סלספט

CellCept היא תרופה שהיא התרופה העיקרית לאחר השתלת איברים.

אינדיקציות סלספטה.

ניתן להשתמש בתרופה בשילוב עם תרופות הורמונליות (קורטיקוסטרואידים) ותרופות מדכאות חיסון (ציקלוספורין) למבוגרים ולילדים מעל גיל שתים עשרה. האינדיקציות הן - מניעה וטיפול טיפולי בדחיית איברים כגון לב, כליות וכבד, וכן הגברת סיכויי ההישרדות של החולים.

טופס שחרור

התרופה זמינה בצורת טבליות או כמוסות עם חריטה. עשר יחידות בבליסטר. האריזה עשויה להכיל בין חמש לעשר צלחות.

פרמקודינמיקה

כדי למנוע ולטפל בדחייה של איברים מושתלים, התרופה משמשת בשילוב עם ציקלוספורין, הורמונים וגלובולין אנטי-תימוציטים.

זה עוזר להפחית את חוסר היעילות של הטיפול בששת החודשים הראשונים לאחר ההשתלה, ובמינון יומי של שני גרם זה מפחית את מספר המושתלים המתים ואת תמותת החולים בשנה שלאחר ההשתלה, בעוד שבמינון יומי של שלושה גרם, להיפך, זה מגדיל את מספר החולים שנושרים מהמחקר מוקדם.

בהשוואה לאזתיופרין, ל-CellCept שיעור נמוך משמעותית של תמותה, דחייה והשתלה לאחר מכן, תוך שהוא מספק הישרדות דומה בחולים המקבלים השתלות כליה ראשוניות.

במחקרים פרה-קליניים, לא זוהו השפעות מסרטנות או ירידה בפוריות בחולדות כאשר הוכפלו המינונים המומלצים. MMF יכול לגרום לחוסר יציבות כרומוזומלית רק במינון בעל השפעה ציטוטוקסית.

ניסויים בבעלי חיים מצביעים על כך שאם המינון עולה כמעט פי 0.5 במהלך השתלה ופי 0.3 במהלך השתלת לב, נגרמים פגמים התפתחותיים שונים בדור הראשון (ללא השפעות רעילות על האם).

תוצאות המחקרים הטוקסיקולוגיים מראות כי איברי המערכת ההמטופויאטית והלימפתית מושפעים בעיקר.

נתוני רעילות לא קליניים עולים בקנה אחד עם תגובות שליליות של התרופה.

פרמקוקינטיקה

לאחר מתן התרופה דרך הפה, מתרחשים ספיגה ומטבוליזם מיידיים, ויוצרים את המטבוליט MFC. הזמינות הביולוגית, כאשר נלקח דרך הפה בהשוואה למתן תוך ורידי של CellCept, היא כ-94%, אך הריכוז אינו מזוהה בשיטת מתן זו.

מדדי הריכוז (בארבעים אחוז) ו-AUC (בשלושים אחוז) שישה חודשים לאחר הניתוח גבוהים יותר מאשר בתקופה של עד ארבעים יום לאחר מכן.

אכילת מזון אינה משפיעה על ספיגת ה-MFC, אך ריכוזו יורד בארבעים אחוז.

שש עד שתים עשרה שעות לאחר נטילת התרופה, יש עלייה שנייה בריכוז CellCept. זה מצביע על תחילת הפירוק הכבד-מעי שלה. אם נרשמים בו זמנית כולסטירמין, ה-AUC יקטן בארבעים אחוז. משמעות הדבר היא הפסקת זרימת הדם הכבד-מעי. נתוני מחקר מראים כי MFC נקשר לחלבון פלזמה.

במהלך תהליך הפירוק הכבדי-מעי, התרופה עוברת מטבוליזם תחת השפעת גלוקורוניל טרנספראז עם היווצרות גלוקורוניד פנולי.

הפרשה מתרחשת בעיקר על ידי הכליות (כ-93%), מתוכן 87% כ-MFCG ו-0.99% כ-MPA. 6% הנותרים מופרשים בצואה. ריכוז גדול של MFCG יכול להיות מופרש במקצת על ידי המודיאליזה, אך הליך זה בדרך כלל אינו מסיר MPA ו-MFCG. גורמים המפחיתים חומצות מרה מפרעים את הפירוק הכבד-מעי.

כפי שמראים מחקרים, שתי טבליות של 500 מ"ג שוות ערך לארבע כמוסות של 250 מ"ג.

קצב הסינון הגלומרולרי גבוה ב-30-75% בחולים עם אי ספיקת כליות כרונית חמורה בהשוואה לאנשים בריאים. אין נתונים על שימוש תכוף ב-CellCept בקטגוריית חולים זו.

אצל אנשים עם שחמת כבד אלכוהולית, הפרמקוקינטיקה אינה משתנה. זה מאפשר לנו לקבוע שתהליכים פתולוגיים בפרנכימה של הכבד לא יהוו התווית נגד לשימוש בסלס.

מינון וניהול

מינונים טיפוליים לשימוש ב-CellCept:

אַזהָרָה:

• השתלת כליה

המינון היומי לא צריך לעלות על 3 גרם. עם זאת, מחקרים מראים שנטילת שני גרם תהיה יעילה יותר.

• לב, השתלת כבד

המינון היומי אינו עולה על 3 גרם.

טיפול ביחידה להשתלות כליה

יש ליטול שלושה גרם ליום. יש ליטול את המנה הראשונית בהקדם האפשרי לאחר ההשתלה.

אנשים עם אי ספיקת כליות כרונית: אין לצרוך יותר משני גרם ליום.

אנשים מעל גיל 65. אלו שעברו השתלת כליה לא צריכים ליטול יותר משני גרם.

ילדים מגיל שתים עשרה:

• מניעת דחייה של כליה מושתלת. עבור שטח פנים של עד מטר וחצי - מינון של 750 מ"ג פעמיים ביום, עבור יותר ממטר וחצי - שני גרם.
• טיפול בדחיית השתלות כליה. כמו בהשתלות לב או כבד, אין מידע על השימוש האפשרי בו.

[ 1 ]

השתמש סלספטה. במהלך ההריון

CellCept מגביר משמעותית את הסבירות למומים תוך רחמיים בעובר (לדוגמה, התפתחות לא תקינה של איברים ומערכות). לכן, יש להזהיר מטופלת המתכננת הריון לגבי השלכות אפשריות כאלה של נטילת התרופה.

אין להתחיל טיפול בתרופה עד להופעת תוצאה שלילית ברורה של הריון. לפני תחילת הטיפול ושישה שבועות לאחריו, על המטופלת להשתמש בשני סוגי אמצעי מניעה במהלך קיום יחסי מין או להימנע מהם במהלך הטיפול, גם אם אובחנה אצלה אי פוריות.

יש להשתמש בטיפול ב-CellCept במהלך ההריון רק אם התועלת לאם עולה על הנזק לתינוק.

כמו כן, יש צורך לבחור בין הנקה לטיפול ב-CellCept, מכיוון שאין מידע על הפרשת התרופה בחלב נשים. עם זאת, יש לקחת בחשבון שבמהלך המחקרים בחולדות, MMF נמצא בחלב שלהן.

התוויות נגד

אין להשתמש בתרופה בתקופות של החמרה של פתולוגיות במערכת העיכול וכל רגישות אישית למרכיביה.

תופעות לוואי סלספטה.

בשל נוכחות התהליך הפתולוגי הבסיסי והשימוש המשולב ב-CellCept עם תרופות אחרות, כל התופעות הלוואי הלא רצויות מהטיפול.

לרוב, חולים עלולים לחוות: שלשולים, ירידה ברמות תאי דם לבנים, הרעלת דם והקאות.

לימפומה נרשמה באחוז אחד מהחולים שעברו השתלת איברים, נטלו CellCepts יחד עם תרופות מדכאות חיסון אחרות והיו תחת השגחה רפואית במשך שנה לפחות. קרצינומה של העור (למעט מלנומה) זוהתה ב-1.6-4.2% מהמקרים, סוגים אחרים - עד שני אחוזים. תצפיות על חולים במשך שנתיים נוספות לא הביאו לשינויים משמעותיים בנתונים על גידולים ממאירים שהתפתחו לאחר השתלת איברים.

עם עלייה במידת הדיכוי החיסוני, הסיכון לפתח זיהומים המתרחשים אצל אנשים עם חסינות מוחלשת מאוד עולה באופן יחסי. הנפוצים ביותר במקרה זה היו: קנדידה של העור והריריות, כמו גם הרפס.

אצל ילדים, חולים הנוטלים CellCept חווים תופעות לוואי כגון שלשולים ואנמיה בתדירות גבוהה יותר מאשר מבוגרים (במיוחד מתחת לגיל שש), אך סוג ותדירות כל התופעות השליליות דומים למבוגרים.

בגיל מבוגר, הסיכון לתגובות שליליות שונות של הגוף לשימוש ב-CellCept גבוה במקצת מאשר אצל חולים צעירים יותר. לכן, יש לרשום לקטגוריה זו של חולים מינון חלש יותר (שני גרם ליום).

מבין תופעות הלוואי הלא רשומות, הנפוצות ביותר הן:

1. קוליטיס
2. דלקת בלבלב
3. דַלֶקֶת קְרוֹם הַמוֹחַ
4. לויקואנצפלופתיה, סוג רב-מוקדי
5. אנומליות התפתחותיות עובריות

מנת יתר

מידע על מנת יתר של תרופות לא נרשם. עם זאת, מה שהתקבל במהלך המחקרים מאפשר לנו לדבר על התרחשות סבירה של דיכוי חיסוני.

אם מתרחשת אגרנולוציטוזיס אצל המטופל, יש להפחית את המינון באופן מיידי או להפסיק את מתן CellCept. ניתן להשתמש גם בכולסטירמין להסרה, וההמודיאליזה תהיה כמעט ולא יעילה.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. אציקלוביר. באי ספיקת כליות, השימוש המשולב בתרופות יוביל לעלייה בריכוזן בסרום.
2. גנציקלוביר. אינו משפיע על הפרמקוקינטיקה. אך כאשר משתמשים בהם בו זמנית, נדרש ניטור קפדני של מצבו של המטופל על ידי צוות רפואי.
3. נוגדי חומצה המכילים מגנזיום ואלומיניום מפחיתים את זמן הספיגה של CellCept.
4. כולסטיראמין. מפחית את ה-AUC עד ארבעים אחוז בעת נטילת גרם וחצי של CellCept לאחר נטילת ארבעה גרם שלוש פעמים ביום, למשך ארבעה ימים.
5. ציקלוספורין. סלספט אינו משפיע על ציקלוספורין. אך כאשר נלקחים יחד, ההשפעה של MFC מצטמצמת ל-50%.
6. גלולות למניעת הריון. CellCept אינו משפיע. למרות זאת, בעת טיפול עם התרופה, יש צורך להשתמש בנוסף בשיטות אחרות למניעת הריון.
7. נורפלוקסצין, מטרונידזול. תרופה אנטיבקטריאלית אחת אינה משנה את הזמינות הביולוגית של התרופה. אך מנה בודדת של CellCept יחד עם נורפלוקסצין ומטרונידזול מפחיתה משמעותית את ה-AUC (בשלושים אחוז).
8. ריפמפיצין. בעת שימוש בו זמנית בתרופות, והשתלת ריאות וכליות בו זמנית, יש צורך לשנות את המינון תחת פיקוחו של צוות רפואי.
9. אוגמנטין, ציפרופלוקסצין. בשימוש משולב ב-CellCept ובטיפול אנטיבקטריאלי עם תרופות אלו, יש ירידה בריכוז המינימלי ב-54%. לאחר מכן, אם המטופל ממשיך בטיפול, השפעה זו פוחתת, ולאחר סיום האנטיביוטיקה היא נעלמת.
10. טקרולימוס: אין השפעה, רק בחולים מושתלי כבד יציבים. AUC עולה בעשרים אחוז עבור טקרולימוס.
11. חוסמי תעלות סידן. ישנה עלייה בצפיפות של MFCG.
12. חיסונים חיים. לא ניתן להשתמש יחד עם סלספט.

[ 2 ]

תנאי אחסון

התרופה שייכת לקטגוריה של תרופות חזקות. יש לאחסן במקום חשוך, הרחק מהישג ידם של ילדים. יש לשמור על משטר טמפרטורה שלא יעלה על 30 מעלות צלזיוס.

הוראות מיוחדות

ביקורות

התרופה הוכיחה את עצמה בצורה הטובה ביותר, והיא נמצאת בשימוש נרחב במרפאות השתלות שונות. היא ניתנת למניעת דחייה חריפה של איברים. הודות ל-CellCept, שיעור ההישרדות של חולים לאחר השתלה עולה משמעותית.

חיי מדף

3 שנים.