אמיקצין

אמיקצין הוא אנטיביוטיקה ממשפחת האמינוגליקוזידים המשמשת לטיפול בסוגים שונים של זיהומים חיידקיים, במיוחד אלו הנגרמים על ידי חיידקים גראם-שליליים. אמיקצין יעיל כנגד מגוון רחב של פתוגנים, כולל סוגים רבים של מיקרואורגניזמים עמידים לאנטיביוטיקה אחרת.

אמיקצין נקשר לתת-היחידה 30S של ריבוזומים חיידקיים, ובכך משבש את סינתזת החלבון, וכתוצאה מכך למוות חיידקי. מנגנון פעולה זה הופך את אמיקצין ליעיל כנגד זיהומים הנגרמים על ידי חיידקים גראם-שליליים אירוביים רבים וכמה חיידקים גראם-חיוביים.

אינדיקציות אמיקצין

1. זיהומים בדרכי הנשימה: דלקת ריאות, כולל זיהומים גרם-שליליים כגון אלו הנגרמים על ידי Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae וחיידקים אחרים.
2. זיהומי עור ורקמות רכות: כולל כוויות, זיהומים מוגלתיים וזיהומי עור אחרים הנגרמים על ידי חיידקים גראם-שליליים.
3. זיהומים בדרכי השתן: כולל פיילונפריטיס חריפה וכרונית, דלקת שלפוחית השתן וזיהומים הנגרמים על ידי פסאודומונס אירוגינוזה וחיידקים אחרים.
4. זיהומים בעצמות ובמפרקים: אוסטאומיאליטיס, דלקת פרקים זיהומית וזיהומים אחרים של מערכת השלד והשרירים מסוג גרם-שלילי.
5. זיהומים בבטן: דלקת הצפק וזיהומים אחרים בבטן הנגרמים על ידי חיידקים גרם-שליליים.
6. הלם ספטי: טיפול נמרץ לספסיס הנגרם על ידי חיידקים גרם-שליליים.

טופס שחרור

1. תמיסה להזרקה

אמיקצין זמין לרוב כתמיסה להזרקה, המשמשת למתן תוך שרירי (IM) או תוך ורידי (IV). צורה זו פועלת במהירות, מה שהופך אותה לבחירה המועדפת לטיפול בזיהומים חמורים.

• ריכוזים:
  • 100 מ"ג/2 מ"ל
  • 250 מ"ג/2 מ"ל
  • 500 מ"ג/2 מ"ל

2. אבקה להכנת תמיסה להזרקה

אמיקצין עשוי להיות זמין גם כאבקה ליופילית שיש לדלל לפני השימוש. צורה זו מאפשרת אחסון לטווח ארוך ומינון מדויק לאחר דילול.

• האבקה זמינה בדרך כלל בבקבוקונים עם תכולת אמיקצין שונה, כגון:
  • 500 מ"ג
  • 1000 מ"ג

פרמקודינמיקה

1. מנגנון פעולה: אמיקצין פועל על ידי קשירה לריבוזומים חיידקיים (תת-יחידות 30S), דבר המפריע לסינתזת חלבונים בתאי חיידקים. מנגנון זה מוביל לשיבוש סינתזת החלבונים ובסופו של דבר למוות של תא החיידק.

2. ספקטרום פעילות רחב: לאמיקצין ספקטרום פעילות רחב כנגד חיידקים גראם-חיוביים וגראם-שליליים רבים, כולל פתוגנים כגון:

חיידקים גראם-חיוביים:

1. סטפילוקוקוס אאורוס (כולל זנים הרגישים למתיצילין).
2. סטפילוקוקוס אפידרמידיס.
3. סטרפטוקוקוס פנאומיאה.
4. סטרפטוקוקוס פיוגנס (סטרפטוקוקוס מקבוצה A).
5. סטרפטוקוקוס אגלקטיה (סטרפטוקוקוס מקבוצה B).
6. קבוצת סטרפטוקוקוס וירידנס.

חיידקים גראם-שליליים:

3. Escherichia coli.
4. קלבסיאלה דלקת ריאות.
5. Klebsiella oxytoca.
6. אנטרובקטר אירוגנים.
7. אנטרובקטר קלואקה.
8. Proteus mirabilis.
9. Proteus vulgaris.
10. סראציה מרססנס.
11. פסאודומונס אירוגינוזה.
12. Acinetobacter spp.
13. Citrobacter spp.
14. מורגנלה מורגאני.
15. Providencia spp.

3. עמידות צולבת וזיהומי-על: חשוב לציין שעמידות לאמיקצין יכולה להתפתח אצל חיידקים מסוימים, במיוחד בשימוש לא נכון או תכוף. זה יכול להוביל לזיהומי-על או עמידות צולבת עם אנטיביוטיקה אחרת.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה: אמיקצין בדרך כלל אינו נספג ממערכת העיכול לאחר מתן דרך הפה ובדרך כלל ניתן בזריקה תוך ורידית או לשריר.
2. תפוצה: הוא חודר היטב לרקמות ונוזלי גוף שונים, כולל פלזמה, ריאות, כליות, עור, עצם, רקמות רכות ונוזל מוחי שדרתי (CSF). נפח ההפצה הוא בדרך כלל גדול.
3. קישור חלבונים: אמיקצין נקשר לחלבוני פלזמת הדם במידה זניחה (כ-10-20%).
4. מטבוליזם: אמיקצין כמעט ואינו מתפרק בגוף.
5. הפרשה: רוב האמיקצין מופרש על ידי הכליות באמצעות סינון גלומרולרי. הסינון הגלומרולרי שלו תלוי בתפקוד הכליות ועשוי להיות מופחת בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי.
6. זמן מחצית חיים של הפרשה: זמן מחצית החיים של אמיקצין מהגוף תלוי בקצב הסינון הגלומרולרי והוא בדרך כלל כ-2-3 שעות אצל מבוגרים עם תפקוד כלייתי תקין.

מינון וניהול

שיטת היישום

אמיקצין ניתן בדרך כלל תוך שרירית (IM) או תוך ורידית (IV). מתן תוך ורידי יכול להיות עירוי רציף או בולוס.

1. הזרקה תוך שרירית (v/m):

   • מוזרק במהירות לשרירים עמוקים (למשל, שרירי הישבן) כדי למזער גירוי ברקמות ולשפר את הספיגה.

2. מתן תוך ורידי (IV):

   • מתן בולוס: ניתן לתת את אמיקסין כבולוס איטי במשך 2-3 דקות.
   • עירוי: תמיסת עירוי מוכנה על ידי דילול אמיקצין ב-100-200 מ"ל של ממס תואם (למשל, תמיסת נתרן כלורי 0.9% או תמיסת דקסטרוז 5%) ומתן במשך 30-60 דקות.

מִנוּן

מינון האמיקצין תלוי בחומרת הזיהום, בתפקוד הכליות ובמשקל המטופל. להלן המלצות כלליות:

1. מבוגרים וילדים מעל גיל חודש:

   • מינון רגיל: 15 מ"ג/ק"ג משקל גוף ליום, מחולק ל-2-3 מנות שוות כל 8-12 שעות.
   • זיהומים חמורים: ניתן להגדיל את המינון ל-500 מ"ג כל 8 שעות, שלא יעלה על 1.5 גרם ליום.

2. יילודים (כולל פגים):

   • 7 הימים הראשונים לחיים (אם המרווח בין הלידה למחזור החודשי האחרון של האם <40 שבועות): 10 מ"ג/ק"ג כל 12 שעות.
   • לאחר השבוע הראשון לחיים: 7.5 מ"ג/ק"ג כל 12 שעות.

השתמש אמיקצין במהלך ההריון

השימוש באמיקצין (אנטיביוטיקה של אמינוגליקוזיד) במהלך ההריון צריך להתבסס על אינדיקציות רפואיות קפדניות ותחת פיקוחו של רופא. הרופא רשאי לרשום אמיקצין כאשר התועלת לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר.

חשוב לקחת בחשבון שאנטיביוטיקה של אמינוגליקוזידים כמו אמיצין יכולה לעבור דרך השליה ולהשפיע על העובר המתפתח. מחקרים בבעלי חיים הראו שאמינוגליקוזידים יכולים לגרום למומים מולדים ולתופעות לוואי אחרות על התפתחות העובר. עם זאת, בחולים אנושיים, הנתונים על בטיחות השימוש באמיקצין במהלך ההריון מוגבלים.

אם יש צורך באמיקצין לטיפול בזיהום אצל אישה בהריון, על הרופא להעריך בקפידה את היתרונות והסיכונים הפוטנציאליים. אם ניתן אמיקצין במהלך ההריון, מומלץ לעקוב אחר העובר ולנטר תופעות לוואי אפשריות.

התוויות נגד

1. רגישות יתר: אנשים עם רגישות יתר ידועה לאנטיביוטיקה ממשפחת האמינוגליקוזידים, כולל אמיקסין, צריכים להשתמש בתרופה בזהירות או להימנע ממנה לחלוטין.
2. פגיעה בכליות: חולים עם תפקוד כלייתי לקוי עלולים לחוות הצטברות של אמיקצין בגוף, דבר שעלול להוביל לתופעות רעילות. יש להתאים את המינון בהתאם למידת הפגיעה בכליות.
3. מחלות עצביות-שריריות: השימוש באמיקצין עלול להיות מסוכן לאנשים עם מיאסטניה גרביס (הפרעה של העברה עצבית-שרירית), מכיוון שהוא עלול להגביר את חוסמי העצב-שריר.
4. הריון והנקה: המידע על השימוש באמיקצין במהלך ההריון מוגבל. לכן, השימוש באמיקצין בתקופה זו צריך להתבצע רק תחת אינדיקציות קפדניות ותחת פיקוח רפואי. כמו כן, יש להתייעץ עם רופא בנוגע לאפשרות השימוש באמיקצין במהלך הנקה.
5. דלקת עצב אקוסטית: בעת שימוש באמינוגליקוזידים, כולל אמיקסין, עלולה להתפתח דלקת עצב אקוסטית, וכתוצאה מכך לפגיעה בשמיעה. זה חשוב במיוחד אצל חולים עם לקות שמיעה.
6. מיאסטניה גרביס: במיאסטניה גרביס, המאופיינת בפגיעה בהעברה עצבית-שרירית, השימוש באמיקצין עלול להגביר את חוסמי העצב-שריר ולהחמיר את תסמיני המחלה.

תופעות לוואי אמיקצין

1. נזק כלייתי: אמיקצין עלול לגרום לרעילות כלייתית, במיוחד בחולים עם נטייה לאי ספיקת כליות. הדבר עלול להתבטא בהחמרה בתפקוד הכליות, תסמונת חלבון בשתן או דם בשתן.
2. נזק לשמיעה: אחת מתופעות הלוואי החמורות ביותר של אמיקצין היא נזק לשמיעה, כולל אובדן שמיעה או טינטון. זה בדרך כלל זמני, אך במקרים נדירים עלול להיות קבוע.
3. הפרעות שיווי משקל וקואורדינציה: חלק מהמטופלים עלולים לחוות סחרחורת או הפרעות שיווי משקל כתוצאה מאמיקצין.
4. תגובות אלרגיות: כולל אורטיקריה, גירוד, פריחה בעור, נפיחות בשפתיים או בפנים, אנגיואדמה ואנפילקסיס. במקרה של סימנים של תגובה אלרגית, פנה מיד לטיפול רפואי.
5. תופעות לוואי נוספות: בחילות והקאות עלולות להופיע גם כן.

מנת יתר

1. תפקוד כלייתי לקוי: מנת יתר של אמיקצין עלולה לגרום להשפעות רעילות על הכליות, אשר עלולות להתבטא בהידרדרות בתפקוד הכליות, בצקת והפרעות באיזון האלקטרוליטים.
2. סיבוכי שמיעה: אמיקצין עלול לגרום להשפעות רעילות על מנגנון שיווי המשקל ועל עצב השמיעה, מה שעלול לגרום לאובדן שמיעה או סחרחורת.
3. נוירוטוקסיות: חלק מהמטופלים עלולים לפתח תסמינים של נוירוטוקסיות כגון חולשת שרירים, שיתוק, רעד או כאב בגפיים.
4. אנמיה ודימומים אחרים: סיבוכים של דם כגון אנמיה, טרומבוציטופניה ולוקופניה עלולים להתרחש.
5. תסמינים שכיחים של מנת יתר: אלה עשויים לכלול בחילות, הקאות, כאבי ראש, התקפים וחולשה כללית.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. אנטיביוטיקה אחרת של אמינוגליקוזידים: שימוש משולב באמיקצין עם אנטיביוטיקה אחרת של אמינוגליקוזידים עלול להגביר את השפעתם הרעילה על הכליות והשמיעה.
2. תרופות נפרוטוקסיות: שימוש באמיקצין עם תרופות נפרוטוקסיות אחרות כגון אמפוטריצין B או ציקלוספורין עלול להגביר את הסיכון לאי ספיקת כליות.
3. תרופות נוירוטוקסיות: שימוש משולב באמיקצין עם תרופות בעלות השפעות נוירוטוקסיות, כגון ביסמוט, וינקריסטין או חומרי הרדמה, עלול להגביר את ההשפעות הנוירוטוקסיות.
4. מרגיעי שרירים: אמיקצין עשוי להגביר את ההשפעות מרגיעות שרירים של מרגיעי שרירים כגון פנקורוניום או וקורוניום.
5. תרופות המשפיעות על תפקוד הכליות: שימוש באמיקצין עם תרופות המשפיעות על תפקוד הכליות, כגון תרופות משתנות, עלול להגביר את הסיכון לאי ספיקת כליות.
6. תרופות המגבירות את רמות האשלגן בדם: שימוש משולב באמיקצין עם תרופות המגבירות את רמות האשלגן בדם, כגון ספירונולקטון או מעכבי אנזים להמרת אנגיוטנסין (ACEIs), עלול לגרום להיפרקלמיה.