דיאקרב

Diacarb (אצטאזולמיד) הוא מעכב אנהידראז פחמני. המשמעות היא שהיא מעכבת את פעולת האנזים פחמן אנהידראז, שבדרך כלל מאיץ את התגובה ההופכת פחמן דו חמצני (CO2) ומים לחומצה פחמית, מה שגורם להיווצרות ביקרבונט בגוף.

הנה כמה נקודות חשובות לגבי מעכבי פחמן אנהידרז:

1. פעולה כמשתן: חסימת אנהידראז פחמנית עם Diacarb גורמת לירידה בספיגה מחדש של ביקרבונט בכליות, אשר בתורה מובילה להפרשה מוגברת של נתרן ומים בשתן. זה הופך את Diacarb לשימושי כחומר משתן.
2. שימוש בטיפול בגלאוקומה: ניתן להשתמש במעכבי פחמן אנהידרז כגון Diacarb גם להפחתת הלחץ התוך עיני בגלאוקומה. הפחתת הלחץ התוך עיני יכולה לסייע במניעת נזק לעצב הראייה ולשמור על הראייה.
3. מניעת מחלת גבהים: Diacarb משמש גם למניעה וטיפול במחלת גבהים. פעולתו קשורה להגברת סילוק הפחמן הדו חמצני מהגוף, מה שעוזר להסתגל לתנאי הסביבה המשתנים בגובה רב.
4. טיפול במצבים אחרים: במקרים מסוימים, ניתן להשתמש במעכבי פחמן אנהידרז לטיפול במצבים רפואיים אחרים, כגון הפרעות נוירולוגיות או מיגרנות.

חשוב לזכור שהשימוש ב-Diacarb ובמעכבי פחמן אנהידראז אחרים צריך להתבצע תחת פיקוחו של רופא ובהתאם להמלצות המינון והשימוש.

אינדיקציות דיאקרבה

1. גלאוקומה: ניתן לרשום דיאקרב להפחתת הלחץ התוך עיני בגלאוקומה. זה עוזר להפחית את ייצור הנוזל התוך עיני, שיכול לסייע במניעת נזק לעצב הראייה ולשמור על הראייה.
2. מחלת גבהים: Diacarb משמש למניעה וטיפול במחלת גבהים. התרופה עוזרת לגוף להסתגל לתנאי הסביבה המשתנים בגובה רב, ומפחיתה תסמינים כמו כאבי ראש, בחילות, סחרחורת ועייפות.
3. אפילפסיה: לפעמים Diacarb יכול לשמש כחומר נוסף בטיפול בצורות מסוימות של אפילפסיה.
4. חמצת: התרופה עשויה להירשם כדי לתקן צורות מסוימות של חמצת הקשורות למחלות כגון אורוליתיאזיס או סוכרת.
5. מניעת מחלת גבהים: ניתן להשתמש בדיאקרב כטיפול מניעתי לפני נסיעה לגבהים כדי למנוע תסמינים של מחלת גבהים.
6. מיגרנה: במקרים מסוימים, ניתן לרשום Diacarb למניעת מיגרנות.

טופס שחרור

1. טבליות: זוהי הצורה הנפוצה ביותר של Diacarb. לטבליות יכולות להיות מינונים שונים, למשל, 125 מ"ג, 250 מ"ג או 500 מ"ג.
2. קפסולות: יצרנים מסוימים עשויים לייצר Diacarb בצורת כמוסה, במיוחד אם נדרש שחרור איטי של התרופה.
3. אבקה להכנת תמיסת הזרקה: במקרים נדירים ניתן להציג את Diacarb בצורה של אבקה להכנת תמיסת הזרקה.

פרמקודינמיקה

1. הפחתת היווצרות ביקרבונט: Acetazolamide מעכב יצירת ביקרבונט בכליות, וכתוצאה מכך ירידה ביצירת ביקרבונט מסיס במים והפרשה מוגברת בשתן של נתרן, אשלגן ומים.
2. אפקט משתן: חסימת אנהידראז פחמנית בכליות מובילה להפרשה מוגברת של נתרן, אשלגן ומים בשתן. פעולה משתנת זו מאפשרת שימוש באצטאזולמיד לטיפול בבצקות ובלחץ תוך גולגולתי מוגבר.
3. הפחתת הפרשת מימן: Acetazolamide מפחית גם הפרשת מימן בכליות, מה שמעודד האצת שתן עם pH גבוה יותר, מה שעשוי להיות שימושי בטיפול באורוליתיאזיס הקשור למתן שתן חומצי.
4. גירוי נשימתי: במינונים גבוהים, acetazolamide עשוי לעורר נשימה על ידי הגברת הרגישות של מרכזי הנשימה במוח לשינויים ברמות הפחמן הדו חמצני בדם.
5. הפחתת לחץ תוך עיני: ניתן להשתמש באצטאזולמיד גם להורדת לחץ תוך עיני, דבר שימושי בטיפול בגלאוקומה.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה: לאחר מתן פומי של acetazolamide, הוא נספג במהירות ובשלמות ממערכת העיכול.
2. ריכוז מקסימלי (Cmax): הזמן להגיע לריכוז המקסימלי של אצאזולמיד בפלסמת הדם הוא בדרך כלל כ-1-4 שעות לאחר מתן.
3. זמינות ביולוגית: הזמינות הביולוגית דרך הפה של acetazolamide גבוהה בדרך כלל, בערך 80-100%.
4. מטבוליזם: Acetazolamide עובר חילוף חומרים בכבד, בעיקר באמצעות הידרוקסילציה.
5. זמן מחצית חיים (T½): זמן מחצית החיים של אצטאזולמיד מהגוף הוא כ-8-12 שעות.
6. נפח הפצה (Vd): Vd של acetazolamide משתנה, אך הוא בדרך כלל בסביבות 0.7-0.9 ליטר/ק"ג, מה שמעיד על פיזור טוב של התרופה ברקמות הגוף.
7. הפרשה: Acetazolamide מופרש בעיקר דרך הכליות כתרופה ללא שינוי.
8. אינטראקציות מטבוליזם: Diacarb עשוי לקיים אינטראקציה עם תרופות אחרות, במיוחד תרופות משתנות אחרות או תרופות אנטי אפילפטיות, אשר עשויות לשנות את יעילותן או את רמות הדם.

מינון וניהול

1. גלאוקומה:

   • המינון ההתחלתי הרגיל למבוגרים הוא 250-1000 מ"ג ליום, מחולק למספר מנות.
   • ניתן לרשום לילדים מינון של 5 עד 10 מ"ג לכל ק"ג משקל גוף ליום, גם לחלק למספר מנות.

2. אפילפסיה:

   • המינון ההתחלתי הרגיל למבוגרים הוא 250-1000 מ"ג ליום, מחולק למספר מנות.
   • עבור ילדים, המינון עשוי להשתנות בהתאם לגיל ולמשקל, בדרך כלל המינון ההתחלתי הוא 8-30 מ"ג לכל ק"ג משקל גוף ליום, גם מחולק למספר מנות.

3. מחלת גבהים:

   • כדי למנוע מחלת הרים, בדרך כלל מומלץ להתחיל ליטול את התרופה 24-48 שעות לפני העלייה לגובה.
   • המינון הרגיל הוא 250 מ"ג פעמיים ביום.
   • משך נטילת Diacarb תלוי במשך השהייה בגובה.

4. היפוקלמיה:

   • לטיפול בהיפוקלמיה, ניתן להשתמש ב-Diacarb במינון של 250-1000 מ"ג ליום, מחולק למספר מנות.

השתמש דיאקרבה במהלך ההריון

שימוש באצטאזולמיד (Diacarb) במהלך ההריון עשוי להיות קשור לסיכונים פוטנציאליים, אם כי נתונים ספציפיים על בטיחותו ויעילותו במהלך תקופה זו מוגבלים. הנה מה שאנחנו יודעים על סמך מחקר זמין:

1. מחקר בנשים בהריון עם יתר לחץ דם תוך גולגולתי אידיופתי: במחקר מקרה אחד שבו נעשה שימוש באצטאזולמיד לטיפול במצב זה במהלך ההריון, לא היו תוצאות שליליות בהריון. סקירת הספרות גם לא מצאה עדות משכנעת להשפעה שלילית של התרופה על הריון בבני אדם (Lee et al., 2005).
2. מחקר אחר: מחקר שנערך על נשים עם יתר לחץ דם תוך גולגולתי שקיבלו מרשם לאצטאזולמיד במהלך ההיריון לא מצא עדות עקבית להשפעות מזיקות על ההריון, גם אם התרופה נרשמה לפני השבוע ה-13 להריון. עם זאת, יש להימנע משימוש באצטאזולמיד במהלך ההריון אלא אם כן הכרחי לחלוטין (Falardeau et al., 2013).

בשל הסיכונים הפוטנציאליים, השימוש באצטאזולמיד במהלך ההריון צריך להיעשות רק תחת פיקוח רפואי קפדני ורק כאשר היתרונות עולים על הסיכונים האפשריים.

התוויות נגד

1. רגישות יתר: אנשים עם רגישות יתר ידועה לאצטאזולמיד או לסולפונאמידים אחרים צריכים להימנע משימוש בו.
2. הפרעה חמורה בכליות או בכבד: התרופה אסורה בחולים עם ליקוי כליות או כבד חמור מכיוון שהיא עלולה להחמיר את מצבם.
3. היפונתרמיה: יש להשתמש ב-Diacarb בזהירות בחולים עם היפונתרמיה (רמות נתרן נמוכות בדם), מכיוון שהוא עלול להחמיר מצב זה.
4. היפרקלמיה: יש להשתמש בתרופה בזהירות גם בחולים עם היפרקלמיה (רמות גבוהות של אשלגן בדם), מכיוון שהיא עלולה להחמיר מצב זה.
5. Kurolithiasis: אם יש לך Urolithiasis, Diacarb עשוי להגביר את הסיכון להיווצרות אבנים והוא התווית נגד.
6. סוכרת: בחולים עם סוכרת, יש להשתמש בתרופה בזהירות מכיוון שהיא עלולה לשנות את רמות הסוכר בדם.
7. הריון והנקה: השימוש ב-Diacarb במהלך ההיריון וההנקה צריך להיות מוערך על ידי רופא, מכיוון שהנתונים על בטיחותו בתקופות אלו מוגבלים.
8. גיל הילדים: השימוש ב-Diacarb בילדים מצריך זהירות מיוחדת ויש להתבצע תחת פיקוחו של רופא.
9. שימוש עם תרופות אחרות: לפני השימוש ב-Diacarb בשילוב עם תרופות אחרות, עליך להתייעץ עם הרופא שלך כדי לוודא שאין אינטראקציות אפשריות.

תופעות לוואי דיאקרבה

1. ישנוניות וסחרחורת: אלו הן חלק מתופעות הלוואי הנפוצות ביותר של Diacarb. המטופלים עשויים לחוש מנומנמים או סחרחורת, במיוחד בתחילת הטיפול או כאשר המינון משתנה.
2. רגישות מוגברת לאור: אנשים מסוימים עשויים לחוות רגישות מוגברת לאור בזמן נטילת Diacarb, מה שעלול להוביל לרגישות לאור או לעייפות מהירה יותר של העיניים.
3. אובדן תיאבון ושלשול: חלק מהמטופלים עלולים לחוות אובדן תיאבון, בחילות או שלשול בזמן נטילת Diacarb.
4. הפרעות אלקטרוליטים: התרופה עלולה לגרום לשינויים ברמות האלקטרוליטים בגוף, כגון היפוקלמיה (דל אשלגן) או היפונתרמיה (דל נתרן).
5. רגישות מוגברת לאלרגנים: אנשים מסוימים עשויים לחוות תגובות אלרגיות ל-Diacarb, כגון פריחה בעור, גירוד או אנגיואדמה.
6. הפרעות בקיבה: עשויות לכלול בחילות, הקאות, צרבת או אי נוחות בבטן.
7. טעם מתכתי: חלק מהמטופלים עשויים להתלונן על טעם מתכתי בפה.
8. תופעות לוואי נדירות אחרות: כוללות אנמיה, אנמיה אפלסטית, טרומבוציטופניה, אלקלוזה, היפר הידרציה ואחרות.

מנת יתר

1. חוסר איזון אלקטרוליטים: הפרשת יתר של אלקטרוליטים (למשל, נתרן, אשלגן) בשתן עלולה להוביל לחוסר איזון אלקטרוליטים, שעלול להתבטא בחולשה, קצב לב חריג, התכווצויות שרירים ותסמינים אחרים.
2. חמצת: שינויים באיזון החומצה-בסיס של הגוף עלולים להוביל לחמצת מטבולית, שעלולה לגרום לדיכאון נשימתי מהיר ועמוק, כאבי ראש, ישנוניות ותסמינים אחרים.
3. סימפטומים של מערכת העצבים המרכזית: מנת יתר של acetazolamide עלולה לגרום לנמנום, סחרחורת, התקפים, נשימה איטית, שינויי אלקטרוליטים, לחץ תוך גולגולתי מוגבר ותסמינים אחרים של מערכת העצבים המרכזית.
4. סיבוכים אחרים: סיבוכים אפשריים של מנת יתר עשויים לכלול גם היפוגליקמיה, היפרקלמיה, הידרדרות בתפקוד הכלייתי וסיבוכים חמורים אחרים.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. מעכבי אנהידרז: דיאקרב הוא מעכב אנהידרז והשפעתו עשויה להשתפר בשימוש בו-זמנית עם תרופות אחרות כגון אצטאזולמיד, דורזולמיד וברינזולמיד, מה שעלול לגרום לסיכון מוגבר לתופעות לוואי מעכבות אנהידרז כגון חמצת מטבולית.
2. תרופות לטיפול באפילפסיה: Diacarb עשויה לקיים אינטראקציה עם תרופות לטיפול באפילפסיה כגון פניטואין, קרבמזפין וחומצה ולפרואית, מה שעלול להגביר או להפחית את יעילותן וגם להגביר את הסיכון לתופעות לוואי הקשורות למערכת העצבים המרכזית.
3. יתר לחץ דם ותרופות לב וכלי דם: Diacarb עשוי להגביר את ההשפעות של תרופות המשמשות לטיפול ביתר לחץ דם, כגון משתנים או מעכבי אנזימים הממירים אנגיוטנסין (ACEI), אשר עלולים לגרום להורדה חמורה של לחץ הדם.
4. תרופות לסוכרת: דיאקרב עלול להגביר את ההשפעות של תרופות היפוגליקמיות כגון סולפונילאוריאה, מה שעלול לגרום לרמת סוכר נמוכה בדם.
5. תרופות לטיפול בגאוט: Diacarb עשויה להגביר את ההשפעות של תרופות המשמשות לטיפול בגאוט, כגון פרובנציד, שעלולה להגביר את רמות חומצת השתן בדם ולהגביר את תופעות הלוואי.