דיוואן

Diovan (valsartan) היא תרופה השייכת לקבוצת אנטגוניסטים לקולטן אנגיוטנסין II, הידועה גם כחוסמי קולטן אנגיוטנסין II (ARB). תרופה זו משמשת לטיפול בלחץ דם גבוה (יתר לחץ דם), אי ספיקת לב ומצבים קרדיווסקולריים אחרים.

Valsartan פועל על ידי חסימת קולטני אנגיוטנסין II במערכת כלי הדם. אנגיוטנסין II הוא חומר הגורם להצרת כלי הדם ולהעלאת לחץ הדם. חסימת פעולתו מאפשרת לכלי הדם להתרחב, מה שמפחית את ההתנגדות לזרימת הדם ומאפשר ללב לשאוב דם ביעילות רבה יותר ברחבי הגוף, ולהפחית את הלחץ בעורקים.

דיוואן נלקח בדרך כלל דרך הפה בצורת טבליות. המינון והמשטר נקבעים על ידי הרופא בהתאם למצבו של המטופל ותגובתו לטיפול. כמו בכל תרופה, עליך להתייעץ עם הרופא שלך לפני השימוש ב-Diovan.

אינדיקציות דיובנה

1. יתר לחץ דם (לחץ דם גבוה): Diovan משמש להפחתת לחץ דם גבוה בחולים עם יתר לחץ דם. לחץ דם גבוה עשוי להיות גורם סיכון לפתח מחלות לב וכלי דם כגון שבץ והתקפי לב.
2. אי ספיקת לב: ניתן לרשום Diovan כחלק מטיפול משולב כדי לשפר את התכווצות הלב, להפחית תסמינים ולשפר את איכות החיים בחולים עם אי ספיקת לב.
3. אחרי אוטם: Valsartan עשוי להירשם לחולים בסיכון גבוה לסיבוכים קרדיווסקולריים לאחר אוטם שריר הלב כדי למנוע אירועים קרדיווסקולריים חוזרים.
4. סוכרת עם חלבון בשתן: בחולי סוכרת הסובלים ממיקרואלבומינוריה (עלייה בחלבון בשתן), ניתן להשתמש ב-Diovan כדי להאט את התקדמות המחלה ולמנוע סיבוכים קרדיווסקולריים.
5. מניעת סיבוכים קרדיווסקולריים: במקרים מסוימים, ניתן לרשום את Diovan כדי למנוע סיבוכים קרדיווסקולריים בחולים בסיכון גבוה, כגון אלו עם גורמי סיכון לרבות יתר לחץ דם, סוכרת, היסטוריה של עישון ואחרים.

טופס שחרור

1. טבליות: זוהי צורת השחרור הנפוצה ביותר של Diovan. טבליות עשויות להגיע בעוצמות שונות, כגון 40 מ"ג, 80 מ"ג, 160 מ"ג או 320 מ"ג.
2. טבליות בשחרור מבוקר: יצרנים מסוימים עשויים לייצר את Diovan בצורה של טבליות בשחרור מבוקר, המאפשרות לך להאריך את השפעת התרופה ולהפחית את מספר המנות ליום.
3. טבליות משולבות: Diovan עשויה להיות זמינה גם כטבליות משולבות המכילות ולסארטן ותרופות אחרות להורדת לחץ דם כגון הידרוכלורותיאזיד.
4. אבקה לתרחיף: לילדים או לאנשים שמתקשים לבלוע טבליות קשות, Diovan עשוי להיות זמין כאבקה לתרחיף.

פרמקודינמיקה

חסימת קולטן AT1: Valsartan נקשר עם זיקה גבוהה לקולטני אנגיוטנסין II, חוסם אותם באופן ספציפי. זה מביא למניעת ההשפעות של אנגיוטנסין II על הקולטנים הללו.
1. תנגודת כלי דם היקפית מופחתת: חסימת קולטני AT1 כתוצאה מנטילת valsartan מובילה להרחבת כלי הדם ולירידה בהתנגדות ההיקפית. זה עוזר להפחית את ההתנגדות של כלי הדם ולהורדת לחץ הדם.
2. ירידה בייצור אלדוסטרון: Valsartan עשוי גם להפחית את הייצור של אלדוסטרון, הורמון המגביר את הספיגה מחדש של נתרן ומים בכליות. זה עוזר לשלוט בנפח הדם ובלחץ.
3. השפעות נוגדות שיפוץ: אנטגוניסטים לקולטן לאנגיוטנסין II, כולל ואלסרטן, עשויים להיות בעלי השפעות אנטי-מחדשות על הלב וכלי הדם. משמעות הדבר היא שהם יכולים להאט או למנוע שינויים שליליים במבנה ובתפקוד של הלב וכלי הדם, כגון היפרטרופיה של שריר הלב ופיברוזיס.
4. אפקט אנטי-אריתמי: Valsartan עשוי להשפיע לטובה על קצב הלב ולמנוע סוגים מסוימים של הפרעות קצב.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה: לאחר מתן פומי של valsartan, הוא נספג במהירות וכמעט מלא ממערכת העיכול. מזון אינו משפיע על ספיגתו, ולכן ניתן ליטול את התרופה ללא קשר לארוחות.
2. ריכוז מקסימלי (Cmax): הזמן להגיע לריכוז המקסימלי בפלזמה הוא בדרך כלל כ-2-4 שעות לאחר נטילת valsartan.
3. זמינות ביולוגית: הזמינות הביולוגית של valsartan כאשר נלקח דרך הפה היא כ-25-35% עקב מעבר ראשון בכבד.
4. קשירת חלבונים: Valsartan נקשר לחלבוני פלזמה, בעיקר אלבומין, ברמה גבוהה (כ-94-97%).
5. מטבוליזם: Valsartan עובר חילוף חומרים בכבד ליצירת מטבוליט פעיל (מטבוליט חומצת valsartan). המטבוליט העיקרי הוא 4-hydroxyvalsartan.
6. זמן מחצית חיים (T½): זמן מחצית החיים של ואלסרטן בגוף הוא כ-6 שעות, והמטבוליט הפעיל שלו הוא כ-9 שעות.
7. הפרשה: Valsartan והמטבוליט שלו מופרשים בעיקר דרך הכליות בשתן ובמידה פחותה, דרך המעיים במרה.
8. אינטראקציות מטבוליזם: Valsartan עשוי לקיים אינטראקציה עם תרופות אחרות, במיוחד עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם, כמו גם עם תרופות שעברו מטבוליזם באמצעות מערכת הציטוכרום P450.

מינון וניהול

Diovan (valsartan) משמש בדרך כלל לטיפול ביתר לחץ דם. המינון ההתחלתי והתחזוקה הסטנדרטי הוא 80 מ"ג פעם ביום. בהתאם לתגובת המטופל לטיפול, ניתן להגדיל את המינון למקסימום של 320 מ"ג ליום.

במחקר שכלל חולים עם יתר לחץ דם עורקי החיים בצפון הרחוק, נעשה שימוש בוולסרטן במינון של 160 מ"ג ליום במשך 4 שבועות. נחקרה השפעתו על שינויים ביממה בלחץ הדם, בשומנים, בפחמימות ובמטבוליזם של מים-מלח. נותחו גם הפעילות להורדת לחץ הדם והסבילות של התרופה, והראו את יעילותה וסבילותה טובה בקבוצת חולים זו (Novokrestova et al., 2003).

יש ליטול את התרופה עם או בלי אוכל, אך מומלץ ליטול אותה באותה שעה בכל יום כדי לשמור על רמה קבועה של התרופה בדם. חשוב לעקוב אחר המינון המומלץ ולא לחרוג ממנו ללא התייעצות עם הרופא שלך.

השתמש דיובנה במהלך ההריון

השימוש בוולסרטן (Diovan) במהלך ההריון אינו מומלץ בשל הסיכון הפוטנציאלי לעובר, במיוחד בשליש השני והשלישי להריון. Valsartan שייך לקבוצת מעכבי הקולטן לאנגיוטנסין II (ARI), העלולים לגרום להשפעות רעילות על העובר.

קיים מקרה מתועד בו השימוש בוולסרטן לפני השבוע ה-20 להריון לא הוביל להפרעות בעובר או בילד לאחר הלידה. עם זאת, זהו חריג, ובאופן כללי מצבים כאלה דורשים זהירות והשגחה רפואית (Öztürk, 2012).

ככלל, מעכבי ARA II, כולל valsartan, עלולים לגרום לסיבוכים כגון פגיעה בתפקוד הכליות בעובר, ירידה בכמות מי השפיר והאטה בהתפתחות עצמות הגולגולת. בשל סיכונים אלו, בדרך כלל לא נעשה שימוש ב-valsartan במהלך ההיריון, אלא אם כן הכרחי לחלוטין ואין חלופות אחרות ובטוחות יותר לטיפול ביתר לחץ דם.

התוויות נגד

1. רגישות יתר: אנשים עם רגישות יתר ידועה לוולסרטן או לכל אחד ממרכיבי התרופה צריכים להימנע משימוש בה.
2. הריון: שימוש ב-Diovan במהלך ההריון עלול להזיק לעובר, במיוחד בשליש השני והשלישי, ועלול להוביל להתפתחות מומים מולדים.
3. הלם קרדיוגני: אסור ל-Diovan בהלם קרדיוגני, מצב שבו הלב אינו מסוגל לשאוב מספיק דם כדי לשמור על זרימת דם תקינה.
4. ליקוי כליות חמור: יש להשתמש בתרופה בזהירות בחולים עם ליקוי כליות חמור.
5. הפרעה חמורה בכבד: יש להשתמש ב-Diovan בזהירות בחולים עם ליקוי כבד חמור.
6. היפובולמיה ו/או היפונתרמיה: יש להשתמש בתרופה בזהירות בחולים עם היפובולמיה (ירידה בנפח הדם) ו/או היפונתרמיה (רמות נתרן נמוכות בדם).
7. גיל הילדים: השימוש ב-Diovan בילדים דורש זהירות מיוחדת ויש להתבצע תחת פיקוחו של רופא.
8. שימוש עם תרופות אחרות: לפני השימוש ב-Diovan בשילוב עם תרופות אחרות, עליך להתייעץ עם הרופא שלך כדי לוודא שאין אינטראקציות אפשריות.

תופעות לוואי דיובנה

1. כאב ראש: אחת מתופעות הלוואי הנפוצות ביותר של Diovan היא כאב ראש או סחרחורת. תסמינים אלו הם בדרך כלל זמניים ועשויים להשתפר עם המשך הטיפול.
2. יתר לחץ דם: במקרים מסוימים, Diovan עלול לגרום לירידה בלחץ הדם, וכתוצאה מכך ליתר לחץ דם (לחץ דם נמוך). זה עשוי לכלול תחושת חולשה, סחרחורת או אפילו איבוד הכרה.
3. עייפות וחולשה: חלק מהמטופלים עלולים להרגיש עייפות או חולשה בזמן נטילת Diovan.
4. הפרעות במערכת העיכול: אלה עשויות לכלול בחילות, הקאות, שלשולים ודיספפסיה (עיכול).
5. היפרקלמיה: Diovan עלולה להעלות את רמות האשלגן בדם, במיוחד בחולים עם תפקוד כליות לקוי או בנטילת תרופות אחרות שעלולות להגביר את רמות האשלגן. זה יכול לגרום להפרעות קצב לב ולסיבוכים קרדיווסקולריים אחרים.
6. תגובות אלרגיות: לחלק מהאנשים עשויים להיות תגובות אלרגיות ל-Diovan, כגון פריחה בעור, גירוד, נפיחות בפנים או בלשון.
7. עלייה ברמות אוריאה וקריאטינין בדם: Diovan עלול לגרום לעלייה ברמות אוריאה וקריאטינין בדם, המהווה אינדיקטור לתפקוד כליות לקוי.
8. תופעות לוואי נדירות אחרות: כוללות אנמיה, טרומבוציטופניה, עלייה באנזימי כבד ואחרות.

מנת יתר

1. ירידה בלחץ הדם: מנת יתר של ואלסרטן עלולה לגרום לירידה חמורה בלחץ הדם (יתר לחץ דם), שעלולה להוביל לסחרחורת, התעלפות וסיבוכים חמורים כגון איסכמיה מוחית או אוטם שריר הלב בחלק מהחולים.
2. הפרעות באלקטרוליטים: מנת יתר עלולה לגרום לחוסר איזון של אלקטרוליטים בגוף, מה שעלול להוביל להיפרקלמיה (עלייה באשלגן בדם), במיוחד בחולים עם תפקוד כליות לקוי.
3. ישנוניות ודיכאון במערכת העצבים המרכזית: חלק מהחולים עלולים לחוות ישנוניות, כמו גם חוסר קואורדינציה, ירידה בפעילות או אפילו תרדמת.
4. תסמינים אחרים: תסמינים אחרים של מנת יתר של ואלסרטן עשויים לכלול כאב ראש, קלקול קיבה, בחילות, הקאות ורגישות מוגברת לאור.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. תרופות אחרות להורדת לחץ דם: שימוש בו-זמני של Diovan עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם, כגון משתנים, חוסמי בטא או מעכבי ACE, עלול להוביל להשפעה מוגברת של יתר לחץ דם ולהגביר את הסיכון ליתר לחץ דם.
2. תרופות שמגבירות את רמות האשלגן: Diovan עשויה להעלות את רמות האשלגן בדם. לכן, שימוש ב-Diovan עם תרופות אחרות שיכולות גם להעלות את רמות האשלגן, כגון תוספי אשלגן או תרופות משתנות חוסכות אשלגן, עלול לגרום להיפרקלמיה.
3. תרופות המורידות את רמות האשלגן: שימוש ב-Diovan עם תרופות שיכולות להוריד את רמות האשלגן בדם, כגון משתני תיאזיד או משלשלים, עשוי להפחית את היעילות של בקרת לחץ הדם ולהגביר את הסיכון להיפוקלמיה.
4. תרופות נפרוטוקסיות: שימוש ב-Diovan עם תרופות נפרוטוקסיות, כגון תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs), אנטיביוטיקה או תרופות לסרטן, עלול להגביר את הסיכון לנזק לכליות.
5. תרופות המחוללות על ידי ציטוכרום P450: Valsartan עלול להפריע לחילוף החומרים של תרופות אחרות המחולקות על ידי מערכת הציטוכרום P450 בכבד, מה שעלול לשנות את יעילותן או את רמות הדם.
6. תרופות המגבירות את רמות ואלסרטן בדם: תרופות מסוימות, כגון מעכבי CYP2C9 (למשל, fluconazole), עשויות להגביר את רמות ואלסרטן בדם, מה שעלול לגרום להשפעות מוגברות ולסיכון מוגבר לתופעות לוואי.