המומחה הרפואי של המאמר
פרסומים חדשים
תרופות
זקסאט
סקירה אחרונה: 03.07.2025
כל תוכן iLive נבדק מבחינה רפואית או נבדק למעשה כדי להבטיח דיוק עובדתי רב ככל האפשר.
יש לנו קווים מנחים קפדניים המקור רק קישור לאתרים מדיה מכובד, מוסדות מחקר אקדמי, בכל עת אפשרי, עמיתים מבחינה רפואית מחקרים. שים לב שהמספרים בסוגריים ([1], [2] וכו ') הם קישורים הניתנים ללחיצה למחקרים אלה.
אם אתה סבור שתוכן כלשהו שלנו אינו מדויק, לא עדכני או מפוקפק אחרת, בחר אותו ולחץ על Ctrl + Enter.
זקסאט הוא חומר ציטוסטטי אנטי-גידולי השייך לקבוצה הפרמקולוגית של אנטי-מטבוליטים. שם בינלאומי ללא זכויות יוצרים - מתוטרקסט; שמות מסחריים נוספים: מתוטרקסט Ebeve, Ebetrex, Ebetrexat, Otrexup, Sactiva, Antifolan. קוד ATC - L01BA01.
זקסאט מיוצרת על ידי חברת התרופות Fresenius Kabi Oncology Limited (הודו).
אינדיקציות זקסאט
זקסאט משמש לטיפול בלוקמיה חריפה ונוירולוקמיה; לימפומות (למעט לימפוגרנולומטוזיס) ולימפוסרקומות; גידולים ממאירים של הרחם (כולל כוריוקרצינומה), שחלות ובלוטות חלב; סרטן הוושט, הריאות, הכליות, שלפוחית השתן; סרטן העור (כולל גרנולומה פטרייתית), רשתית, קרצינומה של תאי קשקש של הראש והצוואר; סרקומות של עצמות ורקמות רכות. ניתן להשתמש בתרופה גם לטיפול בצורות עמידות של פסוריאזיס, דלקת מפרקים שגרונית, זאבת אדמנתית מערכתית.
[ 1 ]
טופס שחרור
תמיסת הזרקה בבקבוקונים (15 מ"ג/3 מ"ל, 50 מ"ג/2 מ"ל) בקופסת קרטון.
פרמקודינמיקה
החומר הפעיל של זקסאט הוא אנלוג מבני של מתוטרקסט של חומצה פולית, אשר מעכב באופן תחרותי את פעילותו של האנזים דיהידרופולאט רדוקטאז (DHFR) המשתמש בחומצה פולית, המעורב בייצור חומצות גרעין של DNA. לפיכך, זקסאט מדכא את הסינתזה של DNA בתאים לא טיפוסיים, מה שמוביל להפסקת תהליך חלוקת תאי הגידול בשלב שכפול ה-DNA.
זקסאט גם מדכא את התגובות החיסוניות של הגוף, ותכונותיו המדכאות את המערכת החיסונית משמשות לטיפול במספר מחלות אוטואימוניות.
פרמקוקינטיקה
לאחר החדרת זקסאט לשריר, הריכוז המרבי של התרופה בדם נצפה בממוצע לאחר 45 דקות; בשלב זה, כמעט מחצית מהתרופה הניתנת נקשרת לחלבוני פלזמה.
ביוטרנספורמציה של זקסאט מתרחשת בעיקר בכבד, ויוצרת מטבוליט פעיל הממשיך לעכב את הסינתזה של אנזימים תאיים ואת הנוקלאוטיד דאוקסיתימידין, המתפקד כמסנכרן של מיטוזה בתאים לא טיפוסיים.
זמן מחצית החיים הכולל של התרופה נע בין 5 ל-14 שעות, חיסול מלא נצפה לאחר 22-24 שעות, אם כי מתן חוזר של התרופה מוביל להצטברות של מטבוליטים.
הפרשה מתרחשת דרך הכליות (90%) ודרך המעיים (10%).
מינון וניהול
אופן מתן זקסאט הוא באמצעות עירויים והזרקות (תוך שרירי, תוך ורידי, לעורק או למערכת נוזל השדרה).
הכנסת התרופה למשטר הטיפול מתבצעת על ידי אונקולוג בהתאם להמלצות בנוגע למינון ודרכי מתן לאבחון ספציפי.
עבור גידולים במקומות שונים, זקסאט ניתן דרך הווריד (סילון) במינון של 30-40 מ"ג/מ"ר - פעם בשבוע. עבור לוקמיה ולימפומות, עירוי תוך ורידי מתבצע פעם ב-14 או 28 ימים - 200-500 מ"ג/מ"ר.
בעת חישוב המינון לילדים (מ-6 מ"ג/מ"ר עד 12 מ"ג/מ"ר), נלקחים בחשבון לא רק האבחנה והמצב הכללי, אלא גם הגיל.
[ 3 ]
השתמש זקסאט במהלך ההריון
השימוש במהלך הריון והנקה אינו התווית נגד.
התוויות נגד
זקסאט אינו מומלץ לשימוש במקרים של ירידה בתפקודי הכליות והכבד, מחלות זיהומיות כלשהן, ויחס שונה פתולוגית בין לויקוציטים וטסיות דם בדם.
יש להשתמש בזקסאט בזהירות במקרים של הצטברות נוזלים בחלל הבטן (מיימת) או תפליט פלאורלי; בנוכחות היסטוריה של כיב קיבה וכיב תריסריון, דלקת מסובכת של רירית המעי הגס (קוליטיס), אבנים בכליות, גאוט, וכן לאחר כימותרפיה והקרנות.
תופעות לוואי זקסאט
תופעות הלוואי הנפוצות ביותר של זקסאט כוללות: דלקת ברירית הפה (סטומטיטיס) והלוע, תגובות עור, כאבי בטן וכבד, אובדן תיאבון, בחילות והקאות, כאב ראש, כאבי בטן וכאב בעת מתן שתן, עלייה ברמות אנזימי כבד, כמו גם שינויים בהרכב תאי הדם, דימום במערכת העיכול, סחרחורת, בלבול, דיכאון, התקפים, רגישות מוגברת לאור, התכהות העור, התקרחות ועוד.
[ 2 ]
מנת יתר
מנת יתר של התרופה מגבירה את השפעתה הרעילה על הגוף ומעצימה את תופעות הלוואי. כדי לנטרל את מנת היתר, קיים נוגדן ספציפי לתרופות אנטגוניסטיות של חומצה פולית - סידן פולינט (לייבורין, המיפולין), אשר זריקותיו משקמות את חילוף החומרים של חומצה פולית ומסייעות בהגנה על תאי מח העצם.
אינטראקציות עם תרופות אחרות
כאשר משתמשים במינונים גבוהים של זקסאט בו זמנית עם אספירין, סליצילטים ותרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs), רעילות התרופה עולה לרמה קטלנית.
אותו סיכון עולה גם בשימוש מקביל בתרופות סולפונמיד, אנטיביוטיקה של פניצילין וטטרציקלין, נוגדי קרישה עקיפים ותרופות להורדת כולסטרול.
זקסאט מגביר את ההשפעות השליליות של רטינואידים וחיסונים חיים, כמו גם תחמוצת החנקן המשמשת בהרדמה.
תנאי אחסון
חיי מדף
24 חודשים.
תשומת הלב!
כדי לפשט את תפיסת המידע, הוראה זו לשימוש בתרופה "זקסאט" מתורגמת ומוצגת בצורה מיוחדת על בסיס ההנחיות הרשמיות לשימוש רפואי של התרופה. לפני השימוש קרא את ההערה כי הגיע ישירות לתרופה.
תיאור מסופק למטרות מידע אינו מדריך לריפוי עצמי. הצורך בתרופה זו, מטרת הטיפול, השיטות והמנה של התרופה נקבעת אך ורק על ידי הרופא המטפל. תרופה עצמית מסוכנת לבריאות שלך.