אמינזין

לאמינזין יש השפעה נוגדת הקאה ומרדימה. הוא גם נוגד חמצון.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

אינדיקציות אמינזין

הוא משמש להיפטר מההפרעות הבאות:

• התנהגות פרנואידית, חריפה או כרונית;
• הזיות;
• סכיזופרניה, שעל רקעה ישנה התרגשות בעלת אופי פסיכומוטורי;
• תסיסה עם תסמיני מאניה;
• אפילפסיה, המלווה בהפרעות פסיכוטיות קשות;
• תסמונת כאב;
• צורה נסערת של דיכאון;
• פסיכוזה הנגרמת ממנת יתר של אלכוהול;
• טונוס שרירים מוגבר;
• אפיסטטוס;
• נדודי שינה מתמידים;
• דרמטוזות בעלות אופי מגרד (רשימה זו כוללת נוירודרמטיטיס או אקזמה);
• חיזוק של הרדמה.

כחומר המסוגל להקל על הקאות, הוא נרשם לאנשים עם מחלת מנייר, כמו גם לנשים בהריון ולאנשים שעוברים טיפולי הקרנות.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

טופס שחרור

החומר משוחרר בצורת דראג'ים עם טבליות ובצורת נוזל להזרקה.

[ 9 ]

פרמקודינמיקה

תרופה אנטי-פסיכוטית מקטגוריית הפנוטיאזינים, נציגה של הדור הראשון של נוירולפטיקה. השפעתה הנוירולפטית קשורה לחסימת קצות דופמין בתוך מבני מוח בודדים. עקב חסימת קצות כאלה, בלוטת יותרת המוח מתחילה לייצר פרולקטין באופן פעיל יותר. במקביל, התרופה חוסמת קולטנים α-אדרנרגיים, וזה מוביל להתפתחות אפקט הרגעה.

ההשפעה המרכזית נוגדת ההקאה ניתנת על ידי חסימת קצוות D2 באזור מסוים במוח הקטן, וההשפעה ההיקפית ניתנת על ידי חסימת עצב המעי הווגוס. בין היתר, ההשפעה נוגדת ההקאה של התרופה קשורה להשפעותיה האנטי-היסטמיניות, הרגעה והאנטיכולינרגיות.

ההשפעה האנטי-פסיכוטית מספקת הקלה מהזיות שווא, מפחיתה מתח וחרדה, כמו גם תחושת חוסר שקט ופחד. במקביל, היא עוצרת תסיסה ממקור פסיכומוטורי. ההשפעה המרדימה מתרחשת במהירות, ולכן התרופה משמשת בצורות חריפות של פסיכוזה. אמינזין אינו משמש לטיפול בדיכאון.

בין היתר, תכונות התרופה כוללות היפותרמיה, הלם, שיהוק ואנטי-אריתמיה. יש לה גם השפעה אקסטרה-פירמידלית מתונה.

[ 10 ], [ 11 ]

פרמקוקינטיקה

הוא נספג בקצב גבוה, אך לא לחלוטין, לאחר מתן דרך הפה. הוא מגיע לרמת Cmax לאחר 3-4 שעות. הוא עובר את המעבר הראשון בכבד, וכתוצאה מכך ערכיו בדם כאשר נלקח דרך הפה נמוכים יותר מערכי התרופה כאשר ניתנת באופן פרנטרלי.

תהליכים מטבוליים מתרחשים בתוך הכבד, מה שמאפשר היווצרות של תוצרי פירוק פעילים ולא פעילים. הסינתזה עם חלבון תוך-פלזמי היא 95-98%. החומר חודר ל-BBB. ערכיו בתוך המוח תמיד גבוהים יותר מאשר בתוך הדם. יעילות התרופה אינה תלויה ברמה התוך-פלזמית של המרכיב הפעיל עם תוצרי המטבוליזם שלו.

זמן מחצית החיים הוא 30+ שעות. תוצרים מטבוליים מופרשים במרה ובשתן.

[ 12 ], [ 13 ]

מינון וניהול

שיטת מתן התרופה (דרך הפה או דרך הפה) נקבעת על פי התמונה הקלינית.

זריקות תוך ורידיות למבוגרים - 1-2 מ"ל (25-50 מ"ג). במידת הצורך, ניתן לחזור על ההליך במרווחים של 3-12 שעות.

עבור זריקות תוך שריריות, יש לדלל את התרופה (2 מ"ל) בתמיסת NaCl 0.9%. עבור זריקות תוך ורידיות, יש לדלל 20 מ"ל של התרופה בתמיסה דומה. המינון המרבי המותר למבוגרים הוא 0.15 גרם (תוך שרירי) ו-0.1 גרם (תוך ורידי).

אם יש תחושת חרדה לפני הניתוח, יש לתת למטופל 0.5-1 מ"ל של התרופה תוך שרירית (120 דקות לפני ההליך).

המינון החד פעמי לילדים (תוך ורידי או תוך שרירי) הוא 250-500 מק"ג/ק"ג.

המינון ההתחלתי של התרופה (דרך הפה) למבוגר הוא 25-100 מ"ג (מנה בודדת או 4 פעמים ביום). במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון ל-0.7-1 גרם/יום. ניתן להגדיל רק מנה בודדת ל-1.2-1.5 גרם/יום. ניתן ליטול מקסימום של 300 מ"ג של התרופה בבת אחת, ולא יותר מ-1500 מ"ג ליום.

במהלך טיפול ממושך, יש צורך לעקוב אחר הרכב הדם של המטופל ורמות ה-PTI.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

השתמש אמינזין במהלך ההריון

אין לרשום אמינזין לנשים בהריון.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• נוכחות של חוסר סבילות למרכיבי התרופה;
• אי ספיקת כליות או כבד בעלת עוצמה חמורה;
• שָׁבָץ;
• תִרדֶמֶת;
• פגיעות מוחיות (שלב אקוטי);
• מידה בולטת של דיכוי תפקוד המטופויאטי;
• תת פעילות של בלוטת התריס;
• אי ספיקת לב בעלת אופי לא מפוצה (אצל אנשים עם מומי לב);
• תרומבואמבוליזם;
• ברונכיאקטזיס (בשלבים חמורים);
• גלאוקומה בזווית סגורה;
• כולליתיאסיס או אורוליטיאזיס;
• כיבים הנמצאים בתוך מערכת העיכול (בשלב החמרתם);
• הנקה;
• תינוקות עד גיל שנה.

[ 14 ], [ 15 ]

תופעות לוואי אמינזין

השימוש בתרופה עלול לגרום לתופעות הלוואי הבאות:

• תחושת חוסר שקט וחוסר תנועה, הפרעות חוץ-פירמידליות, בעיות בוויסות חום, פרקינסון. לעיתים מתרחשים עוויתות;
• ירידה בלחץ הדם (לאחר הזרקה תוך ורידית) או טכיקרדיה;
• תסמיני דיספפטיה (לאחר שימוש דרך הפה);
• אגרנולוציטוזיס או לוקופניה;
• בעיות במתן שתן;
• התפתחות גינקומסטיה או אימפוטנציה, אי סדירות במחזור החודשי ועלייה במשקל;
• גירוד עם פריחה, אדמומיות עם דרמטיטיס ופיגמנטציה של העור.

שימוש ארוך טווח בתרופה עלול להוביל לשקיעת החומר בתוך העדשה עם הקרנית, מה שגורם להזדקנות מהירה יותר של הקרנית. חדירות עשויות להופיע לאחר הזרקה תוך שרירית, וזריקות תוך ורידיות עלולות להוביל לדלקת ורידים.

[ 16 ], [ 17 ]

מנת יתר

הרעלת אמינזין מובילה לירידה מתמשכת בלחץ הדם, להתפתחות תסמונת נוירולפטית, דלקת כבד רעילה והיפותרמיה.

ניתן לחסל את ההפרעות על ידי מתן אמצעים סימפטומטיים.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

אין לערבב את נוזל ההזרקה עם חומרים אחרים באותו מזרק.

מתן פומי משולב של תרופות עם תרופות המדכאות את מערכת העצבים המרכזית (אלכוהול אתילי, נוגדות פרכוסים עם משככי כאבים נרקוטיים, ובנוסף ברביטורטים וכדורי שינה אחרים) יכול להגביר את השפעתן המדכאת, ובמקביל להוביל לדיכוי תהליך הנשימה.

התרופה מפחיתה את השפעות האמפטמינים והקלונידין בעזרת אפדרין וגואנתידין.

אסור להשתמש בו לאורך זמן יחד עם משככי כאבים.

אמינזין מעכב את השפעת הלבודופה, וייתכן גם שיתגברו תופעות חוץ-פירמידליות.

שילוב עם מעכבי כולין אסטראז גורם לחולשת שרירים חמורה; עם אמיטריפטילין - מגביר את הסבירות לדיסקינזיה במערכת העיכול; עם החומר דיאזוקסיד - מוביל להיפרגליקמיה חמורה; עם התרופה זופיקלון - ישנה עלייה בהשפעה המרדימה.

שילוב עם נוגדי חומצה מפריע לספיגת התרופה ממערכת העיכול ומפחית את רמתה בדם; עם התרופה צימטידין - גם המדד בדם יורד.

שימוש משולב עם מורפין גורם למיוקלוניוס. שימוש עם ליתיום קרבונט מגביר תכונות נוירוטוקסיות וגורם לתסמינים אקסטראפירמידליים חמורים.

שימוש בשילוב עם טרזודון מוריד את ערכי לחץ הדם; עם החומר פרופרנולול - נצפית עלייה הדדית במדדי התרופה. שילוב עם טריפלואופרזין גורם להיפרפירקסיה חמורה; עם התרופה פניטואין - משנה את ערכיה בדם.

שילוב עם פלואוקסטין מגביר את הסבירות לפתח תסמינים אקסטראפירמידליים, ושילוב עם סולפדוקסין או כלורוקין מגביר באופן מקסימלי את הסיכון לפתח תכונות רעילות של אמינזין.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

תנאי אחסון

מומלץ לשמור את האמינזין בטמפרטורה שאינה עולה על 25 מעלות צלזיוס.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

חיי מדף

ניתן לרשום אמינזין תוך 24 חודשים ממועד שחרור התרופה.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם פרפנזין עם לבומפרומזין, ובנוסף תיופרופרזין עם פלופנזין וטריפלואופראזין.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

ביקורות

אמינזין מקבל ביקורות מעורבות למדי. רוב האנשים מאמינים שלתרופה יש חומר הרגעה חזק, אך השפעה אנטי-פסיכוטית חלשה. וזה נכון - נציגים מאותה קטגוריה של פנוטיאזינים, פלופנזין עם טריפלואופראזין, בעלי תכונות נוירולפטיות יעילות פי 20 מאמינזין, אך השפעתם המרדימה נמוכה משמעותית.

מסיבה זו, התרופה מומלצת לשימוש בטיפול חירום - כדי לחסל תסיסה רגשית או פסיכומוטורית חריפה.

חלק מהביקורות מצביעות על כך שהתרופה שימשה בקורסים ארוכים (טבליות) במהלך גמילה משתיית אלכוהול מוגזמת, על רקע סימנים פרודוקטיביים חלשים (כגון הזיות עם דליריום).