דוזופארם

דוזופארם (חומר פעיל: נפטידרופוריל) היא תרופה השייכת לקבוצת מרחיבי כלי דם ומשמשת לשיפור זרימת הדם ההיקפית. נפטידרופוריל משפר את אספקת הדם לרקמות ולאיברים, דבר שחשוב במיוחד במחלות הקשורות לפגיעה במחזור הדם ההיקפי.

נפטידרופוריל משפר את חילוף החומרים ואת אספקת האנרגיה של התאים, מרחיב כלי דם היקפיים, מה שמוביל לשיפור במיקרו-סירקולציה ולעלייה בזרימת הדם ברקמות. יש לו גם תכונות נוגדות טסיות דם, המסייעות במניעת היווצרות קרישי דם.

אינדיקציות דוזופארמה

1. מחלות כלי דם היקפיים:

   • דלקת אנדארטריטיס מחיקה
   • מחיקת טרשת עורקים
   • מחלת ריינו

2. מחלות כלי דם מוחיים:

   • הפרעות כרוניות בכלי הדם המוחיים
   • מצבים לאחר שבץ מוחי
   • דמנציה ממקור כלי דם

3. תסמונות הקשורות להפרעות במחזור הדם ההיקפי:

   • צליעה לסירוגין
   • כאבי רגליים בלילה
   • כיבים טרופיים של הגפיים התחתונות

טופס שחרור

1. קפסולות:
   • מינון: 100 מ"ג, 200 מ"ג או 400 מ"ג של נפטידרופוריל בכמוסה אחת.
   • אריזה: שלפוחיות של 10 או 15 כמוסות באריזה, עשויות להכיל בין 30 ל-120 כמוסות בהתאם ליצרן ולאריזה הספציפית.

פרמקודינמיקה

1. הרחבת כלי דם:

   • נפטידרופוריל מרחיב כלי דם היקפיים, מה שמשפר את אספקת הדם לרקמות. פעולה זו נובעת מעיכוב פוספודיאסטראז ועלייה בתכולת אדנוזין מונופוספט מחזורי (cAMP) בתאי שריר חלק בכלי הדם, מה שמוביל להרפיה שלהם.

2. שיפור חילוף החומרים ברקמות:

   • התרופה משפרת תהליכים מטבוליים ברקמות, במיוחד במצבים של היפוקסיה (חוסר חמצן). הדבר מושג על ידי שיפור חילוף החומרים האירובי והעלאת רמת האנרגיה בתאים.

3. פעולה נוגדת טסיות דם:

   • לנפטידרופוריל יש את היכולת להפחית צבירת טסיות דם, מה שמפחית את הסיכון להיווצרות פקקת. זה חשוב במיוחד עבור חולים עם מחלות כלי דם היקפיים, שבהן הסיכון להיווצרות פקקת מוגבר.

4. פעולה נוגדת חמצון:

   • לנפטידרופוריל יש השפעה נוגדת חמצון, המפחיתה את כמות הרדיקלים החופשיים ברקמות, מה שעוזר להפחית נזק לתאים ולשפר את תפקודם.

5. שיפור המיקרו-סירקולציה:

   • התרופה משפרת את המיקרו-סירקולציה על ידי הפחתת צמיגות הדם ושיפור יכולת העיוות של תאי דם אדומים. זה משפר את זרימת הדם בנימים ומגביר את אספקת החמצן וחומרי הזנה לרקמות.

השפעות קליניות:

• הפחתה בתסמיני צליעה לסירוגין: חולים עם מחלת עורקים היקפית מדווחים על שיפור ביכולת ללכת למרחקים ארוכים ללא כאב.
• הפחתת תסמינים של מחלות כרוניות של כלי דם במוח: חולים עם דמנציה וסקולרית והפרעות כרוניות אחרות של כלי דם במוח עשויים לחוות שיפורים בתפקוד הקוגניטיבי וברווחה הכללית.

פרמקוקינטיקה

1. יְנִיקָה:

   • נפטידרופוריל נספג במהירות וכמעט לחלוטין ממערכת העיכול לאחר מתן דרך הפה. ריכוזי הפלזמה המרביים מושגים תוך 1-2 שעות לאחר מתן.

2. הֲפָצָה:

   • התרופה מופצת היטב ברקמות הגוף. הקשר עם חלבוני פלזמה הוא כ-80-90%, דבר המצביע על רמה גבוהה של קישור לחלבוני דם.
   • נפטידרופוריל חודר את מחסום הדם-מוח, מה שמקל על השימוש בו בטיפול במחלות כלי דם מוחיים.

3. מֵטַבּוֹלִיזם:

   • נפטידרופוריל עובר מטבוליזם נרחב בכבד ליצירת מספר מטבוליטים. מסלול המטבולי העיקרי כולל הידרוליזה של קשר האסטר ליצירת חומצה נפטידרופוריל ומטבוליטים אחרים.

4. נְסִיגָה:

   • הפרשת נפטידרופוריל ומטבוליטים שלו מתרחשת בעיקר דרך הכליות. כ-60-70% מהמינון הניתן מופרש בשתן, ורק כמות קטנה בצואה.
   • זמן מחצית החיים הוא כ-3-5 שעות, מה שמאפשר ליטול את התרופה מספר פעמים ביום כדי לשמור על ריכוזים טיפוליים.

5. מאפיינים פרמקוקינטיים בקבוצות חולים מיוחדות:

   • בחולים עם תפקוד כבד וכליות לקוי, ייתכן שייצפו שינויים בפרמקוקינטיקה של נפטידרופוריל, דבר המחייב התאמת מינון וניטור קפדני יותר.
   • אצל חולים קשישים, חילוף החומרים והסילוק של התרופה עשויים להיות איטיים יותר, דבר שעשוי לדרוש גם התאמת מינון.

תכונות של יישום:

• נטילת התרופה עם אוכל עשויה להאט את הספיגה, אך אינה מפחיתה את הזמינות הביולוגית הכוללת של נפטידרופוריל.
• יש להקפיד על המינון והמשטר המומלצים שנקבעו על ידי הרופא כדי להבטיח את האפקט הטיפולי האופטימלי ולמזער את הסיכון לתופעות לוואי.

מינון וניהול

מינונים מומלצים:

מבוגרים:

• מינון סטנדרטי: 100 מ"ג (קפסולה אחת) 3 פעמים ביום.
• עבור מצבים חמורים יותר: ניתן להגדיל את המינון ל-200 מ"ג (2 כמוסות) 3 פעמים ביום, בהתאם לחומרת המחלה ולתגובת המטופל באופן אישי.

הוראות שימוש:

1. מתן דרך הפה:

   • יש ליטול את הקפסולות דרך הפה עם כמות מספקת של מים (לפחות חצי כוס).
   • עדיף ליטול את הקפסולות עם אוכל כדי להפחית את הסיכון לגירוי במערכת העיכול.

2. משך הטיפול:

   • משך הטיפול נקבע על ידי הרופא באופן פרטני בהתאם לאופי המחלה, לתמונה הקלינית ולתגובת המטופל לטיפול.
   • ברוב המקרים, מהלך הטיפול נמשך בין מספר שבועות למספר חודשים.

הוראות מיוחדות:

• חולים עם אי ספיקת כליות:

  • בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי, ייתכן שיהיה צורך בהתאמת מינון. הרופא יעריך את הצורך בהתאמת מינון על סמך פינוי קריאטינין ומצבו הכללי של המטופל.

• חולים קשישים:

  • אצל חולים קשישים ייתכן מטבוליזם וסילוק איטיים יותר של התרופה, דבר המחייב ניטור קפדני ואולי התאמת מינון.

• מינון שנשכח:

  • אם שכחת כמוסה, יש ליטול אותה בהקדם האפשרי. אם כמעט הגיע הזמן למנה הבאה, אין להכפיל את המינון, פשוט המשך ליטול אותה כרגיל.

• הפסקת הטיפול:

  • יש להפסיק את התרופה בהדרגה ותחת פיקוחו של רופא כדי למנוע הידרדרות חדה במצב.

השתמש דוזופארמה במהלך ההריון

1. חוסר נתונים מספיקים:

   • נכון לעכשיו, אין מספיק נתונים קליניים על בטיחות השימוש בנפטידרופוריל בנשים הרות. מחקרים בבעלי חיים עשויים שלא לחזות במדויק את התגובות בבני אדם, ולכן הסיכונים נותרים לא ודאיים.

2. מרשם רופא בלבד להתוויות קפדניות:

   • השימוש בנפטידרופוריל במהלך ההריון אפשרי רק במקרים בהם התועלת הפוטנציאלית לאם עולה באופן משמעותי על הסיכון האפשרי לעובר. ההחלטה לרשום את התרופה מתקבלת על ידי הרופא, תוך הערכת קפדנות של כל הסיכונים והיתרונות האפשריים.

3. שימוש בשליש הראשון של ההיריון:

   • במהלך השליש הראשון של ההריון, כאשר מתרחשת היווצרות האיברים והמערכות העיקריים של העובר, יש להימנע משימוש בנפטידרופוריל עקב הסיכון הפוטנציאלי להשפעות טרטוגניות.

4. ניטור סטטוס:

   • אם התרופה ניתנת לאישה בהריון, נדרש ניטור קפדני של האם והעובר. הרופא עשוי להמליץ על בדיקות סדירות וניטור אינדיקטורים לגילוי בזמן של תופעות לוואי אפשריות.

אמצעים חלופיים:

• אם יש לך מחלות הקשורות למחזור הדם ההיקפי או המוחי, הרופא שלך עשוי לשקול טיפולים חלופיים שהוכחו כבטוחים במהלך ההריון.
• גישות לא תרופתיות כגון פיזיותרפיה ושינויים באורח החיים עשויות להיחשב גם כאמצעים חלופיים או משלימים.

חֲלָבִיוּת:

• אין מספיק מידע על הפרשת נפטידרופוריל בחלב אם. אם יש צורך להשתמש בתרופה במהלך ההנקה, יש לשקול הפסקת הנקה למשך הטיפול כדי למנוע סיכון פוטנציאלי לתינוק.

התוויות נגד

1. רגישות יתר:

   • רגישות יתר לנפטידרופוריל או לאחד ממרכיבי התרופה.

2. תפקוד לקוי חמור של הכבד:

   • התרופה עוברת מטבוליזם בכבד, לכן, במקרה של תפקוד כבד לקוי חמור, השימוש בנפטידרופוריל הוא התווית.

3. פגיעה כלייתית חמורה:

   • מאחר ונפטידרופוריל והמטבוליטים שלו מופרשים על ידי הכליות, התרופה אינה ניתנת לשימוש במקרים של פגיעה כלייתית חמורה.

4. אוטם שריר הלב חריף:

   • התרופה אינה מומלצת לשימוש בתקופה החריפה של אוטם שריר הלב.

5. ברדיקרדיה:

   • התרופה עלולה להשפיע על קצב הלב, ולכן השימוש בה אינו נמנע במקרים של ברדיקרדיה חמורה (קצב לב איטי).

6. צורות חמורות של לחץ דם עורקי:

   • התרופה עשויה להוריד את לחץ הדם, דבר מסוכן אם כבר קיים לחץ דם נמוך חמור.

7. תקופת הריון והנקה:

   • כפי שכבר צוין, השימוש בנפטידרופוריל במהלך ההריון וההנקה אינו מומלץ עקב היעדר נתוני בטיחות.

8. יַלדוּת:

   • התרופה אינה מותרת לשימוש בילדים מתחת לגיל 18, מכיוון שבטיחותה ויעילותה עבור קבוצת חולים זו לא נקבעו.

אזהרות מיוחדות:

• מחלות לב וכלי דם: בנוכחות מחלות לב וכלי דם, נדרשת זהירות ומעקב קפדני אחר מצבו של המטופל.
• אפילפסיה: התרופה עלולה להשפיע על מערכת העצבים המרכזית, לכן יש להשתמש בה בזהירות בחולים עם אפילפסיה.
• אינטראקציות אפשריות עם תרופות אחרות: יש לשקול אינטראקציות אפשריות בין תרופות, במיוחד עם תרופות המשפיעות על קצב הלב ולחץ הדם.

תופעות לוואי דוזופארמה

תופעות לוואי שכיחות:

1. ממערכת העיכול:

   • בְּחִילָה
   • לְהַקִיא
   • שִׁלשׁוּל
   • כאבי בטן

2. ממערכת העצבים:

   • כְּאֵב רֹאשׁ
   • סְחַרחוֹרֶת
   • נדודי שינה
   • תסיסה או עצבנות

3. ממערכת הלב וכלי הדם:

   • טכיקרדיה (דופק לב מהיר)
   • לחץ דם נמוך (היפוטנסיה עורקית)
   • ברדיקרדיה (דופק לב איטי)
   • החמרה של תסמיני תעוקת חזה (נדיר)

4. תגובות אלרגיות:

   • פְּרִיחָה
   • עִקצוּץ
   • כוורות
   • אנגיואדמה (נדירה מאוד)

5. מהעור:

   • אדמומיות העור
   • פְּרִיחָה
   • מְיוֹזָע

6. ממערכת הנשימה:

   • קוֹצֶר נְשִׁימָה
   • ברונכוספזם (נדיר)

תופעות לוואי פחות שכיחות:

1. מצד הכבד:

   • רמות מוגברות של אנזימי כבד
   • דלקת כבד (נדיר מאוד)

2. מהמערכת ההמטופויאטית:

   • אֲנֶמִיָה
   • לויקופניה (ירידה במספר תאי הדם הלבנים)
   • טרומבוציטופניה (ספירת טסיות דם נמוכה)

3. הפרעות נפשיות:

   • דִכָּאוֹן
   • חֲרָדָה

מנת יתר

1. ממערכת העיכול:

   • בְּחִילָה
   • לְהַקִיא
   • שִׁלשׁוּל

2. ממערכת הלב וכלי הדם:

   • ירידה בלחץ הדם (היפוטנסיה)
   • דופק מהיר (טכיקרדיה)
   • הפרעות קצב לב (אריתמיות)

3. ממערכת העצבים המרכזית:

   • סְחַרחוֹרֶת
   • כְּאֵב רֹאשׁ
   • עירור או, להיפך, דיכוי של מערכת העצבים המרכזית

4. תגובות אלרגיות:

   • פריחה בעור
   • עִקצוּץ
   • במקרים נדירים, אנגיואדמה

אינטראקציות עם תרופות אחרות

אינטראקציות בין תרופתיות:

1. נוגדי קרישה ותרופות נוגדות טסיות דם:

   • שימוש בו זמנית עם נוגדי קרישה (למשל, וורפרין) או נוגדי טסיות דם (למשל, אספירין) עלול להגביר את הסיכון לדימום. יש צורך לנטר את פרמטרי קרישת הדם ולהתאים את מינון התרופה.

2. תרופות להורדת לחץ דם:

   • נפטידרופוריל עשוי להגביר את פעולתן של תרופות להורדת יתר לחץ דם, מה שעלול להוביל לירידה מוגזמת בלחץ הדם. יש צורך בניטור לחץ הדם, ובמידת הצורך, בהתאמת מינוני תרופות להורדת יתר לחץ דם.

3. גליקוזידים לבביים:

   • שימוש בו-זמני עם גליקוזידים לבביים (למשל, דיגוקסין) עלול להגביר את הסיכון להפרעות קצב. מומלץ לנטר את פעילות הלב.

4. תרופות המשפיעות על מערכת העצבים המרכזית:

   • נפטידרופוריל עשוי לקיים אינטראקציה עם תרופות המשפיעות על מערכת העצבים המרכזית, כגון תרופות הרגעה ותרופות אנטי-פסיכוטיות, ולשפר או לשנות את השפעתן.

5. ציטוכרום P450:

   • נפטידרופוריל עובר מטבוליזם בכבד בהשתתפות מערכת ציטוכרום P450. תרופות המעכבות או מעוררות מערכת זו (למשל, ריפמפיצין, קטוקונזול) עשויות לשנות את מטבוליזם הנפטידרופוריל, דבר המחייב התאמת מינון.

אינטראקציות עם מזון ואלכוהול:

1. מָזוֹן:

   • צריכת מזון עשויה להאט את ספיגת הנפטידרופוריל, אך אינה משפיעה על הזמינות הביולוגית הכוללת שלו. מומלץ ליטול את התרופה עם אוכל כדי להפחית את הסיכון לגירוי במערכת העיכול.

2. כּוֹהֶל:

   • שימוש בו-זמני באלכוהול ובנפטידרופוריל עלול להגביר את ההשפעות המרדימות ואת ההשפעות השליליות על מערכת העיכול. מומלץ להימנע מצריכת אלכוהול במהלך הטיפול.