דופגיט

דופגיט (מתילדופה) היא תרופה המשמשת לטיפול בלחץ דם גבוה (יתר לחץ דם). זה שייך לקבוצה של תרופות להורדת לחץ דם המסייעות בהורדת לחץ הדם.

מתילדופה פועלת על ידי הפיכה לדופמין בגוף. דופמין, בתורו, הוא נוירוטרנסמיטר המעורב בוויסות לחץ הדם. הוא פועל על קולטנים במוח, מה שמוביל לירידה בפעילות הסימפתטית וכתוצאה מכך לירידה בתנגודת כלי הדם ובלחץ הדם.

חשוב לזכור כי יש להשתמש ב-Dopegit (methyldopa) רק לפי הוראות הרופא, שכן לכל חולה עשוי להיות מינון ותגובה אופטימלית משלו לתרופה. בדומה לתרופות אחרות, ל-Dopegit יש תופעות לוואי, כולל נמנום, סחרחורת, הפרעות במערכת העיכול, שינויים בדם ואחרות. לכן, חשוב לדון בכל סימפטום או שאלה עם הרופא שלך.

אינדיקציות דופגיטה

1. יתר לחץ דם (לחץ דם גבוה): זוהי האינדיקציה העיקרית לשימוש ב-Dopegyt. הוא משמש להורדת לחץ דם בחולים עם יתר לחץ דם.
2. רעלת הריון ואקלמפסיה במהלך הריון: ניתן להשתמש במתילדופה לשליטה בלחץ הדם בנשים הרות עם רעלת הריון (לחץ דם גבוה במהלך ההריון) או רעלת הריון (סיבוך חמור של רעלת הריון המאופיין בהתקפים ובתרדמת).
3. Pheochromocytoma: זהו גידול נדיר שעלול להוביל ליתר לחץ דם. Methyldopa עשוי לשמש להורדת לחץ דם בחולים עם pheochromocytoma.
4. מיגרנה: לעיתים ניתן להשתמש במתילדופה למניעת מיגרנות בחולים שתרופות אחרות אינן יעילות או לא מתאימות עבורם.

טופס שחרור

Methyldopa, הידוע בשם המסחרי Dopegyt, זמין לרוב בצורת טבליות. לטבליות עשויות להיות מינונים שונים של החומר הפעיל, למשל, 250 מ"ג או 500 מ"ג.

פרמקודינמיקה

הפעולה של מתילדופה קשורה להפיכתו לאלפא-מתיל-נורפינפרין בנוירונים של אזור הביניים של המוח. חומר זה, בתורו, הופך לנוראפינפרין ואפינפרין, נוירוטרנסמיטורים השולטים בלחץ הדם ובקצב הלב.

הפעולה הפרמקודינמית של Dopegit היא כדלקמן:

1. הפחתת לחץ הדם: מנגנון הפחתת לחץ הדם נובע מהעובדה שאלפא-מתיל-נוראפינפרין, שנוצר מ-methyldopa, פועל כאגוניסט לקולטן אלפא-אדרנרגי. זה מוביל להרחבת כלי הדם ולירידה בהתנגדות ההיקפית, שבתורה מפחיתה את לחץ הדם.
2. פעולה מרכזית: מתילדופה משפיעה גם על מערכת העצבים המרכזית, ומפחיתה את הפעילות הסימפתטית, המסייעת גם בהורדת לחץ הדם.
3. הפחתת היווצרות קטכולאמינים: מתידופה מעכבת את ההמרה של טירוזין לדופה, וכתוצאה מכך, היווצרות של נוראדרנלין ואפינפרין.
4. מניעת משבר יתר לחץ דם: בשל פעולתו לאורך זמן ויכולתו לייצב את לחץ הדם, ניתן להשתמש במתילדופה גם למניעת משבר יתר לחץ דם.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה: מתילדופה נספג בדרך כלל היטב ממערכת העיכול לאחר מתן דרך הפה.
2. מטבוליזם: לאחר ספיגה, מתילדופה עוברת חילוף חומרים בכבד. הוא עובר חילוף חומרים בעיקר לאלפא-מתיל-נורפינפרין, שהוא המטבוליט הפעיל. מטבוליט זה אחראי במידה רבה להשפעה נגד יתר לחץ דם של מתילדופה.
חיסול: מתילדופה ומטבוליטים שלה מופרשים בעיקר דרך הכליות. סילוק מתרחש הן ללא שינוי והן בצורה של מטבוליטים.
3. מחצית החיים: מחצית החיים של מתילדופה עשויה להשתנות בין מטופלים, אך היא בדרך כלל בסביבות 1-2 שעות. עם זאת, השפעת התרופה עלולה להימשך זמן רב יותר בשל המטבוליטים שלה.
4. קשירת חלבונים: מתילדופה קשורה מאוד לחלבוני פלזמה, כלומר רק חלק קטן מהתרופה נשאר בצורה חופשית וזמין להפצת רקמות.
5. גורמים משפיעים: הפרמקוקינטיקה של מתילדופה עשויה להשתנות בחולים עם תפקודי כבד או כליות לקויים. חשוב גם לשקול אינטראקציות אפשריות עם תרופות אחרות שעלולות להשפיע על חילוף החומרים או סילוקו.

מינון וניהול

שיטת יישום:

1. מתן דרך הפה: מתילדופה נלקחת בדרך כלל דרך הפה בצורת טבליות.
2. מתן תוך ורידי: במידת הצורך, למשל, ביתר לחץ דם חמור, ניתן לתת מתילדופה לווריד.

מינון:

• מינון התחלתי: המינון ההתחלתי הרגיל הוא 250 מ"ג פעמיים או שלוש ביום. יש להעריך את היעילות והסבילות של המינון על ידי רופא.
• מינון תחזוקה: מינון התחזוקה יכול לנוע בין 500 מ"ג ל-2 גרם ליום, מחולק למספר מנות.
• מינון מקסימלי: המינון היומי המרבי לא יעלה על 3 גרם.

בקרת מדינה:

• חשוב לעקוב באופן קבוע אחר לחץ הדם של המטופל כדי להעריך את יעילות הטיפול והתאמות אפשריות במינון.
• במהלך הטיפול במתילדופה, יש לבצע בדיקות דם תקופתיות, כולל בדיקות תפקודי כבד, במיוחד בתחילת הטיפול.

תכונות האפליקציה:

• מתילדופה עלולה לגרום לנמנום או לסחרחורת, לכן חשוב להעריך את יכולתו של המטופל להפעיל כלי רכב ומכונות.
• חולים צריכים להימנע מהפסקה פתאומית של התרופה, שכן הדבר עלול להוביל לעלייה חדה בלחץ הדם.

השתמש דופגיטה במהלך ההריון

מתילדופה (Dopegyt) נחשבת בדרך כלל בטוחה לשימוש במהלך ההריון ונמצאת בשימוש נרחב לטיפול ביתר לחץ דם בהריון. להלן נקודות המפתח מהמחקר:

1. בטיחות ויעילות: מתילדופה נחשבת לאופציה בטוחה ויעילה לטיפול ביתר לחץ דם במהלך ההריון. זה לא רק שולט בלחץ הדם אלא גם מפחית את הסיכון לסיבוכים חמורים כגון רעלת הריון. תוצאות מחקרים מראות שמתילדופה אינה מגבירה את הסיכון למומים מולדים או הפלות ספונטניות ועשויה לשפר את התוצאות הסביבתיות כאשר יתר לחץ דם נשלט כראוי (Hoeltzenbein et al., 2017).
2. סיכון לרעלת כבד: למרות השימוש הנרחב במתילדופה, ישנם דיווחים על רעילות כבד הקשורה לשימוש בו. במקרים נדירים, מתילדופה עלולה לגרום לדלקת כבד חריפה, הדורשת ניטור קפדני של תפקוד הכבד במהלך הטיפול. אם מתפתחת רעילות לכבד, יש להפסיק מיד את הטיפול במתילדופה (Slim et al., 2010).

לפני התחלת מתילדופה או כל תרופה אחרת במהלך ההריון, חשוב להתייעץ עם הרופא שלך כדי לעזור לך לשקול את הסיכונים והיתרונות הפוטנציאליים של הטיפול.

התוויות נגד

1. תגובה אלרגית: אנשים עם אלרגיה ידועה ל-methyldopa או לכל מרכיב אחר של התרופה צריכים להימנע מנטילתה.
2. בעיות כבד: חולים עם ליקוי חמור בכבד או אי ספיקת כבד צריכים להשתמש במתילדופה בזהירות מכיוון שהיא עלולה להשפיע על תפקוד הכבד.
3. בעיות בכליות: אנשים עם ליקוי חמור בכליות או אי ספיקת כליות צריכים גם להשתמש במתילדופה בזהירות מכיוון שהיא עלולה להשפיע על תפקוד הכליות.
4. דיכאון: מתילדופה עלול להגביר את תסמיני הדיכאון, ולכן השימוש בו אינו מומלץ בחולים עם דיכאון ללא ייעוץ רפואי.
5. השפעות תרופתיות: ישנן אינטראקציות מרובות עם מתילדופה, לכן חולים הנוטלים תרופות אחרות צריכים לדון בכך עם הרופא שלהם כדי למנוע השפעות לא רצויות.
6. בעיות לב וכלי דם: מתילדופה עשויה להשפיע על תפקוד הלב ועל מחזור הדם ויש להשתמש בזהירות בחולים עם מחלות לב וכלי דם.

תופעות לוואי דופגיטה

1. תסמינים כלליים:

   • ישנוניות או עייפות
   • כאב ראש
   • סחרחורת, במיוחד בעת קימה ממצב ישיבה או שכיבה (תת לחץ דם אורתוסטטי)

2. מערכת העיכול:

   • יובש בפה
   • בחילות או הקאות
   • עצירות או שלשול
   • הפרעה אפשרית בתפקוד הכבד, שעלולה להתבטא כצהבת

3. מערכת המטופואטית:

   • אנמיה
   • לוקופניה (ירידה במספר תאי הדם הלבנים)
   • תרומבוציטופניה (ספירת טסיות נמוכה)

4. מערכת העצבים:

   • פרסתזיה (תחושת צריבה או עקצוץ)
   • עוויתות
   • מצבי דיכאון

5. מערכת החיסון:

   • תגובות אלרגיות, כולל חום, פריחה, אנגיואדמה

6. מערכת לב וכלי דם:

   • דופק מהיר
   • נפיחות

7. תופעות נדירות אחרות אך חמורות:

   • פרקינסוניזם או הפרעות חוץ-פירמידליות (שכיחות פחות)
   • היפרפרולקטינמיה (עלייה ברמות פרולקטין), העלולה להוביל לגניקומסטיה אצל גברים או לגלקטוריה אצל נשים

מנת יתר

1. ירידה חמורה בלחץ הדם: הדבר עשוי להתבטא כסחרחורת, עילפון, חולשה או תחושת דיכאון.
2. ברדיקרדיה: ירידה בקצב הלב, מה שעלול להוביל לירידה בזרימת הדם ולהיפוקסיה.
3. ישנוניות ושינה: ייתכן שהדבר נובע מהפעולות המרכזיות של מתילדופה.
4. Bradypnea: ירידה בקצב הנשימה.
5. איבוד הכרה: במקרים חמורים של מנת יתר, עלולים להתרחש אובדן הכרה ותרדמת.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. מעכבי מונואמין אוקסידאז (MAOIs): האינטראקציה של מתילדופה עם MAOIs עלולה להוביל לעלייה בהשפעה היורדת לחץ דם, מה שעלול לגרום לירידה חמורה בלחץ הדם.
2. חוסמי אלפא: השילוב של מתילדופה עם חוסמי אלפא עלול להגביר את ההשפעה של לחץ דם נמוך, מה שעלול להוביל ללחץ דם נמוך מדי.
3. תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות (TCA): מתילדופה עשויה להגביר את ההשפעות הקרדיוטוקסיות של TCAs, כגון הפרעות קצב לב.
4. מעכבי MAO: השימוש במתילדופה עם מעכבי MAO עלול להגביר את ההשפעה של לחץ דם נמוך ולגרום ליתר לחץ דם חריף.
5. תרופות המגבירות את פעילות מערכת העצבים הסימפתטית: תרופות כגון אפינפרין או נוראפינפרין עשויות להפחית את ההשפעה של תת-לחץ הדם של מתילדופה.
6. תרופות המדכאות את מערכת העצבים הסימפתטית: השימוש במתילדופה עם תרופות כגון חוסמי בטא או תרופות מרכזיות להורדת לחץ דם עשויות להגביר את ההשפעה של תת לחץ דם ולהגביר את הסיכון ליתר לחץ דם.