גטילין

"גטלין" היא תרופה מקבוצת הפלואורוקינולונים, שהיא חומר אנטיבקטריאלי רחב טווח הפעיל כנגד מספר רב של מיקרואורגניזמים פתוגניים שונים.

אינדיקציות גטילין

התרופה "גטלין" יעילה במחלות זיהומיות ודלקתיות של מערכות הנשימה והגניטורינריות הנגרמות על ידי מיקרואורגניזמים הרגישים לחומר הפעיל העיקרי של האנטיביוטיקה.

הוא משמש לטיפול בברונכיט חריפה, החמרות של ברונכיט כרונית (תהליך דלקתי בסמפונות הכרוך במרכיב זיהומי) ובטיפול בשלב החריף של סינוסיטיס (דלקת בסינוסים הפאראנזליים המופיעה כסיבוך לאחר מחלות זיהומיות ופגיעות באף).

אינדיקציה נוספת לשימוש בתרופה לטיפול בתהליכים דלקתיים המשפיעים על איברי הנשימה היא דלקת ריאות שנרכשה בקהילה (או נרכשת בקהילה). במילים פשוטות, מדובר בדלקת בריאות שהחלה בהשפעת גורם זיהומי (פנאומוקוקים, סטפילוקוקים, סטרפטוקוקים וכו', כ-10-11 זנים בסך הכל), המתרחשת מחוץ לבית החולים.

באשר למערכת השתן, האינדיקציות לשימוש בתרופה "גטלין" הן דלקות בדרכי השתן מורכבות (דלקת פיאלונפריטיס חמורה עם חסימה, דלקת בדרכי השתן הקשורה לקטטר וכו') ולא מסובכות (דלקת שלפוחית השתן ראשונית, דלקת פיאלונפריטיס חריפה וכו').

התרופה משמשת גם לטיפול במחלות המועברות במגע מיני. לדוגמה, בטיפול בדלקת שופן גונוריאה לא מסובכת (תהליך דלקתי בשופכה עקב נגע זיהומי בדפנותיה) ודלקת צוואר הרחם (דלקת בחלק הנרתיק של הרחם) מאותו אופי, הנגרמות על ידי זיהום גונוקוקלי, זיבה רקטלית לא מסובכת אצל נשים.

[ 1 ]

טופס שחרור

את האנטיביוטיקה "גטלין" ניתן למצוא על מדפי בתי המרקחת בצורה של:

• תמיסה לעירוי תוך ורידי במיכלים של 100 מ"ל המכילים 200 מ"ג של חומר פעיל,
• תמיסה לעירוי תוך ורידי במיכלים המכילים 400 מ"ג של חומר פעיל,
• טבליות 200 מ"ג,
• טבליות 400 מ"ג.

צורת הטבליות, בהתאם למינון, עשויה להיקרא "גטלין-200" או "גטלין-400".

"Gatilin-200" מוצג בצורת טבליות עגולות, קמורות, לבנות עם קליפה מגנה, המכילות 200 מ"ג של החומר הפעיל.

"Gatilin-400" - טבליות מלבניות לבנות עם ציפוי מגן וקו שובר בצד אחד, המכילות 400 מ"ג של חומר אנטי-מיקרוביאלי.

המרכיב הפעיל העיקרי של התרופה הוא חומר בעל השפעה אנטי-מיקרוביאלית בולטת - gatifloxacin.

החומרים הלא-פעילים בצורת טבליות הם: עמילן, תאית חד-קריסטלית, סידן מימן פוספט, נתרן מתיל ופרופיל פרבנים, מלח מגנזיום וחומצה סטארית, נתרן עמילן גליקולט, טלק, דיבוטיל פתלט, פוליאתילן גליקול-6000, טיטניום דיאוקסיד והידרוקסיפרופיל מתילצלולוז.

בתמיסת העירוי, גטיפלוקססין מוסיף גלוקוז נטול מים, חומצה הידרוכלורית מרוכזת ומים להזרקה, שהם מים מזוקקים (מטוהרים מכל הזיהומים). אם התמיסה מכילה 400 מ"ג של החומר הפעיל, אז מוסיפים לה גם נתרן הידרוקסידי.

פרמקודינמיקה

המרכיב הפעיל העיקרי של התרופה, גטיפלוקסצין, הוא חומר אנטי-מיקרוביאלי בעל פעילות בולטת כנגד מספר גדול יחסית של מיקרואורגניזמים פתוגניים. גטיפלוקסצין מתמודד היטב עם חיידקים גרם-שליליים וגרם-חיוביים כאחד.

רשימת המיקרואורגניזמים הפתוגניים הרגישים לגטיפלוקסצין כוללת: זנים שונים של זיהום סטפילוקוקלי, סטרפטוקוקים, סוגים שונים של אנטרובקטריה, פרוטאוס, פאזובקטריה, קלוסטרידיה, כלמידיה, חיידקי מיקופלזמה, מיקובקטריום שחפת, הליקובקטר פילורי ורבים אחרים.

הפעולה האנטיבקטריאלית של התרופה מבוססת על עיכוב ייצור ה-DNA gyrase, שהוא אנזים חיוני המעורב בתהליכי חלוקת תאים וסינתזה של מולקולות עם אותו DNA, העברת מידע מ-DNA ל-RNA, תיקון שברים ונזקים כימיים במולקולות DNA חיידקיות.

גטיפלוקסצין גם מפחית את ייצורו של אנזים חשוב נוסף בגוף החיידקים, טופואיזומרז IV, האחראי על הפרדה נכונה של DNA כרומוזומלי במהלך חלוקת התא.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

פרמקוקינטיקה

ספיגה מהירה של גטיפלוקססין ממערכת העיכול מאפשרת נטילת טבליות ללא קשר לצריכת מזון. הזמינות הביולוגית של החומר הפעיל נמוכה מעט מ-100% (ליתר דיוק 96%), וריכוזו המרבי בדם נצפה 1.5-2 שעות לאחר נטילת הטבליות.

גטיפלוקסצין מאופיין בהתפלגות מהירה בנוזלים וברקמות שונות בגוף, וריכוזו ברקמות איברי "המטרה" יעלה על תכולת האנטיביוטיקה בסרום הדם.

התרופה מופרשת מהגוף בעיקר על ידי הכליות, ורק 5% מופרשים בצואה. יותר מ-70% מהחומר הפעיל מופרש בצורתו המקורית במהלך היומיים הראשונים.

זמן מחצית החיים של התרופה יכול לנוע בין 7-14 שעות, והוא אינו תלוי במינון התרופה או בשיטת מתן התרופה.

[ 6 ], [ 7 ]

מינון וניהול

מאחר ונטילת גטלין עלולה לגרום לתגובות אלרגיות קשות במקרה של רגישות יתר אליו, רופאים ממליצים בחום לבצע בדיקת עור לסבילות לתרופה לפני השימוש הראשון בתרופה.

מומלץ ליטול את התרופה פעם ביום, רצוי באותו הזמן. צריכת מזון אינה משפיעה על יעילות התרופה. מינון יחיד (גם יומי) של התרופה עבור רוב הפתולוגיות הוא 400 מ"ג (טבליה אחת של "Gatilin-400" או 2 טבליות של "Gatilin-200"), ומשך הטיפול יכול לנוע בין 7 ל-14 ימים.

עבור דלקות בדרכי השתן ללא סיבוכים, משטר הטיפול שונה. הרופא עשוי לרשום קורס של 3 ימים של "Gatilin-200" (טבליה אחת ביום) או מנה בודדת של מינון "הלם" של 400 מ"ג.

מינון יחיד של 400 מ"ג של התרופה יעיל גם בטיפול בפתולוגיות כגון דלקת השופכה זיבה אצל גברים, כמו גם דלקת פרוקטיטיס ודלקת צוואר הרחם אצל נשים.

הכליות אחראיות בעיקר על סילוק התרופה מהגוף, מה שאומר שכאשר רושמים מינון יעיל ובטוח של התרופה, יש צורך לקחת בחשבון אינדיקטורים אישיים של קצב זרימת הדם דרך איבר הפרשה חשוב זה (סילוק קריאטינין). אם אינדיקטור זה תקין (40 מ"ל לדקה) או מוערך מעט יתר על המידה, אין צורך בהתאמת מינון. אם סילוק הקריאטינין נמוך מהממוצע (לדוגמה, במקרה של אי ספיקת כליות), המינון צריך להיות שונה: המינון ההתחלתי נשאר זהה - 400 מ"ג, וכל המינונים הבאים מוגבלים למינון של 200 מ"ג.

התאמת מינון נדרשת לא רק במקרה של פינוי קריאטינין נמוך, אלא גם כאשר המטופל נמצא בהמודיאליזה או בדיאליזה פריטונאלית אמבולטורית רציפה, שהן שיטות לטיהור דם חוץ-כליתי בפתולוגיות כליות חמורות.

ניתן להחליף נטילת טבליות בעלות אותה יעילות ומינון במתן תוך ורידי באמצעות טפטפת. במקרה זה, קצב מתן התרופה הוא 400 מ"ג תוך 40-60 דקות.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

השתמש גטילין במהלך ההריון

השימוש בתרופה "גטלין" במהלך ההריון אינו מקובל. במהלך ההנקה, טיפול אנטיביוטי אפשרי רק בעת מעבר לתמ"ל חלב.

התוויות נגד

האנטיביוטיקה "גטלין" אינה מומלצת לשימוש בחולים עם היסטוריה של רגישות יתר לחומר הפעיל של התרופה (גטיפלוקסצין), לכל אחד מהמרכיבים הנלווים המשמשים להכנת הטבליות ותמיסת העירוי.

התוויות נגד לשימוש בתרופה כוללות רגישות יתר לתרופות אחרות מקבוצת הפלואורוקינולונים.

האנטיביוטיקה גם אינה בשימוש בפדיאטריה, כלומר לטיפול בחולים מתחת לגיל 18.

התרופה בצורת תמיסת עירוי אינה משמשת לטיפול בחולים שאובחנו כחולי סוכרת עקב נוכחות גלוקוז בהרכבה.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

תופעות לוואי גטילין

לתרופה "גטלין" יש לא רק שימושים אפשריים רבים, אלא גם תופעות לוואי. אין זה אומר שכולן יתרחשו במהלך הטיפול בתרופה. תופעות הלוואי הנפוצות ביותר, המופיעות ביותר מ-1% מהמטופלים, הן כאבי ראש וסחרחורת, בחילות המלוות לעיתים קרובות בהקאות, כאבי בטן, הפרעות מעיים לכיוון שלשולים.

בתדירות נמוכה יותר, נצפות תגובות אחרות מאיברים ומערכות שונות בגוף. לפיכך, מערכת החיסון יכולה להגיב לנטילת אנטיביוטיקה עם חום, אנגיואדמה, דלקת בכלי הדם, אקזמה. במקרים בודדים, נצפות תגובות אנפילקטיות.

העור עשוי להגיב להזרקה בגירוד, פריחה, רגישות מוגברת לאור שמש, יובש וקילוף. לעיתים מטופלים מפתחים סימנים של הזעת יתר. במקרים נדירים, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון אלרגית מסכנת חיים עלולה להתפתח אם למטופל יש נטייה לתגובות אלרגיות.

מצד מערכת העצבים המרכזית, ניתן להבחין בעלייה בעצבנות, חרדה, מצב חרד או דיכאון, הפרעות שינה ורגישות גוף, רעידות ידיים, הזיות, עוויתות, עילפון.

נטילת התרופה עלולה להשפיע על הטעם, השמיעה והראייה.

מערכת הלב וכלי הדם עשויה לחוות גם הפרעות קלות: עלייה בקצב הלב, כאבים ונפיחות בחזה, הרחבת כלי דם, עלייה או ירידה בלחץ הדם.

מתן דרך הפה של התרופה עלול לגרום לתסמינים לא נעימים ממערכת העיכול: כאבי בטן, בעיות עיכול, הפרעות מעיים (עצירות או שלשולים), צרבת, ייצור גזים מוגבר, הקאות. האנטיביוטיקה עלולה לגרום להתפתחות פתולוגיות כגון דלקת קיבה, דלקת לבלב, דלקת פה, דלקת גלוס, ולגרום להיווצרות נגעים כיביים ופטרייתיים בחלל הפה.

מערכת השרירים והשלד תזכיר לכם במקרים נדירים את עצמה עם כאבים בשרירים ובמפרקים, דלקת בגידים וסבירות מוגברת לקרע שלהם תחת עומס.

מערכת השתן יכולה לגרום לתסמינים הבאים: דלקת או תפקוד לקוי של הכליות, עד לכשל חריף בתפקודן, הפרעות במתן שתן, הופעת גבישי מלח ודם בשתן (מעל הנורמה). עם זאת, הפרעות כאלה הן נדירות מאוד.

בנוסף, נטילת התרופה עשויה להיות מלווה בתגובות אחרות מאיברים ומערכות שונות בגוף: כאבי גב, מדדי מעבדה חריגים בדם, דימום מהאף ודימום מהרחם, פריחות שונות על העור והריריות, קוצר נשימה, הזיות, פגיעה בתודעה ובחשיבה, שינויים ברמות הגלוקוז בדם וכו'.

תופעות לוואי עשויות להופיע בתדירות משתנה ובמקרה של טיפול משולב עם תרופות שונות.

[ 13 ]

מנת יתר

עם מתן טפטוף תוך ורידי במתקן רפואי, ההסתברות למנת יתר זניחה, דבר שלא ניתן לומר על מתן דרך הפה של התרופה ללא פיקוח רופא או מרשם לא מספק של מינון יעיל ובטוח למצב. כדי למנוע תוצאות לא נעימות, יש צורך לעקוב כל הזמן אחר מצבו של המטופל (מדדי מעבדה, א.ק.ג. וכו'), במיוחד עם שימוש ארוך טווח בתרופה (יותר מ-7-10 ימים).

מנת יתר של התרופה "גטלין" מסומנת בעיקר על ידי הפרעות בתפקוד מערכת העצבים המרכזית. הן יכולות להתאפיין בבלבול, עוויתות או פסיכוזה. במקרים מסוימים, נצפית עילפון. תופעות לוואי אחרות של התרופה עשויות גם הן להגביר, דבר המצביע על שכרות.

אמצעי עזרה ראשונה יעילים כוללים שטיפת קיבה ואמצעי התייבשות (מניעת התייבשות על ידי הכנסת כמות מספקת של נוזלים לגוף או נטילת תרופות מיוחדות, כגון רג'ידרון).

לאחר מכן, על הרופא לרשום טיפול יעיל שמטרתו להקל על תסמינים לא נעימים ולתמוך עוד יותר בגוף.

טיהור דם מעודף גטיפלוקסצין על ידי המודיאליזה או דיאליזה פריטונאלית נחשב ללא יעיל. תקופת הטיהור במקרה זה ארוכה מדי, והתוצאה אינה מספקת (לא ניתן להסיר יותר ממחצית מהמינון הכולל של התרופה תוך 14 שעות).

אינטראקציות עם תרופות אחרות

ניתן ליטול את התרופה "גטלין" ללא השלכות במקביל לגלולת השינה "מידזולם", מרחיב הסימפונות "תיאופילין", התרופה ההיפוגליקמית "אפו-גליבוריד", המשמשת לסוכרת מסוג 2, והאנלוגים שלהן על ידי החומר הפעיל. מתן סימולטני שלהן אינו משפיע על התכונות הפרמקולוגיות של התרופות. אין צורך בתיקון המינונים שלהן.

ניתן לומר את אותו הדבר לגבי התרופות "צימטידין" (חומר נגד כיב) ו"סידן פחמתי". ניתן ליטול אותן יחד עם תרופות גטיפלוקסצין ללא התאמת מינון.

עם זאת, אינטראקציות בין גטיפלוקסצין לתרופות אחרות עלולות להיות בעלות השלכות לא רצויות.

לתרופה הלבבית "דיגוקסין", המשמשת במחלת לב איסכמית, יש השפעה מועטה על הפרמקוקינטיקה של גטיפלוקסצין, אך טיפול בו זמנית עם התרופות עלול לגרום לעלייה ברמת ה"דיגוקסין" בדם המטופל, מה שיוביל למנת יתר של התרופה. לכן, יש צורך לעקוב אחר פרמטרי המעבדה ומצבו של המטופל על מנת להבחין בתופעת השכרות בזמן.

התרופה "פרובנסיד", המשמשת לרמות גבוהות של אוריאה בדם, כמו גם האנלוגים שלה מבחינת החומר הפעיל, יכולים להאיץ את סילוק הגטיפלוקסצין מגוף המטופל, ולהפחית את יעילותו.

בעת נטילת גטלין ותרופה נוגדת הקרישה וורפרין בו זמנית, לא נצפו שינויים ניכרים בפרמטרי קרישת הדם. עם זאת, עדיין מומלץ לעקוב אחר קצב קרישת הדם, מכיוון שאנטיביוטיקה אחרת מקבוצת הכינולונים יכולה להשפיע על פרמטר זה.

"גטלין" עשוי לתרום להתפתחות של הפרעות שונות במערכת העצבים המרכזית כאשר הוא נלקח במקביל לתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs).

יש לנקוט משנה זהירות גם בעת מתן תרופות אנטי-אריתמיות במהלך טיפול עם גטלין. תרופות מסוג III ו-IA מסוכנות לנטילה בו זמנית עם גטיפלוקססין עקב הסיכון המוגבר להפרעות קצב לב.

מאותה סיבה ובשל מחקר לא מספק של אינטראקציות בין תרופות, לא מומלץ ליטול תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, תרופות אנטי-פסיכוטיות, אריתרומיצין, פנוטיאזין ונגזרותיו, ציסאפריד במקביל לגטיפלוקסצין.

לא מומלץ ליטול גטיפלוקסצין ודידנוזין, המשמשים לטיפול בזיהום HIV, יחד עם כמה יסודות קורט (לדוגמה, בקומפלקסים של ויטמינים-מינרלים או תרופות להפחתת חומציות מיץ הקיבה). מדובר בתרכובות של ברזל, אבץ, אלומיניום ומגנזיום.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

תנאי אחסון

כדי לשמר את התכונות הרפואיות של התרופה לאורך כל חיי המדף שלה (שנתיים), וכן כדי למנוע תוצאות לא רצויות אחרות, כגון בליעת טבליות על ידי ילד, נזק למיכל עם תמיסת העירוי וכו', יש להקפיד על תנאי האחסון של התרופה המפורטים בהוראות.

אחסון התרופה "גטלין" בטמפרטורה מתאימה (לא יותר מ-25 מעלות) הרחק מהישג ידם של ילדים ואור שמש יסייע להגן עליך ועל משפחתך מפני מצבים בלתי צפויים.

הוראות מיוחדות

אצל חלק מהחולים, נטילת גטלין עלולה לגרום לשינויים בקרדיוגרם, בפרט להארכה של מרווח QT, במיוחד בטיפול אנטיביוטי ארוך טווח. מסיבה זו, התרופה אינה ניתנת לחולים שכבר סובלים ממרווח QT מוגבר, כמו גם בהיפרקלצמיה.

יש לנקוט משנה זהירות בעת מתן גטיפלוקסצין לחולים עם ברדיקרדיה ואיסכמיה חריפה של שריר הלב.

במקרה של רגישות יתר לתרופה, טיפול עם "גטלין" אינו מרשם בהחלט, שכן היו מקרים של השלכות חמורות: הלם אנפילקטי ואף מוות. כל פריחה בעור ותסמינים אלרגיים אחרים הם איתות להפסקת התרופה.

התאמת מינון ומעקב אחר מצבו של המטופל הם בלתי נמנעים באי ספיקת כליות.

גטיפלוקסצין, כמו קווינולונים אחרים, עלול לגרום להתפתחות תסמונת עוויתית, ולכן הוא נקבע בזהירות מיוחדת לחולים עם היסטוריה של פתולוגיות של מערכת העצבים המרכזית (הפרעות נפשיות, אפילפסיה, טרשת עורקים חמורה בכלי הדם).

נטילת גטיפלוקסצין מגבירה את הסיכון לקרע בגידים, במיוחד בנוכחות קורטיקוסטרואידים אצל קשישים. אם מופיע תסמין כזה, יש להפסיק את הטיפול בתרופה.

יש להפסיק את התרופה גם במקרה של תסמינים לא רצויים כמו אובדן רגישות העור, תסמונת עוויתית, לחץ תוך גולגולתי מוגבר, פסיכוזה, כמו גם אם יש רעד בידיים, הפרעות שינה עם סיוטים ונדודי שינה, הזיות, דליריום, דיכאון.

נטילת גטלין, כמו אנטיביוטיקה אחרת, צריכה להיות מלווה בנטילת תרופות המנרמלות את המיקרופלורה במעי. אחרת, קיימת סבירות גבוהה לפתח קוליטיס הקשורה לאנטיביוטיקה או מדומה-ממברנוזית בדרגות חומרה שונות.

בזמן נטילת גטיפלוקסצין, יש להימנע משתיית אלכוהול ושהייה באור שמש ישיר למשך תקופות ארוכות.

יש לנקוט משנה זהירות בעת השימוש בתמיסת העירוי. אין להשתמש בה אם המיכל פגום, קיימים משקעים או שהנוזל עכור.

התרופה משפיעה על מהירות התגובה, לכן במהלך הטיפול יש להימנע מנהיגה ברכב או ביצוע עבודה הדורשת תשומת לב מיוחדת.

חיי מדף

חיי המדף הם שנתיים.