קולטני אדנוזין, עיכוב פעילות פוספודיאסטראז והצטברות של cAMP בטסיות הדם, וכתוצאה מכך הן פחות נוטות להצטברות.

בנוסף, פנטוקסיפלין מסייע בשיקום יכולתם של אריתרוציטים לשנות את צורתם ומפחית את הצטברותם. במקביל, נצפית ירידה ברמת הפיברינוגן וירידה בהידבקות של לויקוציטים לאנדותל, דבר המובטח על ידי ירידה בפעילותם עם פגיעה נוספת של האנדותל. כל התהליכים הללו משפרים את התכונות הריאולוגיות של הדם על ידי הפחתת הצמיגות.

בסופו של דבר, הפרמקודינמיקה של Agapurin RETARD מבטיחה הפעלת המיקרו-סירקולציה, שיפור "נזילות" הדם והפחתת הסיכון לפקקת. לפנטוקסיפלין אין השפעה אינוטרופית חיובית חזקה על שריר הלב. משמעות הדבר היא ש-Agapurin RETARD אינו מסוגל להגביר את עוצמת התכווצות הלב.

פרמקוקינטיקה

בעת מתן אגפורין דרך הווריד, ריכוזו בזרם הדם תלוי בקצב מתן התרופה ובדילול שלה. כתוצאה מבחירה נכונה, ניתן לשמור על ריכוז קבוע לאורך זמן.

באשר למתן פומי של התרופה, הפרמקוקינטיקה של Agapurin RETARD מבוססת על יכולתה להיספג כמעט לחלוטין (מעל 95%) כשהיא עוברת דרך מערכת העיכול. לאחר נטילת טבליה אחת של התרופה, פנטוקסיפילן מתחיל להשתחרר באיטיות במשך 10-12 שעות, וכך ניתן לשמור על ריכוז קבוע של החומר הפעיל עד 12 שעות.

לאחר ספיגה מלאה, פנטוקסיפילן עובר טרנספורמציה ראשונית, אשר בסופו של דבר מספקת עודף של 1-(5-הידרוקסיהקסיל)-3,7-דימתילקסנטין פי שניים בהשוואה לפנטוקסיפילן. כאשר נלקח דרך הפה, זמן מחצית החיים של התרופה מגיע ל-16 שעות.

פרמקוקינטיקה של Agapurin RETARD מספק מטבוליזם מלא של פנטוקסיפילין והפרשתו (כ-90%) על ידי הכליות בצורת מטבוליטים קוטביים קשורים, מסיסים במים. בהקשר זה, יש ליטול את התרופה בזהירות אצל אנשים עם הפרעות חמורות במערכת ההפרשה. בנוסף, הפירוק, זמן מחצית החיים והזמינות הביולוגית המוחלטת עולים אצל אנשים עם תפקוד לקוי של הכבד.

מינון וניהול

התרופה נלקחת דרך הפה. מכיוון שטבליה אחת של Agapurin RETARD מכילה 600 מ"ג של החומר הפעיל, יש צורך ליטול 2 טבליות ביום עם מרווח של כ-12 שעות בין המנות. הנפח הכולל של פנטוקסיפילן ליום לא יעלה על 1200 מ"ג כאשר נלקח דרך הפה כדי למנוע התפתחות תופעות לוואי.

יש ליטול את הטבליה בשלמותה, לשטוף אותה עם כמות מספקת של מים. בעיקרון, לא נדרשים יותר מ-100 מ"ל. ביחס לצריכת מזון, ניתן ליטול אגפורין הן במהלך הארוחות והן אחריהן.

יש לבחון מחדש את שיטת המתן והמינון ולנטר אותם בקפידה אצל אנשים עם תפקוד לקוי של מערכת השתן, ובפרט כליות. הערכת התאמת עבודתם נבדקת על ידי קביעת פינוי קריאטינין, אשר במקרים כאלה יורד מתחת ל-30 מ"ל/דקה. עם אינדיקטורים כאלה, המינון היומי המרבי של פנטוקסיפילן הוא 600 מ"ג.

טבליה אחת ביום מותרת לאנשים עם אי ספיקת כבד חמורה. יש להתאים את אופן מתן התרופה והמינון גם במקרה של לחץ דם נמוך והמודינמיקה לא יציבה, כמו גם במחלת עורקים כליליים או היצרות של כלי דם מוחיים. במקרים כאלה, יש להתחיל במינונים מינימליים, ולאחר מכן להגדיל אותם בהדרגה.

השתמש אגאפורינה רטרדה במהלך ההריון

מתן עצמי של תרופה זו אסור בהחלט במהלך ההריון או ההנקה. עם זאת, תחת פיקוחו של מומחים, עדיין ניתן להשתמש ב-Agapurin RETARD במהלך ההריון. הכל תלוי בבריאות האישה.

אם הרופא מחליט לרשום, יש לקחת בחשבון את תקופת ההריון מראש, שכן לא מומלץ ליטול תרופות כלשהן לפני שבוע 12. זאת בשל היווצרות מהירה של כל איברי העובר, שתהליך זה עלול להיפגע.

השימוש ב-Agapurin RETARD במהלך ההריון מותר במצבים חריפים של האישה ההרה, כאשר קיים סכנה לעובר או לאם ההרה. התרופה משמשת לשיפור תהליכי המיקרו-מחזור הדם על מנת לספק כמות מספקת של חמצן וחומרים מזינים לעובר.

תשומת לב מיוחדת נדרשת למצב פתולוגי הנקרא אי ספיקה שלייתית. בנוסף, השלב הכרוני של תהליך זה משפיע לרעה גם על תזונת העובר. ניתן ליטול את התרופה דרך הפה או בזריקה. המינון ושיטת מתן התרופה נקבעים אך ורק על ידי הרופא.

התוויות נגד

התוויות נגד לשימוש ב-Agapurin RETARD כוללות מצבים חריפים וארוכי טווח, כולל הפרעה חריפה באספקת הדם לשריר הלב, כתוצאה מכך אזור מסוים בשריר אינו מקבל את נפח הדם הדרוש ומתפתח התקף לב.

בנוסף, דימומים ברשתית ודימומים מוחיים חריפים גם הם התוויות נגד לשימוש באגפורין. מצבים חריפים בהם נצפה דימום מסיבי עם אובדן נפח גדול של דם במחזור הדם מונעים את מתן התרופה. אין לשכוח את המאפיינים האישיים של כל אדם ואת חוסר הסבילות הן לפנטוקסיפלין עצמו והן לחומרים נלווים.

אין ניסיון בשימוש בתרופה בילדים מתחת לגיל 18, לכן, על מנת למנוע התפתחות תופעות לוואי חמורות, השימוש בה אינו מומלץ.

התוויות נגד לשימוש ב-Agapurin RETARD, כפי שכבר צוין, כוללות את תקופת ההריון וההנקה.

תופעות לוואי אגאפורינה רטרדה

התרופה ברוב המקרים אינה גורמת לתופעות לוואי, אך תופעות לוואי של Agapurin RETARD עדיין אפשריות אם לא מקפידים על חלק מההמלצות. ביניהן, יש להדגיש הקפדה על המינון ותדירות הנטילה, וכן סירוב להשתמש בה אם יש התוויות נגד.

במקרים מסוימים, ייתכן שיבוש בתהליך העיכול עם הופעת בחילות, הקאות, כאבי בטן ותחושת מלאות בבטן.

תופעות הלוואי של Agapurin RETARD על מערכת העצבים מאופיינות בשינויים מסוימים במצב הפסיכו-רגשי עם הופעת כאבי ראש, עלייה ברגישות, הפרעות שינה והזעה מוגברת.

תגובות עור עשויות להתבטא בירידה בסף הרגישות עם פריחות וגירוד, אשר בדרך כלל פוחתים ככל שהמינון מופחת והטיפול באגפורין מופסק לחלוטין.

מצד המערכת האנדוקרינית ומטבוליזם באופן כללי, ניתן להבחין בירידה ברמות הגלוקוז בדם. באשר למערכת הלב וכלי הדם, ישנה עלייה בקצב הלב, הפרעות הולכה וקצב בלב, התקפי כאבים בחזה ודימום, במיוחד אצל אנשים עם נטייה מוגברת לכך.

[ 3 ]

מנת יתר

מנת יתר אפשרית במקרים בהם התרופה נלקחה במינונים מוגברים באופן בלתי סביר או בהיעדר תיקון טיפולי במקרה של פתולוגיה של הכליות או הכבד. כדי להימנע ממצב זה, יש צורך במעקב רפואי קבוע אחר מצבו של אדם הנוטל פנטוקסיפלין.

עם זאת, אם נלקחה מינון גדול של התרופה, מנת יתר עשויה להתבטא בתחילה בבחילות, סחרחורת, הפרעות בהולכה ובקצב הלב, עלייה בקצב הלב וירידה בלחץ הדם העורקי הסיסטמי.

בנוסף, ייתכן שתסמינים של אורטיקריה, הפרעות במצב הפסיכו-רגשי עם רגישות מוגברת, עצבנות, תחושה של "גלי חום", עד להתפתחות התקפים טוניים-קלוניים וחוסר מוחלט של פעילות מוטורית ורפלקסים.

אם ההקאה דומה ל"פולי קפה", אז יש לחשוד בדימום ממערכת העיכול העליונה, למשל, מהקיבה.

למטרות טיפוליות, מומלץ להפעיל את ההפרשה ולעצור את הספיגה הנוספת של פנטוקסיפלין לזרם הדם. לשם כך, יש לבצע שטיפת קיבה ולהשתמש בפחם פעיל או בחומר סופג אחר. במקרה של דימום, יש צורך להשתמש בחומרים המוסטטיים עד לשיטות כירורגיות לעצירת דימום.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

האינטראקציה של Agapurin RETARD עם תרופות אחרות מבוססת על ההשפעה המחזקת הן של פנטוקסיפילין עצמו והן של תרופות אחרות. לדוגמה, כאשר משתמשים ב-Agapurin יחד עם תרופות להורדת לחץ דם ותרופות אחרות המצרות כלי דם, ההשפעה של האחרונות משתפרת, מה שעלול להוביל לירידה מוגזמת בלחץ הדם.

אותו הדבר נצפה כאשר פנטוקסיפילן משולב עם חומרים אדרנרגיים וחוסמי גנגליונים. מתן מקביל עם קסנטינים מבטיח הפעלת מערכת העצבים.

אינטראקציות של Agapurin RETARD עם תרופות אחרות, כגון אינסולין ותרופות היפוגליקמיות דרך הפה אחרות, מעניקות להשפעה של האחרונות השפעה גדולה יותר, מה שמוביל לירידה מוגזמת ברמת הגלוקוז בדם. כתוצאה מכך, מומלץ למדוד את רמות הסוכר בדם לעתים קרובות יותר, ולאחר מכן, בהתבסס על הנתונים שהתקבלו, בכפוף להמשך הטיפול ב-Agapurin, להתאים את המינון.

סיכון מוגבר לדימום אצל אנשים הנוטלים פנטוקסיפילן יחד עם נוגדי קרישה, נוגדי טסיות או נוגדי טרומבוליטיים. במקרה זה, יש לנטר ולבדוק את זמן הפרותרומבין באופן קבוע.

באשר לפנטוקסיפלין, השפעתו יכולה להיות מוגברת על ידי צימטידין עם התפתחות תופעות לוואי לא רצויות.

[ 4 ], [ 5 ]

תנאי אחסון

תנאי האחסון של Agapurin RETARD מבטיחים חיי מדף ארוכים יותר שלו ומתן ההשפעות הטיפוליות הנדרשות. אם לא מקפידים על כללי האחסון של התרופה, היא עלולה לאבד את תכונותיה הטיפוליות לפני תקופת השימוש האחרונה בפנטוקסיפלין. בסופו של דבר, ניתן לצפות לא רק לתופעות שאינן תואמות את התרופה, אלא גם להופעתן של תופעות לוואי שונות.

לפיכך, תנאי האחסון של Agapurin RETARD מצביעים על מיקומו במקום ללא חשיפה לאור שמש ישיר ולחות. יש להקפיד גם על משטר הטמפרטורה, כך שהטמפרטורה תואמת לסימון שאינו גבוה מ-25 מעלות.

בנוסף, חשוב לזכור כי אחסון דורש שלילדים אין גישה לתרופה. הם עלולים ליטול מינון גדול של התרופה, ולאחר מכן עלולות להופיע תופעות לוואי ותסמינים של מנת יתר או הרעלה. יתר על כן, חשוב לזכור כי לא נערכו מחקרים על השימוש בפנטוקסיפלין בילדות, ולכן לא ידוע במלואו אילו תגובות ניתן לצפות ממתן התרופה.

[ 6 ]

חיי מדף

תאריך התפוגה אינו פחות חשוב מתנאי האחסון. הם מספקים את ההשפעות הטיפוליות הידועות של אגפורין למשך פרק זמן מסוים. תאריך התפוגה מציין את משך התקופה שבמהלכה לתרופה יש את התכונה הטיפולית הנדרשת, זה הכרחי בכל מקרה לגופו.

לפיכך, לאגאפורין חיי מדף של 4 שנים. במשך 4 שנים, היצרן מבטיח את קיומן של השפעות רפואיות מוכחות של פנטוקסיפלין ללא התפתחות תופעות לוואי, ובלבד שיישמרו כללי השימוש בו.

חיי המדף של התרופה תלויים גם בתנאי האחסון שלה, שכן אם דרישה זו לא נלקחת בחשבון, פנטוקסיפילן לא רק מאבד את תכונותיו המועילות, אלא גם יכול לעורר התפתחות של תופעות לוואי לא רצויות בדרגות חומרה שונות.

לאחר התאריך שצוין של המנה האחרונה של התרופה, אסור בהחלט להשתמש ב-Agapurin RETARD, מכיוון שהשפעותיו אינן צפויות.