אופלוקסצין

Ofloxacin הוא אנטיביוטיקה של קבוצת הפלואורוקינולונים, שיש לה קשת רחבה של פעולה וחודרת היטב לרקמות ולנוזלים של דרכי האורוגניטל. זה יעיל מול מרבית Enterobacteriaceae, Staphylococcus saprophyticus, זנים רגישים למתיצילין של S. aureus, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis ו- Haemophilus ducreyi. Ofloxacin מציג פעילות ביניים כנגד אוריאליטיקום אוריאהפלסמה ורוב Enterococci, אך מוגבלת או ללא פעילות כנגד enterococci, serratia marcescens, pseudomonas aeruginosa, anaerobes רבים. עם זאת, ריכוזים גבוהים בשתן מספקים את פעילותו כנגד מרבית הפתוגנים הגורמים לזיהומים בדרכי השתן.

Ofloxacin הוכיח יעילות עקבית בספקטרום רחב של דלקות בדרכי השתן, והשיג תגובות בקטריולוגיות העולות על 80% בלא מסובכים ו 70% בזיהומים מורכבים. יעילות Ofloxacin הייתה דומה לזו של כל האנלוגים שנבדקו, כולל פלואורוקינולונים אחרים, קפלוספורינים וקוטרימוקסאזול (Trimethoprim/sulfamethoxazole).

Ofloxacin יעיל גם כמשטר במינון יחיד לטיפול בזיבה לא מסובכת, כמשטר בן 7 ימים לזיהומי C. trachomatis לא מסובכים, וכמיונותרפיה למחלות דלקתיות לא מסובכות (PID). שוב Ofloxacin הראה יעילות דומה לטיפולים אלטרנטיביים לכל סוג של זיהום. הזמינות של ניסוח תוך ורידי וזמינות ביולוגית אוראלית כמעט מלאה מאפשרת למתן של אופלוקסין כמשטר רצף ללא אובדן פעילות.

הפרופיל הסובלני ואינטראקציה בין תרופות של Ofloxacin עולה בקנה אחד עם זה של פלואורוקינולונים אחרים. תופעות הלוואי הנפוצות ביותר של פלוקסצין קשורות לתגובות במערכת העיכול, מערכת העצבים ותגובות דרמטולוגיות. זה קשור לשכיחות נמוכה יותר של רגישות לאור ודלקת בגידים ושכיחות גבוהה יותר של כמה אירועים נוירולוגיים מאשר כמה פלואורוקינולונים אחרים. נראה כי ל- Ofloxacin יש נטייה נמוכה יותר לקיים אינטראקציה עם קסנטינות מאשר פלואורוקינולונים אחרים (Onrust, Lamb, & amp; Barman Balfour, 2012).

אינדיקציות אופלוקסצין

1. דלקות בדרכי השתן: עלול לרשום את Ofloxacin לטיפול בדלקת שלפוחית השתן (דלקת בשלפוחית השתן), דלקת בשתן (דלקת בשופכה) ופילונפריטיס (דלקת בכוסות הכליות ואגן).
2. זיהומים בדרכי הנשימה: כולל ברונכיטיס (דלקת ברונצ'י), דלקת ריאות (דלקת מהריאות) וסינוסיטיס (דלקת בסינוסים).
3. דלקות בעור ורקמות רכות: ניתן להשתמש באופלוקסצין לזיהומים חיידקיים שונים בעור, כמו צלוליטיס (דלקת ברקמה תת עורית), דלקת זולן (דלקת בזקיקי השיער) ואחרים.
4. זיהומים במערכת העיכול: Ofloxacin עשויה לשמש לטיפול בזיהומים חיידקיים של הקיבה והמעיים, כמו שלשול חיידקי או דלקת גסטרואנטריטיס.
5. זיהומים בעצמות ומפרקים: כולל אוסטאומיאליטיס (דלקת העצם) וזיהומים במפרקים.

טופס שחרור

1. טבליות דרך הפה: זוהי הצורה הנפוצה ביותר של Ofloxacin לטיפול מערכתי במגוון רחב של זיהומים חיידקיים. טבליות מכילות בדרך כלל 200 עד 400 מ"ג של חומר פעיל ונועדו ליטול פעם או פעמיים ביום.
2. פיתרון למתן תוך ורידי: משמש בהגדרות בית חולים לטיפול בזיהומים חמורים או מסכני חיים כאשר מתן דרך הפה אינו אפשרי או לא יעיל. הפיתרון מבטיח הישג מהיר של ריכוזי טיפוליים של החומר בדם.
3. טיפות עיניים: משמש לטיפול מקומי בדלקות עיניים חיידקיות כמו דלקת הלחמית או דלקת קרטיטיס. טיפות העיניים מספקות פעולה ממוקדת ישירות לאזור ההדבקה, וממזערת תופעות לוואי מערכתיות.
4. טיפות אוזניים: משמשות לטיפול בזיהומים חיידקיים של האוזן, כולל מדיה דלקת בשחיקה. כמו טיפות עיניים, הם מאפשרים למסור את החומר הפעיל ישירות לאתר ההדבקה.

פרמקודינמיקה

1. עיכוב של Gyrase של DNA: Ofloxacin נקשר לאנזים DNA Gyrase, הנדרש למיקום ולהתבסת DNA במהלך הכפילות שלו. זה גורם לאופלוקסצין ליצור קומפלקס עם האנזים ומעכב את פעילותו, המונעת סינתזת DNA.
2. פעולה חיידקית: מכיוון שסינתזת ה- DNA היא קריטית לשכפול וחיידקים חיידקים, עיכוב Gyrase של DNA מוביל למותם של תאי חיידקים. ל- Ofloxacin יש פעולה חיידקית, מה שאומר שהוא הורג חיידקים, לא רק מעכב את צמיחתם.
3. קשת פעילות רחבה: Ofloxacin פעילה כנגד מגוון רחב של חיידקים, כולל חיידקים חיוביים לגרם וגרם שלילי. זה יכול לשמש לטיפול בזיהומים הנגרמים על ידי פתוגנים כמו Staphylococcus aureus, streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae ואחרים.
4. מנגנון ההתנגדות: למרות שלוקוקסצין הוא אנטיביוטיקה יעילה, חיידקים מסוימים יכולים לפתח עמידות בפניו על ידי שינוי מבנה Gyrase של DNA או הגברת השחרור החיצוני של התרופה.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה: בדרך כלל אולוקסצין נספג היטב לאחר מתן דרך הפה. ספיגתו עשויה להתעכב לאחר ארוחה, אך בדרך כלל זה אינו משפיע על זמינותו הביולוגית.
2. התפלגות: Ofloxacin מופץ היטב ברקמות ובאיברים בגוף, כולל ריאות, כליות, כבד, שלפוחית השתן, הערמונית והעור. זה גם חודר למחסום השליה ומופרש בחלב אם.
3. חילוף החומרים: Ofloxacin חילוף חומרים בגוף במידה קלה.
4. הפרשה: Ofloxacin מופרש בעיקר על ידי הכליות, שם הוא מופרש בחלקו ללא שינוי ובחלקו כמטבוליטים. כמות קטנה מופרשת גם בצואה.
5. מחצית החיים: מחצית החיים של האופלוקסין היא כ 3-5 שעות, מה שמבטיח בדרך כלל כי ניתן לקחת את התרופה 1-2 פעמים ביום.
6. השפעות על מיקרופלורה במעיים: Ofloxacin עשויה להשפיע על ההרכב של מיקרופלורה במעי, מה שעלול להוביל להתפתחות של דיסבקטריוזיס.

מינון וניהול

להלן המלצות כלליות לשימוש באופלוקסין למבוגרים:

טבליות לניהול דרך הפה:

• בדרך כלל מומלץ לרוב מינון לזיהומים קלים עד בינוניים: 200 מ"ג כל 12 שעות (פעמיים ביום).
• מינון בזיהומים חמורים או בזיהומים הנגרמים על ידי מיקרואורגניזמים פחות רגישים: עשוי להיות מוגבר ל-400 מ"ג כל 12 שעות.

פתרון להזרקה תוך ורידית:

• מינון: בדרך כלל 200 עד 400 מ"ג כל 12 שעות, תלוי בסוג וחומרת ההדבקה. מתן תוך ורידי מועדף במסגרות בית חולים.

טִיפּוֹת עֵינַיים:

• מינון בדלקת הלחמית חיידקית וזיהומי עיניים שטחיים אחרים: בדרך כלל, טיפה אחת מוזרקת לעין המושפעת 2-4 פעמים ביום. במהלך היומיים הראשונים של הטיפול ניתן להגדיל את המינון לכל שעתיים במהלך היום.

טִיפּוֹת אוֹזנַייִם:

• מינון לזיהומי אוזניים: טיפות 5 יורדות לאוזן הפגועה 2-3 פעמים ביום.

המלצות כלליות:

• יש לקחת טבליות שעה לפני ארוחה או שעתיים לאחר הארוחה כדי למקסם את הספיגה.
• חשוב להשלים מסלול טיפול מלא, גם אם התסמינים נעלמו לפני כן, כדי להימנע מהישנות של הזיהום.
• אל תפסיק ליטול את התרופה מבלי להתייעץ עם הרופא שלך, גם אם אתה מרגיש שיפור.

השתמש אופלוקסצין במהלך ההריון

בדרך כלל השימוש באופלוקסין במהלך ההיריון אינו מומלץ, במיוחד בשליש הראשון, מכיוון שהנתונים על בטיחותם לעובר מוגבלים.

פלואורוקינולונים עשויים להשפיע לרעה על התפתחות הסחוס בעובר, מה שעלול לגרום לנזק למפרקים ורקמות. לפיכך, השימוש בלוקסצין במהלך ההיריון נחשב בדרך כלל כבלתי הולם אלא אם כן היתרונות הפוטנציאליים של הטיפול עולים באופן משמעותי על הסיכונים הפוטנציאליים לעובר.

התוויות נגד

1. רגישות יתר: אנשים עם רגישות יתר ידועה לאופלוקסצין, פלואורוקינולונים אחרים או כל אחד ממרכיבי התרופה לא צריכים להשתמש בה בגלל הסיכון לתגובות אלרגיות.
2. אפילפסיה והפרעות אחרות במערכת העצבים המרכזית: Ofloxacin עלול לגרום לתופעות לוואי של מערכת העצבים המרכזית (CNS) כגון ריגוש מוגבר או התקפים, ולכן השימוש בה עשוי להיות מנוגד לחולים עם אפילפסיה או הפרעות אחרות ב- CNS.
3. ליקוי בכליות קשה: התרופה עשויה להצטבר בגוף במקרה של ליקוי בכליות, ולכן השימוש בה עשוי להיות מוגבל בחולים עם לקות כליות קשה.
4. גיל ילדים: השימוש באופלוקסצין אצל ילדים ומתבגרים עשוי להיות מוגבל מכיוון שתרופה זו עשויה להשפיע לרעה על התפתחות המפרקים ורקמות העצם.
5. הריון והנקה: השימוש בבטיחות בלוקסצין במהלך ההיריון והנקה לא נקבע ויש להעריך את השימוש בו במקרים אלה ולהמליץ על ידי רופא.
6. סוכרת: Ofloxacin עשוי להשפיע על רמות הגלוקוז בדם, ולכן השימוש בו עשוי לדרוש זהירות בחולים עם סוכרת.
7. חולים עם היסטוריה של הקאות או שלשול: ייתכן שיידרש זהירות מיוחדת בחולים עם היסטוריה קודמת של הקאות או שלשול הנגרם כתוצאה מנקיטת אונלוקסצין או אנטיביוטיקה אחרת.

תופעות לוואי אופלוקסצין

1. הפרעות במערכת העיכול: כולל בחילה, הקאות, שלשול או דיספפסיה (הפרעות עיכול). תסמינים אלה עשויים להיות זמניים ועשויים להיעלם לאחר שתפסיק ליטול את התרופה.
2. הפרעות במערכת העצבים: כאב ראש, סחרחורת, נמנום, ישנוניות, נדודי שינה או תסמינים חמורים יותר כמו חרדה, דיכאון או אפילו הזיות. לעיתים רחוקות, עוויתות עשויות להתפתח.
3. תגובות עור: עלולות להתרחש תגובות אלרגיות כמו אורטיקריה, גירוד, פריחה בעור או אנגיואדמה (נפיחות בעור, רקמה תת עורית או קרומים ריריים).
4. פה יבש: זוהי תופעת לוואי שכיחה למדי שיכולה לגרום לאי נוחות.
5. Gutdysbiosis: שימוש באנטיביוטיקה יכול לשנות את המיקרופלורה של הבטן, מה שעלול להוביל לשלשול או קנדידיזיס (זיהום פטרייתי במעיים).
6. רגישות מוגברת לאור השמש: במקרים נדירים, Ofloxacin עשויה להגביר את הרגישות לאור השמש, מה שעלול לגרום לכוויות שמש או לתגובות עור אחרות עם חשיפה ממושכת לאור השמש.

מנת יתר

1. תופעות לוואי מוגברות: מנת יתר של פלוקסצין עלולות לגרום לעוצמה מוגברת ותדירות תופעות לוואי כמו כאב ראש, סחרחורת, בחילה, הקאות, שלשול, ונמנום או נדודי שינה.
2. השפעות רעילות מוגברות על מערכת העצבים המרכזית: במקרה של מנת יתר קשה, עלולים להופיע תסמינים חמורים יותר כמו התקפים, חרדה, עצבנות ושינויים בתפיסה או במצב התודעה.
3. מוגברת של קרדיוטוקסיות: הפרעות בקצב הלב או סיבוכים לב אחרים עלולות להופיע במקרה של מנת יתר.
4. תגובות אלרגיות שעלולות להיות מסוכנות: במקרה של מנת יתר קשה, עלולות להופיע תגובות אלרגיות חמורות כמו הלם אנפילקטי או תגובות אנפילקטיות.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. יש ליטול תרופות שמכילות מגנזיום, אלומיניום, ברזל או אבץ: מתכות אלה עשויות להפחית את ספיגת הלוקסצין, ולכן יש ליטול תרופות המכילות אותן (למשל, נוגדי חומצה, ויטמינים או תכשירים בברזל) לפחות שעתיים לפני או אחרי נטילת אולוקסין.
2. אנטי-חומצות המכילות מגנזיום או אלומיניום: אלה עלולים להאט את ספיגת האופלוקסין מדרכי העיכול.
3. תרופות המפרקות את החומציות של תכולת הקיבה: תרופות המגדילות את החומציות של תכולת הקיבה (למשל משאבות פרוטון או נוגדי חומצה) עשויות להפחית את ספיגת האופלוקסצין.
4. תרופות המדכאות את מערכת העצבים המרכזית: Ofloxacin עשויה להגביר את ההשפעה של תרופות המדכאות את מערכת העצבים המרכזית (למשל, כמה נוגדי דיכאון או משככי כאבים נרקוטיים), מה שעלול להוביל לסיכון מוגבר להשפעות לא רצויות.
5. תרופות המדכאות את המערכת הקרדיווסקולרית: מתן משותף של אופלוקסצין עם תרופות המדכאות את מערכת הלב וכלי הדם (למשל תרופות נגד קצב או בטא-אדרנו-בוקרים) עשויות להגביר את הסיכון להפרעות קצב.
6. תרופות מאריכות את מרווח ה- QT: Ofloxacin עלול להגביר את התארכות מרווח ה- QT באלקטרוקרדיוגרמה כאשר משתמשים בו במקביל לתרופות אחרות העלולות גם לגרום לתופעת לוואי זו (למשל תרופות נגד קצב או נוגדי דיכאון מסוימים).

תנאי אחסון

Ofloxacin, כמו מרבית התרופות, דורש תנאי אחסון נאותים כדי לשמור על יציבותו ויעילותו. באופן כללי, המלצות האחסון עבור Ofloxacin הן כדלקמן:

1. טמפרטורה: אחסן את התרופה בטמפרטורת החדר, שהיא בדרך כלל 15 עד 30 מעלות צלזיוס (59 עד 86 מעלות פרנהייט). הימנע מחימום יתר של התרופה כמו גם בהקפאה.
2. אור: אחסן אולוקסצין בחבילה המקורית או במכולה הכהה כדי למנוע חשיפה לאור שמש ישיר, מה שעלול להשפיע לרעה על יציבות התרופה.
3. לחות: להבטיח תנאי אחסון יבשים לתרופה כדי למנוע חשיפה ללחות, מה שעלול להוביל להשמדה או השפלה של התרופה.
4. ילדים: הרחק את Ofloxacin מהישג ידם של ילדים כדי למנוע שימוש בשוגג.
5. אריזה: עקוב אחר הוראות האחסון שניתנו בחבילת המוצר או בהוראות השימוש שלה. לחלק מהיצרנים עשויים להיות המלצות אחסון משלהם.