Amikacin

Amikacin היא אנטיביוטיקה aminoglycoside המשמשת לטיפול בסוגים שונים של זיהומים חיידקיים, במיוחד אלה הנגרמים על ידי חיידקים גראם שליליים. Amikacin יעיל נגד מגוון רחב של פתוגנים, כולל סוגים רבים של מיקרואורגניזמים עמידים לאנטיביוטיקה אחרת.

Amikacin נקשר לתת-היחידה 30S של ריבוזומים חיידקיים, ובכך משבש את סינתזת החלבון, וכתוצאה מכך למוות של חיידקים. מנגנון פעולה זה הופך את אמיקצין ליעיל נגד זיהומים הנגרמים על ידי חיידקים אירוביים רבים של גראם-שליליים וכמה חיידקים גראם-חיוביים.

אינדיקציות Amikacin

1. זיהומים בדרכי הנשימה: דלקת ריאות, לרבות זיהומים גרם שליליים כגון אלו הנגרמים על ידי Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae וחיידקים נוספים.
2. זיהומים בעור ורקמות רכות: כולל כוויות, זיהומים מוגלתיים ודלקות עור אחרות הנגרמות על ידי חיידקים גראם שליליים.
3. דלקות בדרכי השתן: כולל פיאלונפריטיס חריפה וכרונית, דלקת שלפוחית ​​השתן וזיהומים הנגרמים על ידי Pseudomonas aeruginosa וחיידקים אחרים.
4. דלקות עצמות ומפרקים: אוסטאומיאליטיס, דלקת מפרקים זיהומית וזיהומים גרם-שליליים אחרים של השרירים והשלד.
5. זיהומים בבטן: דלקת הצפק ודלקות בטן אחרות הנגרמות על ידי חיידקים גרם שליליים.
6. הלם ספטי: טיפול נמרץ באלח דם הנגרם על ידי חיידקים גרם שליליים.

טופס שחרור

1. תמיסה להזרקה

Amikacin זמין לרוב כפתרון להזרקה, המשמש למתן תוך שרירי (IM) או תוך ורידי (IV). צורה זו פועלת במהירות, מה שהופך אותה לבחירה המועדפת לטיפול בזיהומים חמורים.

• ריכוזים:
  • 100 מ"ג/2 מ"ל
  • 250 מ"ג/2 מ"ל
  • 500 מ"ג/2 מ"ל

2. אבקה להכנת תמיסה להזרקה

Amikacin עשוי להיות זמין גם כאבקה lyofilized שיש לדלל לפני השימוש. צורה זו מאפשרת אחסון לטווח ארוך ומינון מדויק בדילול.

• האבקה זמינה בדרך כלל בבקבוקונים עם תכולת אמיקצין שונה, כגון:
  • 500 מ"ג
  • 1000 מ"ג.

פרמקודינמיקה

1. מנגנון פעולה : Amikacin פועל על ידי קשירה לריבוזומים חיידקיים (30S תת-יחידות), מה שמפריע לסינתזת חלבון בתאי חיידקים. מנגנון זה מוביל להפרעה בסינתזת החלבון ובסופו של דבר למוות של תא החיידק.

2. ספקטרום פעילות רחב : לאמיקצין יש ספקטרום רחב של פעילות נגד חיידקים גרם חיוביים וגרם שליליים רבים, כולל פתוגנים כגון:

חיידקים גראם חיוביים:

1. Staphylococcus aureus (כולל זנים הרגישים למתיצילין).
2. Staphylococcus epidermidis.
3. Streptococcus pneumoniae.
4. Streptococcus pyogenes (קבוצה A Streptococcus).
5. Streptococcus agalactiae (סטרפטוקוקוס מקבוצה B).
6. קבוצת Streptococcus viridans.

חיידקים גראם שליליים:

3. אי קולי.
4. Klebsiella pneumoniae.
5. Klebsiella oxytoca.
6. Enterobacter aerogenes.
7. Enterobacter cloacae.
8. פרוטאוס נפלא.
9. פרוטאוס וולגריס.
10. Serratia נבול.
11. Pseudomonas aeruginosa.
12. Acinetobacter spp.
13. סיטרובקטר spp.
14. Morganella morganii.
15. Providencia spp.

3. עמידות צולבת וזיהומי-על : חשוב לציין שעמידות לאמיקצין יכולה להתפתח בחיידקים מסוימים, במיוחד בשימוש לא נכון או תכוף. זה יכול להוביל לזיהומי-על או להתנגדות צולבת עם אנטיביוטיקה אחרת.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה : Amikacin בדרך כלל אינו נספג ממערכת העיכול לאחר מתן דרך הפה ובדרך כלל ניתן בהזרקה לווריד או בשריר.
2. תפוצה : הוא חודר היטב לתוך רקמות שונות ונוזלי גוף, כולל פלזמה, ריאות, כליות, עור, עצם, רקמות רכות ונוזל מוחי (CSF). נפח ההפצה בדרך כלל גדול.
3. קשירת חלבון : Amikacin נקשר לחלבוני פלזמה בדם במידה לא משמעותית (כ-10-20%).
4. מטבוליזם : Amikacin כמעט אינו עובר חילוף חומרים בגוף.
5. הפרשה : רוב האמיקסין מופרש על ידי הכליות על ידי סינון גלומרולרי. הסינון הגלומרולרי שלו תלוי בתפקוד הכלייתי ועשוי להיות מופחת בחולים עם תפקוד כליות לקוי.
6. מחצית חיים של הפרשה : זמן מחצית החיים של אמיקאצין מהגוף תלוי בקצב הסינון הגלומרולרי והוא בדרך כלל כ-2-3 שעות במבוגרים עם תפקוד כליות תקין.

מינון וניהול

שיטת היישום

Amikacin ניתנת בדרך כלל תוך שרירית (IM) או תוך ורידית (IV). מתן תוך ורידי יכול להיות עירוי מתמשך או בולוס.

1. הזרקה תוך שרירית (v/m):

   • מוזרק במהירות לשרירים עמוקים (למשל, שרירי העכוז) כדי למזער גירוי ברקמות ולשפר את הספיגה.

2. מתן תוך ורידי (IV):

   • מתן בולוס: ניתן לתת Amikacin כבולוס איטי במשך 2-3 דקות.
   • עירוי: תמיסת עירוי מוכנה על ידי דילול אמיקצין ב-100-200 מ"ל של ממס תואם (לדוגמה, תמיסת נתרן כלורי 0.9% או תמיסת דקסטרוז 5%) וניתנת במשך 30-60 דקות.

מִנוּן

המינון של amikacin תלוי בחומרת הזיהום, בתפקוד הכלייתי ובמשקל החולה. להלן המלצות כלליות:

1. מבוגרים וילדים מעל גיל חודש:

   • מינון רגיל: 15 מ"ג/ק"ג משקל גוף ליום, מחולק ל-2-3 מנות שוות כל 8-12 שעות.
   • זיהומים חמורים: ניתן להעלות את המינון ל-500 מ"ג כל 8 שעות, שלא יעלה על 1.5 גרם ליום.

2. יילודים (כולל פגים):

   • 7 הימים הראשונים לחיים (אם מרווח בין הלידה למחזור האחרון של האם <40 שבועות): 10 מ"ג/ק"ג כל 12 שעות.
   • לאחר השבוע הראשון לחיים: 7.5 מ"ג/ק"ג כל 12 שעות.

השתמש Amikacin במהלך ההריון

השימוש באמיקצין (אנטיביוטיקה אמינוגליקוזיד) במהלך ההריון צריך להתבסס על התוויות רפואיות קפדניות ובפיקוח רופא. הרופא עשוי לרשום אמיקצין כאשר התועלת לאם גוברת על הסיכון הפוטנציאלי לעובר.

חשוב לקחת בחשבון שאנטיביוטיקה של אמינוגליקוזיד כמו אמיקסין יכולה לעבור דרך השליה ולהשפיע על העובר המתפתח. מחקרים בבעלי חיים הראו שאמינוגליקוזידים עלולים לגרום לאנומליות מולדות ולהשפעות שליליות אחרות על התפתחות העובר. עם זאת, בחולים אנושיים, הנתונים על הבטיחות של amikacin במהלך ההריון מוגבלים.

אם יש צורך באמיקצין לטיפול בזיהום באישה בהריון, על הרופא להעריך היטב את היתרונות והסיכונים הפוטנציאליים. אם נרשם amikacin במהלך ההריון, מומלץ מעקב קפדני של העובר ומעקב אחר תופעות לוואי אפשריות.

התוויות נגד

1. רגישות יתר : אנשים עם רגישות יתר ידועה לאנטיביוטיקה אמינוגליקוזיד, כולל אמיקסין, צריכים להשתמש בתרופה בזהירות או להימנע ממנה לחלוטין.
2. ליקוי כליות : חולים עם תפקוד כליות לקוי עלולים לחוות הצטברות של אמיקסין בגוף, מה שעלול להוביל להשפעות רעילות. יש להתאים את המינון בהתאם לדרגת הליקוי הכלייתי.
3. מחלות נוירומוסקולריות : השימוש באמיקצין עלול להיות מסוכן לאנשים עם מיאסטניה גרביס (הפרעה של העברה עצבית-שרירית), מכיוון שהוא עלול להעצים חוסמים עצביים-שריריים.
4. הריון ופעולה : מידע על השימוש באמיקצין במהלך ההריון מוגבל. לכן, השימוש באמיקצין בתקופה זו צריך להתבצע רק תחת התוויות מחמירות ותחת פיקוח רפואי. כמו כן יש צורך להתייעץ עם רופא בנוגע לאפשרות השימוש באמיקצין בזמן הנקה.
5. דלקת עצב אקוסטית : בעת שימוש באמינוגליקוזידים, לרבות אמיקסין, עלולה להתפתח דלקת עצב אקוסטית, וכתוצאה מכך לקות שמיעה. זה חשוב במיוחד בחולים עם לקות שמיעה.
6. מיאסטניה גרביס : במיאסטניה גרביס, המאופיינת בהפרעה בהעברה עצבית-שרירית, השימוש באמיקצין עלול להעצים חוסמי עצב-שריר ולהחמיר את תסמיני המחלה.

תופעות לוואי Amikacin

1. נזק לכליות: Amikacin עלול לגרום לרעילות כלייתית, במיוחד בחולים עם נטייה לאי ספיקת כליות. זה עשוי להתבטא בהחמרה בתפקוד הכליות, תסמונת שתן חלבון או דם בשתן.
2. נזקי שמיעה : אחת מתופעות הלוואי החמורות ביותר של אמיקצין היא נזקי שמיעה, כולל אובדן שמיעה או טינטון. זה בדרך כלל זמני, אך במקרים נדירים עשוי להיות קבוע.
3. הפרעות שיווי משקל וקואורדינציה: חלק מהמטופלים עלולים לחוות סחרחורת או הפרעות שיווי משקל כתוצאה מאמיקסין.
4. תגובות אלרגיות: כולל אורטיקריה, גרד, פריחה בעור, נפיחות של השפתיים או הפנים, אנגיואדמה ואנפילקסיס. במקרה של סימנים לתגובה אלרגית, פנה לטיפול רפואי מיידי.
5. תופעות לוואי אחרות: עלולות להופיע גם בחילות, הקאות

מנת יתר

1. תפקוד לקוי של הכליות : מנת יתר של Amikacin עלולה לגרום להשפעות רעילות על הכליות, שעלולות להתבטא בהידרדרות בתפקוד הכליות, בצקת והפרעות באיזון האלקטרוליטים.
2. סיבוכים בשמיעה : Amikacin עלול לגרום להשפעות רעילות על המנגנון הוסטיבולרי ועצב השמיעה, מה שעלול לגרום לאובדן שמיעה או סחרחורת.
3. רעילות עצבית : חלק מהחולים עלולים לפתח תסמינים של רעילות עצבית כגון חולשת שרירים, פארזיס, רעד או כאב בגפיים.
4. אנמיה ודימומים אחרים : עלולים להתרחש סיבוכים של המטופואזה כגון אנמיה, טרומבוציטופניה ולוקופניה.
5. תסמינים נפוצים של מנת יתר : זה עשוי לכלול בחילות, הקאות, כאבי ראש, התקפים וחולשה כללית.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. אנטיביוטיקה אחרת של אמינוגליקוזידים : שימוש משולב באמיקצין עם אנטיביוטיקה אחרת של אמינוגליקוזיד עלול להגביר את ההשפעות הרעילות שלהם על הכליות והשמיעה.
2. תרופות נפרוטוקסיות : שימוש באמיקצין עם תרופות נפרוטוקסיות אחרות כגון אמפוטריצין B או ציקלוספורין עלול להגביר את הסיכון לאי ספיקת כליות.
3. תרופות נוירוטוקסיות : שימוש משולב באמיקצין עם תרופות בעלות השפעות נוירוטוקסיות, כגון ביסמוט, וינקריסטין או חומרי הרדמה, עלול להגביר את ההשפעות הנוירוטוקסיות.
4. מיורלקסנטים : Amikacin עשוי להגביר את ההשפעות המיורלקסנטיות של תרופות מרפיות כמו פנקורוניום או וקורוניום.
5. תרופות המשפיעות על תפקוד הכליות : השימוש באמיקצין עם תרופות המשפיעות על תפקוד הכליות, כגון משתנים, עלול להגביר את הסיכון לאי ספיקת כליות.
6. תרופות המגבירות את רמות האשלגן בדם : שימוש משולב באמיקצין עם תרופות המגבירות את רמות האשלגן בדם, כגון ספירונולקטון או מעכבי אנזים הממיר אנגיוטנסין (ACEIs), עלול לגרום להיפרקלמיה.