Egolanza

מפעל התרופות ההונגרי OJSC Egis מסופק לשוק המודרני עם נוירופטי של הדור החדש Egolansa, בעל תכונות אנטי פסיכוטיות גבוהות.

אינדיקציות Egolanza

התרופה פותחה בכוונה, ולכן אינדיקציות לשימוש של Egolans הם אותנטי צר אופקים, אם כי הם מפעילים השפעה מערכתית על הגוף האנושי.

• סכיזופרניה היא הפרעה נפשית שכיחה למדי, המשפיעה על אחוז אחד מאוכלוסיית העולם. התרופה משמשת הן בתקופה של החמרה, בתפקיד של טיפול תחזוקה, עם טיפול ממושך נגד הישנות.
• פסיכוזה מאנית-דיכאונית, כטיפול יחיד או כחלק מטיפול מורכב (בשילוב עם חומצה ואלפרואית ותרכובות כימיות, שבסיסן הוא יון ליתיום). בשלבים חריפים של המחלה, במקרה של חילופים מהירים של תקופות של התרגשות ואדישות.
• הקלה של התקפי הפרעה דו קוטבית.
• מניעת הישנות של הפרעות דו קוטביות, אם יש דינמיקה חיובית במקרה של עצירת השלב המאני של הפתולוגיה.

[1]

טופס שחרור

התרכובת הכימית הפעילה הפעילה המרכיבה את הבסיס של Egolans היא olanzapine dihydrochloride trihydrate. לנוחות השימוש ותחזוקה של רמת המינון הנדרשת, היצרן מציג מספר צורות שונות של שחרור לשוק הפרמקולוגי.

זהו לוח שיש לו מעיל העליון קשה של צבע צהוב על גבי. צורת היחידה בעלת מתאר עגול, מלבני מעט, עם צדדים קמורים מעט. על משטח אחד של הלוח, דיפרציה ההפרדה ניתן לצפות, ומצד שני, הבלטות, אשר משתנה בהתאם לריכוז של ohyzapine dihydrochloride trihydrate ביחידה של התרופה.

1. תחריט "E 402" הוא לשים על יחידת רפואה שבה ריכוז החומר הפעיל הוא 7.03 מ"ג, אשר מתאים 5 מ"ג של olanzapinum.
2. החותמת "E 403" ממוקמת על יחידת רפואה שבה ריכוז החומר הפעיל הוא 10.55 מ"ג, אשר מתאים 7.5 מ"ג של olanzapinum.
3. צורה נוספת של שחרור היא טבליה עם "E 404" בולט ממוקם על יחידת מינון שבו ריכוז החומר הפעיל הוא 14.06 מ"ג, אשר מתאים 10 מ"ג של olanzapinum.
4. תחריט "E 405" הוא לשים על יחידת רפואה שבה ריכוז החומר הפעיל הוא 21.09 מ"ג, אשר מתאים 15 מ"ג של olanzapinum.
5. הבלטות "E 406" ממוקמת על יחידת רפואה שבה ריכוז החומר הפעיל הוא 28.12 מ"ג, המקביל ל -20 מ"ג של olanzapinum.

חומרים נוספים הכלולים ניסוח לוח התרופה של ייצור - תאית גבישים מיקרוסקופיים (מ 40.99 מ"ג ל 163.94 מ"ג), הידרו-ksipropil-תאית (מ 5 מ"ג עד 20 מ"ג), מונוהידראט לקטוז (מ 40.98 מ"ג ל 163.94 מ"ג) מגנזיום stearate (מ 1 מ"ג עד 4 מ"ג), crospovidone (מ 5 מ"ג עד 20 מ"ג).

השכבה מכסה את הלוח מורכב של צבע כינין צהוב, hypromellose, opadar.

שבע יחידות מרפא ממוקמות על שלפוחית אחת. היצרן מייצר קופסאות קרטון, שבהן יש ארבע או שמונה שלפוחיות.

[2]

פרמקודינמיקה

התרופה פותחה כנוירואלפטית עם ספקטרום השפעה פרמקולוגית מורחבת. Farmakodinamika Egolansa מבוססת בעיקר על תכונות כימיות ופיסיקליות של olanzapine, התרכובת הכימית שהיא הבסיס של התרופה. Olanzapine הוא סלקטיבי בהשפעתו ובוחר רק כמה קולטנים. הודות לדמיון של פרמקודינמיקה, החומר הפעיל מעכב או, לעומת זאת, מפעיל את הפעולה של סרוטונין 5HT6, 5HT3, 5-HT2A / C קצות העצבים.

Egolanza יעיל להשפיע על muscarinic (M1-5), H1 - histamine, α1 - adrenergic קולטנים. במקרה זה, olanzapine הוא אנטגוניסט מתמיד של דופמין (D1, D2, D3, D4, D5), cholinergic 5HT-serotonin עצבים.

הפעולה של התרופה בהדרגה מפחית את רמת עירור של נוירונים A10-mesolimbic הקשורים לרצפטורים דופאמינרגיים. אין עדות להשפעה משמעותית על מסלול A9-striatnyh של דחפים עצביים.

התרופה Egolansa פעילה בתהליכים הרגולטוריים של מיומנויות מוטוריות של המטופל. תחת השפעתה, רפלקסים הביטחון מופחתים באופן סלקטיבי. תמונה טיפולית כזו ניתן להשיג במינונים נמוכים מנוהל תרופה המסייעת למנוע התפתחות של הפרעות פתולוגיות כגון שיתוק - סימפטום של הפרעות תנועה המאופיין שוקע של המטופל באותה תנוחה במשך זמן רב או אובדן פתאומי של טונוס שרירים, גורמת לאדם נופל "כמו צרור."

במקרה של העברת בדיקה נוגדת חרדה, המתבצעת על מנת להעריך תגובות רגשיות-התנהגותיות ללחץ ולהעריך השפעות מגנה על מתח, olanzapine משפר את התוצאה של חרדה. התרופה טובה לתסמינים שליליים ופרודוקטיביים, כולל הזיות ורמיזות הזוי.

[3], [4]

פרמקוקינטיקה

לאחר מתן אוראלי, התרופה נספגת באופן מושלם על ידי הרירית של מערכת העיכול. צריכת המזון אינה משפיעה על מאפייני הקליטה וההפצה. פרמקוקינטיקה Egolansa מראה את הריכוז המרבי של החומר הפעיל Cmax בסרום הדם לאחר 5 עד 8 שעות לאחר הטיפול. שינוי Cmax בדם, במינון של 1 עד 20 מ"ג, מתבצעת על פי חוקים לינאריים: ככל כמות התרופה המדוברת, כך גדל ריכוז הפלסמה.

Olanzapine יש אחוז גבוה של מחייב חלבונים בדם (כ -93%). בעיקר זה עובד עם גליקופרוטין חומצה אלפא ו אלבומין.

באמצעות חמצון הצמידה, olanzapine עובר biotransformation, המתרחשת בכבד. התוצאה של המטבוליזם היא התרכובת הכימית העיקרית 10-N-glucuronide, מאוחר יותר במחזור דרך המערכות של הגוף של המטופל. Glucuronide הוא משולל הזדמנויות לחדור את המחסום דם מוח.

מטבוליטים אחרים של התרופה, 2-hydroxymethyl ו N-desmethyl, הם biotransformed עם השתתפות ישירה של CYP2D6 ו CYP1A2 iso- אנזימים.

הפרמקוקינטיקה הבסיסית של Egolans נובע olanzapine, את חומרת המטבוליטים שלה הוא פחות מורגש. התרופה מופרשת מהגוף בעיקר בצורת מטבוליטים דרך הכליות, יחד עם שתן.

בהתאם למאפיינים האישיים של האורגניזם של המטופל, מחצית החיים של התרופה היא בממוצע 33 שעות, אבל הוא מסוגל להראות T1 / 2 מ 21 ל 54 שעות. הסילוק הממוצע של הפלסמה הוא בין 12 ל 47 l / h, המספר הממוצע הוא 26 ליטר לשעה.

המדד למחצית החיים של T1 / 2 תלוי במידה רבה במין ובגיל של המטופל, כמו גם במעמד של המעשן:

• אם החולה הוא נקבה: אישור פלזמה של olanzapine בערך מציין דמות של 18.9 l / h, חיסול מחצית החיים הוא 36.7 שעות.
• אם החולה הוא זכר: פלזמה של אישור olanzapine גבוה יותר עשוי להתאים דמות של 27.3 l / h, מחצית החיים בממוצע הוא 32.3 שעות.
• החולה מעשן: אישור פלזמה של olanzapine בערך מראה דמות של 27.7 l / h, חיסול מחצית החיים הוא 30.4 שעות.
• החולה אינו מעשן: פינוי פלזמה של olanzapine בערך מראה דמות של 18.6 l / h, חיסול מחצית החיים הוא 38.6 שעות.
• אם החולה "חצה" את הרוביקון בגיל 65: אישור פלזמה של olanzapine בערך מציין דמות של 17.5 l / h, מחצית החיים הוא 51.8 שעות.
• אם המטופל הוא צעיר מ -65 שנים: אישור פלזמה של olanzapine בערך מציין דמות של 18.2 l / h, מחצית החיים היא 33.8 שעות.

לא נמצאו הבדלים משמעותיים בערכים דומים בחולים עם הפרעות בתפקוד הכלייתי החמור ובחולים ללא הפרעות פתולוגיות באזור זה.

[5], [6]

מינון וניהול

בהתאם לאבחנה, גיל החולה וחומרת מהלך המחלה, הרופא המטפל בוחר את שיטת הניהול ואת מינון התרופה כדי להינתן להשגת האפקט הטיפולי הרצוי.

Neuroleptic הדור החדש Egolansa הוא הציג לתוך הגוף דרך הפה, כלומר, דרך הפה. צריכת הסמים אינה קשורה לזמן צריכת המזון. התרופה ניתנת פעם ביום.

המינון החל הוא בדרך כלל prescribed בטווח של 5 עד 20 מ"ג. במקרה של אבחון סכיזופרניה, 10 מ"ג הוא בתחילה prescribed.

אם אובחן עם שלב הזרימה חריפה מאניה ומצא כי שינויים פתולוגיים הגורם העיקרי הן למטופל הפרעה נפשית דו קוטבית מוקצה olanzapine במינון של 15 מ"ג (אם יחידני המתוכנן) או 10 מ"ג בשילוב עם תרופות, בייסיק אלמנט של שהינה ליתיום (Li + ). השילוב עם חומצה valproic הוא גם התאמן במצב זה. במקרה של טיפול תחזוקה, ההכנות טנדם מנוהלים במינונים דומים.

אם סכיזופרניה, שקילה על ידי תסמונת מאניה-דיכאון, מאובחנת, אז את הסכום ההתחלתי של התרופה ניתנת נלקח בקצב של 10 מ"ג ליום. אם החולה כבר עבר טיפול Egolans כדי לעצור את המקרה מאני, אז עם אמצעים מונעים של הישנות, מומלץ טיפול עם אותם מינון. אם הטיפול הוא ראשוני, אז מינון מתחיל הוא prescribed, אשר מותאם במהלך הטיפול.

זה לא מומלץ כי Egolans להיות מופסק בפתאומיות על מנת לא לקבל תסמונת דחייה. המינון היומי המרבי של התרופה המדוברת לא יעלה על 20 מ"ג.

עבור חולים שכבר "עוברים" במשך 65 שנים, אם הטיפול נחוץ, המינון ההתחלתי צריך להיות נמוך יותר (5 מ"ג ביום). בחולים עם תפקוד כבד ו / או כליות פגומים, כמות התרופות נקבעת במינונים קטנים יותר. במידת הצורך, יש להעלות את המינון בזהירות רבה.

תיקון המינון לפי מין ומעשנים אינו מבוצע. אם למטופל יש יותר גורם אחד שגורם לעיכוב חילוף החומרים, יש לשקול את השאלה של הפחתת כמות ראשונית של התרופה הניתנת ל 5 מ"ג ביום.

[10]

השתמש Egolanza במהלך ההריון

עד כה, מחקרים שנערכו בקפידה ונתונים על ניטור התמונה הקלינית, כתוצאות של הכנסת olanzapine בתקופת ההריון על ידי תינוקת, אינו זמין. לכן, המפתחים של השימוש בסמים Egolans במהלך ההריון וההנקה לא מומלץ. יוצא מן הכלל יכול להיות רק החלטה של הרופא המטפל, אשר, לאחר קבלת תמונה אובייקטיבית של המחלה, הוא מסוגל להעריך את המצב. ואם העזרה האמיתית לאם הצעירה בפתרון בעיותיה הבריאותיות היא משמעותית יותר מהנזק שנגרם לעובר, התרופה נקבעת.

Egolanza לא לחצות את מחסום דם מוח, זה לא נכנס חלב אם, אבל, עם זאת, זה לא צריך להיות מומלץ עבור הממשל במהלך ההנקה. אם נוצר צורך כזה, רצוי לתקופה של טיפול טיפולי, להפסיק להניק את התינוק.

התוויות נגד

כל מוצר מרפא מראה כיצד הדינמיקה החיובית הצפויה של ההשפעה, כך שזה יכול להשפיע לרעה על האיברים, שונה באופן פתולוגי על ידי מחלות אחרות, זמין בהיסטוריה הרפואית של המטופל. כתוצאה מכך, יש גם התוויות נגד השימוש Egolans.

• אי סבילות אישית למרכיבים המרכיבים של התרופה.
• גלאוקומה סגורה זווית היא סוג של גלאוקומה, שבה הלחץ בעין עולה מהר מדי.
• פסיכוזה של בראשית.
• גלוקוז גלקטוז ספיגה.
• דמנציה היא ירידה מתפתחת בהדרגה ביכולות המנטאליות, שבהן מתרחשות הפרעות חשיבה, זיכרון, יכולת למידה וריכוז של תשומת לב.
• הריון ותקופת האכלה לתינוקות עם חלב אם.
• עם חוסר לקטאז בגוף המטופל.
• גיל החולים מתחת לגיל 18 נובע מחוסר נתונים קליניים.
• רגישות יתר לגוף המטופל לקטוז.

עם זהירות מיוחדת יש למנות olanzapine:

• כליות ו / או תפקוד לקוי של הכבד.
• Hyperplasia (עלייה במספר אלמנטים מבניים של רקמות על ידי ניאופלזמה עודף שלהם) של הערמונית.
• נטייה להתקפים אפילפטיים.
• נטייה לעוויתות.
• דיכוי מיאלוסקופיה, כולל נויטרופניה ולאוקופניה, הוא תכולת מופחתת של מרכיבי הדם המתאימים.
• חסימה משנית של המעי.
• לחץ דם עורקי, כולל מבשרי שלה: מחלות לב וכלי דם ומחלות כלי דם.
• Myologoliferiferative פתולוגיות (במוח העצם יש ייצור מוגבר של טסיות דם, leukocytes או אריתרוציטים).
• פתולוגיה מולדת של הלב.
• תפקוד לקוי של הלב.
• תסמונת היפרוזינופילית.
• Immobilization - immobility של כל חלק של הגוף עם נזק כלשהו לגוף.
• קשישים.

[7], [8]

תופעות לוואי Egolanza

במקרה של העברת טיפול עם התרופה המדוברת, עם תדירות של פחות או יותר, תופעות לוואי של Egolans עלול להתרחש.

תגובות עצביות:

• נמנום ואדישות כללית.
• הופעתם של תנועות לא רצונית, בלתי מבוקרות.
• סחרחורת.
• תסמינים של מחלת פרקינסון.
• חולשה נוירופסיכיאטרית.
• עוויתות.
• תסמונת אקסטראפירמידלית המאופיינת בתנועות סיבוביות לא-קצובות לא-קצובות בחלקים שונים של הגוף.
• מקרים בודדים של הופעת תסמונת נוירופלקטית ממאירה נצפו.
• טמפרטורת הגוף מוגברת.
• חוסר יציבות של מערכת הצומח.
• הפעלת בלוטות הזיעה.
• אי - קצב קצב הלב וקצב הלב.
• רעד.
• הפרעות שינה.
• אי יציבות רגשית.

התגובה של מערכת הלב וכלי הדם:

• צמיחת לחץ הדם.
• Bradycardia, אשר יכול להיות מלווה בחוסר אי ספיקת כלי דם חריפה.
• מקרים בודדים של טכיקרדיה חדרית עם פעילות חשמלית כאוטית של אטריה עם תדר הדופק של 350-700 לדקה נרשמו. תמונה כזו יכולה לעורר מוות פתאומי.
• תרומבואמבוליזם, הן ריאות ורידים עמוקים.

תגובת מערכת החליפין:

• עלייה במשקל הגוף של המטופל.
• תחושה מתמדת של רעב.
• היפרפריגליצרידמיה.
• במקרים נדירים, ניתן לראות היפרגליקמיה.
• תסמינים של סוכרת עשויים להופיע.
• היפרכולסטרולמיה.
• הצטברות של עודף חום בגוף האדם.
• התוצאה הקטלנית אפשרית.

התגובה של מערכת העיכול:

• צמיחה של ALT ו- ACT- transaminases של הכבד.
• עצירות.
• הפטיטיס.
• הפחתת הלחות של רירית הפה.
• לעתים רחוקות יותר, ניתן להבחין בתבוסה של רקמת הכבד של אופי cholestatic ו / או hepatological.
• לבלב.

התגובה של מערכות גוף אחרות:

• שחרור הדם של המוגלובין כתוצאה מפגיעה מהירה בשרירי השלד.
• שימור של שתן בגוף.
• השתנה כואבת.
• תגובה אלרגית.
• לפעמים נצפתה רגישות לאור.
• נפיחות.
• אסטניה - הגוף עובד מתוך המאמץ האחרון.
• דליפת שתן.

[9],

מנת יתר

כל אדם הוא אינדיבידואל, ולכן ניתן לצפות בסימפטומים שונים של נטילת התרופה זהה. אם כמות התרופות שנקבעו חושבה באופן שגוי, מנת יתר של התרופה עלולה להתרחש, המתבטאת בסימפטומולוגיה פתולוגית דומה:

• כשלון בקצב הלב.
• עודף ותוקפנות.
• עיכוב של נשימה.
• הפרת מנגנון הדיבור, המתבטאת בהפרעה של ביטוי.
• חסימת התודעה, אשר באה לידי ביטוי בסימפטומים של חומרת משתנה מ הרגעה קלה לתרדמת.
• כישלונות אקסטראפריים.
• עוויתות.
• טירוף פסיכולוגי.
• בעיות בלחץ הדם: עלייה מהירה או ירידה באינדיקטורי לחץ דם.
• תסמונת נוירופלקטית ממאירה.
• עצור נשימה ו / או לב.

זה די קשה לקבוע מינונים מסוכנים עבור חיי אדם, מאז תוצאה קטלנית נרשמה לאחר נטילת 450 מ"ג של olanzapine. אז, כידוע, כאשר החולה נכנס 1500 מ"ג של Egolanza, החולה נשאר בחיים.

כאשר הסימנים הראשונים של מנת יתר מופיעים, יש צורך תחילה עבור האדם המושפע לשטוף את הבטן ולגרום רפלקס קומי. לאחר מכן, אתה צריך לקחת כל sorbent, למשל, פחם מופעל. טיפול נוסף הוא סימפטומטי. בתקופה זו נדרשת שליטה רפואית קפדנית במצבו של המטופל.

[11], [12]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

זה הרבה יותר קל לחזות את התגובה של הגוף של המטופל כדי monotherapy. אבל ההקדמה של לוח הזמנים הטיפול מורכב מסתיר מסוים צפוי, אם הרופא אינו מסוגל לחזות את התוצאה של ההשפעה ההדדית של תרופות נוכח בפרוטוקול הטיפול, אחד על השני. לכן, על מנת להשיג את האפקטיביות הטיפולית הנדרשת, תוך הימנעות סיבוכים פתולוגיים, אחד צריך לדעת את ההשלכות של אינטראקציה Egolans עם תרופות אחרות.

תרופות המרגשות CYP1A2 איזמו אנזים (inducers), מסוגלים להשפיע על חילוף החומרים של החומר הפעיל בגוף המטופל. במקרה זה, את אישור של olanzapine מגדילה את הביצועים שלה אם החולה "indulges" עם ניקוטין. מצב דומה עם מבוא משותף של Egolans עם קבוצה של תרופות, הכולל carbamazepine. שילוב זה של תרכובות כימיות יכול לעורר ירידה בכמות olanzapine בדם הדם של המטופל. במקרה כזה, ייתכן שיהיה צורך להגדיל את המינון.

תרופות המעכבות את ה- CYP1A2 iso-enzyme (inhibitors) יכולות להשפיע על חילוף החומרים של החומר הפעיל בגופנו של המטופל.

תגובה זהה מסומנת על ידי כניסתו של התרופה ואת fluvoxamine. במקביל, ירידה מרווח של החומר הפעיל, ואילו הריכוז המרבי בעליות בסרום: 55% של הלא-מעשנים של המין היפה, ו 77% אצל גברים מכורים לניקוטין. בהתבסס על אינדיקטורים אלה, Egolanza האינטראקציה עם תרופות אחרות, ב פלובוקסאמין מסוים, או כל מעכב אחר של CYP1A2 איזואנזים (לדוגמא, כגון ciprofloxacin), להפחית את המינון ההתחלתי של olanzapine.

השפעה משמעותית על התכונות הפיסיקוכימיות של התרופה הנדונה אינה ניתנת על ידי הזרקה משותפת עם אתנול, רק עלייה במאפיינים הרגעה של לשעבר ניתן לראות.

Fluoxetine, פעולה תרופתית לך אנזים CYP2D6, תרופות נגד צרבת, המבוסס על יוני מגנזיום והאלומיניום, כמו גם Cimetidine לא השפיע באופן משמעותי על פרמקודינמיקה והפרמקוקינטיקה Egolanza.

עם שימוש בו זמנית של התרופה המדוברת עם ההכנות ספיחה, כגון, למשל, פחם פעיל, הזמינות הביולוגית של olanzapine מופחת באופן משמעותי. השינוי במדד זה יכול לנוע בין חמישים לשישים אחוז. כדי למנוע מצב כזה, יש צורך להפיץ את המבוא של שתי תרופות בזמן. מרווח בין קבלות פנים לא צריך להיות פחות משעתיים.

חומצה Valproic יכול להפחית מעט את היכולת של olanzapine כדי biotransform. בעוד החומר הפעיל Egolansa מעכב את הסינתזה של חומצה valproic glucuronide. האינטראקציה הפרמקודינמית הרגישה טיפולית בין שתי התרופות אינה סבירה.

כאשר מאבחנים חולה עם מחלת פרקינסון, ניהול olanzapine, כאשר הטיפול antiparkinsonian מבוצע, הוא לא רצוי.

בזהירות רבה יש לנקוט תרופות מקבילות כגון אמיטריפטילין, sotalol, sulfamethoxazole, ketoconazole, וסרימתופרים, chlorpromazine, droperidol, terbutatin, אריתרומיצין, thioridazine, fluconazole, pimozide, אפדרין, quinidine, אדרנלין, procainamide ותרופות אחרות כי השפעתם עשויה להאריך את מרווח QTc. עובדה זו מפרה את מאזן האלקטרוליטים בגוף של המטופל, מעכב את biotransformation של olanzapine בכבד.

אל תנהל במקביל olanzapine עם דופמין או levodopa. מאז הראשון מדכא את הפעולה של השני, להיות היריב שלהם.

אין השפעה הדדית משמעותית במקרה של שיתוף הממשל של נושא עם isozymes CYP1A2 התרופה (תאופילין), CYP 2D6 (תרופות טריציקליות), CYP 2C9 (קומדין), כמו גם 2C19 CYP diazepam ו CYP 3A4 biperidenom.

[13]

תנאי אחסון

המאפיינים הפרמקולוגיים הגבוהים של התרופה תלויים במידה רבה ביסודיות תנאי האחסון של Egolans.

• התרופה צריכה להיות מאוחסנת בחדר שבו ערכי הטמפרטורה לא לחצות את 30 מעלות צלזיוס.
• החדר חייב להיות יבש.
• מיקום האחסון אינו אמור להיות נגיש לילדים.

[14],

חיי מדף

אם נתקיימו כל הדרישות לאחסון של המוצר הרפואי, חיי המדף יהיו שלוש שנים. לאחר תום תקופה זו, השימוש של Egolans הוא בלתי מתקבל על הדעת. פרק הזמן לשימוש יעיל ובטוח של התרופה משתקף בהכרח על הקרטון ועל כל שלפוחית של התרופה.