אורופוספבול

האנטיביוטיקה הסיסטמית אורופוספאבול היא תרופה המבוססת על פוספומיצין, השייכת לתרופות בעלות טווח פעילות רחב של אנטי-מיקרוביאלית.

אינדיקציות אורופוספאבולה

אורופוספבול נקבע לפתולוגיות זיהומיות דלקתיות אם הפתוגן רגיש לתרופה. אינדיקציות עשויות לכלול:

• נגעים זיהומיים ברקמות בסוכרת, מחלות עורקים היקפיות וכו';
• מחלות זיהומיות אוסטאוארטיקולריות;
• נגעים זיהומיים של מערכת הנשימה;
• מחלות זיהומיות בבטן;
• תהליכים דלקתיים באיברי האגן;
• נגעים זיהומיים של מערכת השתן.

טופס שחרור

אורופוספבול הוא אבקה לבנבנה-צהבהבה המשמשת להכנת תמיסת הזרקה.

החומר הפעיל של אורופוספבול הוא פוספומיצין, והמרכיב הנוסף הוא חומצה סוקסינית.

אבקת אורופוספבול ארוזה בבקבוקי זכוכית של 20 מ"ל, אטומים הרמטית עם מכסה גומי מכוסה בהגנה מאלומיניום.

חבילה אחת מכילה בקבוק אחד של מסת אבקה.

פרמקודינמיקה

החומר הפעיל אורופוספבול הוא אנטיביוטיקה בעלת השפעה חיידקית על חיידקים גרם-חיוביים וגרם-שליליים כאחד. אורופוספבול פעיל במיוחד כנגד פסאודומונס, פרוטאוס, שרטיה וזנים עמידים ביותר של סטפילוקוקים ואשריכיה.

אורופוספבול יכול להצטבר בתאים מיקרוביאליים בכמויות משמעותיות, ולהיכנס אליהם באמצעות הובלה פעילה.

אורופוספבול מעכב את הסינתזה הביולוגית של דופן התא פפטיד-שומן בשלבים הראשוניים.

פרמקוקינטיקה

בעת ביצוע הזרקה תוך שרירית של אורופוספבול, ריכוזי הפלזמה המרביים מזוהים לאחר 60 דקות והם מוערכים ב-17.1 מ"ג/ליטר ו-28 מ"ג/ליטר (עם מתן מקביל של 500 מ"ג ו-1 גרם של התרופה). עם הזרקות לפי התוכנית של 1 גרם פעם בשש שעות, ניתן לשמור על ריכוז פלזמה יציב בטווח של 8 מ"ג/ליטר.

איכות החומר הפעיל אורופוספבול חלשה יחסית - 1% מכמות התרופה הנכנסת לדם.

המשקל המולקולרי הנמוך של החומר הפעיל אורופוספבול מאפשר פיזור מעולה שלו בין איברים ורקמות. רמת החיידקים האיכותית של האנטיביוטיקה נמצאת בריאות, בנוזלי הצדר והצפק, במערכת המרה, בשומן התת עורי, ברקמת שריר ועצם, במפרקים, באיברי הראייה ובאנדוקרדיום. אורופוספבול חודר בקלות את קרום הדם-מוח.

רמת האורופוספבול בנוזל השדרה עולה משמעותית בנוכחות תגובה דלקתית בקרומי המוח. לחומר הפעיל יש את התכונה לחדור ולהצטבר בתאים פגוציטים, כמו גם לעבור דרך השליה. בכמויות קטנות, התרופה נקבעת בחלב אם.

זמן מחצית החיים עבור מטופל מבוגר יכול להיות 90-120 דקות, ועבור ילד - 0.69-1.04 שעות.

דרך הפרשת התרופה העיקרית היא דרך הכליות, כאשר הצורה הפעילה של האנטיביוטיקה מופרשת בשתן. הפרשת יתרת התרופה בצואה אינה משמעותית קלינית.

ניתן להסיר אורופוספבול מהסרום באמצעות דיאליזה.

מינון וניהול

אורופוספבול משמש בצורה של זריקות תוך שריריות.

הכמות הסטנדרטית של אנטיביוטיקה להזרקה תוך שרירית היא 1 עד 2 גרם שלוש פעמים ביום. ילדים החל מגיל 2.5 מקבלים 0.5-1 גרם של אורופוספבול שלוש פעמים ביום.

עבור חולים שאובחנו עם אי ספיקת כליות או דיאליזה הקשורה אליהם, יש צורך להתאים את משטר מתן האורופוספבול:

• עם פינוי קריאטינין של 20 עד 40 מ"ל לדקה, 2 עד 4 גרם של אורופוספבול ניתנים פעם ב-12 שעות;
• עם פינוי קריאטינין של 10 עד 20 מ"ל לדקה, מנוהלים 2 עד 4 גרם של אורופוספבול פעם ביום;
• אם הסילוק נמוך מ-10 מ"ל לדקה, יינתן 2 עד 4 גרם של אורופוספבול פעם ביומיים.

חולים שעוברים המודיאליזה מקבלים 1-2 גרם של אורופוספבול בסוף כל מפגש דיאליזה.

מתן תוך שרירי של אורופוספבול יכול לגרום לתחושות כאב בולטות למדי.

כדי להפחית כאב, מכינים את תמיסת האנטיביוטיקה באופן הבא: 1 גרם של אורופוספבול מדולל ב-2 מ"ל של מי הזרקה, ולאחר מכן מעורבב עם 2 מ"ל של לידוקאין 2%.

[ 2 ]

השתמש אורופוספאבולה במהלך ההריון

מרשם אורופוספבול במהלך ההריון אינו רצוי ומבוצע רק במצבים בהם ההשפעה הצפויה עבור האישה חשובה יותר מהסכנה הסבירה לתינוק העתידי.

מכיוון שאורופוספבול נמצא בחלב אם, השימוש בו במהלך הנקה אינו מומלץ. אם יש צורך בטיפול, יש להפסיק את ההנקה למשך הטיפול האנטיביוטי.

התוויות נגד

לא מומלץ לרשום את האנטיביוטיקה אורופוספבול אם קיים סיכון מוגבר לפתח אלרגיה לתרופה, כמו גם במהלך ההריון ובילדים מתחת לגיל שנתיים וחצי.

התוויות נגד יחסית הן:

• נזק חמור לכבד;
• תפקוד כלייתי לא מספק;
• זִקנָה;
• לחץ דם גבוה.

תופעות לוואי אורופוספאבולה

אורופוספבול נחשב לאנטיביוטיקה בעלת רעילות נמוכה: ברוב המקרים, המטופלים סובלים את הטיפול היטב, ותסמינים שליליים נצפים לעיתים רחוקות.

במקרים מסוימים, טיפול אנטיביוטי באמצעות אורופוספבול עשוי להיות מלווה ב:

• תגובות אלרגיות (פריחה, חום, שיעול או ברונכוספזם);
• הפרעות בתפקודי כבד (מעבדה - הפעלת אלנין אמינוטרנספראז, פוספטאז אלקליין, רמת בילירובין);
• הפרעות עיכול (שלשולים, הקאות, כאבי בטן, אובדן תיאבון, תהליכים דלקתיים בחלל הפה);
• הפרעות בתמונת הדם (ירידה ברמות האאוזינופילים, לויקוציטים, פחות שכיח - אנמיה ואגרנולוציטוזיס);
• הפרעות בתפקודי השתן (רמות מוגברות של אוריאה, נוכחות חלבון בשתן, חוסר איזון אלקטרוליטים);
• הפרעות במערכת העצבים המרכזית (סחרחורת, עוויתות).

חלק מהמטופלים חווים תגובה מקומית למתן אורופוספבול, המתבטאת בכאב ובהופעת גוש באתר ההזרקה.

במקרים בודדים תוארו תופעות כגון כאב ראש, נפיחות בגפיים, תחושה לא נעימה מאחורי עצם החזה וקצב לב מוגבר.

[ 1 ]

מנת יתר

עד כה, אין תיאורים של מקרים כלשהם של שכרות עם האנטיביוטיקה אורופוספבול.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

אפקט סינרגטי יכול להיווצר בעת שילוב אורופוספבול עם תרופות כגון פניצילין וצפלוספורין, קרבפנמים, גליקופפטידים, פלואורוקינולונים וחומרים ממשפחת האמינוגליקוזידים. תכונה זו יכולה להיות שימושית בטיפול אנטיביוטי בפתולוגיות דלקתיות קשות או במחלות זיהומיות הנגרמות על ידי חיידקים עמידים - פסאודומונס, סטפילוקוקוס, אנטרוקוקוס, אנטרובקטריה וכו'.

לא ניתן לערבב אורופוספבול ואמפיצילין, קנמיצין, גנטמיצין, ריפמפיצין וסטרפטומיצין בזריקה אחת.

[ 3 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן את אורופוספבול במקום חשוך - אולי בארון מיוחד, בטמפרטורה שאינה עולה על 25 מעלות צלזיוס. יש להגן על אזור האחסון מפני גישה של ילדים.

[ 4 ]

חיי מדף

מותר לאחסן אורופוספבול עד שנתיים.