Amikacin

אמיקצין הוא אנטיביוטיקה אמינוגליקוזיד המשמשת לטיפול בסוגים שונים של זיהומים חיידקיים, במיוחד אלה הנגרמים כתוצאה מחיידקים שליליים גרם. אמיקצין יעיל כנגד מגוון רחב של פתוגנים, כולל סוגים רבים של מיקרואורגניזמים העמידים לאנטיביוטיקה אחרת.

אמיקאצין נקשר לתת-יחידת שנות ה-30 של ריבוזומים חיידקיים, ובכך משבש את סינתזת החלבון, וכתוצאה מכך מוות חיידקי. מנגנון פעולה זה הופך את אמיקאצין ליעיל כנגד זיהומים הנגרמים על ידי רבים שליליים גרם אירובי וכמה חיידקים חיוביים לגרם.

אינדיקציות Amikacin

1. דלקות בדרכי הנשימה: דלקת ריאות, כולל זיהומים שליליים גרם כמו אלה הנגרמים על ידי Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae וחיידקים אחרים.
2. זיהומים בעור ורקמות רכות: כולל כוויות, זיהומים נוקבים וזיהומים עור אחרים הנגרמים כתוצאה מחיידקים שליליים גרם.
3. דלקות בדרכי השתן: כולל פיילונפריטיס חריפה וכרונית, דלקת שלפוחית השתן וזיהומים הנגרמים על ידי Pseudomonas aeruginosa וחיידקים אחרים.
4. דלקות עצם ומפרקים: אוסטאומיאליטיס, דלקת מפרקים זיהומית ודלקות שרירים שליליות גראם אחרות.
5. דלקות בטן: דלקת הצפק וזיהומים בבטן אחרים הנגרמים כתוצאה מחיידקים שליליים גרם.
6. הלם ספיגה: טיפול נמרץ בספסיס שנגרם על ידי חיידקים שליליים גרם.

טופס שחרור

1. תמיסה להזרקה

אמיקצין זמין לרוב כפתרון להזרקה, המשמש למתן תוך שרירי (IM) או תוך ורידי (IV). צורה זו משחקת מהירה, מה שהופך אותה לבחירה המועדפת לטיפול בזיהומים חמורים.

• ריכוזים:
  • 100 מ"ג/2 מ"ל
  • 250 מ"ג/2 מ"ל
  • 500 מ"ג/2 מ"ל

2. אבקה להכנת תמיסה להזרקה

אמיקצין עשוי להיות זמין גם כאבקה lyophilized שיש לדלל לפני השימוש. טופס זה מאפשר אחסון לטווח הארוך ומינון מדויק כאשר הוא מדולל.

• האבקה זמינה בדרך כלל בבקבוקונים עם תכולת אמיקצין שונה, כגון:
  • 500 מ"ג
  • 1000 מ"ג.

פרמקודינמיקה

1. מנגנון הפעולה: אמיקאצין פועל על ידי כריכה לריבוזומים חיידקיים (יחידות משנה של 30S), המפריעה לסינתזת חלבון בתאי חיידקים. מנגנון זה מוביל לשיבוש בסינתזת החלבון ובסופו של דבר למותו של תא החיידק.

2. קשת פעילות רחבה: לאמיקצין יש קשת רחבה של פעילות כנגד חיידקים רבים חיוביים לגרם וגרם, כולל פתוגנים כמו:

חיידקים חיוביים לגרם:

1. Staphylococcus aureus (כולל זנים רגישים למתיצילין).
2. Staphylococcus epidermidis.
3. Streptococcus pneumoniae.
4. Streptococcus pyogenes (קבוצה A Streptococcus).
5. Streptococcus agalactiae (קבוצה B Streptococcus).
6. קבוצת Streptococcus viridans.

חיידקים שליליים גרם:

3. Escherichia coli.
4. Klebsiella pneumoniae.
5. Klebsiella oxytoca.
6. Enterobacter Aerogenes.
7. Enterobacter cloacae.
8. Proteus mirabilis.
9. Proteus vulgaris.
10. Serratia Marcescens.
11. Pseudomonas aeruginosa.
12. Acinetobacter spp.
13. Citrobacter spp.
14. Morganella Morganii.
15. Providencia spp.

3. התנגדות צולבת ומגניבות-על: חשוב לציין כי התנגדות לאמיקצין יכולה להתפתח בחלק מהחיידקים, במיוחד עם שימוש לא תקין או תכוף. זה יכול להוביל למגזמים-על או התנגדות צולבת עם אנטיביוטיקה אחרת.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה: אמיקאצין בדרך כלל אינו נספג מדרכי העיכול לאחר מתן דרך הפה ומנוהל בדרך כלל על ידי הזרקת תוך ורידית או שרירים.
2. התפלגות: זה חודר היטב לרקמות ונוזלי גוף שונים, כולל פלזמה, ריאה, כליות, עור, עצם, רקמות רכות ונוזל מוחי (CSF). נפח ההפצה הוא בדרך כלל גדול.
3. קשירת חלבון: אמיקאצין נקשר לחלבוני פלזמה בדם במידה לא משמעותית (כ 10-20%).
4. מטבוליזם: אמיקאצין כמעט ולא מטבוליזם בגוף.
5. הפרשה: רוב האמיקצין מופרש על ידי הכליות על ידי סינון גלומרולרי. סינון הגלומרולרי שלו תלוי בתפקוד הכלייתי ועשוי להיות מופחת בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי.
6. חיים הפרשתית-חיים: מחצית החיים של חיסול אמיקאצין מהגוף תלויה בקצב הסינון הגלומרולרי והוא בדרך כלל כ 2-3 שעות בקרב מבוגרים עם תפקוד כליות תקין.

מינון וניהול

שיטת היישום

אמיקצין מנוהל בדרך כלל תוך שרירי (IM) או תוך ורידי (IV). מתן תוך ורידי יכול להיות עירוי מתמשך או בולוס.

1. הזרקה תוך שרירית (v/m):

   • הוזרק במהירות לשרירים עמוקים (למשל, שרירי גלוטאלי) כדי למזער את גירוי הרקמות ולשפר את הספיגה.

2. מתן תוך ורידי (IV):

   • מתן בולוס: ניתן לתת אמיקאצין כבולוס איטי במשך 2-3 דקות.
   • עירוי: תמיסת עירוי מוכנה על ידי דילול אמיקאצין ב 100-200 מ"ל ממס תואם (למשל, תמיסת נתרן כלוריד 0.9% או תמיסת דקסטרוז של 5%) וניתן מעל 30-60 דקות.

מִנוּן

המינון של אמיקצין תלוי בחומרת הזיהום, בתפקוד הכליות ובמשקל המטופל. להלן המלצות כלליות:

1. מבוגרים וילדים מעל גיל חודש:

   • מינון רגיל: 15 מ"ג/ק"ג משקל גוף ליום, מחולק ל 2-3 מינונים שווים כל 8-12 שעות.
   • זיהומים חמורים: המינון עשוי להיות מוגדל ל 500 מ"ג כל 8 שעות, ולא יעלה על 1.5 גרם ליום.

2. ילודים (כולל תינוקות מוקדמים):

   • 7 ימי החיים הראשונים (אם המרווח בין הלידה לתקופת הווסת האחרונה של האם & LT; 40 שבועות): 10 מ"ג/ק"ג כל 12 שעות.
   • אחרי השבוע הראשון לחיים: 7.5 מ"ג/ק"ג כל 12 שעות.

השתמש Amikacin במהלך ההריון

השימוש באמיקאצין (אנטיביוטיקה אמינוגליקוזיד) במהלך ההיריון צריך להיות מבוסס על אינדיקציות רפואיות קפדניות ובשגחתו של רופא. הרופא עשוי לרשום אמיקצין כאשר התועלת לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר.

חשוב לקחת בחשבון שאנטיביוטיקה של אמינוגליקוזיד כמו אמיקצין יכולה לעבור דרך השלייה ולהשפיע על העובר המתפתח. מחקרים בבעלי חיים הראו כי אמינוגליקוזידים יכולים לגרום לחריגות מולדות ולהשפעות שליליות אחרות על התפתחות העובר. עם זאת, בקרב חולים אנושיים, הנתונים על בטיחות האמיקצין במהלך ההיריון מוגבלים.

אם יש צורך באמיקצין כדי לטפל בזיהום אצל אישה בהריון, על הרופא להעריך בזהירות את היתרונות והסיכונים הפוטנציאליים. אם נקבע אמיקצין במהלך ההיריון, מומלצים מעקב אחר עוברי ומעקב אחר תופעות לוואי אפשריות.

התוויות נגד

1. רגישות יתר: אנשים עם רגישות יתר ידועה לאנטיביוטיקה של אמינוגליקוזיד, כולל אמיקאצין, צריכים להשתמש בתרופה בזהירות או להימנע ממנה לחלוטין.
2. ליקוי בכליות: חולים עם תפקוד כליות לקוי עשויים לחוות הצטברות של אמיקצין בגוף, מה שעלול להוביל להשפעות רעילות. יש להתאים את המינון בהתאם למידת ליקוי הכליה.
3. מחלות נוירו-שריריות: השימוש באמיקצין עלול להיות מסוכן עבור אנשים עם מיאסטניה גרביס (הפרעה בהעברה עצבית-שרירית), מכיוון שהיא עלולה לחזק את החוסמים העצביים.
4. הריון והנקה: המידע על השימוש באמיקצין במהלך ההיריון מוגבל. לפיכך, השימוש באמיקצין בתקופה זו צריך להתבצע רק תחת אינדיקציות קפדניות ובשגחה רפואית. כמו כן, יש להתייעץ עם רופא בנוגע לאפשרות להשתמש באמיקצין במהלך הנקה.
5. דלקת אקוסטיקטינה: בעת שימוש באמינוגליקוזידים, כולל אמיקאצין, עלול להתפתח דלקת נוירטיס אקוסטית, וכתוצאה מכך ליקוי שמיעה. זה חשוב במיוחד בחולים עם לקות שמיעה.
6. Myasthenia Gravis: ב- Myasthenia Gravis, המאופיינת בהעברה עצבית-שרירית לקויה, השימוש באמיקאצין עלול לחזק את החוסמים העצביים ולהחמיר את תסמיני המחלה.

תופעות לוואי Amikacin

1. נזק לכליות: אמיקצין עלול לגרום לרעילות כליות, במיוחד בחולים עם נטייה לאי ספיקת כליות. זה עשוי להתבטא על ידי החמרה של תפקוד הכלייתי, תסמונת השתן או דם בחלבון בשתן.
2. Demberdamage: אחת מתופעות הלוואי החמורות ביותר של אמיקאצין היא נזקי שמיעה, כולל אובדן שמיעה או טינטון. זה בדרך כלל זמני, אך במקרים נדירים עשוי להיות קבוע.
3. הפרעות איזון ותיאום: חלק מהמטופלים עשויים לחוות סחרחורת או הפרעות באיזון כתוצאה מאמיקצין.
4. תגובות אלרגיות: כולל אורטיקריה, פרוריטוס, פריחה בעור, נפיחות של השפתיים או הפנים, אנגיואדמה ואנפילקסיס. במקרה של סימנים לתגובה אלרגית, פנה לטיפול רפואי מיידי.
5. תופעות לוואי אחרות: בחילה, הקאות עשויות להתרחש גם

מנת יתר

1. תפקוד לקוי של כליות: מנת יתר של אמיקאצין עלולה לגרום להשפעות רעילות על הכליות, העלולות להתבטא כהידרדרות בתפקוד הכליות, בצקת והפרעות איזון אלקטרוליטים.
2. סיבוכי שמיעה: אמיקצין עלול לגרום להשפעות רעילות על המנגנון הווסטיבולרי ועצב השמיעה, מה שעלול לגרום לאובדן שמיעה או סחרחורת.
3. רעילות עצבית: חלק מהמטופלים עלולים לפתח תסמינים של רעילות נוירוטו כמו חולשת שרירים, פריזה, טלטול או כאבים בגפיים.
4. אנמיה ודימום אחר: עלולים להתרחש סיבוכים של המטופואיזים כמו אנמיה, תרומבוציטופניה ולוקופניה.
5. תסמינים שכיחים של מנת יתר: זה עשוי לכלול בחילה, הקאות, כאבי ראש, התקפים וחולשה כללית.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. אנטיביוטיקה אחרת של אמינוגליקוזיד: שימוש משולב באמיקצין עם אנטיביוטיקה אחרת של אמינוגליקוזיד עשוי להגביר את השפעותיהם הרעילות על הכליות ושמיעה.
2. תרופות נפרוטוקסיות: שימוש באמיקצין עם תרופות נפרוטוקסיות אחרות כמו אמפוטריצין B או ציקלוספורין עשוי להעלות את הסיכון לאי ספיקת כליות.
3. תרופות נוירוטוקסיות: שימוש משולב באמיקאצין עם תרופות בעלות השפעות נוירוטוקסיות, כמו ביסמוט, וינקריסטין או הרדמה, עשוי להגביר את ההשפעות הנוירוטוקסיות.
4. MyOrelaxants: Amikacin עשוי להגדיל את ההשפעות myorelaxant של Myorelaxants כמו Pancuronium או Vecuronium.
5. תרופות המשפיעות על תפקוד הכלייתי: השימוש באמיקצין עם תרופות המשפיעות על תפקוד הכליות, כמו משתן, עשוי להגביר את הסיכון לאי ספיקת כליות.
6. תרופות המגדילות את רמות אשלגן בדם: שימוש משולב באמיקאצין עם תרופות המגדילות את רמות האשלגן בדם, כמו מעכבי אנזים המניעת אנגיוטנסין או אנגיוטנסין (ACEIS), עלולות לגרום להיפרקלמיה.