פנטניל

פנטניל הוא משכך כאבים מסוג נרקוטי.

[ 1 ], [ 2 ]

אינדיקציות פנטניל

הוא משמש במצבים הבאים:

• הקלה בכאב לתקופה קצרה - כהרדמה במהלך אינדוקציה או מתן תרופות מקדימה, וגם כאמצעי תחזוקה בתקופה שלאחר הליך כירורגי;
• לספק אפקט משכך כאבים חזק, בנוסף להרדמה מקומית או כללית;
• בשילוב עם תרופות נוירולפטיות (לדוגמה, עם דרופרידול) במהלך מתן תרופות מקדימה, וגם כתרופה אדג'ובנטית במהלך הרדמה מקומית או כללית;
• כמשכך כאבים אצל אנשים עם סיכון מוגבר לסיבוכים במהלך ניתוחים גדולים (למשל, באזור הלב).

בנוסף, ניתן להשתמש בפנטניל במהלך הליכים אורתופדיים או נוירולוגיים - הוא נקבע כמשכך כאבים אדג'ובנטי.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

טופס שחרור

הוא משוחרר בצורה של נוזל הזרקה (בבקבוק של 50 מ"ל), וכן בצורה של מערכת טיפול טרנסדרמלית - 5 חבילות מיוחדות בתוך קופסה.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

פרמקודינמיקה

לתרופה יש אפקט הרגעה ומשכך כאבים. במהלך השימוש, יש לזכור כי שינויים באוורור של נאדיות הריאה ובקצב הנשימה עשויים להיות ממושכים יותר מאשר ההשפעה המשככת כאבים.

כאשר המינון עולה, חילוף החומרים הריאתי נחלש. כאשר משתמשים במינונים גדולים מדי, עלול להתפתח דום נשימה.

לפנטניל יש השפעה פחות בולטת על הקאה מאשר חומרים כמו מפרידין או מורפין.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

פרמקוקינטיקה

זמן ההפצה של החומר הוא 1.7 דקות, וזמן ההפצה החוזרת הוא 13 דקות. זמן מחצית החיים של התרופה הוא 219 דקות.

נפח ההפצה של התרופה הוא 4 ליטר/ק"ג. יכולת הסינתזה של חלבון בפלזמה פוחתת ככל שהיינון של התרופה עולה. שינויים בערכי ה-pH יכולים להשפיע על תהליכי ההפצה של התרופה בין מערכת העצבים המרכזית לפלזמה.

הרכיב הפעיל מצטבר בתוך שרירי השלד ורקמות השומן, ולאחר מכן משתחרר במהירות נמוכה וחודר לדם. התרופה מומרת בתוך הכבד בתדירות גבוהה.

כ-75% מהמינון הניתן לווריד מופרש בשתן (בעיקר כתוצרי פירוק). פחות מ-10% מהרכיב הבלתי משתנה מופרש בשתן. כ-9% ממינון התרופה מופרש (כתוצרי פירוק) בצואה.

ההשפעה הפעילה של פנטניל מתחילה להתבטא כמעט מיד לאחר הזרקה תוך ורידית. עם זאת, עוצמת ההקלה המרבית בכאב נמשכת לא יותר מכמה דקות. בממוצע, ההשפעה האנלגטית נמשכת כ-0.5-1 שעה (עם הזרקה תוך ורידית של מינון של עד 2 מ"ל של תמיסה (100 מק"ג)). עם הזרקה תוך שרירית, התרופה מתחילה לפעול 7-8 דקות לאחר ההליך, ומשך ההשפעה הרפואית הכולל הוא כשעתיים.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

מינון וניהול

את התרופה רשאים לרשום רק רופאים בעלי ידע וניסיון בטיפול בתרופות אופיואידיות חזקות כאשר הן משמשות לטיפול בכאב כרוני.

מכיוון שקיימת אפשרות לדיכוי נשימתי, התרופה ניתנת רק לאנשים בעלי סבילות טובה לתרופות כאלה. במהלך השימוש בפנטניל, יש צורך להפחית למינימום את השימוש בחומרי הרדמה אחרים.

אנשים שנטלו בעבר לפחות 60 מ"ג של מורפין, 30 מ"ג של אוקסיקודון, 8 מ"ג של הידרומורפון או תרופות אופיואידיות אחרות מדי יום במשך 7 ימים או יותר נחשבים עמידים להשפעות האופיואידים.

בחירת המינונים עבור כל מטופל מתבצעת באופן אינדיבידואלי, תוך התחשבות בהיסטוריה הקיימת של שימוש במשככי כאבים במהלך הטיפול, כמו גם בגורמי סיכון להתפתחות התמכרות לסמים אצל אדם.

לאחר מתן כל מינון של התרופה, על הרופא לעקוב בקפידה אחר תגובת המטופל, למשל, דיכוי פעילות נשימתית, במיוחד במהלך 24-72 השעות הראשונות מתחילת הקורס, כאשר התרופה מגיעה למקסימום שלה בסרום.

גדלי מנות של מינון.

בעת הכנת מבוגר להליך כירורגי, 0.05-0.1 מ"ג של התרופה ניתנים דרך הווריד (בשילוב עם דרופרידול (2.5-5 מ"ג)). יש לעשות זאת כ-15 דקות לפני מתן ההרדמה. כהרדמה כירורגית: 0.05-0.2 מ"ג של החומר ניתנים דרך הווריד כל 30 דקות.

במקרה של הכנת ילד להליך כירורגי, יש לתת 0.002 מ"ג/ק"ג של התרופה. עבור הרדמה כירורגית, נדרש מינון תוך ורידי של 0.01-0.15 מ"ג/ק"ג או זריקה תוך שרירית של 0.15-0.25 מ"ג/ק"ג. כדי לשמור על הרדמה כירורגית, נדרשת זריקה תוך שרירית של 0.001-0.002 מ"ג/ק"ג של התרופה.

יש להדביק את המדבקה על האפידרמיס (אזור שטוח) למשך 72 שעות. תנאי חשוב להליך הוא כמות מינימלית של שיער באזור הטיפול, כמו גם היעדר סימנים בולטים של גירוי אלרגי.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

השתמש פנטניל במהלך ההריון

אין להשתמש בפנטניל במהלך הנקה או הריון.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• נוכחות של אי סבילות לתרופות אופיואידיות;
• אסתמה של הסימפונות;
• התמכרות לסמים;
• מצבים בהם נצפה דיכוי של תפקוד מרכז הנשימה;
• ביצוע הליכים מיילדים;
• אי ספיקת נשימה;
• יש חשד לחסימת מעיים.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

תופעות לוואי פנטניל

התרופה עלולה לגרום למגוון תופעות לוואי שליליות:

• במקרה של שימוש מופרז או ממושך בסמים, עלולה להתפתח התמכרות לסמים;
• צורות חמורות של הפרעות נשימה;
• ירידה בערכי לחץ הדם;
• ברדיקרדיה;
• נוקשות שרירים לטווח קצר;
• התכווצות ברונכו בינונית.

[ 24 ]

מנת יתר

בהרעלה חריפה, נצפית תחושת נמנום, דיכוי פעילות נשימתית, התכווצות שרירים, מצב תרדמת או קהות, ירידה בלחץ הדם וברדיקרדיה.

לעיתים רחוקות, מנת יתר של התרופה עלולה לגרום למוות של המטופל.

[ 30 ], [ 31 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

שילוב עם תרופות נוגדות דיכאון.

שילוב עם תרופות אחרות המשפיעות על מערכת העצבים המרכזית (כולל תרופות הרגעה, תרופות היפנוטיות או תרופות מרדימות, אופיואידים והרדמה כללית) עלול להגביר את הסבירות לתפקוד לקוי של מערכת הנשימה, התפתחות של טשטוש עמוק ותרדמת, ואף למוות. כאשר משתמשים בו זמנית עם כל אחת מהתרופות הנ"ל, יש להפחית את המינון של אחת מהן.

תרופות המעכבות את פעילות CYP3A4.

מכיוון ש-CYP3A4 הוא חלק חשוב במטבוליזם של תרופות, תרופות המעכבות את פעילותו עשויות להפחית את ערכי סילוק הפנטניל, וכתוצאה מכך לעלייה ברמות הפלזמה ולהשפעות אופיואידיות ממושכות. השפעות אלו עשויות להיות בולטות יותר בשילוב עם מעכבי 3A4.

חומרים המעוררים את תפקוד CYP3A4.

אלמנטים המעוררים CYP450 3A4 מסוגלים לגרום לתהליך של מטבוליזם של תרופות, שבגללו הסילוק שלהן עולה, ורמתן בפלזמה, לעומת זאת, יורדת. כתוצאה מכך, קיים חוסר יעילות רפואית או הופעה אפשרית של תסמונת גמילה אצל אנשים שמאוחר יותר מתמכרים לסמים.

שילוב עם MAOIs.

השילוב של התרופה עם MAOI טרם נחקר מספיק, ולכן השימוש בו זמנית בחומרים אלה אסור לחלוטין.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן פנטניל במקום יבש וחשוך, הרחק מהישג ידם של ילדים קטנים. הטמפרטורה לא תעלה על 25 מעלות צלזיוס.

[ 36 ]

חיי מדף

ניתן להשתמש בפנטניל תוך 24 חודשים ממועד ייצור התרופה.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

בקשה לילדים

אסור לרשום את התרופה לילדים מתחת לגיל שנתיים.

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם לונלדין עם דולפורין, פנטדול עם דורוגסיק מטריקס ופנדיביה.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

ביקורות

פנטניל מקבל ביקורות שונות למדי בנוגע לאופי השפעתו הרפואית. לעתים קרובות, חולים שהשתמשו בו אינם מסוגלים להעריך כראוי את יעילותו, וזאת בשל חומרת הפתולוגיות שעבורן התרופה ניתנת.

אבל רוב המומחים רואים בתרופה יעילה למדי, משום שהיא מבטלת ביעילות רבה כאבים עזים במהלך הטיפול, כמו גם לאחר הליכים כירורגיים.