בילומיד

Bilumid מכיל את bicalutamide הרכיב, שהוא חומר אנטי אנדרוגני של טבע לא סטרואידים; לתרופה אין כל השפעה אחרת על המערכת האנדוקרינית. כניסה לתרכובת עם קצות אנדרוגניים, ובלי להביא ביטוי גנים, התרופה חוסמת פעילות androgic, ובכך לתרום רגרסיה של ניאופלזמה הערמונית.

Bicalutamide הוא מרוץ, אבל רק R (-) - enantiomer יש אפקט antiandrogenic.

אינדיקציות בילומיד

מינון של 50 מ"ג משמש לצורה נפוצה של קרצינומה של הערמונית (בשלבים מאוחרים יותר) בשילוב עם אנלוגי של אלמנט ה- PHGR או עם הליך סירוס כירורגי.

חלק 0.15 גרם מנוהל על קרצינומה מקומית הערמונית (TK-T4, כל N, M0; וחוץ מזה T1-T2, N + ו- M0) בצורת כמונותרפיה או כקובץ הקרנות נלווה או כריתה רדיקלית של הערמונית.

בשימוש מקומי עבור קרצינומה הערמונית המתרחשת ללא גרורות, כאשר סירוס כירורגי או הליכים רפואיים אחרים נחשבים בלתי אפשריים או לא מעשי.

[1], [2]

טופס שחרור

שחרור התרופות נעשה בטבליות - 7 יחידות בתוך תא, 4 חבילות בתוך קופסה (50 מ"ג נפח), ו 28 חתיכות בתוך מיכל מיוחד מצויד מכסה SC (נפח 0.15 גרם).

פרמקוקינטיקה

Bicalutamide יש ספיגה טובה בתוך דרכי העיכול כאשר ingested. אין מידע על ההשפעה הקלינית המשמעותית של מזון על הזמינות הביולוגית של תרופות. הפרשת ה- Santi-anantomer מתקדמת הרבה יותר מהר מהתהליך המקביל של האנליטומר (R); המונח מחצית החיים של האחרון הוא כ -7 ימים.

במקרה של ניהול יומי של התרופה, ערכי הפלסמה של ה- R-enantiomer גדלים פי עשרה, בשל משך החיים הממושך.

לאחר ניהול יומי של 0.15 גרם של התרופה, רמת הפלזמה של (R) -antiomer הוא כ 22 מיקרוגרם / מ"ל. יחד עם זאת, כמעט 99% מכלל האננטיומרים המסתובבים בתוך הדם הם פעילים (R) - אננטיומרים.

הפרמקוקינטיקה של הפרמטרים (R) - אננטיומר אינם תלויים בגיל, בתפקוד הכלייתי ובמידת הפגיעה הכבדית.

יש מידע כי בחולים עם הפרעות חמורות בכבד, חיסול פלזמה של (R) -antiomer מתרחשת.

התרופה יש קיבולת גבוהה עבור סינתזת החלבון (ב מרוץ הוא 96%, ב R-bicalutamide הוא 99.6%), כמו גם מטבוליזם אינטנסיבי (חמצון ויצירת חומצה glucuronic עם מצמידים).

מרכיבים מטבוליים מופרשים עם bile ושתן בערך באותו פרופורציות.

מינון וניהול

במקרה של קרצינומה של הערמונית בעלת אופי משותף: גברים (גם קשישים) צריכים להשתמש בטבליה הראשונה של התרופה (50 מ"ג) פעם אחת ביום. הטיפול צריך להיות מופעל יחד עם שימוש אנלוגי של KHRLH או על ידי ביצוע סירוס כירורגי.

במקרה של קרצינומה פרוגרסיבית מקומית של הערמונית: לגברים (וגם לקשישים) יש לקחת טבליה אחת של 0.15 גרם 1 פעם ביום. המינון של 0.15 גרם חייב להיות מיושם ברציפות לפחות 2 שנים או עד הופעת השינויים במהלך הפתולוגיה.

במקרה של מחלה קשה או מתונה של הפרעת כבד, bicalutamide עלול לצבור בתוך הגוף - לכן, Bilumid הוא שנקבע בזהירות רבה עבור חולים כאלה.

[3]

השתמש בילומיד במהלך ההריון

Bilumid משמש בטיפול של הערמונית, ולכן זה לא נרשם לנשים.

התוויות נגד

עיקרי התוויות:

• אי סובלנות חמורה נגד bicalutamide או אלמנטים אחרים של התרופה;
• שילוב של תרופות עם astemizole, terfenadine או cisapride.

תופעות לוואי בילומיד

Bilumid הוא נסבל לעתים קרובות ללא הופעת סיבוכים כלשהם. רק מדי פעם עם התפתחות שלטים שליליים מחייב ביטול התרופה. השימוש בסמים עלול לעורר הפרות כאלה:

• לרוב: גלי חום, גינקומסטיה או כאב בחזה;
• גם לעיתים קרובות מספיק: בחילה, עלייה במשקל, שלשולים, כולסטזיס, עלייה זמנית בפעילות טרנסמינאז תוך-inrahepatic, צהבת, וגם אסתניה, אימפוטנציה, גירוד, היחלשות של ליבידו ו alopecia;
• לפעמים: דיכאון, hematuria, כאבי בטן, הפרעות בעיכול, ותהליך interstitial המשפיעה על הריאות. בנוסף, סימנים של חוסר סובלנות הם ציין, כולל אורטיקריה ו angioedema;
• יחיד: יובש בעור, הקאות וחוסר תפקוד הכבד.

הפרעות הקשורות בכבד הן לרוב זמניות ונחלשות או נעלמות לחלוטין אם הטיפול נמשך או לאחר ביטולו. רק כישלון יחיד של הכבד צוין, בעוד שלא הצליח לזהות קשר סיבתי עם התרופה. נדרשת ניטור תקופתי של פעילות הכבד.

יחד עם זאת, כאשר משלבים תרופה עם אנלוגי LHRH, תופעות לוואי כאלה עשויות להופיע:

• נגעים CAS: פיתוח של HF;
• בעיות בעבודת מערכת העיכול: הפרעות בעיכול, אנורקסיה, נפיחות, יובש, המשפיעות על הממברנות הריריות הפועלות ועצירות;
• תפקוד לקוי של מערכת העצבים המרכזית: נמנום, סחרחורת, היחלשות של ליבידו ונדודי שינה;
• הפרעות במערכת הנשימה: קוצר נשימה;
• נגעים של מערכת העיכול: נוקטוריה או אימפוטנציה;
• הפרעות בדם: אנמיה;
• זיהום של רקמות תת עורית ואפידרמיס: hirsutism או alopecia, hyperhidrosis ופריחה;
• הפרעות מטבוליות: בצקת, סוכרת, ירידה במשקל או עלייה במשקל, היפרגליקמיה;
• תופעות מערכתיות: כאב המשפיע על עצם החזה, אזור הבטן או האגן, כמו גם חום וכאבי ראש.

מנת יתר

מידע על שיכרון אצל אדם חסר.

אין תרופות נוגדות, ולכן החולה הוא prescribed נהלים סימפטומטיים. דיאליזה לא צריכה להתבצע, כי התרופה יש קיבולת גבוהה לסינתזת חלבון ולא מזוהה בתוך השתן במצב ללא שינוי. זה דורש יישום של פעילויות תמיכה כללית ניטור של העבודה של האיברים החיוניים.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

אין נתונים לגבי אינטראקציות בין תרופות כאשר משלבים אנלוגים bicalutamide ו- LHRH.

נקבע כי R-bicalutamide מעכב את הפעולה של CYP 3A4, כמו גם, פחות פעיל, CYP 2С9 ו 2С19 עם 2D6. ההקדמה של רכיב במשך 28 ימים יחד עם השימוש midazolam גרם לעלייה ערכי AUC של האחרון על ידי 80%.

שילוב Bilumid עם astemizole, terfenadine או cisapride אסורה.

יש צורך לשלב בזהירות רבה את התרופה עם חומרים לחסום את הפעילות של ערוצי Ca, או cyclosporines. זה עשוי להיות נחוץ כדי להפחית את החלקים של תרופות אלה, במיוחד אם אתה חושד או לפתח סימפטומים שליליים.

יש לעקוב בקפידה אחר אנשים המשתמשים בציקלוספורין, במיוחד בשלב הראשוני של הטיפול ובסיומו.

זהירות יש צורך בשילוב עם תרופות המעכבות את תהליכים מטבוליים של תרופות (ketoconazole או cimetidine). פוטנציאל, שילוב כזה עלול לגרום לעלייה ערכי Bilumid, אשר מגדיל את השכיחות של תופעות לוואי.

Bicalutamide הוא מסוגל לעקור warfarin (coumarin antoagululant) מן האזורים של סינתזת החלבון שלה. בגלל זה, עם הקדמה של תרופות באנשים המשתמשים נוגדי קרישה coumarin, אתה צריך כל הזמן לפקח על הביצועים של PTV.

[4], [5]

תנאי אחסון

בילומיד חייב להישמר במקום שאינו נגיש לילדים קטנים. ערכי טמפרטורה - לא יותר מ -25 ° C.

חיי מדף

Bilumid ניתן להשתמש לתקופה של 24 חודשים מרגע יישום התרופה.

בקשה לילדים

בילדים, התרופה אינה בשימוש.

אנלוגים

אנלוגים של תרופות הם חומרים Androblock, Kalumid, Balutar עם Bikana, ובנוסף Bikalutamid, Bikaprost ו Bicalutera עם Casodex.