מקופח

דרבוקס הוא נוגד דיכאון. זה נכלל בקטגוריה של SSRI של בחירה של סוג נוירונים.

אינדיקציות חסך

הוא משמש לטיפול בדיכאון, כמו גם OCD.

טופס שחרור

שחרור בטבליות - 10 חלקים בתוך שלפוחית. בחבילה נפרדת - 2, 5 או 10 צלחות שלפוחיות עם טבליות.

[1], [2]

פרמקודינמיקה

בדיקות על סינתזה עם סיומות הוכיחו כי החומר fluvoxamine הוא חזק SSRI הן במבחנה והן in vivo. יש זיקה מינימלית עם תת סוגים של קולטני סרוטונין.

התרופה יש יכולת חלשה של סינתזה עם α-, כמו גם adrenoreceptors, וכן עם מוסקריני, histaminergic, אצטילכולין או קצות דופאמינרגיות.

פרמקוקינטיקה

Fluvoxamine נספג במלואו לאחר בליעת הטבליה. שיא ערכי פלסמה נצפים על 3-8 שעות לאחר שימוש בסמים. בשל העובדה שהתרופה חשופה להשפעת המעבר הראשון, רמת הביו-זמינות מגיעה ל -53% בלבד. פרמקוקינטיקה של החומר לא משתנים בשילוב עם מזון.

במצב של fluvoxamine חוץ גופית הוא מסונתז עם חלבון פלזמה על ידי 80%. נפח ההפצה הוא 25 l / kg.

החומר עובר מטבוליזם כבד כבד. למרות במבחנת בדיקות isoenzyme הגדולה (תהליכים מטבוליים מרכיב פעיל סמים משתתפים) הוא מרכיב CYP2D6, דמויות פלזמה אצל אנשים עם רמות נמוכות של פעילות של אלמנט CYP2D6 גבוהות רק במעט מזה של מדדי המחירים האלה אצל אנשים עם תהליך חילוף חומרים אינטנסיבי.

מחצית החיים של פלזמה היא כ 13-15 שעות לאחר שימוש אחד של התרופה והוא ממושך מעט (עד 17-22 שעות) במקרה של שימוש רב. במקרה זה, הפרמטרים של שיווי משקל פלזמה שיווי משקל לאחר שימוש חוזר של החומר מגיע לתקופה של 10-14 ימים.

שינוי אינטנסיבי של הרכיב הוא ציין בתוך הכבד - בעיקר באמצעות תהליך של demethylation חמצון. יחד עם זאת, מינימום של 9 מוצרים ריקבון מופרשים על ידי הכליות נוצרים. לא פעילים הם שני המוצרים העיקריים ריקבון של החומר. Fluvoxamine הוא מעכב חזק של אלמנט CYP1A2. בנוסף, הוא מאט באופן מתון את ההשפעות של מרכיבי CYP2C עם CYP3A4, ויש לו רק אפקט הגבלת הגבלת אלמנט CYP2D6.

הפרמקוקינטיקה של המרכיב הפעיל ב- Deprivoks הוא ליניארי (במקרה של נטילת מנה בודדת של LS).

ערכי שיווי המשקל של פלסמה עולים על הערכים המחושבים מהמידע עבור מנה אחת, וגם גבוהים באופן לא פרופורציונלי אם משתמשים במינונים יומיים גדולים יותר.

מינון וניהול

יש לבלוע את התרופה בלי ללעוס, תוך שטיפה במים.

עם דיכאון (אצל מבוגרים).

גודל המנה הראשונית הנדרשת הוא 50 או 100 מ"ג ליום. אתה צריך לאכול את זה פעם ביום; מומלץ לפני השינה. הגדלת המינון יכול להיות עם מינוי של רופא, לעשות את זה בהדרגה, עד לרגע שבו התוצאה הקלינית מתקבלת. היעיל ביותר הוא מנה יומית של 100 מ"ג. זה הכרחי כדי לבחור את המינון היומי בנפרד, תוך התחשבות התגובה של המטופל לתרופה. יום מותר לקחת לא יותר מ 300 מ"ג. במקרה של מינון המינונים כי יעלה על מגבלה של 150 מ"ג, יש צורך לחלק את השימוש במספר שיטות ביום (2-3 פעמים). על פי דרישות WHO, לאחר סימני דיכאון בחולה להיעלם, אתה צריך להמשיך טיפול לפחות עוד 6 חודשים.

כדי למנוע התפתחות של הישנות, יש צורך לקחת 100 מ"ג של Deprivoks ליום.

בטיפול ב- OCD (אצל ילדים בני 8 ומבוגרים).

המינון היומי מתחיל שווה ל 50 מ"ג במהלך 3-4 הימים הראשונים של הקורס, ולאחר מכן הוא גדל בהדרגה עד מינון יעיל אפשרי אפשרי (באופן כללי, גודלו הוא 100-300 מ"ג ליום). המנה הבוגרת המקסימלית ליום היא 300 מ"ג, והתינוק (ילדים מעל גיל 8 שנים) הוא 200 מ"ג. מינון, שגודלם אינו עולה על 150 מ"ג, נצרך פעם ביום (מומלץ לפני השינה). במקרה של מינון dosages גדול מ -150 מ"ג, יש צורך לחלק את החלק 2-3 שימושים ליום. לאחר השגת אפקט התרופה, אתה צריך להמשיך את הקורס נוספת, במינון נבחר נבחרת לקחת בחשבון את התוצאה הטיפולית. בהעדר סימפטומים של שיפור לאחר 10 שבועות של הקורס, יש צורך לשקול מחדש את נאותות של ניהול לאחר מכן של תרופות.

למרות שאין מידע על הבדיקות השיטתיות לגבי זיהוי של גבולות המשך המותר של השימוש בסמים, בשל העובדה כי OCD היא מחלה כרונית, זה נחשב מתאים כדי להמשיך טיפול במשך 10 שבועות, אפילו אנשים שיש להם את התוצאה הטיפולית הוא ציינה. מינון נבחר עבור כל מטופל בנפרד, באופן זהיר - כדי להבטיח כי אדם שומר על טיפול תחזוקה בחלקים היעילים ביותר. מדי פעם, יש צורך לבחון את הצורך להמשיך את הקורס. אנשים שעברו טיפול תרופתי יכולים לקבל גם פסיכותרפיה התנהגותית כטיפול עזר.

כדי לבטל תרופה יש צורך בהדרגה, בלי לעשות את זה בחדות. לאחר שהחליט לבטל את התרופה, המינון צריך להיות מופחת בהדרגה בתקופה של 1-2 שבועות כדי להפחית את הסבירות של תסמונת הנסיגה. אם, כתוצאה מהורדת המינון או לאחר תום השימוש בסמים, הסימפטומים של התסמונת הנ"ל עדיין מופיעים, יש לחזור למצב הקבלה הקודם. הפחתה נוספת של המינון יכול להמשיך (תחת פיקוחו של רופא), אבל אפילו יותר בהדרגה.

כליה או כבד לא מתאימים, כמו גם פתולוגיות לב.

אנשים עם הפרעות אלה צריכים להתחיל בטיפול עם Deprivox תוך שימוש במינון הנמוך ביותר האפשרי. באותו זמן במהלך הטיפול המטופל צריך להיות פיקוח מתמיד על ידי הרופא האחראי.

[4]

השתמש חסך במהלך ההריון

נתונים אפידמיולוגיים הראו כי הטכניקה של SSRIs הקלפי (כולל חומר פלובוקסאמין) במהלך ההריון, במיוחד בשלבים המאוחרים שלו, עלול להגביר את הסיכוי לפתח יתר לחץ דם, ריאות בילוד (סוג מתמשך). ההיארעות של הפרה כזו כתוצאה משימוש בסמים נקבעה ב -5 ל -1000 הריונות. באופן כללי, ישנם 1-2 מקרים כאלה לכל 1000.

אסור לרשום דפריבוק לנשים הרות. יישום כזה יכול להיות מוצדק אך ורק במצבים שבהם מצבו של המטופל דורש שימוש בתרופה זו.

מקרים בודדים של התפתחות תסמונת הנסיגה אצל תינוקות כתוצאה משימוש בתרופות בשלבים מאוחרים יותר של הריון. שעת SSRI בשל בשליש ה -3 של תינוקות בודדים יש בעיות נשימה / בליעה, ובשנת היפוגליקמיה בנוסף, פרכוסים, הפרעה של טונוס שרירים, ואת כחלון רעד. כמו כן הדגיש את חוסר היציבות של אינדיקטורים טמפרטורה, רועד, תחושת נמנום, עייפות ועצבנות, מתמיד בוכה, הפרעות שינה והקאות. כל הביטויים האלה עשויים לדרוש הארכה של תקופת האשפוז.

חלקים קטנים של התרופה מועברים לחלב האם, שבגללו אסור לרשום אותו לאמהות מניקות.

התוויות נגד

בין contraindications: בשילוב בשילוב עם ramelteon, tizanidine או MAOI. תרפיה מותר להתחיל לפחות 2 שבועות לאחר הפסקת השימוש MAOI הפיך ולמחרת לאחר הפסקת הפיך MAOI (כגון linezolid או moclobemide). כדי להתחיל להשתמש בתרופה כלשהי מקטגורית MAOI מותר לפחות שבוע לאחר תום יישום Deprivoks.

אסור למנות גם לאנשים עם חוסר סובלנות של החומר maleate fluvoxamine או אלמנטים אחרים של התרופה.

תופעות לוואי חסך

קבלת טבליות יכולה לעורר התרחשות של תופעות כאלה:

• תגובות של זרימת דם מערכתית ולימפה: דימום מתרחש (זה כולל דימום במערכת העיכול, סוג גניקולוגי, כמו גם purpura עם ecchymoses);
• אנדוקריניות פתולוגיות: אינדיקטור לקוי של הפרשת ADH ופיתוח של hyperprolactinemia;
• הפרעות אכילה והפרעות מטבוליות: אובדן תיאבון, מלווה באנורקסיה, ירידה במשקל או עלייה במשקל וכן התפתחות היפונתרמיה;
• מחלת נפש: תחושת בלבול, הופעת מחשבות אובדניות, הזיות, התפתחות מאניה או התנהגות אובדנית;
• הפרעות בעבודת האסיפה הלאומית: הופעת תחושה של עצבנות, נמנום, תסיסה וחרדה. רעד, נדודי שינה, כאבי ראש, אטקסיה, וכן הפרעות אקסטראפירמידליות וסחרחורת עלולים להתפתח. ישנם גם התכווצויות, סימפטומים הדומים אופי תסמונת ממאירה נוירולפטיות, ובנוסף, רעילות סרוטונין dysgeusia paresthesia כדי אקתיזיה / פסיכומוטורי תסיסה;
• גילויים בתחום האיברים החזותיים: התפתחות מידריאזיס או גלאוקומה;
• הפרת תפקוד הלב: טכיקרדיה ושיעור לב מוגבר;
• מחלות לב וכלי דם: קריסה אורתוסטטית;
• תגובות של מערכת העיכול: התפתחות עצירות, בחילות, כאבי בטן, הפרעות בעיכול, הקאות, שלשולים ויובש של ממברנות ריריות;
• גילויים של מערכת הכבד: הפרעה בכבד;
• הפרעות דרמטולוגיות ותגובות תת-עוריות תת-עוריות: הופעת הזעת יתר, סימנים של רגישות, וכן ביטויים של אלרגיות (כגון גירוד, פריחה ובצקת קווינק);
• תפקוד לקוי של ODA, עצם ורקמת חיבור: התפתחות של מיאלגיה או ארתרלגיה, כמו גם שברים בעצמות. בדיקות אפידמיולוגיות, שבוצעו בעיקר עם חולים מעל גיל 50, הראו עלייה בסיכון לשברים בעצמות אצל אנשים הנוטלים טריציקלים או SSRI. לא ניתן היה לקבוע את המנגנון הגורם לפגיעה כאמור;
• תפקוד הכלייתי ומערכת השתן: בעיות במתן שתן (כולל בריחת שתן ושימור, וכן הרטבה ונוקטוריה עם פוליאקוריה);
• גילויים על החלק של בלוטות החלב ושל מערכת הרבייה: פיתוח של anorgasmia או galactorrhea, שפיכה מעוכבת הפרעות במחזור החודשי (כולל gipomenoreya עם אמנוריאה, כמו גם דימום מן הרחם hypermenorrhoea);

הפרעות מערכתיות: התפתחות של אסתניה או מצב כללי של חולשה, וכן תסמונת נסיגה.

[3]

מנת יתר

סימנים של מנת יתר - הקאות, שלשולים ובחילה, כמו גם סחרחורת ותחושה של נמנום. בנוסף, היו דיווחים על הפרעות בתפקוד הכליות, ברדיקרדיה עם טכיקרדיה וירידה בלחץ, ובנוסף למצב של תרדמת ועוויתות.

Fluvoxamine יש מגוון רחב של בטיחות במקרה של שיכרון. נתונים על התוצאה קטלנית עקב הרעלת עם fluvoxamine הם יחיד. המינון הגבוה ביותר, אשר נרשם במקרה של מנת יתר, הוא 12 גרם החולה שהשתמש במינון, לאחר מכן התאושש לחלוטין. היו מקרים של התפתחות של סיבוכים חמורים עם מנת יתר מכוונת של Deprivox בשילוב עם תרופות אחרות.

Fluvoxamine אין תרופה. כאשר הרעלת תרופה, יש צורך לבצע שטיפה קיבה מהר ככל האפשר, ולאחר מכן לבצע הליכים שמטרתם חיסול סימני הפרעות, כמו גם שמירה על מצבו של הקורבן. יחד עם זה, הוא נדרש לקחת פחם פעיל, וגם, אם יש צורך, LS משלשל של סוג אוסמוטי. נהלי דיאליזה או דיאליזה בכפייה לא יהיו יעילים.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

אסור לשלב תרופות עם MAOI (ביניהם linezolid), כי יש אפשרות לפתח שיכרון סרוטונין.

השפעת fluvoxamine על מטבוליזם חמצוני של תרופות אחרות.

Fluvoxamine הוא מסוגל לעכב את חילוף החומרים של תרופות אלה הם metabolized על ידי איזונזימים hemoprotein הפרט (CYP). בבדיקות במבחנה ובחי להדגים השפעה לעיכוב חזקה של התרופה ביחס CYP1A2 2C19, אבל אלמנט הפיגור עם CYP2C9 CYP2D6, ו CYRZA4 הוא פחות מורגש. אמצעי זה הם בעיקר metabolized עם השתתפותם של אלה isoenzymes הם excreted לאט יותר ואולי הגדילו ערכים פלזמה במקרה של שילוב עם החומר fluvoxamine.

טיפול עם deprivox בשילוב עם תרופות דומות יש לתקן את המינון הנמוך ביותר ובאותו זמן יעיל. מדדים בתוך הפלזמה, ההשפעות או תופעות הלוואי של התרופה הנלווית יש לעקוב בקפידה, ואחריו ירידה במינון במידת הצורך. במיוחד, זה חשוב עם סמים כי יש מדד סמים צר.

החומר הוא ramelteon.

הכניסה פלובוקסאמין 100 מ"ג פעמיים ביום במשך 3 ימים, ולאחר מכן להשתמש ramelteon מינון בודד (16 מ"ג) יחד עם המינון פלובוקסאמין שהגדילה AUC ערכי ramelteon על 190 פעמים לעומת השימוש האחרון ב יחידני. כמו כן גדל ורמת שיא של התרופה (70 פעמים).

שילובים עם תרופות שיש להם מדד סמים צר.

חובה לעקוב מקרוב אחר מקבלי פלובוקסאמין עם תרופות אחת מהקטגוריות הנ"ל (בין אלה עם תאופילין, פניטואין, ציקלוספורין tacrine ו מתדון, ו קרבמזפין mexiletine). המטבוליזם שלהם מתבצע אך ורק בעזרת מערכת CYP או בהשתתפות CYP, אשר מאטים על ידי fluvoxamine. אם יש צורך, אתה צריך לשנות את המינון של התרופה.

נוירולפטיקה ותלת אופנים.

ישנם דיווחים על טריציקליות ערכים פלזמה מוגברת (כגון אמיטריפטילין, clomipramine, ו imipramine) ו פסיכוטיות (כולל olanzapine ו- klozepinom quetiapine), אשר עוברים מטבוליזם בעיקר בהשתתפות hemoprotein P450 1A2 בשילוב עם פלובוקסאמין. התגלמות דורש לראות נתונים מינון התרופה כלפי מטה במקרה של שילובם עם Deprivoksom.

בנזודיאזפינים.

במקרה של שילוב עם Deprivoksom יכול להיות עלייה שנצפתה רמות הפלזמה של בנזודיאזפינים מפורק על ידי חמצון (בקרב בעלי midazolam diazepam, triazolam ו ג alprazolam). זה נדרש כדי להפחית את המינונים של סוכנים אלה בשילוב עם החומר fluvoxamine.

מצבים עם הגדלת מדדים בתוך הפלזמה.

כתוצאה של שימוש בו זמנית עם ropinirole, עלייה ברמת הפלסמה של התרופה הזו אפשרי, מה שמגדיל את הסבירות של שכרות. לכן, בתהליך הטיפול, יש צורך לפקח על מצבו של המטופל ולהפחית את המינון של ropinirole, אם יש צורך (בשילוב עם fluvoxamine, ואחרי זה הופסק).

מאז ערכי פלזמה של propranolol בשילוב עם עלייה deprivoksom, אתה יכול לצפות לצמצם את גודל המינון.

שילוב עם Warfarin מוביל לעלייה משמעותית ברמת הפלסמה שלו, כמו גם עלייה ב- PTV.

מצבים עם סיכון מוגבר לתופעות לוואי.

ישנם נתונים נפרדים על התפתחות של תופעות cardiotoxic במקרה של שילוב של התרופה עם thioridazine.

מדד הפלסמה של קפאין יכול להגדיל כאשר בשילוב עם fluvoxamine. התפתחות אפשרית של תופעות לוואי של קפאין (כגון דפיקות לב, נדודי שינה, רעידות ובחילה, כמו גם תחושה של חרדה). כתוצאה מכך, אנשים אשר לעתים קרובות צורכים משקאות המכילים קפאין צריכים להפחית את צריכת שלהם תוך שימוש fluvoxamine.

אינטראקציות בין תרופתיות.

אולי potentiation של תופעות serotonergic כאשר התרופה משולבת עם תרופות סרוטונרגיות אחרות (ביניהם הם wort סנט ג 'ון, טריפטנים, SSRIs ו tramadol).

טיפול סימולטני עם PM ליתיום (חולים הסובלים צורות חמורות של מחלה) צריך להתבצע בזהירות, כי כמו ליתיום (ואולי חומר tryptophane) מסוגל potentiating מאפייני serotonergic פלובוקסאמין. בגלל זה, השילוב של תרופות אלה צריך להיות מוגבל לשימוש רק אצל אנשים עם דיכאון חמור, עמיד לטיפול.

יש צורך לעקוב מקרוב אחר מצבם של אנשים המשלבים Deprivox עם נוגדי קרישה דרך הפה, שכן במקרה זה ניתן להגדיל את הסבירות של דימום.

יש להימנע מלשתות אלכוהול במהלך השימוש fluvoxamine.

[5]

תנאי אחסון

יש להימנע מהישג ידם של ילדים קטנים. תנאי טמפרטורה - לא יותר מ -25 מעלות צלזיוס

[6]

חיי מדף

Deprivox ניתן להשתמש בתקופה של 3 שנים מיום שחרור של התרופה.