צטריזין

צטריזין היא תרופה החוסמת את קולטני ההיסטמין H1. היא יעילה בשלב מוקדם של תופעות אלרגיות וגם מפחיתה את כמות המוליכים האלרגיים המשתחררים. התרופה משמשת לחיסול סוגים שונים של אלרגיות.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

אינדיקציות צטריזין

הוא משמש לחיסול סוגי הפתולוגיות הבאים:

• קַדַחַת הַשַׁחַת;
• נזלת אלרגית;
• דַלֶקֶת הָעוֹר;
• דַלֶקֶת הַלַחמִית;
• אנגיואדמה ואורטיקריה.

[ 5 ], [ 6 ]

טופס שחרור

המוצר משוחרר בטבליות, על שלפוחית של 10 יחידות. בתוך האריזה יש 1-2 לוחיות שלפוחית.

צטריזין הקסל

צטריזין הקסל הוא אנטי-היסטמין לשימוש סיסטמי. הוא זמין כתמיסה פומית.

צטריזין-אסטרפארם

צטריזין-אסטרפארם הוא אנטי-היסטמין לשימוש כללי, נגזרת של פיפרזין.

צטריזין-נורטון

צטריזין-נורטון משמש להקלה על תסמינים של נזלת אלרגית עונתית או צורתה הכרונית, כמו גם אורטיקריה אידיופטית כרונית.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

פרמקודינמיקה

צטריזין הוא תוצר פירוק של הידרוקסיזין בגוף האדם. זהו אנטגוניסט סלקטיבי חזק של טרמינלים פריפריאליים של H1. במהלך סינתזה עם קולטנים במבחנה, לא נוצרה זיקה לטרמינלים אחרים השונים מקולטני H1.

בנוסף להשפעה האנטגוניסטית על קולטני H1, לחומר תכונות אנטי-אלרגיות. במקרה של מתן התרופה במינון של 10 מ"ג פעם/פעמיים ביום, היא מאט את השלב האחרון של מעורבות תאי דלקת (במיוחד אאוזינופילים) בתהליך ההתפשטות בתוך הלחמית והעור של אנשים שקיבלו אנטיגן. במינון יומי של 30 מ"ג, התרופה מאטה את חדירת האאוזינופילים יחד עם נוזל הסימפונות-אלוואולרי בשלב המאוחר של היצרות הסימפונות, המתרחשת כאשר אדם הסובל מאסטמה של הסימפונות שואף אלרגן.

צטריזין גם מאט את השלב המאוחר של התגובה הדלקתית הנגרמת על ידי הזרקה תוך-עורית של קליקריין אצל אנשים עם אורטיקריה כרונית. במקביל, הוא מפחית את עוצמת ההידבקות המולקולרית (אלמנטים של ICAM-1, כמו גם VCAM-1, הפועלים כסמנים לדלקת הנגרמת על ידי אלרגיה).

יש מידע שהתרופה במינונים של 5 ו-10 מ"ג יכולה להאט את הופעת האדמומיות והשלפוחיות המתרחשות עקב רמות היסטמין גבוהות מדי בעור. בשימוש חד פעמי של 10 מ"ג של התרופה, ההשפעה מתחילה לאחר 20 דקות / שעה. השפעת השימוש בה נמשכת לפחות 24 שעות במנה אחת.

יש מידע שילדים בגילאי 5-12 אינם מראים סבילות לתכונות האנטי-היסטמיניות של צטריזין (דיכוי התפתחות אדמומיות ושלפוחיות). לאחר השלמת טיפול חוזר בצטריזין, תגובת העור הרגילה להיסטמין משוחזרת תוך כ-3 ימים.

אצל אנשים עם נזלת אלרגית ואסתמה סימפונות במקביל (חומרה קלה או בינונית), נטילת התרופה במינון של 10 מ"ג פעם ביום סייעה בשיפור המצב בנוכחות סימני נזלת, מבלי להשפיע על תפקוד הריאות. נתונים אלה מאשרים את בטיחות השימוש בתרופה באסתמה סימפונות בחומרה בינונית או קלה.

ישנן עדויות לכך ששימוש במינונים יומיים גדולים של צטריזין (60 מ"ג) לא גרם להארכה משמעותית של מרווח QT.

נטילת התרופה במינון המומלץ משפרת את בריאותם של אנשים הסובלים מנזלת אלרגית עונתית או שנתית.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

פרמקוקינטיקה

רמת שיווי המשקל השיאית של החומר בפלזמה היא כמעט 300 ננוגרם/מ"ל, ולוקח כ-1±0.5 שעות להגיע למדד זה. לא הייתה הצטברות של החומר במקרה של נטילת התרופה בכמות של 10 מ"ג במשך תקופה של 10 ימים.

נפח הספיגה של החומר אינו פוחת במקרה של צריכה משולבת עם מזון, אך קצב הספיגה שלו יורד. נפחי מדדי הזמינות הביולוגית דומים בעת שימוש בחומר בצורת כמוסות, תמיסה או טבליות. נפח ההפצה הנראה לעין הוא 0.5 ליטר / ק"ג. סינתזה של החומר עם חלבוני פלזמה היא 93 ± 0.3%. יחד עם זאת, צטריזין אינו משפיע על תהליכי הסינתזה של וורפרין עם חלבון בדם.

החומר אינו עובר מטבוליזם נרחב במעבר ראשון. כ-2/3 מהמינון מופרש ללא שינוי בשתן. זמן מחצית החיים הסופי הוא כ-10 שעות. לצטריזין יש פרמקוקינטיקה לינארית כאשר הוא ניתן במינונים של 5-60 מ"ג.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

מינון וניהול

בני נוער מגיל 12 ומעלה, כמו גם מבוגרים, צריכים ליטול את התרופה בכמות של 10 מ"ג פעם אחת בערב עם ארוחת הערב או פעמיים ביום (בוקר וערב) במינון של 5 מ"ג. לילדים בגילאי 2-6 שנים, המינון הוא 5 מ"ג (או 10 טיפות) פעם ביום או 2.5 מ"ג (או 5 טיפות) פעמיים ביום (בוקר וערב).

אנשים עם אי ספיקת כליות זקוקים למחצית מהמינון הסטנדרטי.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

השתמש צטריזין במהלך ההריון

התווית נגד במהלך ההריון.

מכיוון שצטיריזין עובר לחלב אם, אין ליטול אותו במהלך הנקה.

התוויות נגד

בין התוויות נגד:

• חוסר סבילות לצטריזין, הידרוקסיזין ורכיבים אחרים של התרופה;
• ירידה בתפקוד הכלייתי (רמת פינוי קריאטינין בטווח של 30-49 מ"ל/דקה);
• אי ספיקת כליות כרונית;
• ילדים מתחת לגיל 6.

[ 19 ], [ 20 ]

תופעות לוואי צטריזין

צטריזין נסבל לרוב היטב. תופעות הלוואי הן נדירות וקצרות מועד. הביטויים העיקריים הם:

• תגובות של מערכת העיכול: תסמינים של דיספפסיה ויובש ברירית הפה;
• ביטויים ממערכת העצבים: כאבי ראש, מיגרנות, סחרחורת, תחושות של התרגשות, נמנום או עייפות;
• תגובות אלרגיות: פריחה בעור, בצקת קווינקה, אורטיקריה וגירוד.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

מנת יתר

לאחר שימוש חד פעמי בתרופה בכמות של 50 מ"ג, מתפתחים הסימנים הבאים של מנת יתר: תחושת נמנום, עצבנות או חרדה חמורה, כמו גם עצירות, יובש בריריות הפה ועיכוב במתן שתן.

נדרשת שטיפת קיבה וטיפול סימפטומטי כדי לחסל את ההפרעה. אין נוגדן ספציפי. המודיאליזה לא תהיה יעילה.

[ 29 ], [ 30 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

שימוש משולב עם תיאופילין (במינון יומי של 400 מ"ג) גורם לירידה ברמת מקדם הסילוק הכולל של צטריזין (בעוד שתכונות התיאופילין אינן משתנות).

תרופות מיאלוטוקסיות מגבירות את ההשפעה ההמטוטוקסית של התרופה.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

תנאי אחסון

יש לשמור את צטריזין במקום מוגן מאור שמש ולחות, הרחק מהישג ידם של ילדים. תנאי טמפרטורה - לא יותר מ-25 מעלות צלזיוס.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

חיי מדף

צטריזין מתאים לשימוש לתקופה של שנתיים ממועד ייצור הטבליות.

[ 39 ], [ 40 ]