גנטמיצין

גנטמיצין הוא אנטיביוטיקה של אמינוגליקוזידים בעלת טווח יעילות רחב.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

אינדיקציות גנטמיצין

הוא משמש למחלות ממקור זיהומי ודלקתי, שהתפתחותן מתעוררת על ידי פעילותם של חיידקים הרגישים לגנטמיצין.

מתן פרנטרלי של נוזל 4% מתבצע בשלב החריף של דלקת כיס מרה, פיאלונפריטיס, דלקת שלפוחית השתן עם דלקת כיס מרה, דלקת הצפק ודלקת ריאות. בנוסף, הוא משמש בזיהומים מוגלתיים של האפידרמיס עם השכבה התת עורית, אמפימה פלאורלית, זיהומים המשפיעים על עצמות עם מפרקים או מתפתחים עקב כוויות עם פצעים, כמו גם בדלקת החדר.

הזרקות מבוצעות במקרים של שלבים חמורים של דלקת גינקולוגית.

המשחה משמשת לטיפול בפורונקולוזיס, סיקוזיס, פוליקוליטיס שטחית, פרוניכיה ופיודרמה, כמו גם באקנה או דלקת עור סבוראית בעלת אופי נגוע, פצעים מסיבות שונות (כוויות, עקיצות, כיבים וכו') וכיבים דליות נגועים. בנוסף, ניתן לרשום אותה לזיהומים חיידקיים משניים עקב נגעים פטרייתיים או ויראליים של האפידרמיס.

טיפות עיניים נקבעות עבור דלקת קרטית, דלקת בלפריטיס או דלקת בלפרוקונג'ונקטיביטיס, דלקת קרטוקונוג'ונקטיביטיס עם דלקת הלחמית, וגם עבור דאקריוציסטיטיס או מייבומיטיס.

טופס שחרור

שחרור החומר הטיפולי מתממש בכמה צורות שונות:

• ליופיליזט להזרקה נוזלית בבקבוקונים;
• תמיסה של 4% בתוך אמפולות בנפח של 1 או 2 מ"ל;
• טיפות עיניים 0.3% בצינורות טפטפת;
• תרסיס ומשחה לטיפול חיצוני.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

פרמקודינמיקה

בתוך הגוף, התרופה מסונתזת עם תת-היחידה הריבוזומלית 30S, מה שמוביל להרס של קישור חלבונים ולהשעיית ייצור קומפלקס המידע וה-RNA לתחבורה. נצפית קריאת RNA שגויה, ונוצרים חלבונים לא פעילים. במקביל, נצפית השפעה חיידקית - רמות גבוהות של התרופה מחלישות את פעילות המחסום של דפנות הציטופלזמה, וגורמות למות חיידקים.

לחלק מהחיידקים גרם-שליליים, כמו גם למספר חיידקים גרם-חיוביים, יש רגישות חזקה לגנטמיצין.

המיקרואורגניזמים הבאים עמידים להשפעת התרופה: פרובידנס רטגר, סטרפטוקוקים, גונוקוקים, טרפונמה חיוורת, קלוסטרידיה ובקטרואידים.

בשילוב עם פניצילינים, לתרופה יש השפעה על סטרפטוקוקים ואנטרוקוקים צואתיים, אנטרוקוקים וסטרפטוקוקוס פאסיום, וגם על אנטרוקוקים עופות, אנטרוקוקוס דורנס וסטרפטוקוקוס דורנס.

עמידות חיידקית לתרופה זו מתפתחת לאט למדי, אך זנים עמידים לקנמיצין ולניאומיצין עשויים גם הם להפגין עמידות להשפעות הגנטמיצין. התרופה אינה משפיעה על פעילותם של וירוסים, פטריות ופרוטוזואה.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

פרמקוקינטיקה

עם זריקות תוך שריריות, התרופה נספגת במלואה ובמהירות. ערכי Cmax בגוף עם מתן תוך שרירי נצפים לאחר 30-90 דקות. אם משתמשים בעירוי תוך ורידי של חצי שעה, מדד זה מושג לאחר 0.5 שעות, ועם עירוי דומה, אך כל שעה - לאחר 15 דקות.

הסינתזה התוך-פלזמית עם חלבון נמוכה למדי - מקסימום 10%. בערכים רפואיים, החומר רשום בריאות, בכליות עם הכבד ובנוזלים (סינוביום, לימפה, פריטונאלי, פלאורלי עם מיימת וקרום הלב). בנוסף, הוא נמצא בשתן, מוגלה מפצעים וגרגורים.

ערכים נמוכים של התרופה נרשמים ברקמות שומן, עצמות עם שרירים, מרה, הפרשות סימפונות, כיח, חלב אם, ובנוסף לכך, נוזל עיניים ונוזל מוחי שדרתי. אצל מבוגרים, החומר כמעט ואינו עובר דרך בלוטת התריס הבטן (BBB), בניגוד לשליה, שדרכה הוא יכול לחדור.

בנוזל השדרה של יילודים, רמות התרופה גבוהות יותר מאשר אצל מבוגרים.

התרופה אינה עוברת תהליכים מטבוליים בתוך הגוף. זמן מחצית החיים הוא 2-4 שעות (למבוגרים) או 3-3.5 שעות (תינוקות מתחת לגיל שישה חודשים).

הפרשת רוב התרופה ללא שינוי מתרחשת דרך הכליות, כמות קטנה של התרופה מופרשת עם המרה. עם תפקוד כלייתי יציב, 70-95% מהתרופה מופרשת במהלך 24 השעות הראשונות. בשתן, היא נמצאת בריכוזים של יותר מ-100 מק"ג/מ"ל. במקרה של הזרקה חוזרת, נצפית הצטברות.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

מינון וניהול

יש להשתמש בגטמיצין סולפט תוך התחשבות במיקום הנגע הזיהומי, ברגישות החיידק הסיבתי ובחומרת המחלה.

שימוש בזריקות רפואיות.

לפני תחילת הטיפול, יש צורך לקבוע את רמת הרגישות של המיקרופלורה לגנטמיצין.

נדרש מתן תוך שרירי או תוך ורידי של התרופה מאמפולות למבוגר במינון של 1.7 מ"ג/ק"ג. יש צורך לתת 3-5 מ"ג/ק"ג ליום. התרופה משמשת 2-4 פעמים ביום. מחזור הטיפול כולו נמשך 7-10 ימים. עבור זריקות תוך שריריות, יש להמיס תחילה את הליופיליזט בנוזל מזוקק (2 מ"ל), אשר מוסיפים ישירות לאמפולה.

בהתאם לסוג המחלה, ניתן לרשום גנטמיצין במינון של 0.12-0.16 גרם פעם ביום למשך 7-10 ימים או במינון יחיד של 0.24-0.28 גרם. זריקות תוך ורידיות ניתנות במשך 60-120 דקות.

התרופה משמשת בילדים רק עבור צורות זיהום חמורות. פגים ותינוקות שזה עתה נולדו זקוקים ל-2-5 מ"ג/ק"ג, פעמיים ביום. ילדים מתחת לגיל שנתיים מקבלים מינון דומה, אך עם מינון 3 פעמים ביום. ילדים מעל גיל זה צריכים לקבל 3-5 מ"ג/ק"ג, 3 פעמים ביום.

אנשים עם ליקוי בכליות זקוקים להתאמת מינון.

לא מומלץ לתת יותר מ-5 מ"ג/ק"ג של התרופה ליום (לילדים ולמבוגרים כאחד).

תוכניות לשימוש במשחה.

יש להשתמש במשחה 3-4 פעמים ביום. לפני המריחה, יש להסיר לחלוטין מוגלה ורקמות מתות מהאזור הפגוע. עבור נגעים גדולים מאוד, המינון היומי של המשחה צריך להיות מקסימום 200 גרם. משך המחזור הטיפולי נבחר על ידי מומחה רפואי.

שיטות לשימוש בטיפות עיניים.

יש להחדיר את התרופה לאזור שק הלחמית התחתון, בכמות של 1-2 טיפות, במרווחים של 1-4 שעות.

אנשים עם דלקת הלחמית, דלקת קרטית ומחלות עיניים אחרות ממקור זיהומי ודלקתי נדרשים להחדיר תמיסה של 0.3% של התרופה 3 פעמים ביום.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

השתמש גנטמיצין במהלך ההריון

נשים בהריון, וגם נשים מניקות, אינן צריכות לקבל גנטמיצין. ידוע שכמויות קטנות של אמינוגליקוזידים יכולות לחדור לחלב אם. אך חומר זה נספג בצורה גרועה ממערכת העיכול, ולכן לא נצפו סיבוכים אצל תינוקות.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• נוכחות של רגישות יתר חמורה לתרופה ולאמינוגליקוזידים אחרים;
• דלקת עצב המשפיעה על עצב השמיעה;
• פגיעה כלייתית חמורה;
• אורמיה.

במהלך השימוש בגנטמיצין, יש צורך לעקוב מעת לעת אחר תפקוד הכליות.

[ 24 ]

תופעות לוואי גנטמיצין

זריקות עלולות לגרום לכמה תופעות לוואי:

• הפרעות עיכול: הקאות, פעילות מוגברת של טרנסאמינאזות בכבד, כמו גם בחילות והיפרבילירובינמיה;
• הפרה של תהליכים המטופויאטיים: אנמיה, לוקופניה, טרומבוציטו- או גרנולוציטופניה;
• נגעים המשפיעים על מערכת העצבים: כאבי ראש, התקפים אפילפטיים, נימול, קהות חושים או נמנום, ועוויתות שרירים. אצל ילדים, ניתן לראות סימנים של פסיכוזה;
• בעיות בתפקוד איברי החישה: אובדן שמיעה, חירשות, טינטון, הפרעות שיווי משקל ומבוך;
• הפרעות בדרכי השתן: כליות רעילות, הגורמת לתפקוד כלייתי לקוי. לעיתים מתרחש נמק כלייתי צינורי;
• סימני אלרגיה: חום, בצקת קווינקה, פריחה, אאוזינופיליה וגירוד;
• שינויים בקריאות המעבדה: ילדים עלולים לפתח היפוקלצמיה, כמו גם קלמיה או מגנזיוםמיה;
• הפרעות אחרות: הופעת סופר-זיהום.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

מנת יתר

הרעלה מתרופה עלולה להוביל להחלשת ההולכה העצבית-שרירית, שלעיתים מובילה להפסקת תהליך הנשימה.

כדי למנוע את ההפרעה, מבוגרים מקבלים חומרים אנטי-כולין אסטראז (לדוגמה, פרוזרין) או תרופות סידן. לפני השימוש בפרוזין, יש לתת למטופל אטרופין דרך הווריד (0.5-0.7 מ"ג), להמתין להאצת הדופק ולאחר מכן לתת 1.5 מ"ג של פרוזרין. אם אין תוצאה לאחר שימוש במינון זה, משתמשים שוב במנה דומה של פרוזרין. אם מתפתחת ברדיקרדיה, מנוהל אטרופין נוסף.

הרעלה אצל ילדים דורשת שימוש בחומרי אשלגן. ניתן להשיג הפרשת גנטמיצין סולפט באמצעות דיאליזה פריטונאלית או הליכי המודיאליזה.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

השימוש בתרופה בשילוב עם אמינוגליקוזידים, ונקומיצין, וגם חומצה אתקרינית או צפלוספורינים יכול להוביל להגברת הפעילות הנפרו-וטוקסית והאוטוטוקסית.

כאשר משתמשים בתרופה יחד עם אינדומטצין, רמת הסילוק של התרופה יורדת וערכיה בדם עולים, מה שמגביר גם את תכונותיה הרעילות.

מתן התרופה בשילוב עם אופיואידים או חומרי הרדמה בשאיפה מגביר את הסיכון לפתח חסימה עצבית-שרירית; ייתכן גם דום נשימה.

רמות גנטמיצין בדם עולות בשילוב עם משתנים בלולאה.

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

תנאי אחסון

יש לשמור גנטמיצין במקום חשוך בטמפרטורה שלא תעלה על 25 מעלות צלזיוס.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

חיי מדף

ניתן להשתמש בגנטמיצין תוך 4 שנים ממועד שחרור התרופה הטיפולית.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ]

בקשה לילדים

התרופה ניתנת לתינוקות רק אם יש אינדיקציות קפדניות. יש צורך לעקוב אחר משטר הטיפול שנקבע על ידי הרופא, וכן להבטיח פיקוח רפואי על מצבו של המטופל.

[ 51 ], [ 52 ], [ 53 ], [ 54 ]

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם תרופות כגון גנטציקול, גרמיצין עם אסג'נט, כמו גם גנטמיצין אקוס, גנטמיצין K וגנטמיצין-טבע, כמו גם ספטופה.

[ 55 ], [ 56 ], [ 57 ], [ 58 ], [ 59 ], [ 60 ], [ 61 ], [ 62 ]

ביקורות

גנטמיצין מקבל בדרך כלל ביקורות טובות - הוא נחשב לתרופה יעילה למדי המטפלת בסוגים שונים של מחלות.

בין החסרונות, חלק מההערות מציינות את הופעת התסמינים השליליים (בעיקר כאבי ראש, אובדן שמיעה, בחילות ותחושת נמנום). בנוסף, הזריקות לעיתים קרובות כואבות למדי.

אחד ההיבטים החיוביים הוא העלות הנמוכה של התרופה.